【課題】非対称シアノジヒドロピリジン化合物および非対称シアノピリジン化合物の簡便な製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜（ＩＩ）の化合物およびＲ^４−ＣＨＯ（ＩＩＩ）の化合物を反応させることを特徴とする、式（ＩＶ）の化合物の製造方法。
【化１】



【化２】



【化３】




［各式中の各記号は明細書に記載の通りである。］ （もっと読む）

本発明は、少なくとも９５％、好ましくは、少なくとも約９７％、さらに好ましくは、少なくとも約９９％、さらになお好ましくは少なくとも約９９．５%の純度を有する、実質的に純粋な非晶質の塩酸レルカニジピンを提供する。本発明は、さらに、実質的に純粋な非晶質の塩酸レルカニジピン、および実質的に純粋な非晶質のレルカニジピンを含有する医薬組成物の調製方法を提供する。
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本発明はイソプロパノールを溶媒と光学活性Ｏ，Ｏ'−ジベンゾイル酒石酸をキラル試薬として使用するアムロジピンの光学分離方法に関し、更に詳しくは、（ａ）イソプロパノール溶媒内で（Ｒ，Ｓ）−アムロジピンと光学活性Ｏ，Ｏ'−ジベンゾイル酒石酸を反応させ、（Ｒ）−または（Ｓ）−アムロジピンジベンゾイル酒石酸塩またはその溶媒和物を生成する段階および（ｂ）（Ｒ）−または（Ｓ）−アムロジピン塩を塩基で処理させることで光学活性アムロジピンを得る段階とからなるアムロジピンの光学分離方法に関する。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ジメチルホルムアミドおよび共溶媒の存在下で（Ｒ，Ｓ）アムロジピン塩基をＬ−酒石酸で処理するステップを含む、光学的に純粋な（Ｓ）−アムロジピン−Ｌ−ヘミ酒石酸塩ＤＭＦ溶媒和物の調製方法に関する。また、本発明は、溶解後に遊離キラルアムロジピン塩基を単離せずに、（Ｒ）または（Ｓ）−アムロジピン−Ｌ−ヘミ酒石酸塩ＤＭＦ溶媒和物をそれらのベシル酸塩に変換する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた抗白髪作用を有する物質を有効成分とする抗白髪剤を提供すること。
【解決手段】アミノシクロヘキサンカルボン酸、アミノシクロヘキサンカルボン酸エチルエステル等のアミノシクロヘキサンカルボン酸エステル、アミノシクロヘキサノール等のアミノシクロヘキサン誘導体、又はピペリジンカルボン酸、ピペリジンカルボン酸エチルエステル等のピペリジンカルボン酸エステル、ヒドロキシピペリジン等のピペリジン誘導体を有効成分として含有する抗白髪剤。 （もっと読む）

Ｉ_ｆ電流を阻害する作用を有するイソキノリン誘導体の新規製造法、当該製造法に用いられる新規ベンズアミド誘導体又はその塩、及び当該ベンズアミド誘導体又はその塩の製造法を提供する。 （もっと読む）

無極溶媒中のメチル３−アミノクロトン酸を有するイソブチル２−（２−ニトロベンジリデン）アセトアセテートの反応を含むイソブチルメチル１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−４−（２−ニトロフェニル）−３，５−ピリジンジカルボン酸塩（ニソルジピン）の合成製法。 （もっと読む）

放出調節医薬組成物は、蝋状物質中に溶解したレルカニジピンを含む。この蝋状物質はポリアルコール脂肪酸エステルを含み、溶液は薬剤として許容されるカプセルに内包される。好ましくは、ポリアルコール脂肪酸エステルが、ポリエチレングリコールエステル、ポリプロピレングリコールエステル、脂肪酸グリセリド又はこれら２つ以上の物質の混合物であるのがよい。最も好ましくは、ポリアルコール脂肪酸エステルが、モノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリド、およびポリエチレングリコールのモノエステル又はジエステルの混合物であるのがよい。放出調節医薬組成物の患者への経口投与によって、投与から24時間に亘り、レルカニジピンの平均血中濃度が0.5 ng/mlよりも高くなることが示された。 （もっと読む）

本発明の一部は、ピリジン-または1,4-ジヒドロピリジンに基づいた化合物により、カルシウムチャンネルの機能を修飾する方法に関するものである。加えて本発明は、生体の循環器病または神経学的疾患を、本発明により同定された化合物で防御および治療する方法を述べるものである。更に本発明は、ピリジン-または1,4-ジヒドロピリジンに基づいた化合物およびそれらの化合物を含む薬剤組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の新規ジヒドロピリジン誘導体、その製造法、および、とりわけ慢性閉塞性肺疾患、急性冠不全症候群、急性心筋梗塞および心不全発症の処置のための医薬としてのその使用に関する。
【化１】

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本発明は一種一般式(I)が示すアリールアミノケトン類化合物、これらの化合物の生成、それを含む薬物複合物及びこれらの複合物の予防と/或いは治療における血小板活性化因子関連疾患での応用、特に抗炎症と免疫方面での用途、その中でも急慢性炎症、例えば骨関節炎、リウマチ性関節炎に関する事項を公開した。
【化１】

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本発明はレルカニジピンならびに(i)無機酸、(ii)スルホン酸、(iii)モノカルボン酸、(iv)ジカルボン酸、(v)トリカルボン酸および(vi)芳香族スルホンイミドからなる群より選択される対イオンを含む新しい付加塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規ピペリジン誘導体に関する。
別の局面で、本発明は治療方法でこの化合物を使用する方法及び本発明の化合物を含む薬学的調合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なジヒドロピリジノン誘導体、その製造方法、および薬剤、特に、慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の形成（development）を治療するための薬剤としてその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一部に、ジヒドロピリミジン、ジヒドロピリミドン、ジヒドロピリミジンチオン、及びジヒドロピリジン化合物によるカルシウムチャンネル機能の調節方法を指向する。さらに、本発明は、本発明により同定される化合物による生物のタンパク質キナーゼ関連異常状態の予防又は治療方法を記載する。さらに、本発明は、遅い活性の発現及び長い活性期間を有するＴ−チャンネルアゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は、複素環で置換されたベンゾイル尿素、さらにその生理学上適合しうる塩および生理学的に機能性誘導体に関する。本発明は、特に式(Ｉ)
【化１】


(式中、基は、明細書に定義されたとおりである)、さらにその生理学上適合しうる塩および前記化合物の製造方法に関する。化合物は、例えば２型糖尿病の治療に適している。
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本発明は、Ｄ−（−）−酒石酸に比べてはるかに低コストのＬ−（＋）−酒石酸を使用して、工業的規模で（Ｒ，Ｓ）−アムロジピンからＳ−（−）−アムロジピンを製造する方法を提供する。
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アムロジピンの新規有機酸塩、その製造方法、およびこれを治療学的活性成分として含有する薬剤学的組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ−（−）−アムロジピンの新規塩、すなわちＳ−（−）−アムロジピンのニコチン酸塩、その製造方法、及びそれを有効成分として含む薬剤学的組成物を提供する。
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