【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる組成物（即ち、細胞外マトリックス蓄積抑制剤や、線維症治療剤又は心不全治療剤）等を提供する。
【解決手段】
本発明は、式（I-1）、式（I-2）、式（I-3）又は式（I-4）


で示される含複素環化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物等に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物（Ｉ）：


または、その薬学的に許容され得る塩；１種以上の薬学的に許容され得るキャリア、賦形剤、または希釈剤と組み合わせて、化合物（Ｉ）を含む医薬組成物；および炎症性疾患および免疫疾患の処置のための方法であって、その必要のある患者に、化合物（Ｉ）またはその薬学的に許容され得る塩の有効量を投与することを含む方法を提供する。
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下記：


によって表される式を有する化合物が開示される。これらの化合物は、薬学的組成物として調製されてもよいし、非限定的に、疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および治療のために使用されてもよい。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症（毛髪の喪失）、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。
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真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はＤｅａＤアッセイを用いて同定される。 （もっと読む）

【課題】新規なジアザフルオレン化合物を提供し、この化合物を用いて、極めて高効率で、高輝度な光出力を有し、極めて耐久性のある有機発光素子を提供する。
【解決手段】陽極及び陰極からなる一対の電極と、該一対の電極間に挟持された一または複数の有機化合物を含む層を少なくとも有する有機発光素子において、前記有機化合物を含む層の少なくとも一層が下記一般式［ＩＶ］で示されるジアザフルオレン化合物の少なくとも一種を含有することを特徴とする有機発光素子。
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【課題】癌の再発（relapse）を防止することを課題とする。
【解決手段】癌の処置において化学治療剤とヘッジホッグ阻害剤とを組み合せて使用する。 （もっと読む）

【課題】抗菌剤の提供。
【解決手段】下記一般式例えば、７−クロロ−１−（２−（４−（（２，３−ジヒドロ（１，４）ジオキシノ（２，３−ｃ）ピリジン−７−イルメチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）エチル）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン、１−（２−（４−（（２，３−ジヒドロ（１，４）ジオキシノ（２，３−ｃ）ピリジン−７−イルメチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）エチル）−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン、１−（２−（４−（（２，３−ジヒドロ（１，４）ジオキシノ（２，３−ｃ）ピリジン−７−イルメチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）エチル）−７−メトキシ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン等の化合物が挙げられる。
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カルバゾールを含む化合物を提供する。特に、この化合物は、非対称構造を有する、オリゴカルバゾールを含む化合物である。この化合物は有機発光デバイスにおいて、特にそのようなデバイスの発光層のホストとして有機発光デバイスにおいて有用でありうる。
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【課題】神経障害等の治療に有効な薬剤組成物の提供。
【解決手段】式Ｉ及びIIのうちの一つで表される化合物を含有する薬剤組成物及び上記化合物の製造。
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本発明は、


β−セクレターゼ酵素の阻害剤として有用であり、またアルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の３，４−置換ピロリジン化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物から構成される医薬組成物、およびそうしたβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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【課題】各種植物病害に対して防除効果を示し、特に、イネいもち病に対して高い土壌処理効果および水面施用効果を有する新規なシクロヘキサンカルボキサミド誘導体およびそれを含有する農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】１−[メトキシ（チオフェン−２−イル）メチル]−Ｎ−（チエノ[２，３−ｂ]ピリジン−５−イル）シクロヘキサンカルボキサミド、１−（ピリジン−２−イル）メチル−Ｎ−（フロ[２，３−ｂ]ピリジン−５−イル）シクロヘキサンカルボキサミド、１−（６−メチルピリミジン−４−イル）−Ｎ−（チエノ[２，３−ｂ]ピリジン−５−イル）シクロヘキサンカルボキサミド等に例示される新規なシクロヘキサンカルボキサミド誘導体の提供。 （もっと読む）

本発明は、多成分ワンポット合成において、適切な溶媒およびプロトン酸またはルイス酸の存在下、キラルジヒドロピラン−メチルアミンＣをアルデヒドＢおよびアニリンＡと反応させることによって、鏡像異性体に富むまたは鏡像異性体として純粋なテトラヒドロキノリン誘導体を調製する新規な方法に関する。Ａ、Ｂ、Ｃは、本明細書に記載の通りの意味を有する。 （もっと読む）

【課題】 ダニ類等の動物の外部寄生虫に対して優れた防除効果を有する動物の外部寄生虫防除剤及びこの防除剤を用いる動物の寄生生物による感染症の治療方法を提供する。
【解決手段】 下記式［Ｉ］で表される化合物の塩もしくはＮ−酸化物の少なくとも１種等を有効成分として含有する動物の外部寄生虫防除剤、及びこの防除剤の治療上許容しうる量を投与することからなる動物の寄生生物による感染症の治療方法。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２はＣ_１−６ハロアルキル基等を、ａは０〜５の整数を、ｂは０〜４の整数を、Ｒ^３、Ｒ^３１、Ｒ^４、Ｒ^４１、Ｒ^５、Ｒ^５１、Ｒ^６、Ｒ^６１及びＲ^７は水素原子などを示し、Ｒ^３とＲ^４、又はＲ^５とＲ^６は一緒になって飽和環を形成してもよい。Ｘ^１は、酸素原子等を示す） （もっと読む）

【課題】化学療法に用いられるアルカロイドであるハリングトニンおよびその類似体の不整半合成の新規な一般的方法の提供。
【解決手段】本発明の方法は、天然のセファロタキシンを、主鎖および官能基が完全に予備形成されている側鎖前駆体からなるアシル化化合物で直接エステル化することを含んでなる。 （もっと読む）

【課題】ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）の活性化作用を有し、特に糖尿病治療剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示されるフェニルチアゾール誘導体又はその製剤学的に許容される塩。


（式中、Ｒ^１はハロゲン、アルキルなど、ｊは０〜４の整数、Ｘは酸素など、Ｒ^２及びＲ^３は水素など、Ｒ^４は水素又は低級アルキル、Ｒ^５は水素、低級アルキルなど、Ｒ^６はピペリジン、ピペラジンなどのヘテロ環、ｋは０〜２の整数、ｎは１〜５の整数を表わす。） （もっと読む）

本出願は、一般式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２’、Ｘ、Ｕ、Ｗ、ｍおよびｎは、明細書に記載した意味を有する。〕
の三置換ピペリジン類およびその塩、好ましくはその薬学的に許容される塩、その製造方法および医薬として、特にレニン阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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ＴＭＥＤＡ又はＮ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−エタン−１，２−ジアミンを使用することにより高収率が得られる、有用な生物活性を有する化合物の改良された化学的合成法が開示される。 （もっと読む）

構造式(I)：


のようなテトラヒドロ-イソキノリン誘導体、それらを含む医薬組成物および細菌感染症を治療する方法を開示する。開示された化合物は、PPAT（ホスホパンテテイン アデニルトランスフェラーゼ）の阻害剤であり、細菌、特にPPATに依存する細菌、例えば大腸菌、ヘリコバクター ピロリ、スタフィロコッカス アウレウス等のような種によって引き起こされる疾患の治療および予防に有用である。構造式(I)における変数の記載は明細書中に示される。 （もっと読む）

【課題】ＳＧＬＴ１活性及びＳＧＬＴ２活性の双方を阻害し、消化管からのグルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なＣ−フェニル グルシト−ル化合物を有効成分とする糖尿病の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｙは、Ｃ_1-6アルキレン基等、Ｚは、−ＣＯＮＨＲ^A（式中、Ｒ^Aは、水酸基等）等。］で表されるＣ−フェニル グルシト−ル化合物若しくはその塩、水和物を有効成分とする糖尿病の予防又は治療剤。 （もっと読む）

高度に選択的にＥ異性体であるブロモプロピリデン生成物を得るためのシクロプロピルカルビノールの選択的開環反応用試薬としてＰＢｒ₃が使用される、有用な生物活性を有する化合物の中間体の改良された化学的合成法が開示される。 （もっと読む）