11β-ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調節するための置換アミドの使用、及び医薬組成物としてのそれらの化合物の使用を説明する。また、新規クラスの置換アミド、治療法におけるそれらの使用、その化合物を含んでなる医薬組成物、並びに医薬品の製造におけるそれらの使用も説明する。本発明の化合物は、11βHSD1の活性の調節因子であり、且つ、より特異的な阻害剤であるので、活性グルココルチコイドの細胞内濃度の低下が望ましい様々な医学的障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本出願は、式２７ａ−スルホン酸塩化合物を酢酸の存在下で亜鉛と反応させるステップを含む、８−（｛１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ）−メチル｝−８−フェニル−１，７−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オンの合成方法を開示する。この方法は、（ａ）式ＩＩＩの保護エナミンをニトロ化剤と反応させて対応する保護ニトロ−エナミンを生成させ、続いてその生成物を還元して式ＩＶの保護ピペリジンとするステップと、（ｂ）ステップ「ａ」からの式ＩＶの保護ピペリジンを、パラジウム触媒の存在下で水素と反応させることによって脱保護して式Ｖの化合物を生成させるステップと、などを含む。

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【課題】効率的にかつ工業規模で安価に、化合物（ＩＩ）（特にその光学活性体）またはその塩を製造する方法、その方法に用いる有用な中間体を提供すること。
【解決手段】化合物（Ｉ）またはその塩を、置換基を有していてもよい環状２級アミンの存在下で環化することを特徴とする、化合物（ＩＩ）またはその塩の製造方法。


（式中、Ａｒは置換基を有していてもよい芳香族基を示す） （もっと読む）

耳鳴、聴力障害または耳鳴りおよび聴力障害の治療薬の製造における、選択的セロトニン再取込み阻害薬（ＳＳＲＩ）と組み合わせたＮＫ１受容体アンタゴニストの使用。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物。Ａβ（１−４２）の産生を選択的に阻害し、従って、脳内でのβ−アミロイドの沈着に関連する疾患の治療に用途が見出される。
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【課題】固相出発物質上で合成された複素環式有機化合物の組み合わせライブラリーの合成、およびそのようなライブラリーを生物活性についてアッセイする方法の提供。
【解決手段】環状有機化合物のライブラリー、およびそのようなライブラリーを作製し、アッセイする方法であって、それぞれの環状有機化合物は、出発樹脂を用いて誘導体化された固体表面の形態の出発物質から構成される。化合物は、この樹脂と反応し、環状基を付加するか、またはそれを形成し、これらの反応は、ライブラリーのサイズを大きくするように、それぞれ異なる化合物が、複数のサブアマウントと反応可能であるように、分割樹脂手順を用いて行われるもの。 （もっと読む）

本発明は、選択的および／または強力なＵＰＰＳ阻害剤である化合物に関する。ＵＰＰＳを阻害する化合物に加えて、本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、および細菌性疾患、例えば細菌感染を処置するためのこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

式(I)で示される化合物およびその製薬上許容される塩。ただし、式中、R²、R³、R⁴、およびR⁵は、独立して、H、C_1〜7アルコキシ、アミノ、ハロ、またはヒドロキシよりなる群から選択され、Yは、-CRR^C2-(CH₂)_m-(ここで、mは0または1であり、R^C1は、H、CH₃、およびCF₃から選択され、かつR^C2は、HおよびCH₃から選択され、またはR^C1およびR^C2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって1,1-シクロプロピレン基の式（A）を形成する)であり、R^N1およびR^N2は、独立して、HおよびR(ここで、Rは、場合により置換されていてもよい、C_1〜10アルキル、C_3〜20ヘテロシクリル、およびC_5〜20アリールである)から選択され、またはR^N1およびR^N2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により置換されていてもよい5〜7員の窒素含有ヘテロ環を形成し、Hetは、式（ii）(ここで、Y¹およびY³は、独立して、CHおよびNから選択され、Y²は、CXおよびNから選択され、かつXは、H、Cl、またはFである)である。
【化１】

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本発明は、式I：


［式中、Y、Q、Z、R、R¹およびR²は明細書中に定義する通りである］
で示される化合物を緑内障または高眼圧の処置に充分な量で個体の眼に適用することを含んで成る緑内障または高眼圧の処置方法を提供する。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、例えば眼用組成物をも包含する。
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式（Ｉ）


を有する化合物はγ−セクレターゼのモジュレーターであり、よってアルツハイマー病の治療において有用である。
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プロスタグランジンEP₄作用薬のプロドラッグを含み、該プロドラッグがアミノ酸のエステル、エーテルまたはアミドであることを特徴とする化合物を本明細書において開示する。治療上有効な量のプロスタグランジンEP₄作用薬を哺乳類の結腸に投与することを含む方法による結腸粘膜バリアの維持も本明細書において開示する。また、上記に関連する投与剤形、医薬品および組成物も開示する。 （もっと読む）

本発明は、新規な化合物に関する。これらの化合物は、ＧＧＴａｓｅ Ｉの活性を阻害するのに有用となり得る。前記化合物はまた、癌の治療方法の一環としての抗癌治療剤として、並びにアッセイ、及びキット等で使用できる。
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本発明は、式（Ｉ）の塩およびそれらを製造するための方法に関する（式中、Ｘは有機または無機部分であり、ｎは０、１、２、３または４であり；そしてＲ^＊およびＲ^ｂはそれぞれ独立してＨ、ＯＨ、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３もしくはＣ_４アルキル、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３もしくはＣ_４ハロアルキル、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３もしくはＣ_４アルコキシ、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３もしくはＣ_４アルケニルから選択されるか、または両方がＮＯ_２部分を形成するための酸素であり；そしてＲ^１はＣ_１、Ｃ_２、Ｃ_３またはＣ_４アルキルであり；そしてＹおよびＺは両方が炭素であり；そして
破線−−−−−は飽和または不飽和結合を示す）。式（Ｉ）の塩はシンナムアニリド（Ｙ）を形成するための方法における中間体となり得る（Ｒ^８はＨ、ＯＨ、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３またはＣ_４アルキルから選択され；そしてＲ^１はＣ_１、Ｃ_２、Ｃ_３またはＣ_４アルキルである）。
【化１】

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芳香族置換基を支えるテトラヒドロピリジン誘導体を用いた精神神経疾患の症状を緩和するための方法を提供する。前記方法は、前記精神神経疾患の症状を緩和するために効果的な量の芳香族置換基を支えるテトラヒドロピリジン誘導体を患者に投与する行程を備える。 （もっと読む）

本発明は、第２級アミン、二酸化炭素、トリアルキルシリルクロライドおよびハロゲン化剤からの、Ｎ，Ｎ−置換カルバモイルハライドの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャネルの調節が介在する疾患および病態を治療するための式（Ｉ）：


で示される第四級α−アミノカルボキシアミド誘導体に関する。
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本発明は、使用依存性電位依存性ナトリウムチャネルの変調によって媒介される疾患及び状態を治療するための式（Ｉ）


の新規なアミノカルボキシアミド誘導体に関する。
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【課題】優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するチオモルホリン化合物を提供する。
【解決手段】一般式〔Ｉ〕



（式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
Ｒ^２は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｒ^３ａ及びＲ^３ｂは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。
ｎは１または２の整数を表す。）
で示されるチオモルホリン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物


の化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、その調製法、タキキニンによる疾患の治療におけるその使用、ならびにこれを含有する医薬組成物に関する。
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本発明はモノアミンオキシダーゼＢ及び／又はモノアミンオキシダーゼＡの可逆的阻害剤として有用であり、従って、哺乳動物、好ましくはヒトにおける神経疾患又は障害を治療又は予防するために有用な下式Ｉ：


（式中、Ｒ^３、Ｅ、Ｄ及びＹは明細書に定義する通りである）の化合物に関する。
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