説明

代謝モジュレーターとしての1,2,3−トリ置換アリール誘導体および1,2,3−トリ置換ヘテロアリール誘導体ならびにこれらの誘導体に関連する糖尿病および高血糖のような障害の予防および処置

本発明は、式(Ia)
【化1】


の1,2,3−三置換アリール誘導体およびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、糖尿病および肥満のような代謝障害およびその合併症の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてRUP3と呼ばれるGPCRに結合し、GPCRの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本発明の化合物のスクリーニングおよび試験の際に使用するため好ましいヒトRUP3が、配列番号1に核酸配列として、および配列番号2に、対応するアミノ酸配列として提供される。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(Ia):
【化1】

の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物であって、ここで:
AおよびBは、独立して、1個〜4個のメチル基で必要に応じて置換されたC1〜3アルキレンであり;
Dは、O、S、S(O)、S(O)、CRまたはN−Rであり;
Vは、C1〜3アルキレン、エチニレンおよびC1〜2ヘテロアルキレンからなる群より選択され、ここで、各々が、必要に応じて、C1〜3アルキル、C1〜4アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C1〜3ハロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択される1個〜4個の置換基で置換されているか;あるいは
Vは存在せず;
WはNR、O、S、S(O)もしくはS(O)であるか;または
Wは存在せず;
XはNもしくはCRであり;
YはNもしくはCRであり;
Zは、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、C1〜2アルキルアミノ、C2〜4ジアルキルアミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C4〜8ジアシルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C1〜4ジアルキルチオカルボキサミド、C2〜6ジアルキルスルホンアミド、C1〜4ジアルキルスルホニルアミノ、ホルミル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルカルボキサミド、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、ハロゲン、アリール、複素環式、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロおよびテトラゾリルからなる群より選択され、ここで、C1〜8アルキルおよびC1〜5アシルは、各々、必要に応じて、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、C1〜2アルキルアミノ、C2〜4ジアルキルアミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、ホルミル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群より選択される1、2、3もしくは4個の基で置換されるか;または
Zは、式(A):
【化1A】

の基であって、ここで:
はH、C1〜8アルキルもしくはC3〜6シクロアルキルであり;かつ
はH、ニトロもしくはニトリルであり;
Arは、アリールもしくはヘテロアリールであり、ここで、各々は、R〜R13で必要に応じて置換され;
は、H、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、C1〜4アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボキサミド、シアノ、C3〜6シクロアルキル、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C2〜6ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオおよびヒドロキシルからなる群より選択され;
は、H、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6−シクロアルキル、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択され;そしてここで、C1〜8アルキル、ヘテロアリールおよびフェニルは、各々、必要に応じてC1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6−シクロアルキル、C3〜6−シクロアルキル−C1〜3−アルキレン、C3〜6−シクロアルキル−C1〜3−ヘテロアルキレン、C2〜8ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C1〜4ジアルキルチオカルボキサミド、C2〜6ジアルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環式、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群より選択される1個〜5個の置換基で置換されるか;または
は、−Ar−Arであり、ここでArおよびArは、独立して、各々必要に応じて、H、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6−シクロアルキル、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群より選択される1個〜5個の置換基で置換されたアリールもしくはヘテロアリールであるか;または
は、式(B):
【化1B】

の基であり、ここで:
14はC1〜8アルキルもしくはC3〜6シクロアルキルであり;かつ
15はF、Cl、BrもしくはCNであるか;または
は、式(C):
【化1C】

の基であり、ここで:
GはC=O、CR1617、O、S、S(O)、S(O)であり;ここで、R16およびR17は、独立してHもしくはC1〜8アルキルであり;かつ
Arは、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6−シクロアルキル、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C1〜4ジアルキルチオカルボキサミド、C2〜6ジアルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群より選択される1個〜5個の置換基で必要に応じて置換されたフェニルもしくはヘテロアリールであり;
は、H、C1〜8アルキル、C1〜4アルコキシ、ハロゲンもしくはヒドロキシルであり;
は、HもしくはC1〜8アルキルであり;
およびRは、独立して、H、C1〜8アルキルもしくはハロゲンであり;
は、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、アリールスルホニル、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6シクロアルキル、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C2〜6ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、複素環式、複素環式スルホニル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ニトロ、C4〜7オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミドおよびスルホン酸からなる群より選択され、そしてここで、C1〜5アシル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリール、フェノキシおよびフェニルは、各々必要に応じて、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルウレイル、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6シクロアルキル、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、複素環式、ヒドロキシル、ニトロおよびフェニルからなる群より独立して選択される1個〜5個の置換基で置換されるか;あるいは
は、式(D):
【化1D】

の基であり、ここで:
「p」および「r」は、独立して、0、1、2もしくは3であり;かつ
18は、H、C1〜5アシル、C2〜6アルケニル、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6シクロアルキル、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールもしくはフェニルであり、そしてここで該ヘテロアリールおよびフェニルは、各々、C1〜4アルコキシ、アミノ、C1〜4アルキルアミノ、C2〜6アルキニル、C2〜8ジアルキルアミノ、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群より独立して選択される1個〜5個の置換基で必要に応じて置換され;そして
10〜R13は、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルウレイル、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6シクロアルキル、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、ヒドロキシルおよびニトロからなる群より独立して選択されるか;または2つの隣接するR10〜R11基が、Arと一緒になって5員、6員もしくは7員のシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは複素環式基を形成し、ここで、該5員、6員もしくは7員の基は、必要に応じてハロゲンで置換されている、化合物。
【請求項2】
WがNRである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
がHである、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
がCHまたはCHCHである、請求項2に記載の化合物。
【請求項5】
WがOである、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
WがSである、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
Wが存在しない、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
Wが存在せず、かつ、Vがエチニレンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
Vが−CH−または−CHCH−である、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項10】
Vが−OCHCH−である、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項11】
Vが存在しない、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項12】
Aがエチレンであり、かつBがメチレンである、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項13】
Aがプロピレンであり、かつBがメチレンである、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項14】
AおよびBが両方ともエチレンであり、ここで、AおよびBが必要に応じて1個〜4個のメチル基で置換されている、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項15】
DがO、S、S(O)またはS(O)である、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項16】
DがCRである、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項17】
は、H、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシル、C3〜6シクロアルキル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群より選択される、請求項16に記載の化合物。
【請求項18】
は、C(O)CH、C(O)CHCH、C(O)CHCHCH、C(O)CH(CH、C(O)CHCHCHCH、OC(O)CH、OC(O)CHCH、OC(O)CHCHCH、OCH、OCHCH、OCHCHCH、OCH(CH、OCH(CHCH、CH、CHCH、CHCHCH、CH(CH、CH(CH)(CHCH)、CH(CHCH、CH(CHCH、C(O)NH、COCH、COCHCH、COCHCHCH、COCH(CH、COCH(CHCHおよびCOHからなる群より選択される、請求項17に記載の化合物。
【請求項19】
は、S(O)CH、S(O)CHCH、S(O)CHCHCH、S(O)CH(CH、S(O)CH(CHCH、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ヒドロキシルおよびFからなる群より選択される、請求項17に記載の化合物。
【請求項20】
が、C1〜5アシルオキシ、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルスルホニル、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、C3〜6−シクロアルキル、C3〜6−シクロアルキル−C1〜3−アルキレン、C3〜6−シクロアルキル−C1〜3−ヘテロアルキレンおよびヒドロキシルからなる群より選択される、1個〜5個の置換基で、各々必要に応じて置換されたC1〜8アルキルもしくはヘテロアリールである、請求項16に記載の化合物。
【請求項21】
は、CHOCH、CHCHOCH、CHOCHCH、CHOCHCHCH、CHCHOCHCH、CHCHOCHCHCH、CHOCH(CH、CHOCHCH(CH、CHCOH、CHCHCOH、CHOH、CHCHOHおよびCHCHCHOHからなる群より選択される、請求項20に記載の化合物。
【請求項22】
は、CHS(O)CH、CHS(O)CHCH、CHS(O)CHCHCH、CHS(O)CH(CH、CHS(O)CH(CHCH、CHCHS(O)CH、CHCHS(O)CHCH、CHCHS(O)CHCHCH、CHCHS(O)CH(CH、CHCHS(O)CH(CHCH、CHOCH−シクロプロピル、CHOCH−シクロブチル、CHOCH−シクロペンチルおよびCHOCH−シクロヘキシルからなる群より選択される、請求項20に記載の化合物。
【請求項23】
は、1,2,4−オキサジアゾール−3−イル、1,2,4−オキジアサゾール−5−イル、1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−イソプロピル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−プロピル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−t−ブチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イルおよび3−シクロプロピル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イルからなる群より選択される、請求項20に記載の化合物。
【請求項24】
が−Ar−Arであり、ここで、ArおよびArが、独立して、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6−シクロアルキル、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群より選択される1個〜5個の置換基で各々必要に応じて置換されるアリールもしくはヘテロアリールである、請求項16に記載の化合物。
【請求項25】
Arがヘテロアリールであり、かつ、Arがフェニルである、請求項24に記載の化合物。
【請求項26】
請求項16に記載の化合物であって、ここで、Rが、式(C):
【化2】

であり、ここで:
GはC=O、CR1617、O、S、S(O)、S(O)であり;ここでR16およびR17は独立してHもしくはC1〜2アルキルであり;かつ
Arは、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択される1個〜5個の置換基で必要に応じて置換されたフェニルもしくはヘテロアリールである、化合物。
【請求項27】
GがC=O、CHまたはOである、請求項26に記載の化合物。
【請求項28】
GがS、S(O)またはS(O)である、請求項26に記載の化合物。
【請求項29】
Arが、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルおよびピラジニルからなる群より選択される、請求項26〜28のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項30】
Arが2−ピリジルである、請求項26〜29のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項31】
16およびR17が両方ともHである、請求項26〜30のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項32】
がHである、請求項16〜31のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項33】
DがN−Rである、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項34】
が、Hまたはカルボ−C1〜6−アルコキシである、請求項33に記載の化合物。
【請求項35】
が、COCH、COCHCH、COCHCHCH、COCH(CHおよびCOCH(CHCHからなる群より選択される、請求項34に記載の化合物。
【請求項36】
が、C1〜4アルキルスルホニル、カルボ−C1〜6−アルコキシおよびカルボキシからなる群より選択される1個〜5個の置換基で必要に応じて置換されたC1〜8アルキルである、請求項33に記載の化合物。
【請求項37】
がCHCOEtまたはCHCHCOHである、請求項36に記載の化合物。
【請求項38】
が、CHCHS(O)CH、CHCHS(O)CHCH、CHCHS(O)CHCHCH、CHCHS(O)CH(CHおよびCHCHS(O)CH(CHCHからなる群より選択される、請求項36に記載の化合物。
【請求項39】
Zが、C1〜5アシル、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、アミノ、シアノ、C4〜8ジアシルアミノ、C2〜6ジアルキルスルホンアミド、ホルミル、ハロゲン、複素環式およびニトロからなる群より選択され、ここで、C1〜8アルキルおよびC1〜5アシルが、各々、C2〜4ジアルキルアミノ、ヒドロキシおよびハロゲンからなる群より選択される1もしくは2個の基で必要に応じて置換されている、請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項40】
Zが、ニトロ、アミノ、ホルミル、NHC(O)CF、Br、NHC(O)CH、N(C(O)CH、N(S(O)CHCH、[1,3]ジオキソラン−2−イル、CHOH、CHN(CHおよびC(O)CHからなる群より選択される、請求項39に記載の化合物。
【請求項41】
が、H、C1〜8アルキルおよびアミノからなる群より選択される、請求項1〜40のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項42】
Arが、R〜R13で必要に応じて置換されたフェニルである、請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項43】
が、C1〜5アシル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、C2〜6ジアルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、アリールスルホニル、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルスルホンアミドおよびカルボキサミドからなる群より選択される、請求項42に記載の化合物。
【請求項44】
が、C(O)CH、C(O)CHCH、C(O)CHCHCH、C(O)CH(CH、C(O)CHCHCHCH、OCH、OCHCH、OCHCHCH、OCH(CH、OCHCHCHCH、CH、CHCH、CHCHCH、CH(CH、CH(CH)(CHCH)、CH(CHCH、CH(CHCH、CH(CHCH、CH(CHCH、C(O)NHCH、C(O)NHCHCH、C(O)NHCHCHCH、C(O)NHCH(CH、C≡CH、S(O)NHCH、S(O)NHCHCH、S(O)NHCHCHCH、S(O)NHCH(CH、S(O)NHCH(CHCH、S(O)NHCH(CH)CHCH、S(O)N(CH、S(O)N(Et)(CH)、S(O)CH、S(O)CHCH、S(O)CHCHCH、S(O)CH(CH、S(O)CH(CHCH、S(O)CH(CH)CHCH、SCH、SCHCH、SCHCHCH、SCH(CH、SCH(CHCH、アミノ、S(O)Ph、N(CH、N(CH)(Et)、N(Et)およびC(O)NHからなる群より選択される、請求項43に記載の化合物。
【請求項45】
が、シアノ、C3〜6シクロアルキル、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルホニルおよびC1〜4ハロアルキルチオからなる群より選択される、請求項42に記載の化合物。
【請求項46】
が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Cl、F、Br、OCF、OCHF、OCHCF、CF、CHF、CHCF、SCF、SCHFおよびSCHCFからなる群より選択される、請求項45に記載の化合物。
【請求項47】
が、複素環、複素環式スルホニル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、C4〜7オキソシクロアルキル、フェノキシおよびフェニルからなる群より選択される、請求項42に記載の化合物。
【請求項48】
が、モルホリン−4−イル、チオモルホリン−4−イル、1−オキソ−1λ−チオモルホリン−4−イル、1,1−ジオキソ−1λ−チオモルホリン−4−イル、ピペラジン−1−イル、4−メチル−ピペラジン−1−イル、4−エチル−ピペラジン−1−イル、4−プロピル−ピペラジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、2,5−ジオキソ−イミダゾリジン−4−イル、2,4−ジオキソ−チアゾリジン−5−イル、4−オキソ−2−チオキソ−チアゾリジン−5−イル、3−メチル−2,5−ジオキソ−イミダゾリジン−4−イル、3−メチル−2,4−ジオキソ−チアゾリジン−5−イル、3−メチル−4−オキソ−2−チオキソ−チアゾリジン−5−イル、3−エチル−2,5−ジオキソ−イミダゾリジン−4−イル、3−エチル−2,4−ジオキソ−チアゾリジン−5−イル、および3−エチル−4−オキソ−2−チオキソ−チアゾリジン−5−イルからなる群より選択される、請求項47に記載の化合物。
【請求項49】
が、1H−イミダゾール−4−イル、[1,2,4]トリアゾール−1−イル、[1,2,3]トリアゾール−1−イル、[1,2,4]トリアゾール−4−イル、ピロール−1−イル、ピラゾール−1−イル、1H−ピラゾール−3−イル、イミダゾール−1−イル、オキサゾール−5−イル、オキサゾール−2−イル、[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル、[1,3,4]チアジアゾール−2−イル、[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル、[1,2,4]チアジアゾール−3−イル、テトラゾール−1−イル、ピリミジン−5−イル、ピリミジン−2−イル、ピリミジン−4−イル、ピリダジン−3−イル、ピリダジン−4−イル、ピラジン−2−イル、1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イルおよび[1,2,3]チアジアゾール−4−イルからなる群より選択される、請求項47に記載の化合物。
【請求項50】
が、C1〜5アシル、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホニル、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノおよびヒドロキシルからなる群より独立して選択される1個〜5個の置換基で必要に応じて置換されたC1〜8アルキルもしくはC1〜4アルコキシである、請求項42に記載の化合物。
【請求項51】
が、CHOCH、CHOCHCH、CHOCHCHCH、CHOCH(CH、CHOCH(CHCH、CHCHOCH、CHCHOCHCH、CHCHOCHCHCH、CHCHOCH(CHおよびCHCHOCH(CHCHからなる群より選択される、請求項50に記載の化合物。
【請求項52】
請求項42に記載の化合物であって、ここで、Rが、式(D):
【化3】

であり、ここで:
「p」および「r」は独立して0もしくは1であり;かつ
18は、H、カルボ−C1〜6−アルコキシ、ヘテロアリールまたはフェニルであり、そしてここで、該ヘテロアリールおよびフェニルは、各々、C1〜4アルコキシ、アミノ、C1〜4アルキルアミノ、C2〜6アルキニル、C2〜8ジアルキルアミノ、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群より独立して選択される、1個〜5個の置換基で必要に応じて置換されている、化合物。
【請求項53】
p=0かつr=0である、請求項52に記載の化合物。
【請求項54】
18が、C1〜4アルコキシ、アミノ、C1〜4アルキルアミノ、C2〜6アルキニル、C2〜8ジアルキルアミノ、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群より独立して選択される1個〜5個の置換基で必要に応じて置換されたフェニルである、請求項53に記載の化合物。
【請求項55】
p=0かつr=1である、請求項52に記載の化合物。
【請求項56】
18がカルボ−C1〜6−アルコキシまたはカルボキシである、請求項55に記載の化合物。
【請求項57】
が、前記フェニルのパラ位で置換されている、請求項43〜56のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項58】
10〜R13が、C1〜5アシル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルウレイル、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6シクロアルキル、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシおよびC1〜4ハロアルキルからなる群より独立して選択される、請求項42〜57のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項59】
1個または2個のR10〜R13基が独立してハロゲンである、請求項42〜57のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項60】
2個の隣接するR10〜R11基が、前記フェニルと一緒になって、5員、6員もしくは7員のシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは複素環式基を形成し、ここで、該5員、6員もしくは7員の基が、ハロゲンで必要に応じて置換されている、請求項42〜59のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項61】
前記複素環式基が、前記フェニル基と一緒になって、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イル、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル基、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−2−イル基、3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン−7−イル基である、請求項60に記載の化合物。
【請求項62】
Arが、R〜R13で必要に応じて置換されたヘテロアリールである、請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項63】
が、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲンおよびフェニルからなる群より選択される、請求項62に記載の化合物。
【請求項64】
が、OCH、OCHCH、OCHCHCH、OCH(CH、OCHCHCHCH、CH、CHCH、CHCHCH、CH(CH、CH(CH)(CHCH)、CH(CHCH、CH(CHCH、CH(CHCH、CH(CHCH、C(O)NHCH、C(O)NHCHCH、C(O)NHCHCHCH、C(O)NHCH(CH、C(O)NHCH(CHCH、S(O)CH、S(O)CHCH、S(O)CHCHCH、S(O)CH(CH、Cl、F、Br、CF、CHF、CHCFおよびヒドロキシからなる群より選択される、請求項63に記載の化合物。
【請求項65】
10〜R13が、独立して、C1〜5アシル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルウレイル、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6シクロアルキル、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシおよびC1〜4ハロアルキルである、請求項62〜64のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項66】
1個または2個のR10〜R13基が、独立してハロゲンである、請求項62〜64のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項67】
XがNであり、かつYがCHである、請求項1〜66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項68】
XがNであり、かつYがCFである、請求項1〜66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項69】
XがCHであり、かつYがNである、請求項1〜66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項70】
XおよびYがNである、請求項1〜66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項71】
XおよびYがCHである、請求項1〜66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項72】
XがCHであり、かつYがCFである、請求項1〜66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項73】
前記化合物が、以下:
1−[6−(4−イミダゾール−1−イル−フェノキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(ベンゾ[1,2,5]オキサゾール−5−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[4−(2−メトキシカルボニル−アセチル)−フェノキシ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−アミノ−6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−(2,2,2−トリフルオロ−アセチルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
プロピオン酸1−[2−アミノ−5−ホルミル−6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−イルエステル;
4−[6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸メチルエステル;
2,6−ジメチル−4−[6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−モルホリン;
1−[6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−3−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルアミド;
1−[6−(2−メチル−5−フェニル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
4−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−6−ピペリジン−1−イル−ピリミジン;
1−[5−ニトロ−6−(2−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(3−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(4−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ブロモ−6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−アセチルアミノ−6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ジアセチルアミノ−6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸;
1−{5−ニトロ−6−[2−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−エトキシ]−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{5−ニトロ−6−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エトキシ]−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ジ−(メタンスルホニル)アミノ−6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(3−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−メチル−6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(2−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(4−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−フルオロ−フェノキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−ブロモ−フェノキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−クロロ−フェノキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−カルバモイル−フェノキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[4−(2−メトキシ−エチル)−フェノキシ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−シクロペンチル−フェノキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(4−ピロール−1−イル−フェノキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−ベンゾイル−フェノキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ベンゼンスルホニル)−フェノキシ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4’−シアノ−ビフェニル−4−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(2−アミノ−4−エタンスルホニル−フェノキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[4−(5−ヒドロキシ−ピリミジン−2−イル)−フェノキシ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(4−スルホ−フェノキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−フェノキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−カルバモイルメチル−フェノキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[4−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル)−フェノキシ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4’−メトキシ−ビフェニル−4−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[4−(2,5−ジオキソ−イミダゾリジン−4−イル)−フェノキシ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
4−(4,4−ジフルオロ−ピペリジン−1−イル)−6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン;
1−{5−ニトロ−6−[4−(4−オキソ−シクロヘキシル)−フェノキシ]−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{5−ニトロ−6−[4−(3−オキソ−ブチル)−フェノキシ]−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(4−プロピオニル−フェノキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(4−[1,2,3]チアジアゾール−4−イル−フェノキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−フェノキシ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
{4−[6−(4,4−ジフルオロ−ピペリジン−1−イル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−フェニル}−フェニル−メタノン;
3−{4−[6−(4,4−ジフルオロ−ピペリジン−1−イル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−フェニル}−3−オキソ−プロピオン酸メチルエステル;
2−[6−(4,4−ジフルオロ−ピペリジン−1−イル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−5−エタンスルホニル−フェニルアミン;
4−(4−シクロペンチル−フェノキシ)−6−(4,4−ジフルオロ−ピペリジン−1−イル)−5−ニトロ−ピリミジン;
1−[6−(2,6−ジクロロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[4−(4−クロロ−ベンゾイル)−フェノキシ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ベンゾイル)−フェノキシ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−シアノメチル−フェノキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
(4−{6−[4−(2−メタンスルホニル−エチル)−ピペラジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ}−フェニル)−フェニル−メタノン;
4−(4−{6−[4−(2−メタンスルホニル−エチル)−ピペラジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ}−フェニル)−ブタン−2−オン;
3−(4−{6−[4−(2−メタンスルホニル−エチル)−ピペラジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ}−フェニル)−3−オキソ−プロピオン酸メチルエステル;
4−(4−メチル−ピペリジン−1−イル)−6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン;
4−(4−ブロモ−ピペリジン−1−イル)−6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン;
4−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−6−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン;
1−[6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸アミド;
1−[5−ニトロ−6−(2−オキソ−2H−クロメン−6−イルオキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(2−オキソ−ベンゾ[1,3]オキサチオール−6−イルオキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(9H−カルバゾール−2−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(9−オキソ−9H−フルオレン−2−イルオキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{5−アミノ−6−[4−(3−オキソ−ブチル)−フェノキシ]−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−[4−(3−オキソ−ブチル)−フェノキシ]−5−(2,2,2−トリフルオロ−アセチルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{5−アミノ−6−[4−(ヒドロキシ−フェニル−メチル)−フェノキシ]−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(2−ベンゾイル−5−メトキシ−フェノキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(6−クロロ−ピリジン−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−ベンジルオキシ−フェノキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(3−モルホリン−4−イル−フェノキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(4−トリフルオロメチルスルファニル−フェノキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(4−トリフルオロメトキシ−フェノキシ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−ベンゾイル−フェノキシ)−5−(2,2,2−トリフルオロ−アセチルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
{4−[5−ニトロ−6−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−4−イルオキシ]−フェニル}−フェニル−メタノン;
{4−メトキシ−2−[5−ニトロ−6−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−4−イルオキシ]−フェニル}−フェニル−メタノン;
4−{4−[5−ニトロ−6−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−4−イルオキシ]−フェニル}−ブタン−2−オン;
5−ニトロ−4−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−6−(4−[1,2,3]チアジアゾール−4−イル−フェノキシ)−ピリミジン;
3−{4−[5−ニトロ−6−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−4−イルオキシ]−フェニル}−3−オキソ−プロピオン酸メチルエステル;
5−エタンスルホニル−2−[5−ニトロ−6−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−4−イルオキシ]−フェニルアミン;
1−[6−(4−ジフルオロメトキシ−ベンジルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(3−ジフルオロメトキシ−ベンジルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
2−{1−[6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−イル}−エタノール;
3−{1−[6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−イル}−プロピオン酸;
4−[4−(4−メチル−ベンジル)−ピペリジン−1−イル]−6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン;
4−(3−メタンスルホニル−ピロリジン−1−イル)−6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン;
4−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−6−[4−(2−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン;
4−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−6−[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン;
4’−(4−ベンゾイル−フェノキシ)−3’−ニトロ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−カルボン酸エチルエステル;
3’−ニトロ−4’−[4−(3−オキソ−ブチル)−フェノキシ]−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−カルボン酸エチルエステル;
4’−[4−(2−メトキシカルボニル−アセチル)−フェノキシ]−3’−ニトロ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−カルボン酸エチルエステル;
4’−(2−アミノ−4−エタンスルホニル−フェノキシ)−3’−ニトロ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−カルボン酸エチルエステル;
4’−(4−イミダゾール−1−イル−フェノキシ)−3’−ニトロ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−カルボン酸エチルエステル;
4−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−6−(4−トリフルオロメチル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン;
4−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−6−(4−フェニルスルファニル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン;
1−[6−(3−エチニル−フェノキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−クロロ−2−フルオロ−フェノキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(2,4−ジフルオロ−フェノキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−ブロモ−2−フルオロ−フェノキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
4−(3−エチニル−フェノキシ)−5−ニトロ−6−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン;
4−(4−クロロ−2−フルオロ−フェノキシ)−5−ニトロ−6−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン;
4−(2,4−ジフルオロ−フェノキシ)−5−ニトロ−6−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン;
4−(4−ブロモ−2−フルオロ−フェノキシ)−5−ニトロ−6−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン;
3’−ニトロ−2’−[4−(3−オキソ−ブチル)−フェノキシ]−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4’]ビピリジニル−4−カルボン酸エチルエステル;
4−[4−(3’−ニトロ−4−プロピル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4’]ビピリジニル−2’−イルオキシ)−フェニル]−ブタン−2−オン;
2’−(4−ベンゾイル−フェノキシ)−3’−ニトロ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4’]ビピリジニル−4−カルボン酸エチルエステル;
4−(4−{5−ニトロ−6−[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−4−イルオキシ}−フェニル)−ブタン−2−オン;
[4−(3’−ニトロ−4−プロピル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4’]ビピリジニル−2’−イルオキシ)−フェニル]−フェニル−メタノン;
4−(4−{5−ニトロ−6−[4−(2−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−4−イルオキシ}−フェニル)−ブタン−2−オン;
4−(4−{6−[4−(3−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ}−フェニル)−ブタン−2−オン;
(4−{6−[4−(3−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ}−フェニル)−フェニル−メタノン;
1−{6−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−フェノキシ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
(4−フルオロ−フェニル)−{4−[5−ニトロ−6−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−4−イルオキシ]−フェニル}−メタノン;
4−[4−(3−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン;
4−(4−メトキシメチル−ピペリジン−1−イル)−6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン;
4−{4−[6−(4−メトキシメチル−ピペリジン−1−イル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−フェニル}−ブタン−2−オン;
4−[4−(2−メトキシ−エチル)−ピペリジン−1−イル]−6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン;
4−{4−[6−(4−エトキシメチル−ピペリジン−l−イル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−フェニル}−ブタン−2−オン;
4−(2,4−ジフルオロ−フェノキシ)−5−ニトロ−6−[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン;
(4−メトキシ−2−{5−ニトロ−6−[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−4−イルオキシ}−フェニル)−フェニル−メタノン;
4−(2,4−ジフルオロ−フェノキシ)−6−(4−エトキシメチル−ピペリジン−1−イル)−5−ニトロ−ピリミジン;
4−{4−[6−(4−シクロプロピルメトキシメチル−ピペリジン−1−イル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−フェニル}−ブタン−2−オン;
4−{4−[5−ニトロ−6−(4−プロポキシメチル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−4−イルオキシ]−フェニル}−ブタン−2−オン;
1−{4−[6−(4−メトキシメチル−ピペリジン−1−イル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−フェニル}−エタノン;
4−{4−[2−ニトロ−3−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−フェノキシ]−フェニル}−ブタン−2−オン;
1−{4−[2−ニトロ−3−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−フェノキシ]−フェニル}−エタノン;
{4−[2−ニトロ−3−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−フェノキシ]−フェニル}−フェニル−メタノン;
3−{4−[2−ニトロ−3−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−フェノキシ]−フェニル}−3−オキソ−プロピオン酸メチルエステル;
4−{4−[6−(4−ブトキシメチル−ピペリジン−1−イル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−フェニル}−ブタン−2−オン;
4−{4−[6−(4−イソブトキシメチル−ピペリジン−1−イル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−フェニル}−ブタン−2−オン;
(4−フルオロ−フェニル)−[4−(3’−ニトロ−4−プロピル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4’−イルオキシ)−フェニル]−メタノン;
4−[4−(3’−ニトロ−4−プロピル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4’−イルオキシ)−フェニル]−ブタン−2−オン;
3’−ニトロ−4−プロピル−4’−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−フェノキシ)−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル;
1−{2−ニトロ−3−[4−(3−オキソ−ブチル)−フェノキシ]−フェニル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[3−(4−ベンゾイル−フェノキシ)−2−ニトロ−フェニル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
{4−[6−(4−エトキシ−ピペリジン−1−イル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−フェニル}−(4−フルオロ−フェニル)−メタノン;
1−[6−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−オール;
1−[6−(4−アセチル−フェノキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
(1−{6−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−フェノキシ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−イル)−(4−フルオロ−フェニル)−メタノン;
4−(4−{6−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ}−フェニル)−ブタン−2−オン;
4−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−ニトロ−6−[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)−シクロヘキシル]−ピリミジン;
4−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−ニトロ−6−[4−(ピリジン−4−イルスルファニル)−シクロヘキシル]−ピリミジン;
4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−6−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−ピリミジン−5−カルボニトリル;
5−[1,3]ジオキソラン−2−イル−4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−6−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−ピリミジン;
4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−6−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−ピリミジン−5−カルボアルデヒド;
5−[1,3]ジオキソラン−2−イル−4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサゾール−5−イル)−ピペリジン−l−イル]−6−(4−[1,2,3]チアジアゾール−4−イル−フェノキシ)−ピリミジン;
4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−6−(4−[1,2,3]チアジアゾール−4−イル−フェノキシ)−ピリミジン−5−カルボアルデヒド;
4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−6−(4−[1,2,3]チアジアゾール−4−イル−フェノキシ)−ピリミジン−5−カルボン酸;
[4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−6−(4−[1,2,3]チアジアゾール−4−イル−フェノキシ)−ピリミジン−5−イル]−メタノール;
[4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−6−(4−[1,2,3]チアジアゾール−4−イル−フェノキシ)−ピリミジン−5−イルメチル]−ジメチル−アミン;
4−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−ニトロ−6−(4−フェニルスルファニル−シクロヘキシル)−ピリミジン;
4−[4−(3−tert−ブチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−6−(6−メタンスルホニル−ピリジン−3−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン;
4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−6−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−2−メチル−ピリミジン−5−カルボニトリル;および
1−[4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−6−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−ピリミジン−5−イル]−エタノン;
からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項74】
前記化合物が、以下:
1−{6−[(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル)−アミノ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(3,4,5−トリメトキシ−ベンジルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
(5−ニトロ−6−ピペリジン−1−イル−ピリミジン−4−イル)−(3−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン;
1−[5−ニトロ−6−(2−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(4−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(3−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
(5−ニトロ−6−ピペリジン−1−イル−ピリミジン−4−イル)−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン;
(5−ニトロ−6−ピペリジン−1−イル−ピリミジン−4−イル)−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミン;
1−[5−アミノ−6−(3−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−アミノ−6−(4−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−ブロモ−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(4−トリフルオロメチル−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(メチル−フェニル−アミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(4−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−フルオロ−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(3,5−ジフルオロ−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(3,5−ジクロロ−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(2−ブロモ−4−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(2−フルオロ−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(3−フルオロ−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[(2−フルオロ−フェニル)−メチル−アミノ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(エチル−フェニル−アミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[(4−クロロ−フェニル)−メチル−アミノ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−ジフルオロメチル−ベンジルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イルメチル)−アミノ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−2−イルメチル)−アミノ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[(2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イルメチル)−アミノ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[(6−フルオロ−4H−ベンゾ[1,3]ジオキシン−8−イルメチル)−アミノ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン−7−イルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[4−(モルホリン−4−スルホニル)−フェニルアミノ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−4−イルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(1,1−ジオキソ−1H−1λ−ベンゾ[b]チオフェン−6−イルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[(フラン−3−イルメチル)−アミノ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[2−(4−メトキシ−フェノキシ)−エチルアミノ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[2−(5−メトキシ−1H−インドール−3−イル)−エチルアミノ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン−7−イル)−[5−ニトロ−6−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−4−イル]−アミン;
(3−フルオロ−フェニル)−[5−ニトロ−6−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−4−イル]−アミン;
(3−メトキシ−フェニル)−[5−ニトロ−6−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−4−イル]−アミン;
1−{6−[(3−フルオロ−フェニル)−メチル−アミノ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−ベンゾイル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[4−(1,1−ジオキソ−1λ−チオモルホリン−4−イルメチル)−フェニルアミノ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−ジメチルスルファモイル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(3−メトキシ−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(2−メトキシ−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(2,5−ジメトキシ−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(3,5−ジメトキシ−ベンジルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
[5−ニトロ−6−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−4−イル]−(3,4,5−トリメトキシ−ベンジル)−アミン;
(3,5−ジメトキシ−ベンジル)−[5−ニトロ−6−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−4−イル]−アミン;
(4−{5−ニトロ−6−[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−4−イルアミノ}−フェニル)−フェニル−メタノン;
(4−{5−ニトロ−6−[4−(2−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−4−イルアミノ}−フェニル)−フェニル−メタノン;
1−[6−(4−シアノ−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(3,5−ジメトキシ−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−sec−ブチル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−ヘプチル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
2’−(4−ベンゾイル−フェニルアミノ)−3’−ニトロ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4’]ビピリジニル−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(3,4,5−トリメトキシ−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(4−ペンチル−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[4−(3−カルボキシ−プロピル)−フェニルアミノ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[4−(シアノ−フェニル−メチル)−フェニルアミノ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−シクロヘキシル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(4−トリフルオロメタンスルホニル−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(4−[1,2,3]チアジアゾール−4−イル−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
[6−(4−エトキシメチル−ピペリジン−1−イル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミン;
[5−ニトロ−6−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−4−イル]−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−フェニル)−アミン;
{5−ニトロ−6−[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−4−イル}−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−フェニル)−アミン;
(2−フルオロ−フェニル)−{6−[4−(3−メチル−[1,2,4]オキサゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−アミン;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−{6−[4−(3−メチル−[1,2,4]オキサゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−アミン;
{6−[4−(3−メチル−[1,2,4]オキサゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−フェニル)−アミン;
1−{5−ニトロ−6−[4−(4−トリフルオロメチル−フェノキシ)−フェニルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
{6−[4−(3−エチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−(2−フルオロ−フェニル)−アミン;
{6−[4−(2−メトキシ−フェニルスルファニル)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−フェニル)−アミン;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−{5−ニトロ−6−[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
(3−メトキシ−フェニル)−{5−ニトロ−6−[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−[5−ニトロ−6−(4−プロピル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−4−イル]−アミン;
(4−フルオロ−フェニル)−{1−[5−ニトロ−6−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−イル}−メタノン;
[5−ニトロ−6−(4−フェニルスルファニル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−4−イル]−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−フェニル)−アミン;
(4−フルオロ−フェニル)−{1−[6−(2−フルオロ−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−イル}−メタノン;
1−[6−(2−メチル−5−フェニル−2H−ピラゾール−3−イルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−[5−ニトロ−6−(4−フェニルスルファニル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−4−イル]−アミン;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−{5−ニトロ−6−[4−(ピリジン−2−イルオキシ)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
{6−[4−(4−フルオロ−フェノキシ)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミン;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−{5−ニトロ−6−[4−(ピリジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−{5−ニトロ−6−[4−(ピリミジン−2−イルオキシ)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−{5−ニトロ−6−[4−(ピリジン−4−イルスルファニル)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−{6−[4−(4−メトキシ−フェニルスルファニル)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−アミン;
[6−(4−ベンゼンスルホニル−ピペリジン−1−イル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミン;
{4−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペラジン−l−イル}−酢酸エチルエステル;
(2−フルオロ−フェニル)−{5−ニトロ−6−[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
2−メトキシ−フェニル)−{5−ニトロ−6−[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−(5−ニトロ−6−{4−[3−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル]−ピペリジン−1−イル}−ピリミジン−4−イル)−アミン;
{6−[4−(3−エチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミン;
(6−{4−[5−(4−フルオロ−フェニル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル)−(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミン;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−[5−ニトロ−6−(4−ピリジン−2−イルメチル−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−4−イル]−アミン;
1−{6−[4−(4,5−ジクロロ−イミダゾール−1−イル)−フェニルアミノ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−{5−ニトロ−6−[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
(4−フルオロ−フェニル)−{1−[6−(2−フルオロ−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−イル}−メタノン;
{1−[6−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−イル}−(4−フルオロ−フェニル)−メタノン;
(2,3−ジフルオロ−フェニル)−{5−ニトロ−6−[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
(2,4−ジフルオロ−フェニル)−{5−ニトロ−6−[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
(2,5−ジフルオロ−フェニル)−{5−ニトロ−6−[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
1−[6−(4−ベンゼンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(2−トリフルオロメチル−3H−ベンゾイミダゾール−5−イルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{5−ニトロ−6−[3−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−フェニルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
{6−[4−(4−ヨード−フェノキシ)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミン;
(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−{6−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−アミン;
{6−[4−(3−エチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−アミン;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−{5−ニトロ−6−[4−(3−プロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
{6−[4−(3−シクロプロピルメチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミン;
{6−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミン;
{6−[4−(3−シクロプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミン;
4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−6−(4−メチルスルファニル−フェニルアミノ)−ピリミジン−5−カルボニトリル;
4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−6−(4−メタンスルフィニル−フェニルアミノ)−ピリミジン−5−カルボニトリル;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−{5−ニトロ−6−[4−(4−トリフルオロメトキシ−フェノキシ)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−ピリミジン−5−カルボニトリル;
1−{1−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−イル}−ヘキサン−1−オン;
1−{1−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−イル}−ヘキサン−1−オン;
{6−[4−(3−tert−ブチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−アミン;
{6−[4−(3−tert−ブチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミン;
[6−(4−ベンゾフラン−2−イル−ピペリジン−1−イル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミン;
4−(3−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−6−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−5−カルボニトリル;
{6−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−(5−メタンスルホニル−ピリジン−2−イル)−アミン;
(3−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−{6−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−アミン;
{6−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−(6−メタンスルホニル−ピリジン−3−イル)−アミン;
4−(2,3−ジフルオロ−フェニルアミノ)−6−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−5−カルボニトリル;
4−(2,5−ジフルオロ−フェニルアミノ)−6−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジン−5−カルボニトリル;
4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−6−(4−メチルスルファニル−フェニルアミノ)−ピリミジン−5−カルボニトリル;
4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−ピリミジン−5−カルボニトリル;
4−(4−ヘキサノイル−ピペリジン−1−イル)−6−(6−メチルスルファニル−ピリジン−3−イルアミノ)−ピリミジン−5−カルボニトリル;
4−(4−ヘキサノイル−ピペリジン−1−イル)−6−(6−メタンスルホニル−ピリジン−3−イルアミノ)−ピリミジン−5−カルボニトリル;
4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−6−(6−メチルスルファニル−ピリジン−3−イルアミノ)−ピリミジン−5−カルボニトリル;
4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−6−(6−メタンスルホニル−ピリジン−3−イルアミノ)−ピリミジン−5−カルボニトリル;
1−[4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−ピリミジン−5−イル]−エタノン;および
1−[4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−イル]−6−(6−メタンスルホニル−ピリジン−3−イルアミノ)−ピリミジン−5−イル]−エタノン;
からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項75】
前記化合物が、以下:
1−(5−ニトロ−6−フェニル−ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−(6−ナフタレン−2−イル−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−メタンスルホニル−フェニル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−(6−ベンゾフラン−5−イル−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−メトキシ−フェニル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
4−(4−ブチル−ピペリジン−1−イル)−6−フラン−3−イル−5−ニトロ−ピリミジン;
1−[6−(3−クロロ−フェニル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(2,6−ジメトキシ−フェニル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−(6−ナフタレン−1−イル−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−メチルスルファニル−フェニル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−(2’,4’−ジヒドロキシ−5−ニトロ−[4,5’]ビペリミジニル−6−イル)−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−メタンスルホニル−フェニル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−(6−ジベンゾチオフェン−4−イル−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−(5−ニトロ−6−チオフェン−2−イル−ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(3,5−ジクロロ−フェニル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−(6−ジベンゾフラン−4−イル−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(3,5−ジメチル−フェニル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−アセチル−フェニル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(4−エタンスルホニル−フェニル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(2−フルオロ−ビフェニル−4−イル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(3−メタンスルホニル−フェニル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[4−(2−カルボキシ−エチル)−フェニル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−{6−[4−(2−メトキシカルボニル−エチル)−フェニル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸メチルエステル;および
1−{6−[4−(2−メトキシカルボニル−エチル)−フェニル]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項76】
前記化合物が、以下:
1−[5−ニトロ−6−(2−トリフルオロメチル−フェニルエチニル)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−(5−ニトロ−6−フェニルエチニル−ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(4−トリフルオロメチル−フェニルエチニル)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−(5−ニトロ−6−m−トリルエチニル−ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[6−(2−フルオロ−フェニルエチニル)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[5−ニトロ−6−(3−トリフルオロメチル−フェニルエチニル)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;および
1−[5−アミノ−6−(3−トリフルオロメチル−フェニルエチニル)−ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項77】
前記化合物が、5−ニトロ−4−(5−フェニル−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルスルファニル)−6−[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)−ピペリジン−1−イル]−ピリミジンまたはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項78】
請求項1〜77のいずれか1項に記載の少なくとも1種の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項79】
個体における代謝障害の予防または処置のための方法であって、該方法は、該個体に、請求項1〜77のいずれか1項に記載の化合物、または請求項78に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項80】
前記代謝障害が、I型糖尿病、II型糖尿病、不適切な糖耐性(inadequate glucose tolerance)、インスリン抵抗性、高血糖、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症、X症候群または代謝症候群である、請求項79に記載の方法。
【請求項81】
前記代謝障害が、II型糖尿病である、請求項79に記載の方法。
【請求項82】
個体における体重増加を制御または減少するための方法であって、該方法は、該個体に、請求項1〜77のいずれか1項に記載の化合物、または請求項78に記載の薬学的組成物の有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項83】
RUP3レセプターを調節する方法であって、該方法は、該レセプターを請求項1〜77のいずれか1項に記載の化合物に接触させる工程を包含する、方法。
【請求項84】
個体におけるRUP3レセプターを調節する方法であって、該方法は、該レセプターを請求項1〜77のいずれか1項に記載の化合物に接触させる工程を包含する、方法。
【請求項85】
前記化合物がアゴニストである、請求項83または84に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項86】
前記化合物がインバースアゴニストである、請求項83または84に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項87】
前記RUP3レセプターの調節が、代謝障害の予防または処置である、請求項84〜86のいずれか1項に記載の、RUP3レセプターを調節する方法。
【請求項88】
前記代謝障害が、I型糖尿病、II型糖尿病、不適切な糖耐性、インスリン抵抗性、高血糖、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症、X症候群または代謝症候群である、請求項87に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項89】
前記代謝障害がII型糖尿病である、請求項87に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項90】
前記RUP3レセプターの調節が、前記個体の体重増加を制御または減少する、請求項84〜86のいずれか1項に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項91】
前記個体が哺乳動物である、請求項84〜90のいずれか1項に記載の方法。
【請求項92】
前記哺乳動物がヒトである、請求項91に記載の方法。
【請求項93】
代謝障害の予防または処置における使用のための医薬の生成のための、請求項1〜77のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項94】
前記代謝障害が、II型糖尿病、不適切な糖耐性、インスリン抵抗性、高血糖、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症、X症候群または代謝症候群である、請求項93に記載の化合物の使用。
【請求項95】
個体における体重増加を制御または減少することにおける使用のための医薬の生成における、請求項1〜77のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項96】
前記個体が哺乳動物である、請求項95に記載の使用。
【請求項97】
前記哺乳動物がヒトである、請求項96に記載の使用。
【請求項98】
治療によるヒトまたは動物の身体の処置方法における使用のための、請求項1〜77のいずれか1項に記載の化合物、または請求項78に記載の薬学的組成物。
【請求項99】
治療によるヒトまたは動物の身体の代謝障害の予防法または処置法における使用のための、請求項1〜77のいずれか1項に記載の化合物、または請求項78に記載の薬学的組成物。
【請求項100】
少なくとも1種の、請求項1〜77のいずれか1項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを混合する工程を包含する、薬学的組成物を生成する方法。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4A】
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【図4B】
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【図4C】
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【図4D】
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【図5A】
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【図5B】
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【図6】
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【公表番号】特表2006−516572(P2006−516572A)
【公表日】平成18年7月6日(2006.7.6)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−501019(P2006−501019)
【出願日】平成16年1月14日(2004.1.14)
【国際出願番号】PCT/US2004/001267
【国際公開番号】WO2004/065380
【国際公開日】平成16年8月5日(2004.8.5)
【出願人】(504381423)アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド (17)
【Fターム(参考)】