本発明は、ある種の６−[(置換)フェニル]トリアゾロピリミジン化合物またはその医薬上許容される塩、および該化合物またはその医薬上許容される塩を含有する組成物に関する。個々で、該化合物は、哺乳動物における癌の治療のために有用な抗癌剤である。本発明は、さらに、哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖または関連疾患の治療または阻害方法に関しており、さらに、多剤耐性（ＭＤＲ）を発現するかまたはＭＤＲのために耐性である癌性腫瘍の治療または予防を必要とする哺乳動物における多剤耐性（ＭＤＲ）を発現するかまたはＭＤＲのために耐性である癌性腫瘍の治療または予防のための方法であって、該哺乳動物に該化合物またはその医薬上許容される塩の有効量を投与することを含む方法を提供する。本発明は、微小管重合の促進により、癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患の治療または阻害を必要とする哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患の治療または阻害であって、該哺乳動物に該化合物およびその医薬上許容される塩を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、急速眼球運動(ＲＥＭ)睡眠を効果的に減少させる量のNPY Y5受容体アンタゴニストを哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物におけるREM睡眠妨害に関連する神経障害を治療および予防するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明により、ナルウェジンアミドの分割及びガランタミンの合成を効率的に行う方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ある種の６−アリール−７−ハロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジンまたはその医薬的に許容される塩、および前記化合物またはその医薬的に許容される塩を含有する組成物に関し、ここにおいて、前記化合物は微小管重合の促進により哺乳動物における癌の治療に有用な抗癌剤である。本発明はさらに、哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患を治療または阻害する方法に関し、さらに、それを必要とする哺乳動物において、多剤耐性（ＭＤＲ）を発現するか、またはＭＤＲのために耐性である癌性腫瘍を治療または予防する方法であって、前記哺乳動物に有効量の前記化合物またはその医薬的に許容される塩を投与することを含む方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造Ｉを有する化合物に関する。

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【化１】


本発明は一般式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃの４ａ，５，９，１０，１１，１２−ヘキサヒドロ−ベンゾフロ［３ａ，３，２］［２］ベンゾアゼピンの新誘導体に関する。化合物Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃは所望の光学純度を伴って工業的規模で効率的方法で製造することができ、そしてそれらの薬理学的効果のために、広範な範囲の症状、特に中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の処置のための薬剤の製造に適する。
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本発明は、新規なヘテロ環化合物を提供し、そして該化合物は、熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）阻害剤としての有用性を有することを示す。本発明はまた、該化合物の製造方法および使用方法をも提供する。

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本発明は、次式の新規γ−セクレターゼ阻害剤を開示している：


ここで、Ｒ^１は、置換アリール基または置換ヘテロアリール基である；Ｒ^２は、Ｒ^１基、アルキル、−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、アルキレン−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、シクロアルキレン−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^３−Ｙまたは−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙであり、ここで、ＸおよびＹは、本明細書中で定義したとおりである；各Ｒ^３および各Ｒ^３Ａは、別個に、Ｈまたはアルキルである；Ｒ^１１は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキルまたはアルコキシアルキルである。また、本発明の１種またはそれ以上の化合物を使用して、アルツハイマー病を処置する方法も、開示されている。
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ペントスタチンを効率的に調製及び製造するための方法及び組成物が提供される。また、新規なペントスタチンの前駆体、ペントスタチンの類縁体及び誘導体も提供される。本発明の一つの側面では、ヘテロ環拡大の経路を介した、ペントスタチンの全化学合成のための方法が提供される。例えば、ペントスタチンのような薬物のためのヘテロ環状製薬中間体、例えばジアゼピノン前駆体を、ヒポキサンチン又は２’−デオキシイノシン誘導体におけるＯ−Ｃ−Ｎ官能基の環拡大を通して、効率的に得ることができる。当該方法及び組成物はまた、ペントスタチン以外のヘテロ環化合物、特に薬学的に重要なヘテロ環化合物を合成及び製造するためにも使用することができる。
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式（Ｉ）の化合物Ｚ−Ａｒ_１−Ａｒ_２［Ｚはジアザ二環式アミンであり；Ａｒ_１は５または６員芳香環であり；Ａｒ_２は、未置換または置換の５または６員ヘテロアリール環、未置換または置換の二環式ヘテロアリール環、３，４−（メチレンジオキシ）フェニル、カルバゾリル、テトラヒドロカルバゾリル、ナフチルおよびフェニルからなる群から選択され；前記フェニルは、メタ位またはパラ位で０、１、２または３個の置換基によって置換されている。］。この化合物は、α７ｎＡＣｈＲリガンドによって予防もしくは改善される状態または障害を治療する上で有用である。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物ならびにそのような化合物および組成物の使用方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のベンゾオキサゾールアセトニトリルならびにそのようなベンゾオキサゾールアセトニトリルを含有する医薬調合物に関する。前記ベンゾオキサゾールアセトニトリルは、ＩＩ型糖尿病、耐糖能不全、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性または高血糖によって媒介される代謝性障害の処置に有用である。さらに、本発明は、ベンゾオキサゾールアセトニトリル（Ｉ）の調製方法に関する。Ａは、ピリミジニルである。Ｌは、第二もしくは第三アミノ基であるか、もしくはＮ、Ｏ、Ｓから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、またはＬは、アシルアミノ部分である。Ｒ¹は、水素、スルホニル、アミノ、Ｃ_iＣ⁶−アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニルもしくはＣ₁〜Ｃ₆−アルコキシ、アリール、ハロゲン、カルボキシ、アミノカルボニル、シアノまたはヒドロキシを含んで成る、またはこれらから成る群より選択される。
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本発明は、ククルビットウリルの製造方法に関する。この方法は、ククルビットウリルを形成するために酸の存在下において、グリコールウリル、グリコールウリル類縁体及び／又はグリコールウリルもしくはグリコールウリル類縁体のオリゴマーから選択される１つ以上の化合物と、２から１１の結合されたグリコールウリル又はグリコールウリル類縁体からなるオリゴマーを反応させることを含む。該方法は、ククルビットウリルにおける特定の位置に特定の置換されたユニットを有する可変の置換ククルビットウリルを製造するために使用し得る。本発明はまた、本発明の方法により製造されるククルビットウリルを提供する。本発明はさらに、新規なククルビットウリルを提供する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載された式Ｉの一連の置換インドール誘導体に関する。本発明は、又、これらの化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン−５’−二リン酸リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、それ故に、特に中枢神経系及び心血管疾患に関連した疾病を包含する種々の疾病の治療及び／又は予防の医薬品として有用である。
【化１】

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ＯＴ作働薬活性を示した一般式（Ｉ）による新規化合物が開示される。

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本発明の各実施態様は、ジケトピペラジンと構造的に関連した新規な環状化合物およびその治療上の使用方法を提供する。そのような化合物は、神経保護性であり、神経変性および/または死に特徴を有する疾患、損傷および他の症状の治療における治療薬としての用途を有する。また。これらの化合物は、そのような症状の治療用に有用な医薬品の製造においても有用である。
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本発明は、ｍＧｌｕＲ５モジュレーターである、式（Ｉ）のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、ＸおよびＹは本明細書において定義されている）を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害（例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック）を含めて、ｍＧｌｕＲ５が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害（例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ）、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび／またはエーテル化合物および／またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
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【解決課題】式Ｉのイソオキサゾリン誘導体であって、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができる誘導体に関する。
【解決手段】本明細書中で開示される化合物は、患者、特にヒトの、エイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）、エオシン好性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患の処置に有用である。また、開示されている化合物の製造方法、ならびにその医薬組成物、およびＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤とその利用に関する。

式Ｉ
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本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 （もっと読む）

式（Ｉ）によって表される化合物またはそれの製薬上許容される塩は、例えば疼痛、パーキンソン病、アルツハイマー病、てんかん、抑鬱、不安、卒中などの虚血性脳損傷および他の状態などの神経学的状態を治療する上で有用なＮＭＤＡ／ＮＲ２Ｂ拮抗薬として有効である。

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本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）