本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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式Ｉ（式中、Ｄ、Ｅ、Ｑ、Ｔ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｚ’、Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^４’は請求項１に示される）で表される新規な化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓症の予防薬および／または治療、ならびに腫瘍の処置に用いることができる。

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本発明は、新規なケトラクタム化合物、これらの水素化誘導体および互変異体に関する。この化合物は、有用な治療特性を有し、ドーパミンＤ_３受容体の調節に応答する疾患の治療に特に適している。このケトラクタムは、一般式（Ｉ）を有し、式中において（ａ）は式（ｂ）もしくは（ｃ）の基を表し、Ｄは窒素原子に結合しており、Ｗ、Ｒ^ｐおよびＲ^ｑは請求項１に記載の意味を有し；−Ｂ−は、結合または（ｄ）を表し、Ｒ^ｍおよびＲ^ｎは請求項１に記載の意味を有し；（ｅ）は、単結合または二重結合を表し；Ｒ^ｖ、Ｒ^ｗ、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは請求項１に記載の意味を有し；Ｄは、鎖員としてＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｎ−Ｒ^８、ＣＯ−Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８および／または１個もしくは２個の隣接しないカルボニル基から選択されるヘテロ原子基Ｋを有することができ、シクロアルカンジイル基および／または二重もしくは三重結合を有することができる直鎖もしくは分岐の２〜１０員アルキレン鎖を表し；（ｆ）は、５〜８環員を有する飽和もしくはモノ不飽和単環式窒素複素環化合物または７〜１２環員を有する二環式飽和窒素複素環化合物を表す。

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ハロアルコールＨＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘに由来する置換アミノアルコールＨＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^１Ｒ^２の調製のためのプロセスが提供され、ここで、ＸはＣｌ、ＢｒまたはＩであり、溶媒としての水中における、約２０℃〜約９０℃の温度範囲での、必要に応じて金属ヨウ化物供給源のヨウ化物の触媒作用的な量の存在下での、アミンＨＮＲ^１Ｒ^２とのｂｚ反応である。上記ハロアルコールは、癌の処置において有用である、６−［（置換）フェニル］−トリアゾロピリミジン化合物の調製において、有用である。 （もっと読む）

本発明に係る多発性硬化症予防または治療剤は、下記一般式（Ｉ）


〔前記式（Ｉ）中、Ｔ^１、Ｘ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｒ¹は、明細書中のＴ^１、Ｘ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｒ¹と同意義である。〕で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、感染性疾患を予防及び治療するための抗菌活性を有する薬剤を提供する。従って、本発明は、新規な置換ピペリジノフェニルオキサゾリジノン誘導体、該化合物の製造方法、並びに前記誘導体を活性成分として含有する抗菌組成物及び前記誘導体による細菌感染症の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、ｍ、Ｒ^１、ｎ、Ｒ^２、ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は、本明細書な化で定義した通りである]の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるその使用を提供する。

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遊離塩基の形または酸付加塩の形のデオキシペガニン、あるいは同時にアセチルコリンエステラーゼの阻害剤およびモノアミンオキシダーゼの阻害剤であるデオキシペガニンの誘導体を、統合失調症性精神病の処置のための医薬を製造するために使用することができる。 （もっと読む）

（課題）
強力かつ優れた蛋白修飾物生成抑制効果を有し、さらに血圧降下を伴わない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
（解決手段）
テトラゾール環にメチレンを介して各種の置換基を有する化合物、特に次の式で示される化合物（Ｉ）または（ＩＩ）：
[化１]


[化２]


[式中Ｒ１およびＲ２は、同一または異なった１価の有機基を表わす。]
を有効成分と使用することにより、上記課題を解決することが出来た。この蛋白修飾物生成抑制剤は、ＡＧＥｓやＡＬＥｓに関連する疾患の予防や治療に有用であって、具体的には腎組織保護剤として単独でまたは腹膜または血液透析液に配合して使用される。 （もっと読む）

本発明は、式：Ａ−Ｌ−ＣＲを含む化合物を提供し、ここで、ＣＲは、環状コア基であり、Ｌは、連結基であり、そしてＡは、本明細書中で定義したとおりであり、ここでその化合物は、その分割した鏡像異性体およびジアステレオマー、および薬学的に受容可能なプロドラッグ、代謝物、塩および溶媒和物を含む。また、本発明の化合物をＡＫＴプロテインキナーゼインヒビターとして使用する方法、および過剰増殖疾患（例えば、癌）を処置する方法も、提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａは、存在する場合、アルキル基（Ｃ１〜Ｃ６）、アルケニル基（Ｃ３〜Ｃ６）、アルキニル基（Ｃ３〜Ｃ６）、シクロアルキル基（Ｃ３〜Ｃ７）、シクロアルケニル基（Ｃ５〜Ｃ７）であり；Ｒ１は、ＮＲ６Ｒ７、アザシクロアルキル（Ｃ４〜Ｃ７）、アザシクロアルケニル（Ｃ５〜Ｃ７）、アザビシクロアルキル（Ｃ５〜Ｃ９）およびアザビシクロアルケニル（Ｃ５〜Ｃ９）基であり；Ａ−Ｒ１は、Ｒ１の窒素とピラゾールの１位での窒素が必ず少なくとも２個の炭素原子によって分離されるようなものであり；Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＳＯＲａ、ＳＯ_２Ｒａ、ＮＨＣＨＯ、ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｓ）ＲａおよびＮＨＳＯ_２Ｒａ基であり；Ｒ４は、アリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、直鎖もしくは分岐のアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）またはシクロアルキル基（Ｃ３〜Ｃ７）である。］の新規な誘導体、これのラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマーおよびこれらの混合物、これの互変異体、ならびにこれらの製薬上許容される塩に関する。
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本発明の開示により、ＭＣ４−Ｒアゴニストとして作用可能である種々の低分子、グアニジン含有分子が提供される。この化合物は、被験体に投与された場合に、ＭＣ４−Ｒ媒介性疾患を処置することにおいて有用である。この化合物は式ＩＡおよび式ＩＢを有する。ＩＡおよびＩＢは、Ｚが下記に示される式を有し、可変部分の残りは本明細書中に定義される以下の構造を有する。本発明は、低分子である強力で特異的なアゴニストを提供する。例えば、本発明の一態様により、式ＩＡ、ＩＢ、それらの混合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩が提供される。

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本発明は式(Ｉ):
【化１】


(式中、Ｒ^１、ｎ、Ｒ^２、ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｔ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は明細書に定義したとおりである)で示される化合物、その製造法、それを含有する医薬組成物、およびその治療用途を提供する。

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本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物とＴｒｋ活性の阻害におけるその使用について記載する。
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本発明は、R¹, R², R³, R⁴, R^a, R^b, R^c, R^d, X, m及びnが本明細書に定義されている通りである一般式（I）のCCR−５受容体アンタゴニストである化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含んで成る医薬組成物、及びCCR−５介在性疾患を処理するためへのそのような化合物の使用を含んで成る。

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本明細書では式（Ｉ）の化合物について記載する。本化合物は、例えば成長ホルモン分泌促進因子レセプター（ＧＨＳ−Ｒ）を調節するために使用できる。一部の例では、本化合物は肥満症を治療するために使用できる。本化合物はスピロ環状化合物である。本化合物は，被験者（例、哺乳動物，ヒト、イヌ、ネコ、ウマ）における障害、疾患または疾患症状の調節を含む治療用途に使用できる。本化合物には、有用なＧＨＳ−Ｒアンタゴニストが含まれる。そのようなアンタゴニストは、例えば被験者における食物摂取量を減少させるために使用できる。
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式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の互変異性体の乳酸塩、ここで、式（Ｉ）は以下の構造を有し、Ｒ^１〜Ｒ^９およびＲ^１２〜Ｒ^１４は本明細書中に定義されるとおりである。本発明は、種々の化合物の薬学的に受容可能な塩、このような塩を作成するための方法、このような塩を含む薬学的処方物および医薬品、種々の状態の処置において使用するための医学および薬学的処方物の調製における上記塩の使用、および本発明の薬学的に受容可能な塩または薬学的処方物を使用する処置方法を提供する。

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本発明は、炎症性サイトカイン類の細胞外放出を阻害する６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピラゾール−１−オン類に関し、前記サイトカインは１以上のヒト又は高等哺乳類の病態の原因である。本発明は更に、前記６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピラゾール−１−オン類を含む組成物に関し、本明細書に記載された病態の原因である活性構成成分であると理解されている酵素類を妨げ、軽減し、さもなければ制御する方法に関する。 （もっと読む）

７位にアミノアルキル置換基を有する置換５−アミノ−ピラゾロ−［４，３−ｅ］−１，２，４トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩またはその溶媒和物を調製するためのプロセスが開示される。ここで、ピリミジン環はシアン化剤を使用して環化される。特に、本発明は、式ＩＸの化合物とシアン化剤とを環化させて、式Ｉの化合物を得る工程に関する。本発明は、大規模製造を可能にし、温和な条件を使用しての高収量を可能にする。 （もっと読む）