患者の線維性疾患または病態を治療する方法であって、該患者にノスカピンおよび医薬担体を投与することを含む、方法。 （もっと読む）

本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の修飾因子として作用する置換されたチエニル−およびフラニル−イソキノリノンに関する。本発明は、置換されたチエニル−およびフラニル−イソキノリノンの調製のための方法、ならびに様々な疾患および障害を治療する際のそれらの使用にも関する。該化合物は、例えば被験体におけるニューロン細胞死を阻害するために、ＰＡＲＰ阻害剤として使用することができる。
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アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化合物、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

R₁、R₂、R₄、A、L、B₁およびB₂が明細書に定義の通りである式(I)のピリドキシン(ビタミンB₆)由来化合物、薬学的に許容されるその塩または溶媒和物、および該化合物を含む薬学的組成物に関する。式(I)の化合物は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)インテグラーゼ酵素を阻害し、HIV感染症およびAIDSの予防および処置に有用である。

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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１は、アルコキシ又はハロゲンを表し；Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれＣＨを表すか、又は、Ｕ、Ｖ及びＷの１つはＮを表し、かつ他は、それぞれＣＨを表し；Ａは、ＣＨ_２又はＯを表し；ＧはＣＨ＝ＣＨ−Ｅであり、式中、Ｅは、１又は２個のハロゲンで置換されたフェニル基を表すか、又は、Ｇは、下式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）の１つの基（式中、ＺはＣＨ又はＮを表し、ＱはＯ又はＳを表し、そしてＫはＯ又はＳを表す。）の１つである。）の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】
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式Iの化合物を開示する。式Iにおいて、R₁、R₂、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、明細書中にて定義される通りであってもよい。この化合物は、カンナビノイド受容体によって仲介される疾患の治療に用いられてもよい。
【化１】
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式Ｉ（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は（ＩＩ）または（ＩＩＩ）であり、Ｒ^２、Ｒ^４、およびＲ^６〜９は本明細書で定義されている］、ならびにその薬学的に許容できる塩およびエステル。これらの化合物は、ＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲを阻害し、様々な癌等のＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲによって媒介される疾患を治療するために使用され得る。本発明の化合物を作製および使用するための方法が開示される。本発明の化合物を含有する種々の組成物も開示される。
【化１】

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化合物ＰＭ００１０４を使用することによって癌を治療するため、特に、多発性骨髄腫を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、PM00104の他の抗癌薬との併用に関し、癌の治療におけるこれらの併用の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、基：Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１と同義である］により定義される化合物に関する。具体的には、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患、特に２型糖尿病、肥満症及び脂質代謝異常症のような、この酵素の阻害により影響を受け得る疾患の治療及び予防に適している。

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【課題】優れたステアロイルＣｏＡデサチュラーゼ阻害作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬に関する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】
糖産生抑制作用を有し、糖尿病の予防または治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】
式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
〔式中、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、同一または異なって水素原子，置換されてもよい低級アルコキシ等であり；Ｒ^５は、水素原子等であり；ｎは、４等の整数であり；Ａは、式（ＩＩ）（式中、ｐは、０等であり；ｑは、１等であり；Ｘは、硫黄原子，−ＮＲ^６，−Ｃ（Ｒ^７）（Ｒ^８）−であり、Ｒ^６は、置換されてもよい低級アルキル等であり、Ｒ^７は、水素原子等であり、Ｒ^８は、ヒドロキシ，置換されてもよい低級アルキル等である。）等である。〕
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本実施形態は、一般式Ｉの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本実施形態は、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含む治療方法であって、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、ＵはＣＨ又はＮを表し；ＷはＣＨ又はＮを表し；Ｒ^１は、アルコキシ、ハロゲン又はＣＮを表し；環Ａは、ピロリジン−１，３−ジイル、ピペリジン−１，３−ジイル又はモルホリン−２，４−ジイル基を表し、かつＢはＣＨ_２を表すか；又は環Ａは、下記の基：式（ＩＩ）（式中、Ｒ^２は、Ｈ、Ｆ又はヒドロキシメチルを表す。）から選択され、かつＢは存在せず；Ｇは、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｅ、式（ＩＩＩ）及び式（ＩＶ）（式中、Ｙ^１、Ｙ^２_、Ｙ^３及びＺは独立にＣＨ又はＮを表し；Ｑは、Ｏ又はＳを表し；そしてＥは、１又は２個の置換基により置換されたフェニルを表し、当該置換基は、それぞれ独立にハロゲンである。）から成る群より選択される基を表す。）の抗菌化合物、及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。
【化１】
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この発明は、一般式（Ｉ）［式中、点線は任意の追加結合であり；ｎはゼロ又は１〜４の整数であり；Ｒ^１は、水素；シクロアルキル、アリール若しくはヘテロアリールにより任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル、(ＣＯ)Ｒ^３；(ＳＯ_２)Ｒ^４；シクロアルキル；アリール；又はヘテロアリールであり；Ｒ^２は、アリール若しくはヘテロアリールにより任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル；アリール；ヘテロアリール；又は(ＣＯ)Ｒ^５であり；Ｘは、ＣＨ_２、酸素又はＮＲ^６であり；Ｙは、結合、ＣＨＲ^７又はＮＲ^８であり；Ｚは、酸素、ＣＲ^９Ｒ^１０又はＣ＝Ｒ^１１であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＲ^１１は、明細書において更に定義したとおりである］及びその薬剤的に許容できる塩に従う新規のヒストン脱アセチル化酵素阻害薬に関するものである。

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【課題】供与体の蛍光波長で受容体を励起させるための外部光源装置を必要とせずＦＲＥＴ測定が可能となる化合物を提供する。
【解決手段】互いの距離によって各々の蛍光量が異なる電気化学発光物質と蛍光物質とから成る化合物で、電気化学発光物質と蛍光物質の距離が近い時、好ましくは５ｎｍ以下の場合には蛍光量が増加し、且つ電気化学発光物質と蛍光物質の距離が遠い時、好ましくは５０ｎｍ以上の場合には蛍光量が低下する蛍光物質とからなる化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


(I)
（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、ＡｒおよびＨｅｔは、本明細書中で定義されている通りである）および薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はまた、ＣＣＲ１０の活性を介して媒介されるまたは持続する疾患および障害を治療するために、式（Ｉ）の化合物を使用する方法に関する。
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【課題】 アセチレンガスを分解爆発を起こさない低い圧力で大量に貯蔵することのできる金属錯体を提供する。
【解決手段】 多孔質金属錯体からなるアセチレン吸蔵材料であって、２価の遷移金属陽イオンと、金属に配位結合可能な部位を有する２価の陰イオンである第１配位子と、両末端に金属に配位結合可能な部位を有する第２配位子とでアセチレン吸着に適した細孔を有するように構成する。 （もっと読む）