Fターム[4C050FF01]の内容
窒素含有縮合複素環 (43,099) | 環炭素に炭素で結合した置換基 (5,921) | なし (2,001)
Fターム[4C050FF01]に分類される特許
1,841 - 1,860 / 2,001
アリール置換プリン類縁体
式(I):
のアリール置換プリン類縁体(式中、可変基は明細書に記載のとおりである)を提供する。 このような化合物は、インビトロ及びインビボで特定な受容体活性を調節するために使用可能であり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、更に受容体局在研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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イソキノリン誘導体及びその使用方法
本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含む組成物、及
び必要に応じて有効量のイソキノリン誘導体を動物に投与することを含む、炎症性疾患、
再潅流傷害、虚血性症状、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、循環器疾患以外の血管系疾患
、循環器疾患、臓器移植の結果生じる再酸素化傷害、パーキンソン病、又は癌を治療する
又は予防する方法に関する。
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ジヒドロピリジノン誘導体
本発明は、新規ジヒドロピリジノン誘導体、それらの製造方法、および、特に慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の発症の処置用の医薬におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
テトラゾール化合物及び代謝共役型グルタミン酸受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用
本発明は、式I(式中、P、Q、X1、X2、X3、X4、R1、R2、m及びpは式Iにおいて定義の通り)の新規化合物、又はその塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの製造法及びその製造法に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬組成物、並びに治療における前記化合物の使用に関する。
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ゴナドトロピン放出ホルモン(GNRH)アンタゴニストとしてのピロール誘導体
本発明は、一群の式(I)の新規チエノ‐ピロール化合物(式中、R1、R2、R3、R4、M、およびR5は本明細書に定義した通りである)、とりわけゴナドトロピン放出ホルモンアンタゴニストに関する。また、式(I)の新規化合物は特許請求される。本発明はまた、上記化合物の医薬製剤、上記化合物を使用する治療の方法、および上記化合物の製造のための工程に関する。
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新規スルホンアミド誘導体
本発明は、一般式(I)
[式中、A、B、C及びDは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも1つが該メチン基を意味し;Eは次式(E1)
で表される基を意味し;R1は低級アルキル基を意味するか、若しくは置換基を有していてもよいアリール基を意味するか、又はEの結合可能な任意の部位と結合する低級アルキレン基を意味する]で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、NPYが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。
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オキサゾール誘導体、その調製及びその治療上の使用
本発明は、塩基又は酸付加塩の形態の及び水和状態若又は溶媒和状態の式(I)の化合物に関する。
(R1はH又はC1−C4アルキルであり、R2はC4−C10アルキル、C3−C12非芳香族炭素環基、1,2,3,4−テトラヒドロナフタレニル基、複素環基、炭素環を有するC1−C3アルキレン基、フェニルアルキレン基、NR9R10基であるか、又はR1及びR2はこれらが結合している窒素原子と共に、ピペラジン−1−イル基又は1,4−ジアゼパン−1−イル基又はピペリジン−1−イル又はピロリジン−1−イルのいずれかであり、R3、R4、R5、R6、R7、R8は独立してH又はハロゲン、C1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシ基、トリフルオロメチル基又はS(O)nAlk基である。)本発明はさらに、これら化合物の調製のための方法及びこれら化合物の治療上の使用にも関する。
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キナゾリン誘導体およびキナゾリン誘導体の治療への使用
一般式によって示されるキナゾリン誘導体、薬理学的に受容可能なその塩、およびそのような化合物を含む組成物が記載される。これらの化合物を過剰増殖性障害の処置のために使用する方法もまた、開示される。本発明の化合物としては、(A)R2が3−クロロ−4−フルオロフェニルであり、(R1)nが6−NHCH2R3であって、ここでR3が、2−メチルフェニルである化合物;(B)(R1)nがHであって、R2が4−フェニルブチルである化合物などが挙げられる。本発明のキナゾリン化合物は、腫瘍(乳房腫瘍、脳腫瘍、腎腫瘍など)を含む過剰増殖性障害の処置のために有用であると実証される。
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ベンズアミド誘導体、およびグルコキナーゼ活性化物質としてのそれらの使用
式(I)の化合物またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物[式中:R1は、メトキシメチルであり;R2は、-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-S(O)pR4およびHET-2から選択され;HET-1は、5-または6-員の、置換されていてもよいC-結合したヘテロアリール環であり;HET-2は、4-、5-または6-員のC-またはN-結合した、置換されていてもよいヘテロサイクル環であり;R3は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノから選択され;R4は、たとえば水素、置換されていてもよい(1-4C)アルキルおよびHET-2から選択され;R5は、水素または(1-4C)アルキルであり;あるいは、R4およびR5は、それらが結合している窒素原子と一緒に、HET-3により定められるヘテロサイクル環系を形成していてもよく;HET-3は、たとえば置換されていてもよいN-結合した4-、5-または6-員の飽和または部分不飽和ヘテロサイクル環であり;pは、(それぞれの場合、独立して)0、1または2であり;mは、0または1であり;nは、0、1または2であり;ただし、mが0である場合、nは1または2である]。GLK活性化物質としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法をも記載する。
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アミロイドパシーにおいて、フィブリロジェニックAβペプチドの沈着を改変するために、1−アミノシクロヘキサン誘導体を使用する方法
本発明は、NMDA 受容体アンタゴニスト、たとえば1-アミノシクロヘキサン誘導体を、アミロイドパシーにおいて、潜在的に毒性及びフィブリロジェニックAβペプチドの沈着を改変するために使用することに関する。具体的に, 本発明はAPPのプロセシングを邪魔し、フィブリロジェニック Aβペプチドのレベルを低下させるメマンチンの能力に関する。 (もっと読む)
アミノ−置換三環系誘導体および使用方法
式(I)の化合物[式中、AおよびBはアミン置換側鎖であり;Y1およびY2は各種三環系核を形成しており;XaおよびXbは本明細書で定義のようにC、CHまたはNであり;Rxは存在しても良い置換基である。]。式(I)の化合物および組成物が想到され、さらには式(I)の化合物および他の三環系誘導体が関与するα7nAChRリガンドによって予防または改善される状態または障害の治療方法も想到される。アミノ置換三環系誘導体の使用方法も、本明細書に記載されている。
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インダゾール化合物及びその医薬用途
本発明は、下記一般式(I)で表わされるインダゾール化合物、医薬上許容しうる塩、水和物、水付加物及び溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む癌治療薬を提供することができる。
【化1】
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ケモカイン受容体アンタゴニスト
式(I):
【化1】
[式中、可変基R、R9、Z、X、QおよびYは、明細書中に定義の通りである。]
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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複素環式Gaba−Aサブタイプ選択的レセプターモジュレーター
本発明は、α2サブタイプGABAAレセプターを調節するのに有用な薬剤の製造のための、式(I)の化合物使用に関する。本発明は、更に、新規複素環化合物及び前記化合物を含有する医薬組成物に関する。加えて、本発明は、抑うつ、不安障害、精神障害、学習及び認知障害、睡眠障害、痙攣性若しくは発作障害、又は疼痛の治療に関する。
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1,4−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタンカルボキサミド誘導体、その調製方法及び治療における該誘導体の使用
本発明は、一般式(I)
(Xは、N又は一般式C−R2を有する基を表し;P、Q、R及びWは、それぞれ、N又は式C−R3を有する基を表し;R1は、H又はアルキルを表し;R2は、アルキルを表し、R3は、H若しくはハロゲン、又はアルキル基、アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、トリフルオロメチル基、シアノ基、又は一般式−NR4R5、−NR4C(=O)R5、−NR4C(=O)NR5R6、−NR4C(=O)OR5、NR4S(=)2NR5R6、−OR4、−OC(=O)R4、−OC(=O)OR4、−OC(=O)ONR4R5、−OC(=O)SR4、−C(=O)OR4、C(=O)R4、−C(=O)NR4R5、−SR4、−S(=O)R4、−S(=O)2R4、−S(=O)2NR4R6を有する基、又は複素環を表し;並びにR4、R5及びR6は、それぞれ、H又はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、又はヘテロシクロアルキル又はアリールを表す。)を有する化合物に関する。本発明は、治療における該化合物の使用にも関する。
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ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーター
本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含めて)、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター(I)またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ABCトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する:
ここで:Htは、1個〜4個のヘテロ原子を含有する、5員ヘテロ芳香環であり、該環は、必要に応じて、6員単環式または10員二環式の炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されており、Htは、必要に応じて置換されている;環Aは、0個〜3個のヘテロ原子を有する、3員〜7員単環式環であり、環Aは、必要に応じて置換されている;環Bは、必要に応じて、5員〜6員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。
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コリン作動性受容体モジュレーターとしてのジアザビシクロアリール誘導体
本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のコリン作動性リガンドであり、且つモノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが分かった新規なジアザビシクロアリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的プロフィールにより、中枢神経系(CNS)、末梢神経系(PNS)のコリン作動性系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、苦痛、及び化学物質の乱用中止によって引き起こされる禁断症状のような多様な疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 (もっと読む)
1−(2H)−イソキノロン誘導体
本発明により、式(I)
【化1】
[式中、Y1およびY4は、水素原子またはハロゲン原子であり;Y2およびY3のどちらか一方は−NR1R2であり、他方は水素原子またはハロゲン原子であり;Xは、置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基であり;R1は、水素原子または置換されていてもよいC1-8アルキル基であり;R2は、1またはそれ以上の置換基により置換されたC1-8アルキル基、−COOR3、−COR4、−COSR5、−CONR6R7、−NR22R23または−C=NR24R25であり;または、R1およびR2は結合する窒素原子と一緒になって、少なくとも窒素原子を一つ含む4〜10員ヘテロ環(当該ヘテロ環はC群から選択される1またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい)を形成していてもよい]
の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。
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神経保護活性を有するジアザ−またはチアザジオン誘導体
本発明は、セロトニン(5−ヒドロキシトリプタミン、5−HT)5−HT1A受容体サブタイプアゴニストモジュレーターである、クロマン−2−イル、2−キノリルまたは−O−フェニル残基で常に置換されたシクロアルカンジオンのある種の誘導体、それらの立体化学的異性体、およびこれらの受容体のモジュレーターであるアゴニストを必要とする病理学的症状の処置用の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
軸不斉を有する光学活性な4級アンモニウム塩およびそれを用いたα−アミノ酸およびその誘導体の製造方法
本発明によれば、以下の式(I)の化合物: が提供される。この化合物(I)は、比較的少ない工程で製造可能な2,2’−ジメチレンブロミド−1,1’−ビナフチル誘導体と、入手が容易な2級アミンとを反応させることによって製造できる。この化合物(I)は、キラル相間移動触媒として有用である。 (もっと読む)
1,841 - 1,860 / 2,001
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