本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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【課題】レニン阻害剤として有用なアミド誘導体からなる医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。［式中、Ｒ^１ａは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^１ｂは、置換されたＣ_１−６アルコキシ基等であり；Ｒ^１ｃは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルコキシ基等であり；Ｒ^２は、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ（ここにおいて、Ａは、単結合、−（ＣＨ_２）_ｓＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４）ＣＯ−等であり、Ｂは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等）等であり；Ｒ^４は、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；ｓは、０等であり；ｎは、１等である。］
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【課題】ＮＫ１アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害（嘔吐、うつ病、不安および咳を含む）を処置するのに有用な、式（Ｉ）：


を有するＮＫ^１アンタゴニストであって、ここで、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｘ^１は、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、Ｒ^４およびＲ^５は、両方がＨまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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【課題】工業的に有用なｔｅｒｔ−ブチル ３−アミノピペリジン−１−カルボキシレートの製造方法を提供すること。
【解決手段】式（２）


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立に水素原子または炭素数１〜８のアルキル基を表わす。）
で示されるｔｅｒｔ−ブチル ３−（アルコキシカルボニルアミノ）ピペリジン−１−カルボキシレートと塩基とを反応させる式（３）


で示されるｔｅｒｔ−ブチル ３−アミノピペリジン−１−カルボキシレートの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉを有するヘキサフルオロイソプロパノール誘導体、これらを含む医薬組成物、およびアテローム性動脈硬化症の治療におけるこれらのヘキサフルオロイソプロパノール誘導体の使用に関する。

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【課題】ピペリジン−３−イルカーバメート化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】パラジウム触媒の存在下、式（１）


（式中、Ｒはベンジル基または炭素数１〜８のアルキル基を表わす。）
で示されるピリジン−３−イルカーバメート化合物と水素とを接触させる式（２）


（式中、Ｒは上記と同じ意味を表わす。）
で示されるピペリジン−３−イルカーバメート化合物の製造方法。得られた式（２）で示されるピペリジン−３−イルカーバメート化合物は、光学活性な酒石酸や光学活性なマンデル酸を用いて光学分割することもできる。 （もっと読む）

【課題】光学純度の高い３−アミノピペリジンを得る方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒはエチル基またはｔ−ブチル基を表わす。）
で示されるピペリジン−３−イルカーバメート化合物のＲＳ混合物と光学活性なマンデル酸とを接触させることを特徴とするピペリジン−３−イルカーバメート化合物の光学分割方法およびその中間体である光学活性なエチルピペリジン−３−イルカーバメートと光学活性なマンデル酸とのジアステレオマー塩。 （もっと読む）

【課題】光学純度の高い３−アミノピペリジンを得る方法を提供すること。
【解決手段】溶媒の存在下、式（１）


（式中、Ｒは炭素数２〜４のアルキル基を表わす。）
で示されるアルキルピペリジン−３−イルカーバメートのＲＳ混合物と光学活性な酒石酸とを接触させることを特徴とするアルキルピペリジン−３−イルカーバメートの光学分割方法、および
式（２）


（式中、Ｒは炭素数２〜４のアルキル基を表わし、＊は当該炭素原子が光学活性中心であることを表わす。）
で示される光学活性なアルキルピペリジン−３−イルカーバメートと光学活性な酒石酸とのジアステレオマー塩。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ピログルタミン酸（Ｓ）を原料として、式（I）
【化１】


（式中、Ｐ₁及びＰ₂は、カルボン酸基及びオキシアミン基を保護する基である）で表される化合物の製法に関する。本発明は、新規な中間体にも関する。
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【課題】4-アミノ-サリドマイドの新規で有用な類似化合物の中間体を提供する。
【解決手段】これらの類似化合物としてはS(−)-4-アミノ-サリドマイドおよびR(＋)-4-アミノ-サリドマイドが含まれる。中間体としてＲ（＋）又はＲ（−）の（２−ベンジルオキシカルボニルアミノ）−グルタルイミドを得る方法として、Ｎ−ベンジルオキシカルボニルグルタミンをテトラヒドロフラン中カルボニルジイミダゾールにて環化する方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)


(I)
（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に記載されたように定義される）
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基との生理学上許される塩（有益な性質を有する）、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品並びにこれらの製造及びこれらの使用に関する。
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式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、化合物の薬学的に許容できる塩を包含する、明細書中で定義されている通りの式（Ｉ）の構造を有する化合物の群を対象とする。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含有する組成物を対象とする。
【化１】

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【課題】優れた胃粘膜障害治療剤を提供する。
【解決手段】トロキシピドと、アズレンスルホン酸又はその塩を含有する。 （もっと読む）

式Ｉの尿素化合物、その立体異性体、または薬学的に受容可能な塩、および可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧症、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。式Ｉにおいて：Ｘは、結合、Ｃ＝Ｏ、またはＳＯ_２であり；Ｙは、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され；そしてｐは、１、２、または３に等しい整数である。

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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩（これらは有益な性質を有する）、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
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本発明は、新規アニリン誘導体および治療、特に真菌感染の処置、におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス阻害、特にＨＣＶ感染およびＳＡＲＳ感染の阻害のための新規方法および組成物を示す。本発明はまたウイルス阻害のために有用な新規オキソアゼパニルアセトアミド誘導体を含む組成物を提供する。 （もっと読む）