本発明は、ニューロキニン阻害特性を示す化合物、それを含む医薬組成物、およびニューロキニンが関与する状態の治療方法に関する。式（Ｉ）
【化１】

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【化１】


Ｘが、Ｏ又はＣＨ_２を表し；Ｒ^３及びＲ^４が、それぞれ独立に水素又はＣ_１−６アルキルを表し；ｐが、０又は１を表し；そしてＲが：式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）から選択される５−若しくは６−員の飽和又は不飽和環を表すか；或いはＲが：Ｒ^１及びＲ^２が、いっしょにオキソ基を表すか、或いはＲ^１及びＲ^２が、それぞれ水素、メトキシ又はエトキシを表すか、或いはＲ^１及びＲ^２が、介在する炭素原子といっしょに、２位を介して接続し、そして一つ若しくはそれより多いメチル又はエチル基を所望により保有する１，３−ジオキソラン或いは１，３−ジオキサン環を形成する（Ｖ）及び（ＶＩ）から選択される５−又は６−員のオキソで置換された不飽和環を表する；式（Ｉ）の化合物：又はその塩は、不安症及び鬱病の治療のために適している。
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本発明は、高眼圧または緑内障を処置する方法であって、高眼圧または緑内障の動物に、式I：


［式中、X、Y、Z、DおよびR³は明細書中に定義するとおりである］
で示される化合物を処置有効量で投与することを含んで成る方法を提供する。また、式II：


［式中、A、X、JおよびR³は明細書中に定義するとおりである］
で示される化合物、または医薬的に許容されるその塩またはプロドラッグも開示する。また、式III：


または式IV：


で示されるαおよびω鎖を有する化合物またはその誘導体（明細書中に定義するとおり）、または医薬的に許容されるその塩またはプロドラッグも開示する。
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【化１】


本発明は、オピオイド鎮痛薬、ならびにニューロキニン拮抗活性、とりわけＮＫ_１拮抗活性を有する１，４−ジ−ピペリジン−４−イル−ピペラジン誘導体を含んでなる疼痛および／若しくは侵害受容のオピオイドに基づく処置のための新規製剤、嘔吐、疼痛および／若しくは侵害受容の予防および／若しくは処置のため、具体的にはオピオイドに基づく急性および慢性疼痛の処置における、より具体的には炎症性、術後、救急治療室（ＥＲ）、破綻、神経障害性および癌性疼痛の処置における医薬品の製造のための前記製剤の使用、ならびに、疼痛のオピオイドに基づく処置における呼吸抑制の予防および／若しくは処置のための医薬品の製造のためのＮＫ_１受容体アンタゴニストの使用に関する。本発明の製薬学的製剤は、製薬学的に許容できる担体、ならびに、有効成分として、治療上有効な量のオピオイド鎮痛薬、および一般式（Ｉ）のＮＫＩアンタゴニスト、それらの製薬学的に許容できる酸若しくは塩基付加塩、それらの立体異性体、それらのＮ−オキシドの形態およびそれらのプロドラッグ（ここで全部の置換基は請求項１でのとおり定義される）を含んでなる。本発明の製薬学的組成物は、オピオイド鎮痛薬に関連する多数の望ましくない副作用、具体的には嘔吐、呼吸抑制および耐性を大きな程度まで低下させ、それにより疼痛処置における前記オピオイドの全体的な忍容性を増大させる。
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本特許出願は、式(I)の新規の化合物、それらの調製方法、およびそれらの治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、パロキセチンまたはその生理的に許容される塩もしくは溶媒和物、および４−（Ｓ）−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−（Ｒ）−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸［１−（Ｒ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチルアミドまたはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含んでなる治療用組合せと、上記組合せを含む医薬組成物ならびにうつ病および／または不安の治療でのそれらの使用とに関する。 （もっと読む）

本発明は、２−フェニル−３−アミノピリジンのようなアリール置換ピリジンを、そのアリール環を過剰還元することなく、特定のＰｔ／Ｃ触媒を用いて水素化する方法である。 （もっと読む）

本発明は、プロスタグランジンＥ２受容体のＥＰ_４サブタイプの潜在的な選択的作動薬、緑内障及び患者の目の眼圧上昇に関連するその他の状態の治療におけるそれらの使用又はそれらの製剤に関する。本発明はさらに、骨芽細胞及び破骨細胞の骨モデリング及びリモデリング過程を媒介するための本発明の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】非対称シアノジヒドロピリジン化合物および非対称シアノピリジン化合物の簡便な製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜（ＩＩ）の化合物およびＲ^４−ＣＨＯ（ＩＩＩ）の化合物を反応させることを特徴とする、式（ＩＶ）の化合物の製造方法。
【化１】



【化２】



【化３】




［各式中の各記号は明細書に記載の通りである。］ （もっと読む）

【課題】
本発明は、ヒドラゾンとジエンとのアザディールスアルダー反応を用いたピペリジン誘導体の製造に有効な金属触媒、及びピペリジン類縁体の製造方法を提供する
【解決手段】
本発明は、触媒としてモリブデンダイマーを用いて、酸素の存在下にアシルヒドラゾンとジエンとのアザディールスアルダー反応によりピペリジン誘導体を製造する方法、そのための触媒、及び活性化されたモリブデン触媒に関する。 （もっと読む）

本発明は、式：
【化１】


［式中、
Ｊは結合官能基であって、独立して：
-O-C(=O)-または-C(=O)-O-又は-C(=O)-であり；
Cyはシクリル基であって、独立して：
C_3-20カルボシクリル、C_3-20ヘテロシクリル又はC_5-20アリールであり；
そして任意に置換され；
Q¹はシクリルリーダー基であって、独立して、４〜７個の環原子を有する飽和単環式炭化水素の環炭素原子から２個の水素原子を除去することにより、又は、1個の窒素環原子若しくは１個の酸素環原子を含む、４〜７個の環原子を有する飽和単環式複素環式化合物の環炭素原子から２個の水素原子を除去することにより、得られる二価の二座配位基であり；そして任意に置換され；
Q²は、酸リーダー基であって、独立して：
C_1-8アルキレンであり；
そして任意に置換される；か、
又は、
Q²は、酸リーダー基であって、独立して：
C_5-20アリーレン；
C_5-20アリーレン-C_1-7アルキレン；
C_1-7アルキレン-C_5-20アリーレン；もしくは
C_1-7アルキレン-C_5-20アリーレン-C_1-7アルキレンであり；
そして任意に置換される。］
で表されるHDAC（ヒストンデアセチラーゼ）活性を阻害する特定のカルバミン酸化合物、並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、化学的に保護された形態及びプロドラッグに関する。また、本発明はそのような化合物を含む医薬組成物、並びに、in vitro及びin vivoの双方において、HDACを阻害するための、及びHDACに媒介される症状、癌、増殖症状、乾癬等の治療における、上記化合物及び組成物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物並びにその塩及びプロドラッグを使用する方法を提供し、ここで、ｎ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書で定義されている。本発明はまた、式Ｉの新規な化合物及び同化合物を含む医薬組成物を提供する。

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本発明は、式（Ｉａ）
【化１】


の１，２，３−三置換アリール誘導体およびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、糖尿病および肥満のような代謝障害およびその合併症の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本発明の化合物のスクリーニングおよび試験の際に使用するため好ましいヒトＲＵＰ３が、配列番号１に核酸配列として、および配列番号２に、対応するアミノ酸配列として提供される。
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ロジウム触媒を用いるα−アリール−α−ピリジン−２−イル−アセトアミド（ＩＩ）の触媒還元による、式（Ｉ）（ここで、Ａｒは開示において定義される通りである）の−アリール−ピペリド−２−イル−アセトアミドの製造方法。式（ＩＩ）のアセトアミドは、続いて、対応するアリール酢酸、例えば、メチルフェニデートの直接の前駆体である、リタリン酸に加水分解される。

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連した疾患の治療およびＫＳＰキネシンの阻害に有用であるテトラヒドロピリジン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌の治療にそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、過活動膀胱の治療における新規の医学的用途の４−（Ｓ）−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−（Ｒ）−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸，［１−（Ｒ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチルアミドまたはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物およびそれを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）〔式中、ｍ、ｎ、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、説明及び請求の範囲と同義である〕の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩、溶媒和物、プロドラッグ、単一異性体又は異性体のラセミ若しくは非ラセミ混合物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法、これを含む組成物、及びこれの使用方法を提供する。
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式（Ｉ）の化合物は、Ａβ（１−４２）の産生を阻害し、従って脳内のβ−アミロイドの堆積に付随する疾患の治療又は予防に於いて有用である。

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ＰＰＡＲα活性化剤、このような化合物を含有する医薬組成物、および高密度リポタンパク質−コレステロールを含めたある種の細胞脂質レベルを高め、ＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドのようなある種の別の細胞脂質レベルを下げ、それによってヒトを含めた哺乳動物におけるＨＤＬコレステロールレベルの低下および／またはＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドレベルの上昇によって悪化する疾患、例えばアテローム性動脈硬化症および心臓血管疾患を治療するためのこのような化合物の使用。
【化１】

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Ｔ−細胞増殖に関連するか又は炎症促進性サイトカインによって媒介される状態の治療または予防のために用いられうる化合物は、式（I）［Ｒ_１は、ＣＨＲ_４−ＯＲ_５、若しくはＣＨＲ_４−ＳＲ_５であるか、又は１以上の基Ｒ_６で場合により置換されたアリール若しくはヘテロアリールであり；Ｒ_２は、アルキルであるか、又はＲ_３と共に環の部分であり；Ｒ_３は、Ｈ、アルキル、又はＣＨ_２（Ｒ_２と共に環の部分を形成する場合）であり；Ｒ_４は、Ｈ若しくはアルキルであるか、又はＲ_５と共に環の部分であり；Ｒ_５は、Ｒ_７で場合により置換されたアリール又はヘテロアリールであり；各Ｒ_６は、独立に、アルキル、ＣＦ_３、ＯＨ、Ｏアルキル、ＯＣＯアルキル、ＣＯＮＨ_２、ＣＮ、ハロゲン、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯＮＨ_２、ＮＨＳＯ_２アルキル、ＣＯＮＨ_２、ＳＯＭｅ、ＳＯ_２ＮＨ_２、Ｓアルキル、ＣＨ_２ＳＯ_２アルキル、又はＯＣＯＮアルキル_２であり；Ｒ_７は、Ｒ_８であるか、又は（ＣＨ_２）_ｎＯＲ_８、Ｒ_９、ＣＦ_３、ＯＨ、ＯＲ_９、ＯＣＯＲ_９、ＣＯＲ_９、ＣＯＯＲ_９、ＣＯＮＨ_２、ＣＨ_２ＣＯＮＨ_２、ＣＮ、ハロゲン、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯＮＨ_２、ＮＨＣＯＮＨＲ_７、ＮＨＣＯＮ（Ｒ_９）_２、ＮＨＣＯＲ_９、ＮＨＣＯアリール、ＮＨＳＯ_２Ｍｅ、ＣＯＮＨ_２、ＳＭｅ、ＳＯＭｅ、若しくはＳＯ_２ＮＨ_２であり；Ｒ_８は、（ＣＨ_２）_ｎＯＲ_９、（ＣＨ）_ｎＯＲ_９、（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＲ_９、又は（ＣＨ_２）_ｎＣＯアリールであり；Ｒ_９は、アルキル、又はシクロアルキルであり；そして
ｎは１〜４である］の化合物又はその塩である。 （もっと読む）