Ａ）２−アミノ−ピリミジンまたはこの誘導体をアルキルオキシカルボニルイソチオシアネートまたはアリールオキシカルボニルイソチオシアネートと、Ｂ）ヒドロキシルアンモニウム塩および塩基と混合することを含んでなり、この反応が極性非プロトン性有機溶媒中４０〜１５０℃の温度範囲で行われる非置換あるいは置換の２−アミノ−［１，２，４］トリアゾピリミジンを調製する方法。 （もっと読む）

本発明は、一般にはニコチンアセチルコンリレセプター（ｎACｈR）のためのリガンド、ｎＡＣｈＲの活性化、および欠陷または機能異常ニコチンアセチルコリンレセプターに関連する脳の病的状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ ｎＡＣｈＲサブタイプに対するリガンドとして作用する新規化合物、例えばインドール類、１Ｈ−インダゾール類、１，２−ベンズイソオキサゾール類および１，２−ベンゾイソチゾール類、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

（式中、ｎは０〜３の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ^２はハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、−ＣＯＲ^８などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキル、−ＣＯＲ^１２などを表す）
例えば、上記一般式（Ｉ）で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗剤などを提供する。 （もっと読む）

新規なピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン・ハイブリッドと、新規なピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン・ハイブリッドの調製方法が開示されている。より詳細には、本発明は、抗腫瘍薬として役に立つ可能性のある、DNA配列選択剤としての新規なピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン・ハイブリッドの調製方法に関する。本発明は、特に、腫瘍薬としての可能性がある新規なピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン・ハイブリッドの調製方法に関する。これら化合物は、一般式（XIV）を持つ。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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二環式ヘテロ環ベースのｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含むｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含む医薬組成物も提供される。該化合物および組成物の使用法も提供され、炎症性疾患および障害を含むが、これらに限定されないｐ３８キナーゼ介在疾患および障害の症状の１個またはそれ以上の処置、予防、または改善のための方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、一般には選択された縮合ピロロカルバゾールに関し、その製薬学的組成物およびそれで疾患を処置する方法を含む。また本発明は、これら縮合ピロロカルバゾールを作成するための中間体および方法も対象とする。
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神経性、精神病性、および精神医学的障害を持つ患者の治療法が記載される。この方法は、部分的および／または完全ドーパミンD₁受容体アゴニストの有効量を患者に対して投与する工程、および、ドーパミンD₂受容体アンタゴニストの有効量を患者に対して投与する工程を含む。ドーパミンD₁受容体アゴニストおよびドーパミンD₂受容体アンタゴニストを含む製薬組成物も記載される。ドーパミンD₁受容体アゴニストとドーパミンD₂受容体アンタゴニストとは、患者に対し、同じ組成物、または異なる組成物において投与することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、抗腫瘍物質として有用な、下に記載の式[式中、ＲはＨ又はＯＨであり、ｎは２〜３である](式(Ｉ)及び(ＩＩ))で示される新規ピロロ-[２,１-ｃ][１,４]ベンゾジアゼピン及びそれらの製造方法を提供する。
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一般式（Ｉ）


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい含窒素環を表わし、Ｅは結合手または主鎖の原子数１〜８のスペーサーを表わし、Ｑは水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい環状基を表わす。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグに関する。
一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


のアセチルコリンレセプターリガンド（ここで、Ｄ、Ａｒ１、Ｅ、およびＡｒ２は明細書に記載される通りである）、ジアステレオ異性体、エナンイオマー、薬学的に受容可能な塩、製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの使用方法。
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本出願には、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｙは、単結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又はＳ（Ｏ）_mであり、ｍは、０、１又は２であり、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁸及びＲａは、規定の有機基であり、そしてｐは０、１、２、３、４、５又は６であり、ｑは０、１、２、３、４、５又は６であり（ｐが２である場合には、ｑは２でない）、ｐ＋ｑは１、２、３、４、５又は６である）、又はそれらの塩若しくはＮ−オキシド、あるいは、それらを含む組成物の使用と、昆虫、ダニ、線虫又は軟体動物の抑制におけるそれらの使用とが、開示されている。また、本出願には、新規な化合物が開示されている。
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式(Ｉ)の化合物[式中、Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³は、明細書中で定義した通りである]を投与することを含む、慢性の器官移植拒絶反応を治療又は予防する方法。
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式Ｉのアセチルコリンレセプターリガンド（ここで、Ｄ、Ｅ、およびＧは明細書に記載される通りである）、ジアステレオ異性体、エナンイオマー、薬学的に受容可能な塩、製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの使用方法。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、ｍ、Ｒ^１、ｎ、Ｒ^２、ｑ、ｐ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^３、Ｒ^４、ｔ、およびＲ^５は、本明細書中で定義した通りである]の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中：R¹は(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され；jは0、1及び2から成る群より選択され；t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され；Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり；R²はH、(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；各R³及びR⁴はH及び(C₁-C₆)アルキルから独立して選択され；T、R¹、R²、R³及びR⁴の炭素原子は、1〜5個のR⁵基でそれぞれ場合により置換されていてよく；R⁵は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化１】

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特定のフェニルアラニン誘導体またはその類縁体は、α４インテグリン阻害活性を示し、これをα４インテグリンに関与する各種疾病の治療薬として用いる。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）の置換イミダゾ[4,5-d]ピリダジン-4-オン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³及びｎは、請求項１〜８に記載したとおりに定義される）、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩に関し、これら化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する。
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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、それらをＰＡＲＰ阻害剤として用いることばかりでなく前記式（Ｉ）で表される化合物を含有させた薬剤組成物を提供し、ここで、ｎ、ｓ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑ、ＸおよびＹは定義する意味を有する。
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