本発明は、式（Ｉ）を有する新規な化合物およびそれらの医薬組成物およびそれらの使用方法に関する。これら新規な化合物は、H．pylori感染の処置または予防を提供する。

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本発明は、一般式(I)(式中、R¹〜R³及びXは特許請求の範囲に記載の意味を有する)の新規置換イミダゾールに関する。また、本発明は、前記イミダゾールの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、それらの製造方法、及び医薬又は殺菌剤の製造用中間生成物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）を有する化合物がＰ２Ｘ_７拮抗薬として開示されており、式中においてＡ、Ｂ、Ｃ、Ｙ、Ｙ、Ｚ、ｍ、ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書において定義の通りである。Ｐ２Ｘ_７によって調節される疾患もしくは状態を治療する方法および組成物も開示されている。

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ＴＥＤＡを蒸発させ、蒸気状ＴＥＤＡを液状溶剤１中へ導入し（急冷）、かつ前記ＴＥＤＡを得られた溶液から晶出させ、かつ分離する（固液分離）ことによって純トリエチレンジアミン（ＴＥＤＡ）の溶液を製造する方法であって、前記の得られた結晶質ＴＥＤＡを溶剤２中に溶解させ、かつ生じた溶液にストリッピングガスを通す（ストリッピング）。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換エナミノンおよびそれらの誘導体に関し、そしてこれら化合物は、治療的に関連した様式で、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体におけるγ−アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）の効果を調節し、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体の調節の影響を受けやすい悪性のＣＮＳ障害に用いられ得る（式（Ｉ））。本発明は、式Ｉで表される置換エナミノンが、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体（ＧＲＣ）を介して媒介されるＧＡＢＡ促進性のＣｌ⁻の流動のエンハンサーとして作用するという発見に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ及びＲ₁は互いに異なり、Ｃ₂〜Ｃ₈の直鎖又は分岐のアシル基である、又は式（ＩＩ）の基（式中、Ｂ及びＲ₂は明細書に定義される））に関している。化合物（Ｉ）はモルヒネよりも高い中枢鎮痛活性を有し、モルヒネ又は他の中枢鎮痛剤の副作用が実質上ない。さらに本発明は化合物（Ｉ）の製造方法に関している。

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本発明は、所望数の保護または未保護官能基を有するか、またはカーボネート化構造が高度立体的および位置選択的に導入された、シクロヘキサン部分を有する高度に官能化された式（Ｉ）のスピロ縮合ラクタム類、並びにそれらを得るための方法を提供する。これらの化合物は、広範囲の生物活性分子、例えばコンズリトール類、アミノイノシトール類、および、それらの類似物の合成に有用である。
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ＮＯドナー生物活性を有する活性酸素生成酵素阻害剤、例えば、ニトロ化アロプリノールは、心不全、安定狭心症、虚血性障害、虚血性再灌流傷害、アテローム性動脈硬化症、鎌状赤血球疾患、糖尿病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ＡＬＳおよび喘息の処置ならびに心筋、骨格筋および平滑筋の適切な収縮を得るために有用である。 （もっと読む）

本発明は、重合性基が結合しているアゾ発色団を含み、高い着色力及び高い秩序パラメーターが組み合わされた、十分な溶解性を有する染料をもたらす、重合可能な二発色団二色性アゾ染料を対象とする。 （もっと読む）

ＣＣＲ−１のアンタゴニストであり、ＣＣＲ−１が関与する疾患および状態、例えば炎症性疾患の処置のために医薬的に使用することが判明した、式Ｉ
【化１】


〔式中、記号は定義の通りの意味を有する〕の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
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本発明の方法および組成物は、中枢神経系（ＣＮＳ）の病気およびその他の障害（例えばアルツハイマー病など）を予防および治療するために、アセチルコリンエステラーゼ（ＡＣＥ）阻害剤を用いる。ＡＣＥ阻害剤は、ＣＮＳを標的とした送達によって、例えば鼻腔内送達によって投与される。本発明の方法および組成物は、経口または注射送達に付随する不利益、危険および副作用を起こすことなく、ＣＮＳ組織または区画においてＡＣＥ阻害剤の治療濃度を達成する。本発明の範囲内で使用するための典型的なＡＣＥ阻害剤としては、ガランタミン、ならびに、ガランタミンの様々な塩および誘導体が挙げられる。本明細書で説明されているガランタミンのカルボン酸塩（例えば、ガランタミンのグルコン酸塩、ガランタミンの乳酸塩、ガランタミンのクエン酸塩、および、ガランタミンのグルカル酸塩）は、臭化水素酸ガランタミンのようなガランタミンのその他の形態と比較して、溶解性の顕著な増加を示す。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、可変基は明細書に記載の通りである）で表される、置換シンノリン−４−イルアミン類を提供する。 このような化合物は、インビトロ及びインビボで特異的な受容体活性を調節するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、ペット及び家畜における病理学的な受容体活性に関連する疾患の治療に有用である。このような化合物を用いた医薬組成物及びこのような疾患を治療する方法、更に受容体の局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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構造式：（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）によって表される化合物が開示される。また、炎症性障害の処置のための、Ｔｈ２で発現される化学誘導物質受容体−ホモログ分子、または単に「ＣＲＴＨ２」といわれるＧタンパク質共役受容体を阻害するための化合物の使用が開示される。構造式（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）中の変数は本明細書中に定義される。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物はＣＲＴＨ２およびその天然リガンドＰＧＤ２の間の相互作用の阻害剤として有効である。従って、本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、炎症性成分で炎症障害および／または複数の障害を治療するのに有用である。

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本発明は、下記一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ及びＲ¹〜Ｒ³は、請求項１の定義どおりである）に関する。本発明は、前記CGRPアンタゴニストの互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに前記塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物、その使用、及びその製造方法にも関する。 （もっと読む）

非定型抗精神病活性を有する式(I)の化合物：


(I)
［式中、様々な基の意味は明細書に記載の通り］は、非定型抗精神病薬に特徴的な活性を有しており、それゆえ医薬、特に、統合失調症、パラノイア状態、躁鬱状態、情動障害、社会的退行、人格退行および幻覚の治療のための医薬として有用である。
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Ｎ−（［１，２，４］トリアゾロピリミジン−２−イル）アリールスルホンアミドを形成するための、芳香族スルホニルクロリドとＮ−（［１，２，４］トリアゾロピリミジン−２−イル）アミン化合物とのＮ−アリールスルフィルイミン触媒によるカップリングは、３−ピコリンまたは３，５−ルチジンを塩基として選択することによって改善される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの一連の２,３,５−置換されたピリドン誘導体に関する：
【化１】


式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、本明細書に定義された通りである。また、本発明は、これらの化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン５'−ジホスフェートリボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、従って特に中枢神経系および心臓血管障害と関連する疾患を含む種々の疾患の治療および／または予防における医薬品として有用である。
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種々の神経変性疾患を処置する際に有用な式：


のγセクレターゼインヒビターであって、ここで、例えば、Ｒ^１は、非置換または置換アリールもしくはヘテロアリール基を含み；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−シクロアルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−シクロアルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、−Ｓ（Ｏ２）−Ｙ、アルキレン−Ｓ（Ｏ２）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレンＳ（Ｏ２）−Ｙ、シクロアルキレンアルキレンＳ（Ｏ２）−Ｙ、およびシクロアルキレン−Ｓ（Ｏ２）−Ｙを含む。
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