本発明はC5a受容体のモジュレータである化合物を提供する。前記化合物は置換されたピペリジンであり、病気に起因するC5a受容体の活性化が関与する疾患または異常を治療する方法に有用な医薬組成物である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なレチノイド誘導体、及び関節炎状態、腫瘍、転移性のガン、糖尿病性網膜症、乾癬、慢性炎症性疾患またはアテローム性動脈硬化症のような病理に罹患した患者の治療のためのそれらを含む製薬組成物に関する。
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【課題】マイコバクテリウム属によって引き起こされる疾患の予防又は治療方法であって、治療が必要な被験体に、有効量のプルロムチリンを投与する治療方法であり、結核症の治療に有効な抗生物質を提供する。
【解決手段】マイコバクテリウム属によって媒介される疾患の治療のために例えば、下式の様なプルロムチリンの使用、投与方法。
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本発明は、ムスカリン受容体拮抗薬として作用するアルカロイドアミノエステル誘導体、そうした誘導体の調製方法、それらを含む組成物、およびその治療的使用に関する。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ受容体調節因子またはアゴニストは、治療の最初の何日かの１日投与量が標準の１日投与量未満である投与レジメンに従って投与される。 （もっと読む）

【課題】リードスルー活性を有する新規化合物及び該誘導体を含むナンセンス突然変異型疾患の治療薬の提供。
【解決手段】以下の式（１７）で表される化合物、及び該化合物を含む医薬組成物。
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【課題】医薬として優れた作用を有する塩酸ドネペジルの製造前駆体であり、活性本体であるドネペジルの、取り扱い性に優れた新規多形結晶（Ｆ）、及びその工業的製造法。
【解決手段】本発明の新規多形結晶（Ｆ）は、下記式（Ｉ）で表されるドネペジルの、粉末Ｘ線回折パターン、ＩＲ吸収ピーク、固体ＮＭＲスペクトル等によって特徴付けられる。

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【課題】 工業的に有利に合成でき、優れた生物活性を有し、安全性に問題のない新規な骨格の環状アミン化合物またはその塩、並びに新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 式（１）で表される環状アミン化合物またはその塩。


該環状アミン化合物またはその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】（Ｎ−ヘテロシクリル）アリールエーテルの調製法の提供。
【解決手段】［Ｒ２−Ｏ］−ＡＲＹＬ−Ｎで示される化合物を、少なくとも１種の遷移金属触媒、少なくとも１種の有機極性溶媒、および水素の存在下で反応させることにより、任意選択的に置換される（Ｎ−ヘテロシクリル）アリールエーテル。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の活性を阻害する化合物、これらを含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質を発現する疾患の治療方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（I）で表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩または遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体、あるいは該化合物の脱プロトン型の遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体を目的とする。これらの化合物の薬学的組成物および使用法も含まれる。

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抗アポトーシスＢｃＩ−２またはＢｃＩ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、以下の一般式（I）に対応する新規の４‐（アザシクロアルキル）ベンゼン‐１，３‐ジオール化合物に関する、すなわち、式（I）を含む組成物、それ自身を調製するプロセス、ならびに、色素性疾患の治療または予防のための、医薬または化粧品組成物における、それ自身の使用に関する。

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本発明は、式Ｉ（式中、置換基は請求項１に定義される通りである）で表される新規化合物、これらの化合物を含む組成物、殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤、又は殺軟体生物剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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【課題】形態Ｉの抗ヒスタミン性ピペリジン誘導体を提供する。
【解決手段】１９６〜２０１℃の明視化された融点（毛細管）、示差走査熱量測定法による測定での１９５〜１９９℃の補外開始を伴う融解吸熱および本質的に下に示されるようなＸ線粉末回折パターンをもつ形態Ｉの無水の４−［４−［４−（ヒドロキシジフェニルメチル）−１−ピペリジニル］−１−ヒドロキシブチル］−α,α−ジメチルベンゼン酢酸塩酸塩。
Ｄ−面間隔、オングストローム 強度、Ｉ／Ｉ₀、％
１１.８ ３０
７.３ ３０
６.３ ６５
５.９ ３５
５.０ ４５
４.８ １００
４.４ ４５
３.９ ６０
３.８ ７５
３.７ ３０ （もっと読む）

【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与でも速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、環Ａはベンゼン環、ピリジン環等；Ｒ^１は、水素原子、ハロゲノ基、アルキル基等；Ｒ^２は、水素原子、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、脂肪族含窒素複素環基、アミノ基等；Ｔ^１は基−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−等；Ｔ^２は、基−ＣＨ_２−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、基−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−等；Ｑ^１は、フェニル基、二環性縮合複素環基等；Ｑ^２は、単結合、フェニレン基等；Ｑ^３は、フェニル基、芳香族複素環基等を示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのＮ−オキシド、又はこれらを有効成分として含有するＦＸａ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】下記の一般式（１）


（式中、Ｒ^１はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基等の置換基を有していてもよいフェニル基等；Ｒ^２ａ及びＲ^２ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；環Ａはベンゼン環又は芳香族複素環；Ｒ^３ａ及びＲ^３ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；Ｘは、ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ等；Ｒ^４ａは、水素原子等；Ｒ^４ｂは、カルボキシ基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基等を示す。）で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

スネイル−ｐ５３間の結合を阻害する化合物及びそれを有効成分として含有する癌疾患治療剤を提供する。スネイル−ｐ５３間の結合阻害剤は、Ｋ−Ｒａｓ突然変異細胞株でｐ５３の発現を誘導することによって、膵膓癌、肺癌、胆管癌及び大膓癌のように診断や治療が容易ではないＫ−Ｒａｓ突然変異性癌疾患を効果的に治療するか、予防することができる。
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本願で提供されるのは、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ１はフェニルであり；Ｒ２は水素、ハロゲン、または低級アルキルであり；Ｘは炭素または窒素であり；Ｒ３はイソキノリン、−アミノ、または４〜６員のヘテロシクロアルキル環である）の化合物およびその薬学的に許容される塩であり、これらは、ＤＧＡＴ阻害剤として活性であるため、トリグリセリドの異常代謝に関連する疾患、例えば、肥満症、２型糖尿病、および代謝症候群の処置に用途が見出される。
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