本発明は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１は水素または低級アルキルであり；Ｒ^２は低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル等であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６はそれぞれ水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール等であり；但し、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６の少なくとも一つは水素以外である〕で表される化合物またはそのプロドラッグ、あるいは薬理学的に許容される塩に関する。本発明の化合物（Ｉ）は、優れたアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有するので、アデノシンＡ_２Ａ受容体関連疾患、特に運動機能障害、うつ病、不安症、認知機能障害、脳虚血性障害、レストレスレッグス症候群などの治療または予防剤として有用である。
（もっと読む）

本発明は、ヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的な阻害剤である、新規なアミノベンズアゾールおよびそのアナログを提供する。本発明は、Ｐ２Ｙ_１レセプター活性の調節のために応答する疾患を治療するための種々の医薬組成物および方法も提供する。 （もっと読む）

遊離形または塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に記載の意味を有する。〕の化合物は、ＣＸＣＲ２受容体が介在する状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
（もっと読む）

本発明は、治療用ジアゾビシクロピリジン並びに関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎又は変形性関節症、臓器移植、急性移植又は異種移植及び同種移植拒絶、虚血性及び再潅流傷害、移植寛容誘導、多発性硬化症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、狼瘡、移植片対宿主病、Ｔ細胞媒介性過敏性疾患、接触過敏症、遅延型過敏症、グルテン過敏性腸疾患、Ｉ型糖尿病、乾癬、接触性皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、グレーブス病、アジソン病、自己免疫性多腺性疾患、自己免疫性脱毛症、悪性貧血、白斑、自己免疫性下垂体機能低下症、ギランバレー症候群、自己免疫疾患、糸球体腎炎、血清病、じんましん、呼吸アレルギー、喘息、花粉症、アレルギー性鼻炎、皮膚アレルギー、ｓｃｌｅｒａｃｉｅｌｍａ、菌状息肉腫、急性炎症反応、急性呼吸器病症候群、皮膚筋炎、円形脱毛症、慢性光線性皮膚炎、湿疹、ベーチェット病、掌蹠膿疱症、壊疽性膿皮症、セザリー症候群、アトピー性皮膚炎、全身性硬化症、限局性強皮症、ＩＩ型糖尿病；及びＰＫＣθ又は他のＰＫＣファミリーキナーゼが、活性化されている、過剰発現されている、又は腫瘍細胞、Ｔ細胞白血病、胸腺腫、Ｔ及びＢ細胞リンパ腫、大腸癌、乳癌及び肺癌の腫瘍増殖若しくは生存が促進している、又は化学療法剤に対する耐性を与える癌の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

選ばれた化合物はＨＧＦ介在性疾病のような疾患の予防と治療に効果がある。本発明は新規な化合物、類似物、プロドラッグと薬学的に許容し得るその塩、医薬組成物、及び疾患や他の疾病もしくは癌などにともなう病状の予防と治療方法を含む。また、本発明はこのような化合物の製造法、及びその製造法に用いられる中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたアリール置換ヘテロ環化合物、その生理的に許容される塩及び生理的に機能性の誘導体、その製造方法及び医薬としての使用に関する。基が所定の意味を有する式Ｉ
【化１】


の化合物、そのＮ−オキシド及び生理的に許容される塩、並びにその製造方法が開示されている。本化合物は、例えば哺乳類において体重減少効果を示し、従って、例えば、肥満及び糖尿病の予防及び治療に適している。
（もっと読む）

本発明は、ＰＫＣの、例えば複数のおよび所望によりθアイソフォームに対して選択的であるＰＫＣ阻害剤、および、とりわけ移植におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規シアノピリミジノン化合物、それらの製造方法、並びに、知覚力、集中力、学習力および／または記憶力の改善用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性及び閉塞性呼吸管疾患、好ましくは喘息又はＣＯＰＤの治療におけるピリミド［５，４−ｄ］ピリミジンの使用、及び該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式M(L)_n（式中、それぞれのLは独立して選択され、配位子を表し、少なくとも１個のLは、そのシアニド基の窒素原子を介して、遷移金属から選択される元素であるMに結合し、よって、［Co］がシアニドを除くビタミンB₁₂を表すM-NC-[Co]部分を形成する、ビタミンB₁₂（シアノコバラミン）またはその誘導体であり、そして、nが1、2、3、4、5または6である）の金属錯体に関する。該錯体は、前駆分子とビタミンB₁₂を混合することによって製造され得る。該金属錯体は、放射線診断、化学療法または放射性核種療法に使用され得る。

（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる誘導体（式中、ＸはＮＲまたはＯを表し、Ｒは水素、Ｃ_１〜８アルキルまたはＳＯ_２［Ｃ_１〜８アルキル］を表し、ＷはＮまたはＣＨを表し、ＹおよびＹ’は独立に、水素、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＮＨ_２、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキルオキシまたはＣ_３〜８シクロアルキルを表し、Ａ環は少なくとも１個の窒素原子を含む複素環を表し、Ｚは直接結合、Ｃ_１〜８アルキルまたはＣ_３〜８シクロアルキルを表し、Ｒ^１はＲ^２、ＯＲ^２、ＯＲ^３−Ｒ^４、Ｎ（Ｒ^２）［Ｃ_１〜８アルキレン］_ａＲ^４、ＮＣＯＲ^２またはＳＲ^４を表し、Ｒ^２およびＲ^４は独立に水素、Ｃ_３〜８シクロアルキル、ＣＦ_３、ＡｒまたはＨｅｔを表し、Ｒ^３は直接結合またはＣ_１〜８アルキルを表し、は０または１であり、Ａｒは、複素環に縮合されていてもよく、かつ／または下記の１個もしくは複数の基で置換されていてもよい芳香環を表し、Ｈｅｔは、下記の１個または複数の基で置換されていてもよく、かつ／または下記の１個もしくは複数の基で置換されていてもよい芳香環に縮合されていてもよい複素環を表し、出現するごとに、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキレンおよびＣ_３〜８シクロアルキルは下記の１個または複数の基で独立に置換されていてもよく、上記で言及されたＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキレンおよびＣ_３〜８シクロアルキルに対する置換基は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキルオキシ、Ｓ［Ｃ_１〜８アルキル］、ＣＮ、ＣＦ_３、ＮＨ_２およびＯＨから独立に選択される）は、不安、循環器疾患（アンギナ、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を含む）、月経困難症（原発性および続発性）、子宮内膜症、嘔吐（動揺病を含む）、子宮内発育遅延、炎症（関節リウマチを含む）、月経間期痛、子癇前症、早漏、早産およびレイノー病の治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、一般式(I)のインデノ[2,la]インデンおよびイソインドロ[2,la]インドール誘導体、その塩、およびその立体異性体で、式中X,R₁,R_2, R₃,R₄,R₆,R₇,R_8,R₉,R_11,R₁₂,R₁₃およびR₁₄は、本明細書に記載されているとおりである。さらに本発明は、一般式(I)を伴う化合物を調製する方法、こうした化合物含む医薬組成物、および薬剤を生成する方法を提供する。これらの化合物は、種々のCNS障害、CNS傷害、肝臓障害、摂食(eating)障害、苦痛、呼吸性障害、生殖泌尿障害、心臓血管疾患およびガンの治療に有効である。

（もっと読む）

本発明は、ＰＫＣ−シータを阻害する化合物を提供する。本明細書中で定義した変数と共に式（Ｉ）を有する複素環式インヒビターは、ＰＫＣ−シータアイソフォームが役割を果たす炎症障害および他の生理学的障害を処置するのに有用である。本発明の他の実施態様では、本発明の化合物と薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤とを含有する薬学的組成物が提供される。これらの薬学的組成物は、例えば、炎症障害および疾患ならびにアレルギー障害および疾患を有する被験体を処置する治療で使用できる。

（もっと読む）

本明細書で定義するＡおよびＧがそれぞれ独立してＮまたはＮ^＋−Ｏ⁻であり、ｍおよびｎはそれぞれ独立して０、１または２、Ｘ^１およびＸ^３はそれぞれ独立して、Ｏ、Ｓおよび−Ｎ（Ｒ^１）−であり、Ｘ^２はＯ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ^１）−、−Ｎ（Ａｒ^２）−および−Ｎ（Ｒ^２）Ｃ（Ｏ）−であり、Ａｒ^１は、六員芳香族環であり、Ａｒ^２はシクロヘキシルまたは一−または二−環式芳香族環であり、Ｒ^１３は水素、アルキルまたはハロゲンである、式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、またはこの医薬として許容されるの塩類、エステル類、アミド類またはプロドラッグ類。本化合物は、ｎＡＣｈＲリガンドによって予防される、または緩和される状態または疾患を治療することにおいて有用である。また、式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物を有する医薬組成物、およびそれらの化合物および組成物を用いるための方法も開示されている。

（もっと読む）

本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター（「ＣＧＲＰレセプター」）のアンタゴニスト、それらからなる医薬組成物、それらを同定する方法、それらを用いる治療方法、および神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期の顔面紅潮、喘息および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）のような気道炎症性疾患、およびＣＧＲＰレセプターの拮抗作用によって影響する他の治療状態の治療のために、それらを使用する式（Ｉ）：


の化合物に関する。
（もっと読む）

式ＩＩの化合物は、カテプシンＫの阻害剤であり、かつ骨粗鬆症の治療又は予防に有用である。
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２の一方はハロであり、他方はＨ又はハロであり、Ｒ^３は、任意にフッ素化されたＣ_１〜Ｃ_４直鎖又は分枝鎖のアルキルであり、Ｒ^４はＨであり又はＲ^３はＲ^４と隣接の主鎖炭素原子と共に、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、又はＣ_１〜Ｃ_４ハロアルキルから選択された１〜３個の置換基で任意に置換された；又はメチレン基で任意に架橋されたスピロ−Ｃ_５〜Ｃ_７シクロアルキル；若しくはＯ、ＮＲａ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）_２（式中、ＲａはＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル又はＣＨ_３Ｃ（＝Ｏ）である）から選択されたヘテロ原子を有するＣ_４〜Ｃ_６飽和ヘテロ環を規定し；Ｒ^５は独立に、Ｈ又はメチルから選択され、Ｅは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｍ−、−ＮＲ^５Ｓ（＝Ｏ）_ｍ−、−ＮＲ^５Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｒ^６は、任意に置換された単環系又は二環系の安定な炭素環又はヘテロ環であり、ｍは独立に、０、１又は２である）。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物が開示される。カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のモジュレーターとして、これらの化合物は、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防、および抑制に有用である。したがって、本発明の化合物は、精神病、記憶欠損、認知の障害、片頭痛、神経障害、神経炎症性の障害（たとえば、多発性硬化症、ギラン‐バレー症候群、およびウイルス性脳炎の炎症性の後遺症）、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、および精神分裂症の治療、予防、並びに抑制に有用である。また、本化合物は、物質乱用障害の治療のために、特にアヘン剤、アルコール、およびニコチンに有用である。また、本化合物は、これと関連する過剰の摂食および合併症と関連する肥満治療、または摂食障害のために有用である。

（もっと読む）

本発明は、スピロ環状シクロヘキサン誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


（ｎ１は０、１、または２であり；ｎ２は０、１、または２であり；Ｘは結合、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ１であり；Ａｒ１は芳香族５員環、芳香族６員環、または縮合２環式複素環である。）。これらの化合物は、α７型ｎＡＣｈＲリガンドにより防止または改善される病状あるいは障害の治療に有用である。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物と、このような化合物および組成物を用いる方法もまた開示される。
（もっと読む）

クロザピンの類似体およびそれらの薬学的に許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ；該類似体の合成方法；および精神神経疾患を治療するため該類似体を用いる方法が開示される。一部実施形態において、該類似体はアミノ置換ジアリール［a，d］シクロヘプテンである。 （もっと読む）