ヒドロキシベンゼン成分、及び同様な複素環構造の誘導体などの化学物質であって、その塩が含まれ、抗癌剤と抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、癌細胞のような細胞中に存在する酵素と構造ポリペプチドの活性を変調し、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する化学物質が開示され、併せて、こうした化学物質を調製する方法、活性成分としてこうした化学物質を含む医薬組成物、及び治療薬剤としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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【解決手段】 本開示は、式（Ｉ）または（ＩＩ）のヒドロキシルアミンを含む化合物、薬学的組成物およびそれらを使用するための方法を提供する。その方法は、血管新生、肝炎、補体媒介性の病状、ドルーゼンに媒介される病状、黄斑変性症およびある特定の他の眼の状態、炎症、関節炎、ならびに関連疾患を処置するため、および補体活性化を阻害するために、ヒドロキシルアミン化合物および／またはそれらの薬学的組成物を使用する。
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ＣＣＲ３の作用によって介在される疾患の処置に有用な、式


〔Ｒ_１およびＲ_２は独立して、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_１−６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−６）アルキル、ハロゲンまたは５もしくは６個の環員を有し、そしてＮ、Ｏ、Ｓから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換もしくは非置換ヘテロシクリルで１回以上置換された（Ｃ_６−１８）アリールまたは（Ｃ_６−１８）アリール（Ｃ_１−６）アルキルである〕
の化合物。
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１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

【課題】ゲル強度に優れた新規な環状イミド化合物、ゲル強度や皮膚等への塗布時の延展性に優れたゲル状組成物、外用剤組成物、化粧料組成物、及び芳香剤組成物、並びに該環状イミド化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される環状イミド化合物、この環状イミド化合物を含むゲル化剤を用いることである。


（式中、Ｒ¹は、水素原子又はアルキル基であり、Ｒ²は、全炭素数６〜２４の炭化水素基を示し、ｎ、ｐ及びｑは、それぞれ独立に０〜３の整数を示す。） （もっと読む）

【課題】ムスカリンアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


の１，４二置換ピペリジン化合物のアミド誘導体またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくは溶媒化合物（ここで、Ｒ^１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり；Ｒ^２は、Ｈ、アルキルまたは必要に応じて置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、架橋シクロアルキルもしくは架橋ヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^３は、アルキルまたは−ＣＨ_２ＯＨであり；そしてＲ^４はＨまたはアルキルである）は、アルツハイマー病のような認知障害を処置するために有用なムスカリンアンタゴニストである。薬学的組成物および調製方法もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】メラニン濃縮ホルモン（ＭＣＨ）に対するアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】


構造式（Ｉ）で表される化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたは溶媒和物を開示し、そして、この化合物を含む薬学的組成物ならびに摂食障害および糖尿病の処置におけるこの化合物の使用方法を開示する。本発明はまた、摂食障害（例えば、肥満および過食症）ならびに糖尿病の処置を必要とする哺乳動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む、摂食障害および糖尿病の処置方法に関する。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を含む、摂食障害および肥満の処置のための薬学的組成物である。 （もっと読む）

本発明は、グリシン輸送体ＧｌｙＴ１を阻害し、グリシン作動性またはグルタミン酸作動性神経伝達機能不全を伴う神経及び精神障害及びグリシン輸送体ＧｌｙＴ１が関与する疾患の治療において有用なピペリジン化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、Ｃ連結したピラゾール環であって、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−４シクロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシおよびＣ_３−４シクロアルコキシより選択される１個またはそれを超える基で置換されていてよいものである）を有するベンズアミド化合物、またはそれらの薬学的に許容しうる塩またはプロドラッグの形に関する。本発明は、更に、このような化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害に感受性である腫瘍または他の増殖性状態の予防または処置に抗増殖薬として用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

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式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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一般式（Ｉ）(式中、R¹、R²、R³およびＡは本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みおよび不安症の治療に有用である。
【化１】

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式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は本明細書に記載されるとおりである）で示される化合物、並びに該化合物を製造する方法及びカテプシンＫにより媒介される疾患又は状態を処置するための該化合物の使用。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の４−フェニル−ピペリジン誘導体、このような誘導体を含む医薬組成物、およびオピオイド受容体によって媒介される疾患状態、障害および状態を治療するためにこのような誘導体を使用する方法に関する。本発明はまた、特に、本明細書中でより十分に説明するとおりの多くの疾患状態、障害および状態のなかで、特定の疾患状態、障害および状態、例えば過敏性腸症候群、アルコール嗜癖を包含する薬物嗜癖または依存、うつ病、不安、統合失調症および摂食障害、を治療するためにこのような誘導体を使用することにも関する。
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Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ｍ及びｎが明細書に定義した通りである一般式（Ｉ）の化合物、並びにそれらの塩、鏡像異性体及び該化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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【課題】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作動薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物。
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ヒストンデアセチラーゼ
（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する式（Ｉ）の構造の化合物について、述べる。この化合物は、ヒドロキサム酸を有するとともに、キレーターとしての亜鉛と、リンカーに接続された芳香核とを有するという、化学的特徴を有し、このリンカーには、二環芳香系、又はピペリジノ環が存在する。
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それらの構造式が明細書中に示される化合物は哺乳類において鎮痛活性および／または免疫賦活活性を有する。 （もっと読む）

一般式の化合物類（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、明細書に定義した通りである）、並びにそれらの塩類、エナンチオマー類、及びそれらの化合物を含有する医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の管理に有用である。
【化１】

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一般式の化合物類（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、明細書に定義した通りである）、並びにそれらの塩類、エナンチオマー類、及びそれらの化合物を含有する医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の管理に有用である。
【化１】

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