【課題】活性酸素種の発生を抑制し、安全性も高くまた比較的安価に製造することが可能である新規抗活性酸素剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（ＩＩＩ）で表わされるアミノ酸誘導体。


（式中、Ａｒ^２は２−ヒドロキシ−１−ナフチル基を表わし、Ｒ^ｂはロイシン、イソロイシン等のアミノ酸の側鎖を表わし、Ｘ^２は−ＣＨ＝Ｎ−を表わし、Ｙは水素原子、−ＣＯＯＲ^１、−ＳＯ_３Ｈ、−ＣＯＮ（Ｒ^２）Ｒ^３、−ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ^５）ＣＯＯＲ^４または−ＣＨ_２ＯＨを表わし、そしてｎは０または１の整数を表わす。） （もっと読む）

本発明は下記一般式 (I)を有する化合物を提供する:


(I)
［式中、X、R¹、R²、R⁷およびZは明細書に定義するとおり］。
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本発明はｍＧｌｕＲ２受容体を含むメタボトロピックグルタミン酸受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能低下に伴う神経精神障害及びメタボトロピックグルタミン酸受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用な化合物に関する。本発明は更にこれらの化合物を含有する医薬組成物と、メタボトロピックグルタミン酸受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化８０】


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^ｘ、Ｒ^８およびＲ^９は、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその誘導体、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物並びに薬学的に許容しうるその塩及びエステル（ここで、Ｒ¹〜Ｒ⁷、Ａ、Ｅ及びＧは、請求項１と同義である）は、薬剤組成物の形で使用することができる。式（Ｉ）の化合物は、１１β−ＨＳＤ１インヒビター（Ｔ２Ｄ）として有用である。
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一般式（Ｉ）で表される化合物。その化合物の調製方法。式（Ｉ）で表される化合物を調製するための一般式（ＩＩ）で表される中間体。式（Ｉ）で表される化合物を調製するための一般式（Ｖ）で表される中間体。一般式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）で表される化合物又はその化合物を含んでいる組成物を施用することによる植物の処理方法。

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本発明は、テロメラーゼ阻害薬として活性である新規置換ピリジン誘導体、治療薬として、具体的には抗腫瘍薬としてのその使用、その調製のための方法、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】含フッ素環芳香族化合物をハロゲン交換反応（ハレックス反応）によって高い収率で製造するための技術的にあまり複雑でない方法を提供する。
【解決手段】含二フッ素環又は含多フッ素環の芳香族化合物を、相応の含二ハロゲン環又は含多ハロゲン環の弱く活性化された芳香族化合物の２個以上のハロゲン置換基を特定の触媒の存在下に一反応工程だけで交換させることで得る。 （もっと読む）

本発明は、しわ、皮膚の老化の美容的処置または予防のため、および／または表皮の肥厚化のためのレチノイル誘導体の使用を提供する。 （もっと読む）

【目的】本発明は、一般式（Ｉ）の新規スルホニルアミノ−酢酸誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまたこのような化合物を製造するための方法を含む関連様相に関する。本発明は、また、ヒトオレキシン受容体、特に、ヒトオレキシン−２受容体の非ペプチド性拮抗薬であるスルホニルアミノ−酢酸誘導体を提供する。これらの化合物は、睡眠障害／覚醒スケジュール、睡眠障害（例えば、不眠症、無呼吸、ジストニア）またはストレス関連障害（不安障害、気分障害、血圧の障害）またはオレキシンの障害に関連するその他の障害と同様に、恒常性障害や摂食障害（例えば、過食症、肥満症、食品乱用、強迫的摂食または過敏症性腸症候群）の治療に用いることが可能である。 （もっと読む）

【課題】 ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】 式
【化１】


［式中、Ｒ¹およびＲ²は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ³は置換されていてもよい芳香族基を、
Ｒ⁴は置換されていてもよいアミノ基を、
Ｌは２価の鎖状炭化水素基を、
Ｑは結合手または２価の鎖状炭化水素基を、および
Ｘは水素原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、置換されたヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよい環状基を示す。
ただし、Ｘがエトキシカルボニル基であるとき、Ｑは２価の鎖状炭化水素基を示す］
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、AGE及び/又はALEに関連した合併症の進行を治療又は阻害するための化合物、医薬組成物、及び方法を、それらを必要とする対象者に提供する。
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本発明は、置換ヘテロアリール及びフェニルスルファモイル化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及び、そのような化合物のペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）アゴニストとしての使用に関する。ＰＰＡＲαアクチベータ、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、高密度リポタンパク質−コレステロールが含まれるある種の血漿脂質レベルを上昇させて、ＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質レベルを低下させ、それにより低レベルのＨＤＬコレステロール及び／又は高レベルのＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドにより悪化される、アテローム性動脈硬化症及び心臓血管系疾患のような疾患をヒトが含まれる哺乳動物において治療するためのそのような化合物の使用（に関する）。本化合物は、反芻動物における負のエネルギー収支（ＮＥＢ）と関連疾患の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、悪心および嘔吐の予防および／または処置用の医薬を製造するための、式（Ｉ）の置換２−チオ−３,５−ジシアノ−４−フェニル−６−アミノピリジン類の使用に関する。
【化１】

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式（Ｉ）（式中、Ｚ、Ｑ、Ｘ、Ｌ、ｍおよびｎは、明細書に記載の意味を有する）の化合物が記載されている。化合物（Ｉ）は、ＴＮＦ−αの産生を阻害し、したがって、前記サイトカインの過剰産生を伴う炎症および病的状態の治療に有用である。これらは、さらに、腫瘍細胞の増殖に対する有意な阻害活性を示し、したがって、腫瘍性、神経変性または自己免疫性の障害の治療および／または予防に使用することができる。
【化１】

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本発明は、グルカゴン受容体拮抗物質又は逆作動薬様の活性を有する式Ｉの新規的な化合物又は薬理学的に許容できる塩と、このような化合物を調製する方法とを開示する。別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物と、これらの化合物及び組成物を使用して糖尿病性及び他のグルカゴン関連の代謝異常などを治療する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式［IおよびII］：


を持つ化合物、およびそれらを癌の処置に使用する方法に関する。
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頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用な高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬として有用な
式：


［式中、環Ｑはピリジンまたはピリミジンを表す。
環Ａはベンゼンまたは複素環を表す。
Ｇは置換基Ｒ^３を有してもよい環Ｂ、またはアルキル、シクロアルキル及びアラルキルから選ばれる１若しくは２の置換基に置換されてもよいアミノを表す。
環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカンまたはシクロアルケンを表す。
Ｒ^１は下式から選ばれる基を表す。


Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって、それぞれシアノ、ニトロ等を表す。
ｍおよびｎは、同一または異なって、それぞれ０、１または２を表す。
Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン等を表す。
Ｒ^５およびＲ^６は同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよいアルキル等を表す。］
で表される二環化合物またはその薬学上許容される塩を提供する。

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本発明は、肥満および関係する症状を予防または治療するための公知および新規のＮ−スルファモイル−Ｎ′アリールピペラジンおよびその生理的に認容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、肺気腫の予防のためのロフルミラストの使用に関する。 （もっと読む）