【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脊髄小脳萎縮、トゥーレット症候群、フリードライヒ失調、マシャド・ジョセフ病、レビー小体痴呆、ジストニア、進行性核上性麻痺、又は前頭側頭型痴呆等の神経変性疾患の治療薬の提供。
【解決手段】式（I）の化合物


を使ったパーキンソン病、関連ヒト神経変性疾患及び精神病の治療薬。 （もっと読む）

癌細胞などにおける細胞死の誘導に関する実施形態における組成物および方法を開示する。化合物ならびに関連するその合成方法および使用方法（癌の処置および細胞のアポトーシスの選択的誘導のための治療における化合物の使用が含まれる）を開示する。他の化合物よりも神経毒性効果の低い化合物を開示する。一実施形態において、末端フェニル環に結合した少なくとも１つの極性基を有するＮ−アシルヒドラゾン亜鉛キレート化コアを有する化合物を提供する。末端フェニル環に結合した少なくとも１つの極性基を有するオルソ−ヒドロキシルＮ−アシルヒドラゾン亜鉛キレート化コアを有する化合物も提供する。
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本発明は、一般式Ｉ［式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、ＣＤ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨＯ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、ジ−低級アルキル、−ＯＣＨ_２−Ｏ−低級アルキル、もしくは低級アルコキシであるか；又はピペリジン環は、Ｒ^２と一緒になって４−アザ−スピロ［２．５］オクタ−６−イルから選択されるスピロ環を形成し；Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり、これらは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、シクロアルキル、低級アルコキシ、Ｓ−低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルから選択される１個、２個、もしくは３個の置換基によるか又はフェニル（Ｒ’で場合により置換されている）により、場合により置換されており、そして、Ｒ’は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、もしくはハロゲンで置換されている低級アルコキシ、又はヘテロアリールであり；Ｒは、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでアリール及びヘテロアリールは、１つ又は２つのＲ’で場合により置換されており；ｎは、０、１、２又は３である］の化合物；又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応するエナンチオマー及び／もしくは光学異性体に関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物ならびに神経性及び精神神経障害の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、原虫によって引き起こされる感染、及び、具体的にはマラリア原虫によって引き起こされる合併症のない又は重篤なマラリアの治療に適切である、式（Ｉ）を有する新規なスルファモイル−フェニル−ウレイド化合物、又はその生理学的に許容される塩若しくは誘導体に関する。
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【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、ｍは０、１または２を表し、ｎは０、１または２を表し、Ａは置換されていてもよい３〜８員の飽和ヘテロ環基を表し、Ｑは少なくとも１つのフッ素原子を有するＣ１〜Ｃ５ハロアルキル基等を表し、Ｒ¹、Ｒ^1a及びＲ³は同一または相異なりハロゲン原子等を表し、Ｒ²、Ｒ^2a及びＲ⁴は同一または相異なり、シアノ基等を表す。〕で示される含硫黄化合物。
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【課題】人工的なポリペプチド状分子、かかる残基を用いた組み合わせライブラリーを創る方法、及びかかる方法によって形成された組み合わせライブラリーの提供。
【解決手段】


式（Ｉ）によって表現された小グループからなる環状イミノカルボン酸のオリゴマー及びポリマー。 （もっと読む）

【課題】ＢＣＲＰ及び／又はＰ−ＧＰを阻害する新規なアザペプチド化合物又はアザペプチド模倣化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：
［化１］


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４及びＹは請求項１と同様に定義される）で表されるアザペプチド化合物又はアザペプチド模倣化合物、それらを含有する医薬組成物、及び、抗ガン剤用又は抗感染剤用アジュバントとしての上記化合物に関する。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質の活性を阻害する式（Ｉ）：


（式中、Ａ^１、Ｚ^１、Ｚ^１Ａ、Ｚ^２、Ｚ^２Ａ、Ｌ^１及びＺ^３は特許請求の範囲に定義する通りである）の化合物、前記化合物を含有する組成物及び疾病期間中に抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質が発現される疾病の治療におけるそれらの使用を開示する。
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【課題】血管新生阻害薬及び使用方法の提供。
【解決手段】本開示は概して、血管新生を阻害する又は大幅に低減することが確認されたある種の化合物を患者に投与することによって、血管新生に関連する疾患を治療又は予防することに関する。本開示において用いられる化合物は、血管新生を予防し、大幅に低減する予防効果を発揮するとともに、良好な血管新生阻害活性を示す。当該化合物として、例えばリタンセリン、アミオダロン、テルフェナジン、ペルフェナジン、ビチオノール、及びクロミプラミンが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）もしくは式（ＩＶ）（Ｌ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲｃは明細書で定義の通りである。）の化合物を含むカルシウムチャンネル阻害薬に関するものである。本願はさらに、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】本発明は、肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、式Ｉのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供することにより解決された。ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、β_２アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を治療するのに有用である。
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本発明は、新規のＯ−ジアルキルアミノ−イソ尿素と、一般式（Ｉ）の化合物であるこれらＯ−ジアルキルアミノ−イソ尿素を含む重合可能な組成物とに関する。本発明は、さらに、Ｏ−ジアルキルアミノ−イソ尿素の重合開始剤としての、特にコーティング剤を製造するための使用、またはポリオレフィンの制御分解のための使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に対して投与することを特徴とする代謝性疾患、脳血管疾患等の予防および／または治療方法。および
新規な式（Ｉ−１）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグは、抗糖尿病効果および神経保護効果を持つ。従って、式（Ｉ）の該化合物および式（Ｉ−１）の該化合物は、糖尿病等の代謝性疾患、脳卒中等の脳血管疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化モルヒネが提供される。好ましい実施形態では、このフッ化モルヒネは、アリール基が１つまたは複数のフッ素原子で置換されている。本発明により、フッ素化モルヒネ−６−グルクロニド、フッ素化オキシコドン、フッ素化ブプレノルフィン、フッ素化ナロキソン、フッ素化ヒドロコドン、フッ素化デキストロプロポキシフェン、フッ素化メサドンなどもまた提供される。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】ＰＴＨ（副甲状腺ホルモン）分泌を弱めるか又は抑制する効果を持つ化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般構造式（Ｉ）で表され化合物又はその医薬適合性の塩、及びこれらを含有する組成物。


（例えば、（１Ｒ）−Ｎ−（（６−フルオロ−４’−（メチルオキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチル）−１−（４−（メチルオキシ）フェニル）エタンアミン）該化合物を含む組成物により、例えばＰＴＨ分泌を弱めるか又は抑制し、骨粗鬆症などの骨の障害に関連した病気又は副甲状腺機能亢進症などのＰＴＨの過剰分泌に関連した病気を治療又は予防することができる。 （もっと読む）

【課題】 α−ジフルオロヨードメチルカルボニル化合物等のα−ジフルオロハロメチルカルボニル化合物を簡易に且つ効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】 本発明のα−ジフルオロハロメチルカルボニル化合物の製造法は、カルボニル化合物に、アルカリ金属化合物からなる塩基の存在下、ＣＦ₃Ｘ（式中、Ｘはハロゲン原子を示す）を反応させて、カルボニル基のα位にＣＦ₂Ｘ基（式中、Ｘは前記に同じ）を導入することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、ピペリジン、ピロリジン、およびアゼパン誘導体の立体選択的合成に有用なジアルデヒドまたはジニトリル化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なレチノイド誘導体、及び関節炎状態、腫瘍、転移性のガン、糖尿病性網膜症、乾癬、慢性炎症性疾患またはアテローム性動脈硬化症のような病理に罹患した患者の治療のためのそれらを含む製薬組成物に関する。
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