【課題】 ＨＩＶ感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物（Ｉ）の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ及びＸは、明細書及び特許請求の範囲において定義される通りである］の新規の４−アミノメチルベンズアミジン誘導体、並びにそれらのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩に関するものである。これらの化合物は、第ＶＩＩａ因子及び組織因子により誘導される凝固第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬品として使用され得る。
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本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供し、本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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本発明は、新規フェニルアミノピリミジン誘導体の調製に有用な新規中間体、新規フェニルアミノピリミジン誘導体、新規フェニルアミノピリミジン誘導体を含む医薬組成物およびこれらの調製方法に関する。本発明は特に、一般式Ｉの新規フェニルピリミジンアミン誘導体に関する。式Ｉの新規化合物は慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）の治療に使用できる。これらの分子のＩＣ_５０の値は０．１から１０．０ｎｍの範囲にあるので、これらの新規化合物は潜在的にＣＭＬの治療に有用である。
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【課題】 穏やかな反応条件下で２−アミノピリジン誘導体を高純度で製造する方法の提供。
【解決手段】 ３−置換−２，５，６−トリフルオロピリジンを出発物質として用いてフルオロ置換基をヒドラジノ基に取り替えた後、水素還元反応を行ってアミン基を導入する段階を含む本発明の２−アミノピリジン誘導体の製造方法は、反応条件が穏やかであるため、産業への適用が容易であり、また９８％以上の高純度の２−アミノ−３−フルオロ−５−置換ピリジン誘導体を製造できる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのビスアリールスルホンアミド化合物の使用に関し、


式中、
Ｗは、Ｃ_１〜５の分岐若しくは非分岐のアルキル基又はＣ_２〜５のアルケニル基であり；
ｎは０又は１であり；
Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜８の分岐若しくは非分岐のアルキル基、Ｃ_２〜８のアルケニル基又はアリール若しくはアラルキル基であり；
Ａｒ^１は置換されたチエニル基、フリル基、ピロリル基、イミダゾチアゾリル、チアゾリル、ピリジル又はフェニル基であり；
Ａｒ^２は置換されたフェニル基、インドリル基又はベンゾイミダゾリル基であり；
この化合物は増殖性障害を治療するための薬剤の調製において使用される。
本発明の他の態様は、式Ｉの化合物、その医薬組成物及びＨＤＭ２との結合を測定するアッセイに関するものである。
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本発明は、一般式（１）［式中、（ａ）は単結合または二重結合を表し；ＷはＣＨ、ＣＨ_２、ＣＨＣＨ_３、ＣＣＨ_３、Ｃ（ＣＨ_３）_２基、Ｃ（ＣＨ_２）_２基（すなわち、一緒に結合してスピロ−シクロプロパン単位を形成する２つのメチレン基を有する炭素原子）またはＣ（ＣＨ_２）_３基（すなわち、一緒に結合してスピロ−シクロブタン単位を形成する２つのメチレン基を有する炭素原子）を表し（ただし、（ａ）が二重結合である場合にＷがＣＨまたはＣＣＨ_３基を排他的に表し、かつ、（ａ）が単結合である場合にＷがＣＨ_２、ＣＨＣＨ_３、Ｃ（ＣＨ_３）_２、Ｃ（ＣＨ_２）_２またはＣ（ＣＨ_２）_３基を排他的に表す）；Ｘが水素原子を有する炭素原子（ＣＨ）または窒素原子であり；Ｙが水素原子を有する炭素原子またはフッ素原子である］の化合物、それらの付加塩、および場合によっては、薬学上許容される無機酸または有機酸と付加塩との水和物、ならびにそれらの互変異性型、純粋なエナンチオマーおよびエナンチオマー混合物（ラセミかどうかを問わない）に関する。
【化１】

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式（Ｉ）：
【化５】


（式中、ｎは０、１、２または３を表し、Ｘはハロゲン原子であり、各Ｙは同一でも異なっていてもよく、ハロゲン原子、ハロゲノアルキル、アルコキシカルボニルまたはアルキルスルホニルであり得る。）
を有する２−アミノメチルピリジン誘導体またはその塩の製造方法。
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【課題】シアノピリジンをベースにしたアゾ染料を提供する。
【解決手段】（Ａ）アルカリ溶解性バインダ及び
（Ｂ）式（１）
【化１】


（式中、Ｄは、ベンゼン系、ナフタレン系、ジフェニル系、アゾベンゼン系、チオフェン系、ベンゾチアゾール系、ベンズイソチアゾール系、チアジアゾール系、インダゾール系、ベンゾトリアゾール系、ピラゾール系、アントラキノン系、ナフトール酸イミド系、クロモン系、フタルイミド系又はジフェニレンオキシド系のジアゾ成分の基を表し、
Ｘ及びＹは、各々互いに独立して、炭素原子数２ないし６のアルキレン基を表し、
ｎは、１ないし１０の数を表し、
Ｚは、酸素原子又は硫黄原子を表し、及び
Ｒ₁は、−Ｘ[−Ｏ−Ｙ]_n−ＺＨ（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｎは上記で定義された通りである。）、非置換の又は１個以上のハロゲン原子、ヒドロキシ基、アミノ基又は炭素原子数１ないし８のアルコキシ基によって置換し得る炭素原子数１ないし１２のアルキル基、非置換の又は１個以上のハロゲン原子、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素原子数１ないし１２のアルキル基又は炭素原子数１ないし８のアルコキシ基によって置換し得る炭素原子数５ないし２４のアリール基、非置換の又は１個以上のハロゲン原子、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素原子数１ないし１２のアルキル基又は炭素原子数１ないし８のアルコキシ基によって置換し得る炭素原子数６ないし３０のアラルキル基、又は非置換の又は１個以上のハロゲン原子、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素原子数１ないし１２のアルキル基又は炭素原子数１ないし８のアルコキシ基によって置換し得る炭素原子数５ないし２４の脂環式基を表す。）で表されるアゾ染料を含有する組成物が、液晶ディスプレイ、フラットパネルディスプレイ、カラー画像撮像管、カラー複写機等のための色フィルタの製造に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のベンズアミド［式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍおよびｎは明細書中に定義された任意の意義を有する］；それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、ならびに腫瘍およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害に感受性のその他の増殖性状態の予防または治療において抗増殖剤として使用される医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロフェニル）エタノールのエナンチオマー的に純粋な立体異性体を製造するための生体触媒的方法に関する。所望の（Ｓ）‐エナンチオマーの製造方法であって、酵素的分割、化学的エステル化および化学的加水分解（１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロフェニル）エチルエステルの反転を伴う）の組合せに、あるいは、酵素または微生物のような生体触媒による２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロアセトフェノンの立体選択的生体内還元に基づいた方法が開示される。キラル（Ｓ）‐エナンチオマーは、ヒト肝細胞増殖因子受容体の自己リン酸化を強力に抑制するある種のエナンチオマー的濃化エーテル結合２‐アミノピリジン化合物の合成に用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明は、ピリミジン誘導体、それらの合成方法、及び前記ピリミジン誘導体の薬学的活性作用物質としての、特に細胞増殖障害、癌、白血病、勃起機能不全、心臓血管病及び障害、炎症性疾患、移植拒絶反応、免疫学的疾患、神経免疫学的疾患、自己免疫疾患、日和見感染を含む感染症、プリオン疾患、及び／又は神経変性の予防及び／又は治療への使用に関する。更に、本発明は、少なくとも一種類の薬学的に許容される担体、賦形剤又は希釈剤とともに活性成分として少なくとも一種類のピリミジン誘導体及び／又は薬学的に許容されるその塩を含有する、上記疾患及び障害の予防及び／又は治療のための薬学的組成物、及び方法に関する。 （もっと読む）

アミノヘテロアリール化合物、ならびにそれらの合成および使用のための方法を提供する。好ましい化合物は、ｃ−Ｍｅｔタンパク質キナーゼの強力な阻害剤であり、癌などの異常細胞成長障害の治療に有用である。 （もっと読む）

式(I)のエナンチオピュアな化合物、更にはそれらの合成及び使用の方法が提供される。好ましい化合物は、c-Metプロテインキナーゼの強力な阻害薬であり、異常な細胞増殖障害、例えば癌の治療に有用である。
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【課題】合成繊維材料の着色法、着色された合成繊維、プラスチックの量産着色法、着色されたプラスチック、特定の新規アゾ染料および該アゾ染料を含有する組成物。
【解決手段】式（１）Ａ−Ｎ＝Ｎ−Ｄ（式中、ＡおよびＤは、それぞれ独立に、置換または非置換の複素環式基または炭素環式基であり、ＡまたはＤの少なくとも１つは、少なくとも１個の−ＳＯ_２Ｆ基を直接有しているかまたは少なくとも１個の−ＳＯ_２Ｆ基が結合している置換基を有する）で示される化合物またはその混合物を合成繊維材料に使用する。 （もっと読む）

次の式（Ｉ）を有する化合物：（式中、Ｒ¹は水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級もしくは高級アルキニル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、シクロ（低級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（低級）アルケニル（低級）アルキル、アリール−縮合シクロ（低級）アルキル、低級アルコキシ、アシル、アリール、アル（低級）アルコキシ、アル（低級）アルキル、ヘテロアル（低級）アルキル、アミノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル（低級）アルキルであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、Ｒ²は水素または低級アルキルであり、Ｘはアリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたはアリール−縮合シクロアルキレンであり、Ｙはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、、Ｚは低級アルケニレンであり、これは低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい）、またはその塩。この化合物はヒストン・デアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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α７−ｎＡＣｈＲ作用剤およびスタチンの組み合わせ、それを含む医薬組成物ならびに神経学的変性疾患の処置および予防に有用なそれを使用する方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
Ｒ^２およびＲ^３は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
各Ｒ^４は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
ｐは、０、１または２であり；
ｎは、１または２であり；
Ｒ^５およびＲ^６は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；および
Ｈｅｔは、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、キノリル、チアゾリルまたはフリルであり、その各々は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、アセチル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノおよびジＣ_１−４アルキルアミノからなる群から独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよい］
で示されるグルタミン酸受容体を強化する化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ、および医学におけるその使用、該化合物の製法、医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用が開示される。
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本発明はｍＧｌｕＲ２受容体を含むメタボトロピックグルタミン酸受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能低下に伴う神経精神障害及びメタボトロピックグルタミン酸受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用な化合物に関する。本発明は更にこれらの化合物を含有する医薬組成物と、メタボトロピックグルタミン酸受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化８０】


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^ｘ、Ｒ^８およびＲ^９は、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその誘導体、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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