Fターム[4C054AA02]の内容
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Fターム[4C054AA02]に分類される特許
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置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用
本発明は、式(I)の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化1】
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神経系疾患用の診断ツール及び治療としてのブチリルコリンエステラーゼリガンド
悪性腫瘍、多発性硬化症、並びに特にアルツハイマー病及び関連認知症の早期診断に有用な化合物、特に式(I)の化合物であり、式中、R1が、水素、シアノ、フルオロ、ヨード、アルキル、及びアリールからなる群から選択され;R2が、水素、アルキル、及びアリールからなる群から選択され;Xが、CH2、CH2O、酸素、OCH2、CH2S、SCH2、NH、N−アルキル、及びN−アリールからなる群から選択され;Yが、随意のスペーサー基であるか、存在しないか、又は酸素、硫黄、NH、N−アルキル、及びN−アリールからなる群から選択され;Zが、シアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアルキル、及びシアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアリールからなる群から選択される化合物。好ましい実施形態では、R1及びR2は水素であり、XはCH2Oであり、Yは存在せず、Zは、フルオロ、シアノ、又はヨードで置換されたフェニルである。幾つかの実施形態では、Zは、より具体的には18F−フェニル又は123I−フェニル又は131I−フェニルである。他の化合物も提供される。 (もっと読む)
うつ病及びパニック障害を含むCNS障害の処置に有用なピペリジルプロピオンアミド誘導体
本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な、新規なピペリジン−4−プロピオンアミド誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 (もっと読む)
新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は、式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する:式中、X1は、CH2、C(=O)、C(=NH)およびNC(=O)からなる群から選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、R2は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはNR24R25からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5は、水素や置換されていてもよいアルキル(好ましくはCH3)であってもよいし、あるいは、NR4R5が、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の4〜7員環を形成してもよい。ここで、X2は、C(=O)、CH2、CH(R6)またはC(R6)(R6)であり、X3は、CH2、CH(R7)、C(R7)(R7)、NH、N(R8)、OまたはSであり、R6は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R7は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R8は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R24およびR25は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、nは、1または2であり、mは、1、2、または3である。ただし、X1がC=OでありR5が水素のとき、R4は、(a)または(b)または(c)ではない。ここで、R4a、R5aおよびR6aは、それぞれ独立して、水素、C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−C1−6アルキルであり、R10aは、水素またはC1−6アルキルであり、R11aは、C1−6アルキルまたはアリール−C1−6アルキルである。また、X1がC=OまたはCH2でありR5が水素のとき、R4は(d)ではない。ここで、qは、0〜5であり、R3bは、水素、OH、またはアルコキシであり、R4bは、NH2、フェニル、またはC3−10ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。
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アミロイド症を治療する組成物及び方法
本発明は、アミロイド凝集を阻害する化合物及びそれを用いて治療する方法に関する。 (もっと読む)
プロスタグランジンアゴニストとしての2−ピペリドン誘導体
【課題】プロスタグランジンEP4受容体アゴニストの投与により治療可能な哺乳動物における疾患、例えば骨疾患の治療、特に骨粗鬆症の治療に使用できる化合物、該化合物を含む医薬組成物、及びこれの使用方法を提供する。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩、溶媒和物、プロドラッグ、単一異性体又は異性体のラセミ若しくは非ラセミ混合物。
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ピペリジン−4−アセトアミド誘導体及びモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬としてのその使用
本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な、新規なピペリジン−4−アセトアミド誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 (もっと読む)
無生物有機材料のための安定剤
本発明は、特にプラスチックまたはペイントの無生物有機材料を安定化させるための、一般式(I)[R1、R2は、独立して、H、C1−C20アルキル、C3−C15シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルであり、R4、R5、R6、R7は、独立して、C1−C20アルキルであり、あるいはR4およびR6またはR5およびR7は、一緒になってテトラメチレンまたはペンタメチレンであり、R3は、アリールまたはヘテロアリールである]の1つ以上の基を含む立体障害アミンの使用に関する。本発明は、さらに、特にプラスチックまたはペイントの無生物有機材料を安定化させる方法に関する。一般式(I)の1つ以上の基を含む選択された立体障害アミン、ならびに選択された立体障害アミンを含む材料も開示される。
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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は式(I)の化合物もしくはその塩、またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する;
式中、R1は置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され;R2は置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニルおよび置換されていてもよいスルファモイルからなる群から選択され;R3は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され;X1は化学結合、CR7R8、C(=O)、C(=NH)、NR9、NHC(=O)、およびSO2からなる群から選択され;R7およびR8は、それぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリール;または、R7およびR8は、置換されていてもよいC4−6のシクロアルキル環を共に形成し;R9は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され;Aは置換されていてもよい飽和したまたは部分的に飽和した一般式
で表される4−7員環を表し、または
から選択され;それぞれにおいて;X2はCHまたはNであり;X3はC(R5a)2、NH、N(R5b)、OまたはSであり;X4はそれぞれ独立してC(=O)、CH2、CH(R4a)、またはN(R4a)(R4b)から選択され;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;R5aおよびR5bは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルカノイル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;R5bは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;n=1または2である。当該化合物は有益なカリウムイオンチャネル阻害剤である。
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鉄サレン錯体
【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】この出願の発明は、下記一般式(I)で示される鉄サレン錯体である。この鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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末梢神経障害の治療のための化合物
脱髄性末梢神経障害の治療に使用するための、式A1またはA2の化合物:[式中、Aは、COOR5、OPO(OR5)2、PO(OR5)2、SO2OR5、POR5OR5または1H−テトラゾール−5−イルであり、R5は、Hまたはエステル形成基、場合によってC1〜6アルキルであり;Wは、結合、C1〜3アルキレンまたはC2〜3アルケニレンであり;Yは、C6〜10アリールまたはC2〜9ヘテロアリール例えばC3〜9ヘテロアリールであり、ハロゲン、OH、NO2、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ;ハロ置換C1〜6アルキルおよびハロ置換C1〜6アルコキシから選択される1から3個までの基で場合によって置換されており;Zは、式(I):[式中、Zの星印はそれぞれ、−C(R3)(R4)−と式(Ia)もしくは式(Ib)のAとの間の結合点を示しており;R6は、水素およびC1〜6アルキルから選ばれ;J1およびJ2は、独立に、メチレンであるかもしくはS、OおよびNR5から選ばれるヘテロ原子であり;ここで、R5は、水素およびC1〜6アルキルから選ばれ;Zの任意のアルキレンは、ハロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキルから選ばれる1から3個までの基でさらに置換されていてよく;またはR6は、Yの炭素原子に結合されて5〜7員環を形成し得る]から選ばれ;R1は、C6〜10アリールまたはC2〜9ヘテロアリール例えばC3〜9ヘテロアリールであり、C1〜6アルキル、C6〜10アリール、C6〜10アリールC1〜4アルキル、C3〜9ヘテロアリール、C3〜9ヘテロアリールC1〜4アルキル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキルC1〜4アルキル、C3〜8ヘテロシクロアルキルまたはC3〜8ヘテロシクロアルキルC1〜4アルキルで場合によって置換されており;ここで、R1の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシおよびハロ置換C1〜6アルキルまたはハロ置換C1〜6アルコキシから選択される1から5個までの基で置換されていてよく;R2は、H、C1〜6アルキル、ハロ置換C1〜6アルキル、C2〜6アルケニルまたはC2〜6アルキニルであり;R3およびR4のそれぞれは、独立に、H、ハロゲン、OH、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシまたはハロ置換C1〜6アルキルもしくはハロ置換C1〜6アルコキシである];およびそのN−オキシド誘導体もしくはそのプロドラッグ、またはその薬理学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
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エステル化合物及びその医薬用途
【課題】小腸におけるMTPを選択的に阻害し、肝臓のMTPに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式(1’)で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
〔式中、R2’及びR2’’は、水素原子等を表し、X1は、−O−、−NR10−(ここで、R10は、水素原子、C1−6アルキル基等を表す。)を表し、R1、R3、R4、R5、R6、R7は水素原子等を表し、R8、R9は水素原子、C2−12アルコキシアルキル基等を表し、環CはC6−14アリール基等を表し、l及びmは0乃至3の整数を表す。〕
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肥満細胞トリプターゼインヒビターとしての[4−(5−アミノメチル−2−フルオロ−フェニル)−ピペリジン−1−イル]−[7−フルオロ−1−(2−メトキシ−エチル)−4−トリフルオロメトキシ−1H−インドール−3−イル]−メタノン
本発明は、トリプターゼインヒビターとして有用なインドールベンジルアミン化合物に関する。さらに、本発明はトリプターゼの阻害により改善の必要がある生理学的症状を患っているか、または罹りやすい患者を治療するための化合物の使用に関し、治療有効量の化合物をその患者に投与することを包含する。
さらに、本発明は治療有効量の式Iの化合物および薬学的に受容可能な担体を含む医薬組成物に関する。
【化1】
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骨欠損関連疾患の処置および/または予防に有用な化合物の新規な同定方法
本発明は、DOCK5タンパク質によるRAC GTPアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、(i)細胞においてDOCK5とRACタンパク質を同時発現させる工程(ここで、該DOCK5タンパク質は不活性RAC(この不活性RACはGDPに結合されている)の、活性RAC(この活性RACはGTPに結合されている)への変換を誘導する)、(ii)該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、(iii)該化合物の存在下または不在下で、不活性RACの活性RACへの変換を判定する工程、および(iv)不活性RACの活性RACへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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化合物および方法
【課題】肝臓X受容体(LXR)が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):
[式中Xは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり;R1〜R9は、各々独立して、H、ハロ、C1−C6アルキルなどあり、Zは、CH、またはNであり、Yは、−O−などであり;W1〜W3は、H、メチル、フェニルなどあり、Qは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり;pは0〜2であり;nは3であり;mは0または1であり;qは1であり;tは0または1である]で示される化合物。
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アミド誘導体からなる医薬
【課題】レニン阻害剤として有用なアミド誘導体からなる医薬を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。[式中、R1aは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R1bは、置換されたC1−6アルコキシ基等であり;R1cは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルコキシ基等であり;R2は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R3a、R3b、R3cおよびR3dは、各々独立して、同一または異なって、基:−A−B(ここにおいて、Aは、単結合、−(CH2)sO−、−(CH2)sN(R4)CO−等であり、Bは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等)等であり;R4は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;sは、0等であり;nは、1等である。]
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デオキシノジリマイシン誘導体及び該誘導体のグルコシルセラミダーゼ阻害剤としての用途
【課題】 セラミドを介するシグナル伝達系が関与する疾患、例えばゴーシェ病、テイ−サックス病、サンドホフ病、及びニーマン−ピック病からなる群より選ばれる疾患を治療するための方法及び医薬組成物を提供する。
【解決手段】 スペーサー、例えばペンタメチレンを介してデオキシノジリマイシンの窒素原子に結合したアダマンタンメタノールやコレステロール等の大きな疎水性部分を含有し、グルコシルセラミドを阻害するデオキシノジリマイシン誘導体またはその塩。
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ベンズアミド置換基を有する環状アミンBASE−1阻害剤
【課題】ベンズアミドまたはピリジンカルボキサミド置換基を有する置換環状アミンBACE−1阻害剤を用いてアルツハイマー病を治療すること。
【解決手段】次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている:
また、式Iの化合物を含有する医薬組成物も、開示されている。また、認知症または神経変性疾患(例えば、アルツハイマー病)を治療する方法も開示されている。また、認知症または神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法も開示されており、これは、式Iの化合物以外のβ−セクレターゼ阻害剤、HMG−CoAレダクターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、N−メチル−D−アスパラギン酸塩レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤または抗−アミロイド抗体と併用して、式Iの化合物を含有する。
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NK1アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体
【課題】NK1アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害(嘔吐、うつ病、不安および咳を含む)を処置するのに有用な、式(I):
を有するNK1アンタゴニストであって、ここで、Ar1およびAr2は、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、X1は、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、R4およびR5は、両方がHまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。
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ガバペンチン若しくはプレガバリンおよびN型カルシウムチャンネル拮抗剤を含有する医薬組成物
【課題】疼痛の予防・軽減・治療のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】ガバペンチンもしくはプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩と、N型カルシウムチャンネル拮抗剤又はそれらの医薬的に許容しうる塩、例えば、下記構造を有する化合物とを組み合わせてなる医薬組成物。
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