本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのＮ−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物及び式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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本発明は、式（Ｉ）のフェニルアセトアミド化合物、それらの製造方法、並びにヒトまたは動物の疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防において使用するための医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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ニカルジピン又はその塩の、適応が禁忌とされてきた脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している症例において、適応症制限を撤廃すること。
ラット脳梗塞モデルにおいて、発症急性期に頭蓋内圧が亢進している群であってもニカルジピン又はその塩は、慣例的認識とは異なり頭蓋内圧には影響しないことを始めて見出し本発明を完成させた。すなわち、本発明は、ニカルジピン又はその塩を有効成分として含有する、脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している患者の高血圧症治療薬を提供した。 （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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【化１】


式（Ｉ）のＮ−アリールピペリジン置換ビフェニルカルボキサアミド化合物、化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに高脂質血症、肥満症、およびＩＩ型糖尿病を治療するための医薬としての前記化合物の使用。
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本発明は、アムロジピンのゲンチシン酸塩及びその製造方法に関し、更に詳しくは、アムロジピン（amlodipine）とゲンチシン酸（gentisic acid）を反応させて製造した結晶性酸付加塩として低い毒性と優れた安定性が確保され、薬効増進はもちろん、投与後、有効血中濃度が長時間維持されるため、心臓血管疾患の治療剤として有効なアムロジピンのゲンチシン酸塩及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

室温で固体ビヒクル中に溶解又は分散したレルカニジピンを含みかくして固体分散を形成する制御放出型医薬組成物が、市販のレルカニジピン含有製品に比べて、長い時間にわたるレルカニジピンの遅延放出、食物効果の低下及び生物学的利用能の増大を達成する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのＬ型カルシウムチャンネルブロッカー、特に（＋）−イソプロピル２−メトキシエチル４−（２−クロロ−３−シアノ−フェニル）−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−ピリジン−３，５−ジカルボキシラートの化合物を、少なくとも１つのコリンエステラーゼ阻害剤、特にドネペジルと組み合わせて含んで成る組成物、及び、処置方法におけるその使用、に関する。 （もっと読む）

本発明はアルツハイマー疾患のような大脳アミロイド形成性疾患に冒された動物またはヒトにニルバジピンを投与することにより、β-アミロイドの沈積、β-アミロイドの神経毒性およびミクログリオーシスを軽減する方法を提供する。また上記疾患の診断方法、進行するリスクを決定する方法のみならず、 外傷性脳損傷に苦しむ動物およびヒトにニルバジピンを投与することを含み、 ニルバジピン投与が急性頭部損傷の直後から始められ、その後もニルバジピン治療が、処方された期間継続されることにより、β-アミロイドの沈積、β-アミロイドの神経毒性およびミクログリオーシスのリスクを低減する方法、大脳アミロイド形成性疾患に苛まれる動物またはヒトの中枢神経系における神経幹細胞に対してニルバジピンを、その幹細胞を移植する前に投与することを含む、移植可能な神経幹細胞を処置する方法をも提供する。
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【課題】 糖尿病治療剤の提供
【解決手段】 （±）−２−メトキシエチル ３−フェニル−２−（Ｅ）−プロペニル １，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−４−（３−ニトロフェニル）−３，５−ピリジンジカルボキシレートは糖尿病患者に投与すると生体内のノルエピネフィリン（ＮＥ）を低下させるため、糖尿病殊にインスリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）の治療に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】 心不全治療剤の提供。
【解決手段】 （±）−２−メトキシエチル ３−フェニル−２−（Ｅ）−プロペニル １，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−４−（３−ニトロフェニル）−３，５−ピリジンジカルボキシレート（シルニジピン）はｍＢＰ、ＨＲ及び血中のＮＥを低下するため、心不全殊に慢性心不全の治療に用いることができる。また、シルニジピンは心不全患者に投与すると、ＬＶＥＦ、ＦＳ及びＬＶＤｄの測定結果から心臓のポンプ機能を改善することが確認された。 （もっと読む）