Fターム[4C050BB07]の内容
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C型肝炎ウイルスの大環状阻害剤
【化1】
各破線(-----により示される)が場合による二重結合を示し;XがN、CHであり、そしてXが二重結合を有する時それはCであり;R1が−OR7、−NH−SO2R8であり;R2が水素であり、そしてXがC又はCHである場合、R2はC1−6アルキルであることもでき;R3が水素、C1−6アルキル、C1−6アルコキシC1−6アルキル、C3−7シクロアルキルであり;nが3、4、5又は6であり;R4がC1−6アルキル又はC3−7シクロアルキルであり;R5が水素、ハロ、C1−6アルキル、ヒドロキシ、C1−6アルコキシ、ポリハロC1−6アルキルであり;R6が水素、C1−6アルコキシ、モノ−もしくはジC1−6アルキルアミノであるか;あるいはR5及びR6が、場合によりO、N及びSから選ばれる1もしくは2個を含むことができる5−もしくは6−員不飽和もしくは部分的不飽和環を形成することができ;R7が水素;場合によりC1−6アルキルで置換されていることができるC3−7シクロアルキル;又は場合によりC3−7シクロアルキルで置換されていることができるC1−6アルキルであり;R8が場合によりC1−6アルキルで置換されていることができるC3−7シクロアルキル;場合によりC3−7シクロアルキルで置換されていることができるC1−6アルキル;あるいは−NR8aR8bであり;R8a及びR8bはC1−6アルキルであるか、又は両者は5−もしくは6−員飽和複素環式環を形成することができる式(I)のHCV複製の阻害剤ならびにその塩及び立体異性体;化合物(I)を含有する製薬学的組成物ならびに化合物(I)の製造方法。
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有害生物防除剤組成物及び有害生物防除方法
【課題】優れた有害生物防除活性を有し、かつ、安全性に問題のない有害生物防除剤、及び有害生物防除方法を提供する。
【解決手段】式(1)
(式中、Xは酸素原子等を表し、R1aとR2a、R1aとR4a、R2aとR3a、又はR3aとR4aは一緒になって飽和環を形成する。飽和環を形成しないR1a、R1b、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b及びR5は水素原子等を表す。Cy1、Cy2は置換基を有していてもよい芳香族基を表す。)で示される環状アミン化合物等、及びネオニコチノイド系化合物を含有する有害生物防除剤、並びに、前記式(1)で示される環状アミン化合物及びネオニコチノイド系化合物を用いる有害生物防除法方法。
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ケモカイン受容体拮抗薬としてのアミノピロリジン類
本発明は、式(I)の新規なアミノピロリジン類、それの製薬上許容される塩、それの代謝物、それの異性体、それの立体異性体またはそれのプロドラッグ(可変要素は本明細書で定義の通りである。)に関するものである。式(I)の化合物はケモカイン受容体拮抗薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば癌の治療において有用であると考えられる。
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GABAB受容体調節因子としての新規トリアジンジオン誘導体
本発明は、式(I)[式中、W1、W2、W3、W4、W5、B、X1、X2、X3、X4、X5、E、及びLは、明細書中に定義されるとおりである]の新規化合物を提供する。発明にかかる化合物は、γアミノラク酸受容体サブタイプB(GABAB)正のアロステリック調節因子(エンハンサー)であり、当該化合物は、疾患又は障害の治療方法、例えば不安症、うつ病、てんかん、統合失調症、認知障害、拘縮及び強剛性骨格筋、脊髄損傷、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳性麻痺、神経因性疼痛及びコカイン及びニコチンにたいする渇望、パニック障害、心的外傷後ストレス症候群、興奮性尿失禁、胃食道逆流症、一過性下部食道括約筋弛緩、機能性胃腸障害及び過敏性大腸症候群の治療方法を提供するために有用である。
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ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式(I)の化合物[式中、(B)、Q、J、L及びZは明細書に定義されているとおりである]を提供する。
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インドール化合物
【課題】本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 式(I):
[R2は
を示し、各記号は明細書記載と同意義である。]
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるグルコキナーゼ活性化剤。
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複素環ピリジルスルホンアミド誘導体、これらの製造方法、及び薬剤としての使用
本発明の目的は、式Iの化合物、これらの医薬的に許容可能な塩、エナンチオ異性体、ジアステレオ異性体及びラセミ体、前記化合物の調製、それらを含んでなる医薬品及びその製造、並びに病気、例えば癌の抑制又は予防における前記化合物の使用である。
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有機トランジスタ
【課題】無機半導体デバイスに比べて簡便なプロセスで素子を作製することが可能であり、かつ長時間安定したトランジスタ特性を示す有機トランジスタを提供する。
【解決手段】有機半導体層が、下式で表される化合物を含有する有機トランジスタ。
(R1〜R12は、水素原子又は有機残基。R1〜R8の隣り合う同士は環を形成しても可)
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シンナミド化合物
【課題】アミロイドベータ(Aβ)の産生を抑制する新規な化合物及びそれを用いたAβ産生低下剤の提供。
【解決手段】式(I)
[式中、Ar1は、1ないし3の置換基で置換されてもよいイミダゾリル基を示し、Ar2は、1ないし3の置換基で置換されてもよい、ピリジニル基、ピリミジニル基またはフェニル基を示し、X1は、(1)−C≡C−または(2)置換されていてもよい二重結合等を示し、R1およびR2は、置換されていてもよいC1−6アルキル基、C3−8シクロアルキル基等を示す。]で表される化合物または薬理学的に許容される塩およびその医薬としての用途。
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抗テロメレース剤または抗腫瘍剤
【課題】漢方薬・生薬の成分の類縁体である抗腫瘍性の成分を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)または一般式(II)
で示すアポモルフィン骨格を有する複素環化合物またはその塩を含む抗腫瘍剤。
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ビスアミノールエーテル化合物を用いるピペリジン−4−オン誘導体の製造方法
【課題】農医薬中間体として有用なピペリジン−4−オン誘導体の製造方法
【解決手段】
式(I)
【化1】
で表されるビスアミノールエーテル化合物と、式(II)
【化2】
で表されるアセトン誘導体を、ルイス酸として作用する金属ヨウ化物、またはルイス酸及びアルカリ金属ヨウ化物もしくはアルカリ土類金属ヨウ化物存在下に反応させることにより式(III−1)または(III−2)
【化3】
で表されるピペリジン−4−オン誘導体を製造する。
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複合薬剤
本発明は、1種以上の補助化合物と、式(I)
【化1】
[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルおよび場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルオキシから選ばれ;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は場合により置換されている非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;および場合により置換されているモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか;またはR3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつNR5R6は、8〜12環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大5環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である]の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドとを含む(または、本質的にそれらから成る)組合せを提供する。前記組合せは、Hsp90および/またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−3および/またはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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医薬化合物
本発明は、式(VI0)
【化1】
[式中、二環式基
【化2】
は、構造C1、C5およびC6
【化3】
から選ばれ、
式中、nは、0、1、2または3であり;R1は、水素、ヒドロキシまたはO−Rzであり;R2aは、ヒドロキシ、メトキシまたはO−Rzであり(ただし、R1およびR2aの少なくとも一方はO−Rzである);Rzは、Lp−Rp1、SO3H、グルクロニド残渣、モノ−、ジ−もしくはトリペプチド残渣、または
【化4】
であり;Lpは、結合、C=O、(C=O)O、(C=O)NRp1またはS(O)xNRp1であり;xは1または2であり;Rp1は、水素または0、1もしくは2個の炭素環式環と0、1、2、3、4、5もしくは6個の炭素間多重結合とを含む場合により置換されているC1−25ヒドロカルビル基であり(ただし、Lpが結合、C=Oまたは(C=O)Oである場合、Rp1は水素ではなく、また、O−RzはO−O部分を含まず、R1がヒドロキシでありかつR2aがメトキシである化合物は除外される);Rp2およびRp3は、同一または異なり、それぞれ基Rp1であり;R3、R4a、R8およびR10は請求項に定義される通りである]で示される、医療で用いるための化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシドを提供する。
式(VI0)の化合物は、R1および/またはR2aがヒドロキシである親化合物のプロドラッグであり、親化合物はHsp90阻害活性を有する。
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サイクリン依存性キナーゼインヒビターのピラゾロピリミジン
本発明は、その多くの実施態様において、サイクリン依存性キナーゼ(CDK)のインヒビターとして一群のピラゾロ[1,5−a]ピリミジン化合物を提供し、この化合物を調製する方法、この化合物を一つ以上含む医薬組成物、この化合物を一つ以上含む医薬製剤を調製、およびこの化合物またはこの医薬組成物を用いて、CDKに関連する一つ以上の疾患を治療、予防、阻害、または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用であり得、増殖性疾患、例えば、癌、炎症、および関節炎の治療および予防において有用であり得る。 (もっと読む)
複合薬剤
本発明は、1種以上の補助化合物と、式(I)
【化228】
[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルおよび場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルオキシから選ばれ;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は場合により置換されている非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;および場合により置換されているモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか;またはR3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつNR5R6は、8〜12環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大5環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である]の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドとを含む(または、本質的にそれらから成る)組合せを提供する。前記組合せは、Hsp90および/またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−3および/またはサイクリン依存性キナーゼおよび/またはオーロラキナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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複合薬剤
本発明は、1種以上の補助化合物と、式(I)
[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルおよび場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルオキシから選ばれ;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は場合により置換されている非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;および場合により置換されているモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか;またはR3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつNR5R6は、8〜12環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大5環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である]の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドとを含む(または、本質的にそれらから成る)組合せを提供する。前記組合せは、Hsp90阻害剤としての活性を有する。
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新規のイソカルボスチリルアルカロイド誘導体
本発明は、抗増殖活性及び抗遊走活性を有する新規のイソカルボスチリルアルカロイド(isocarbostyrilalkaloid)誘導体に関し、特に式(I)又は(II):
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、及びR7は、請求項に規定されたものと同じ意味を有する)の化合物、その立体異性体、互変異性体、ラセミ体、プロドラッグ、代謝産物、又はその薬学的に許容可能な塩及び/又は溶媒和物に関する。本発明はまた、当該化合物を調製する方法に関し、かかる化合物を含む組成物、特に医薬品に関し、癌の治療及び予防におけるかかる化合物の使用に関する。
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医薬化合物
本発明は、疼痛の治療用の薬剤を製造するための化合物の使用であり、当該化合物が式(VI)の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシドである使用
【化161】
(式中、二環式基
【化162】
は、構造C1、C5およびC6
【化163】
から選ばれ、
式中、n、R1、R2a、R3、R4a、R8およびR10は特許請求の範囲に定義した通りである)を提供する。
また、本発明は、真菌性、原虫性、ウイルス性、または寄生虫性の病態または症状(熱帯熱マラリア原虫による病態または症状以外)の予防または治療用の、あるいは、ユーイング肉腫、アテローム性動脈硬化症、または紅斑性狼瘡の予防または治療用の薬剤を製造するための式(VI)の化合物の使用を提供する。
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キノリノン誘導体
式(I)
【化1】
[式中、R1はシアノであり、R2はH、C1−6アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−もしくはジ−C1−6アルキルアミノ、C1−6アルキルアミノでありかつ前記C1−6アルキル基は置換されていてもよく、X1はCHまたはNであり、R3は各々が置換されていないか或は置換されているフェニルもしくはピリジルであり、R4はH、C1−6アルキル、(C1−6アルキルカルボニルアミノ)C1−6アルキル−、Ar、場合により置換されていてもよいチエニル、フラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、C1−6アルキルオキシ、−OPO(OH)2、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、−Y1−R6、−Y1−Alk−R6または−Y1−Alk−Y2−R7であり、R5はH、ハロ、ヒドロキシまたはC1−6アルキルオキシであるか或はR4とR5が−O−CH2−O−を形成しており、Y1はOまたはNR8であり、Y2はOまたはNR9であり、Alkは二価のC1−6アルキルであり、R6はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、4−C1−6アルキルピペラジニル、4−(C1−6アルキルカルボニル)ピペラジニル、ピリジルまたはイミダゾリルであり、R7はH、C1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、C1−6アルキルカルボニルであり、R8およびR9はHまたはC1−6アルキルであり、Arは場合により置換されていてもよいフェニルである]で表されるHIV阻害性化合物(これらの立体異性体形態物、製薬学的に許容される塩および製薬学的に許容される溶媒和物を包含)、前記化合物(I)を有効成分として含有して成る製薬学的組成物。
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ジスピロテトラオキサン化合物
化学式(I)を有している化合物であって、環Aが置換又は非置換の単環式又は多環式の環を表し、m=正の整数であり、n=0〜5であり、X=CHであり、Y=―C(O)NR1R2、―NR1R2、又は―S(O)2R4であって、R1、R2、及びR4はそれぞれ、H、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アミン、置換又は非置換炭素環式環、置換又は非置換複素環式環、又はそれらの任意の組み合わせからなる群より個別に選択されるか又は、R1及びR2は、置換又は非置換複素環式環の部分を形成するように連結している、又は、X=Nであり、Y=―S(O)2R3であって、R3は、H、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アミン、置換又は非置換炭素環式環、置換又は非置換複素環式環、又はそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される。
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