本発明は、式（Ｉ）の置換２−チオ−３,５−ジシアノ−４−フェニル−６−アミノピリジンおよび再灌流傷害および障害の予防および／または処置用の医薬におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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哺乳動物における抗菌剤耐性菌により惹起される感染症の治療または予防方法であって、該哺乳動物にプレウロムチリン誘導体を投与することを含む方法が開示される。 （もっと読む）

α_４β_１インテグリンがそのレセプター（例えば、ＶＣＡＭ−１（脈管細胞接着分子１）およびフィブロネクチン）に結合するのを阻害するための化合物と、他の治療化合物とを含む、α_４β_１が関与する疾患状態の制御または予防するための組成物、方法、およびキット。本出願において、構造（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と、１種以上の他の治療化合物と、薬理学的に受容可能な希釈剤とを含む、薬学的組成物が、開示される。 （もっと読む）

構造式（２）の化合物及びその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、キレート、プロドラッグ及び混合物の中から選択された少なくとも１つの化学物質が本書で記述されている。該発明の少なくとも１つの化学物質を担体、アジュバント及び賦形剤の中から選択された少なくとも１つの薬学的に受容可能なビヒクルと共含む薬学組成物が記述されている。Ｂｔｋ活性及び／又はＢ細胞活性の阻害に対して応答性をもつ一部の疾病を患う患者の治療方法が記述されている。試料中のＢｔｋの存在を決定するための方法が記述されている。
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哺乳類における狭心症を治療する方法は、ピリドキサール−５’−ホスフェート、ピリドキサール、ピリドキシン、ピリドキサミン、ピリドキサールの３−アシル化類似体、ピリドキサール−４，５−アミナールの３−アシル化類似体、ピリドキシンホスホネート類似体、またはその医薬組成物を投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＸは本明細書で規定される通りである)の化合物ならびにそれらの光学的な異性体、ラセミ化合物および互変異性体、ならびにそれらの薬学的に許容される塩を、それらの製造、それらを含んでいる医薬組成物および治療におけるそれらの使用と共に提供する。化合物は、ヒトの好中球エラスターゼの阻害剤である。
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本発明は、ロフルミラスト及び／又はロフルミラスト−Ｎ−オキシドを、真性糖尿病及びそれに関連する疾患の治療のために用いる使用に関する。更に、本発明は、ロフルミラスト及び／又はロフルミラスト−Ｎ−オキシドと、真性糖尿病の治療のための他の有効剤との組合せ物に関する。 （もっと読む）

【課題】写真用有用性化合物や、医薬品あるいは農薬などの合成中間体として有用な化合物である、スルホ基を有する含窒素へテロ環−Ｎ−オキシドを提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物と過硫酸もしくはその塩を反応させる。


（式中、Ｒ¹は置換基を、ｍは０〜３の整数を、Ｒ²は電子吸引性の置換基を、ｎは１〜４の整数を、Ｍ¹は＋１価の陽イオン性基を、Ｑはへテロ環を構成する原子群を表す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、ｎ、Ｘ、ＹおよびＺは、明細書中の定義通りである］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、およびかかる化合物の使用を提供する。該化合物は、ＧｌｙＴ１トランスポーターを阻害し、統合失調症を包含するある種の神経障害および神経精神障害の治療に有用である。
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式Ｉ：


Ｉ
の４−ピリドン誘導体およびその医薬上許容される誘導体、それらの調製方法、それらの医薬処方、ならびにマラリアのごとき特定の寄生虫感染症の化学療法におけるそれらの使用が提供される。
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【課題】
組織におけるフィブロネクチン遺伝子の発現量を減少させ、フィブロネクチン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物等に関する。 （もっと読む）

本発明は、りん光性有機金属錯体を提供する。本発明の錯体は、有機発光素子における発光層において使用され得る電荷運搬ホスト物質をさらに含有するフィルムとして調製され得る。一実施形態では、この錯体は、２−フェニルピリジン（ｐｈｅｎｙｌｐｕｒｉｄｉｎｅ）配位子を含む、高度に分枝した有機イリジウム錯体であり、そのフェニル環またはピリジン環は、４の非水素置換基を含む。別の実施形態において、この錯体は、置換２−フェニルピリジン配位子を含む有機イリジウム錯体であり、少なくとも一の置換基が、スピロ基を含む。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも９５％、好ましくは、少なくとも約９７％、さらに好ましくは、少なくとも約９９％、さらになお好ましくは少なくとも約９９．５%の純度を有する、実質的に純粋なレルカニジピン遊離塩基を提供する。本発明にかかるレルカニジピン遊離塩基は、取り扱いが簡易で、特に医薬組成物の製剤に非常に適した非晶質の固体として形成される。 （もっと読む）

下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基（該連結基は置換基を有していてもよい）を表し、Ａは、水素原子又はアセチル基を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン、又は式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいヘテロアレーンを表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、皮膚への色素沈着及び／又は皮膚癌発生の予防及び／又は治療のための医薬。
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式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、高純度のロフルミラストを製造するための新規の方法に関する。この方法は、４−アミノ−３，５−ジクロロピリジンのアニオン（１）と、３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシ安息香酸の活性化された誘導体（２）とを反応させることに関し、３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシ安息香酸の活性化された誘導体（２）に対する４−アミノ−３，５−ジクロロピリジンの使用されるアニオン（１）のモル比が少なくとも１．５および最大で３、有利には少なくとも１．８および最大で２．７、特に有利には少なくとも２および最大で２．５およびとりわけ有利には２．２であることを特徴とする。
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本発明は、高いＨＣＶの複製阻害活性を有するため、ウイルス感染症、特にＨＣＶの感染による肝臓疾患の予防及び治療に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供することを目的とし、式（Ｉ）：


〔式中、Ａは、−（ＣＨ_２）_ｎ−など；Ｂは、−（Ｃ＝Ｏ）−など；Ｄは、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ′など；Ｅは、水素原子など；Ｇは、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｊなど；結合Ｑは、単結合または二重結合；Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_３は、同一又は異なって、水素原子などを示す〕
で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、または製薬上許容されうるそれらの塩に関する。
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本発明は、ウロテンシンＩＩ受容体拮抗薬、それを含む医薬組成物およびそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

【課題】 触媒の存在下にオキシム化合物のベックマン転位反応を行うにあたり、強酸を使用せず、オキシム化合物を転位せしめて高効率にアミド化合物を製造する方法や、かかるアミド化合物を製造する際に用いるオキシム化合物のベックマン転位反応用触媒を提供すること。
【解決手段】 ベックマン転位反応用触媒として、（１）芳香環を構成する原子として、脱離基を有する炭素原子を少なくとも１つ含み、（２）芳香環を構成する原子として、ヘテロ原子又は電子吸引基を有する炭素原子のいずれかの原子の一方又は両方を少なくとも３つ含み、（３）前記へテロ原子又は電子吸引基を有する炭素原子のうち２つが前記脱離基を有する炭素原子のオルトあるいはパラ位に位置する、ことからなる芳香環含有化合物の存在下、ニトリル系溶媒中で、オキシム化合物のベックマン転位反応を行うと、強酸を使用することなくオキシム化合物から温和な反応条件下、高収率でアミド化合物が得られる。 （もっと読む）