Ｔ−細胞増殖に関連するか又は炎症促進性サイトカインによって媒介される状態の治療または予防のために用いられうる化合物は、式（I）［Ｒ_１は、ＣＨＲ_４−ＯＲ_５、若しくはＣＨＲ_４−ＳＲ_５であるか、又は１以上の基Ｒ_６で場合により置換されたアリール若しくはヘテロアリールであり；Ｒ_２は、アルキルであるか、又はＲ_３と共に環の部分であり；Ｒ_３は、Ｈ、アルキル、又はＣＨ_２（Ｒ_２と共に環の部分を形成する場合）であり；Ｒ_４は、Ｈ若しくはアルキルであるか、又はＲ_５と共に環の部分であり；Ｒ_５は、Ｒ_７で場合により置換されたアリール又はヘテロアリールであり；各Ｒ_６は、独立に、アルキル、ＣＦ_３、ＯＨ、Ｏアルキル、ＯＣＯアルキル、ＣＯＮＨ_２、ＣＮ、ハロゲン、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯＮＨ_２、ＮＨＳＯ_２アルキル、ＣＯＮＨ_２、ＳＯＭｅ、ＳＯ_２ＮＨ_２、Ｓアルキル、ＣＨ_２ＳＯ_２アルキル、又はＯＣＯＮアルキル_２であり；Ｒ_７は、Ｒ_８であるか、又は（ＣＨ_２）_ｎＯＲ_８、Ｒ_９、ＣＦ_３、ＯＨ、ＯＲ_９、ＯＣＯＲ_９、ＣＯＲ_９、ＣＯＯＲ_９、ＣＯＮＨ_２、ＣＨ_２ＣＯＮＨ_２、ＣＮ、ハロゲン、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯＮＨ_２、ＮＨＣＯＮＨＲ_７、ＮＨＣＯＮ（Ｒ_９）_２、ＮＨＣＯＲ_９、ＮＨＣＯアリール、ＮＨＳＯ_２Ｍｅ、ＣＯＮＨ_２、ＳＭｅ、ＳＯＭｅ、若しくはＳＯ_２ＮＨ_２であり；Ｒ_８は、（ＣＨ_２）_ｎＯＲ_９、（ＣＨ）_ｎＯＲ_９、（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＲ_９、又は（ＣＨ_２）_ｎＣＯアリールであり；Ｒ_９は、アルキル、又はシクロアルキルであり；そして
ｎは１〜４である］の化合物又はその塩である。 （もっと読む）

式（Ｉ）〔式中、Ｒ₁＝Ｈ、直鎖もしくは分枝鎖アリールアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆）、直鎖もしくは分枝鎖アルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆）、直鎖もしくは分枝鎖アシル（Ｃ₁〜Ｃ₆）、直鎖もしくは分枝鎖アルコキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₆）、直鎖もしくは分枝鎖アリールアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₆）、トリフルオロアセチル；Ｒ₂＝直鎖もしくは分枝鎖アルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆）；Ｘ＝Ｏ、ＮＯＲ₃；Ｒ₃＝Ｈ、ヒドロキシ、アミノ（１または２個の直鎖または分枝鎖アルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆）の基によって場合により置換されている）および直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ（Ｃ₁〜Ｃ₆）からの１個以上の異なるか、もしくは同一の基によって場合により置換される直鎖もしくは分枝鎖アルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆）；Ａｒ＝アリール、ヘテロアリール〕で示される化合物、それらの異性体類および薬学的に許容され得る酸でのそれらの塩類、ならびに認知記憶助剤および鎮痛剤としてのそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、及びｋは請求項１に示された意味を有する）
のカルボキサミド化合物に関する。また、本発明は前記カルボキサミド化合物の製造方法及び少なくとも一種の本発明のカルボキサミドを含む薬物に関する。本発明の薬物はそのMCH-受容体拮抗活性のために代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病を治療するのに適している。
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本発明は、（Ｓ，Ｓ）−シス−２−フェニル−３−アミノピペリジンを製造する方法であって、（ａ）アミノ酸オルニチンまたはその塩であって、式（Ｉ）を有し、α−炭素およびδ−炭素上のアミノ基に保護基を有するものと、Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルアミノまたはその塩とを、アミド形成条件下で反応させて、Ｓ立体配置で式（II）を有するアミドを生じ、（ｂ）該アミドを、式ＰｈＭｇＸを有する有効量のグリニャール試薬に加えて、Ｓ立体配置で式（III）を有するケトンをで形成し、（ｃ）該ケトンを環化するのに充分な条件下においてδ−炭素上のアミノ基を選択的に脱保護して、環状イミンを形成し、そして得られたイミンを還元して、（Ｓ，Ｓ）立体配置で式（IV）を有する生成物を形成し、そして（ｄ）α−炭素上のアミノ保護基を除去して、該（Ｓ，Ｓ）−シス−２−フェニル−３−アミノピペリジンを形成することを含み、ここにおいて、Ｐ_１およびＰ_２は、異なった反応条件下で除去される異なったアミノ保護基であり、そしてＸはハライドである方法に関する。Ｐ_１がｔ−ブトキシカルボニルである場合、上の方法は、（Ｓ，Ｓ）−シス−２−フェニル−３−tert−ブトキシカルボニルアミノピペリジンを製造するのにも用いる。
【化１】

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（＋）−（２Ｓ，３Ｓ）−３−（２−メトキシ−５−トリフルオロメトキシベンジルアミノ）−２−フェニル−ピペリジンの代謝産物、およびその使用。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン アンタゴニスト活性、特にＮＫ_１アンタゴニスト活性および混合ＮＫ_１／ＮＫ_３アンタゴニスト活性を有する置換４−アルキル−および４−アルカノイル−ピペリジン誘導体、それらを含んでなる組成物、および薬剤としての、特に統合失調症、嘔吐、不安および鬱病、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、概日リズム障害、子かん前症、侵害刺激、疼痛、特に内蔵およびニューロパシー性疼痛、膵炎、神経性炎症、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および尿失禁のような排尿障害の処置および／または予防のためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は一般式（Ｉ）により表すことができ、そしてまたその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形およびそのプロドラッグも含んでなり、ここで、全ての置換基は請求項１に定義する通りである。
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種々の神経変性疾患を処置する際に有用な式：


のγセクレターゼインヒビターであって、ここで、例えば、Ｒ^１は、非置換または置換アリールもしくはヘテロアリール基を含み；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−シクロアルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−シクロアルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、−Ｓ（Ｏ２）−Ｙ、アルキレン−Ｓ（Ｏ２）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレンＳ（Ｏ２）−Ｙ、シクロアルキレンアルキレンＳ（Ｏ２）−Ｙ、およびシクロアルキレン−Ｓ（Ｏ２）−Ｙを含む。
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ラジカル法によるヨードニウム塩の分解が、ヨードニウム塩を用いたフッ素化反応で観察された収率のバラツキにおいて、重要な１つの要因であると確認された。従って、反応混合物中にラジカル捕促剤を含めることは、ヨードニウム塩に対するラジカル連鎖分解経路を遮断して、フッ素化に導く反応だけが起こり得るので、フッ素化アリールの収率が高くかつ再現性のあるものになる。この反応は、固相でも実施できる。溶液中、固相中の双方において、本発明の好ましい方法は、放射性フッ素化である。 （もっと読む）

本発明は、一般式〔Ｉ〕：


式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表し、環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表し、Ｒ^１は置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有しているチオール基、置換基を有しているスルホニル基等、または式：


で示される基であり、
Ｒ^１１は置換基を有しているカルボニル基または置換基を有しているスルホニル基を表し、Ｒ^１２は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表し、Ｒ^２は水素原子等を表し、Ｚは酸素原子または−Ｎ（Ｒ^３）−で示される基を表し、Ｒ^３は置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、Ｒ^４ａは置換基を有していてもよいアルキル基を表し、Ｒ^４ｂは置換基を有していてもよいアルキル基を表す、
で示される、優れたタキキニン受容体拮抗活性を有する新規ピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示されるピペリジン誘導体が、ＮＲ１／ＮＲ２Ｂの受容体に特異的に結合し、鎮痛剤（疼痛治療剤）として用いられることを見出した。
【化１】


（式中、ＸはＯＨまたは低級アルキルスルホニルオキシ；Ａｒは置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；ｎは１〜４の整数；ｍは０〜１の整数；Ｒ^１は水素；Ｒ^２はＯＨ、または、Ｒ^１及びＲ^２は一緒になって単結合を形成してもよい；但し、１）ｎが２、ｍが０、Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって単結合、且つＡｒが置換されていてもよいフェニルである場合、２）ｎが３、ｍが０、Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって単結合、且つＡｒがフェニルである場合を除く） （もっと読む）

本発明は、次式の新規γ−セクレターゼ阻害剤を開示している：


ここで、Ｒ^１は、置換アリール基または置換ヘテロアリール基である；Ｒ^２は、Ｒ^１基、アルキル、−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、アルキレン−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、シクロアルキレン−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^３−Ｙまたは−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙであり、ここで、ＸおよびＹは、本明細書中で定義したとおりである；各Ｒ^３および各Ｒ^３Ａは、別個に、Ｈまたはアルキルである；Ｒ^１１は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキルまたはアルコキシアルキルである。また、本発明の１種またはそれ以上の化合物を使用して、アルツハイマー病を処置する方法も、開示されている。
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本発明は、純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の調製法に向けられる。 （もっと読む）