【課題】高収率・高純度の３−置換アミノ環状アミン誘導体を、安全かつ安価に製造する。
【解決手段】式（１）：


［式中、ｍは１、２、または３を、Ｒ^１は水素原子等を、Ｒ^２は、存在しないか、１または複数存在し、それぞれ独立して、ハロゲン原子等を、Ｒ^４は置換されてもよいアルキル基等を、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ独立して、水素原子等を表す。］で示される化合物を、水素化ホウ素ナトリウムで処理して、式（２）：


で示される化合物とし、これを官能基変換反応に付した後、引き続き単離することなく、式Ｒ^３ＮＨ_２［Ｒ^３は水素原子等を表す］で示される化合物と反応させることを特徴とする、式（３）：


で示される化合物の製造方法。 （もっと読む）

１キログラムを超えた量で３−アミノピペリジンのキラル誘導体を製造することを含む、当該誘導体の製造方法が、本明細書中に記載される。
キラル ３−アミノピペリジン誘導体は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶの阻害剤を合成するために用いられてもよい（Ｒ）−３−アミノピペリジン誘導体を含む。（Ｒ）−３−アミノピペリジン 二塩酸塩は、（Ｒ）−３−アミノピペリジン−２−オン 塩酸塩を、水素化アルミニウムリチウムで還元することで調製される。（Ｒ）−３−アミノピペリジン−２−オン 塩酸塩の、（Ｒ）−メチル−２，５−ジアミノペンタノエート 二塩酸塩または（Ｒ）−２，５−ジアミノペンタン酸 塩酸塩から出発する調整もまた、記載される。 （もっと読む）

抗菌性キノロン合成に有用な、環状中間体から非環状ジオール中間体を製造するための水素化物法。 （もっと読む）

【課題】衣料用洗剤、カビとり剤、パルプの漂白など、過酸化水素を酸化剤として用いる漂白（脱色）剤において、その漂白（脱色）効果を向上させることのできる新規なピペリジン誘導体及びその製造方法の提供。
【解決手段】一般式(1)


〔Ｒ¹、Ｒ³及びＲ⁴はＨ又はＣ_1-12のアルキル基若しくは環状炭化水素基を示し、又はＲ³及びＲ⁴が共同して隣接する窒素原子と共に環構造を形成する。２個のＲ²は同一でも異なってもよく、Ｃ_1-12のアルキル基又は環状炭化水素基を示し、又は２個のＲ²が共同して隣接する四級炭素原子と共に環構造を形成する。Ｒ⁵はＨ、水酸基、又はＣ_1-12のアルキル基若しくは環状炭化水素基を示す。〕
で表されるピペリジン誘導体及びその製造方法。 （もっと読む）

【課題】毛髪の脱色力に優れ、かつ毛髪の損傷が少ない、染毛剤組成物の提供。
【解決手段】(a)一般式(1)で表される含窒素化合物又はその塩を含有する第１剤と、成分(b)酸化剤を含有する第２剤からなり、使用時のpHが7.5〜12である染毛剤組成物。


〔ｎ＝１又は２を示す。Ｒ¹、Ｒ³〜Ｒ⁵は、Ｈ、水酸基、置換基を有してもよいＣ12以下のアルキル基等を示す。Ｒ²は、水酸基、−Ｒ又は−ＯＲを示す（ＲはＲ¹〜Ｒ⁵と同様の意味）。またＲ¹〜Ｒ⁵は、２つ以上が共同して置換基を有してもよい３〜８員環を形成してもよい。〕 （もっと読む）

本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物での充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管の成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド レセプター (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の該化合物は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性と関連する様々な疾患、および／またはアルドステロン過剰関連疾患の処置において有用であり得る。


(Ｉ)
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【課題】ピロロ[2,3-d]ピリミジン化合物の合成に有用な方法及び中間体。
【解決手段】3-｛(3R,4R)-4-メチル-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミノ｝-ピペリジン-1-イル)-3-オキソ-プロピオニトリル、及びその対応するクエン酸塩。 （もっと読む）

本発明は、３,５−置換ピペリジン化合物(これらの化合物は温血動物の診断および治療処置のため、特に、レニン活性に依存する疾病(＝障害)の処置のためのものである)；レニン活性に依存する疾病のための医薬製剤の製造を目的とするこの種の化合物の使用；レニン活性に依存する疾病の処置におけるこの種の化合物使用；３,５−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤；ならびに／または３,５−置換ピペリジン化合物を投与することを含む処置方法；３,５−置換ピペリジン化合物の製造方法、および新規な中間体とその合成のための部分工程に関する。好ましい化合物(塩として存在してもよい)は、式Ｉ(式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は本明細書で定義された通りである)を有する。
【化１】

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【課題】 高収率・高純度の３−置換アミノ環状アミン誘導体を安全かつ安価に製造する方法を提供する。
【解決手段】
式（１）：


[式中、ｍは、１、２、３、または４を表し、Ｒ¹およびＲ³は、それぞれ独立して、水素原子等を表し、Ａｒは、置換されてもよいアリール基を表し、Ｒ²は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、ハロゲン原子等をし、Ｒ⁴およびＲ⁵は、それぞれ独立して、水素原子または置換されてもよいアルキル基を表す。]で表される化合物をボラン系還元剤で処理することを特徴とする環状アミン誘導体の製造法。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン阻害特性を示す化合物、それを含む医薬組成物、およびニューロキニンが関与する状態の治療方法に関する。式（Ｉ）
【化１】

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本発明は、３,５−ピペリジン化合物、温血動物の診断および治療処置に使用する化合物、取分けレニン活性に依存する疾患（＝障害）の処置に使用する化合物；レニン活性に依存する疾患処置用の医薬製剤製造のためのそのクラスの化合物の使用；レニン活性に依存する疾患の処置におけるそのクラスの化合物の使用；３,５−ピペリジン化合物を含有してなる医薬製剤、および／または３,５−ピペリジン化合物を投与することを特徴とする処置方法、３,５−ピペリジン化合物の製造法、およびそれらの合成のための新規中間体と部分工程に関する。取分け、３,５−ピペリジン化合物は式（Ｉ）
【化１】


を有し、その場合の記号は明細書に記載した意味を有する。
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本発明により、Ｈｓｐ９０阻害剤として用いるための、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；このＣ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ_４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；およびモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−Ｃ_１ー５ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつ、Ｒ^５およびＲ^６は請求項で定義された通りである］で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドが提供される。

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本発明は、２−フェニル−３−アミノピリジンのようなアリール置換ピリジンを、そのアリール環を過剰還元することなく、特定のＰｔ／Ｃ触媒を用いて水素化する方法である。 （もっと読む）

ピペリジン誘導体、それらの製造及びレニン阻害剤としての使用が開示されている（式Ｉ）。
【化１】

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３,４,５−置換ピペリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置、とりわけレニンの活性に依存する疾患(＝障害)の処置に使用するための、これらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のための、このクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置における、このクラスの化合物の使用；３,４,５−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、および／または３,４,５−置換ピペリジン化合物を投与することを含む、治療法、３,４,５−置換ピペリジン化合物の製造法、および新規中間体およびその合成のための部分的工程。化合物は、式Ｉ
【化１】


〔式中、置換基は明細書に定義の通りである。〕の化合物である。
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式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

【課題】
有用なＣＸＣＲ４拮抗作用を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】
一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途（式中の記号は明細書中に記載の通り）。
【化１】


一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＣＸＣＲ４拮抗作用を有するので、ＣＸＣＲ４介在性疾患、例えば、炎症・免疫性疾患（例えば、関節リウマチ、関節炎、肺線維症、移植臓器拒絶反応等）、アレルギー性疾患、感染症（例えば、ヒト免疫不全ウイルス感染、後天性免疫不全症候群等）、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患（例えば、癌、癌転移等）等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤等として有用である。 （もっと読む）