中枢神経系疾患などの症状及び疾患に罹患しやすい、又は罹患している患者は、Ｅ−メタニコチン型化合物のヒドロキシ安息香酸塩である組成物を、これを必要としている患者に投与することによって治療される。ヒドロキシ安息香酸塩は結晶化して、Ｚ−メタニコチン化合物及び二重結合が移動した化合物などの不純物を溶液中に残存させるので、Ｅ−メタニコチン化合物のヒドロキシ安息香酸塩の形成は、Ｅ−メタニコチン化合物を精製する上でも有用である。所望であれば、ヒドロキシ安息香酸塩は、遊離塩基（Ｅ−メタニコチン）または薬学的に許容される別の塩形態へと変換することが可能である。末端アミン基へ連結された、ペンテン−２−アミンリンカーなどのオレフィンリンカーへ連結された５員のヘテロアリール環を含むＥ−メタニコチン型化合物も開示されている。中枢神経系疾患などの症状及び疾患に罹患しやすい、又は罹患している患者は、前記化合物、前記化合物の薬学的塩又は前記化合物若しくはそれらの塩を含む薬学的組成物を、これらを必要としている患者に投与することによって治療することが可能である。 （もっと読む）

中枢神経系疾患などの症状及び疾患に罹患しやすい、又は罹患している患者は、Ｅ−メタニコチン型化合物のヒドロキシ安息香酸塩である組成物を、これを必要としている患者に投与することによって治療される。ヒドロキシ安息香酸塩は結晶化して、Ｚ−メタニコチン化合物及び二重結合が移動した化合物などの不純物を溶液中に残存させるので、Ｅ−メタニコチン化合物のヒドロキシ安息香酸塩の形成は、Ｅ−メタニコチン化合物を精製する上でも有用である。所望であれば、ヒドロキシ安息香酸塩は、遊離塩基（Ｅ−メタニコチン）または薬学的に許容される別の塩形態へと変換することが可能である。 （もっと読む）

【課題】生体内または生体外でＣＢ１活性を調節するのに使用することができ、食欲障害、肥満、および嗜癖障害を含めた、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物のＣＢ１調節に応答する状態の治療に特に有用である化合物を提供する。そのような障害を治療するための医薬品組成物、およびその使用方法を、そのようなリガンドを受容体局在化研究および様々な生体外アッセイに使用するための方法として提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物が提供される。この中の変数は、本明細書で記述する通りである。

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心血管系疾患、および心血管系関連の疾患を治療するための、抗血小板凝集特性を備えた化合物が記載される。当該方法は、ピリドキシン類似体を含有する医薬組成物を投与することに向けられている。 （もっと読む）

心血管系疾患、および心血管系関連の疾患を治療するための、抗血小板凝集特性を備えたアリールスルホンピリドキシン化合物が記載される。当該方法は、アリールスルホンピリドキシンを含有する医薬組成物を投与することに向けられている。 （もっと読む）

本発明は、同位体標識アルキン誘導体化合物、特に^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１８Ｆ、^１５Ｏ、^１３Ｎ、^３５Ｓ、^２Ｈ及び^３Ｈ標識化合物を対象とする。特に、本発明は、^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１８Ｆ、^１５Ｏ、^１３Ｎ、^３５Ｓ、^２Ｈ及び^３Ｈ複素環式アルキン、並びにそれらの調製方法を対象とする。本発明は、さらに、^１１Ｃ、^１８Ｆ、^１５Ｏ又は^１３Ｎ標識複素環式アルキン化合物を、陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）画像診断における、特に哺乳動物の代謝病、具体的には、代謝調節型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）によって調節される病気の研究におけるトレーサーとして使用する方法も含む。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1及びR3は、相互に独立してフッ素、メトキシ、−OCF₃、C₂−C₃−アルケニル又は塩素、メトキシ若しくは１、２若しくは３個のフッ素原子によって場合により置換されたC₁−C₄−アルキルであり；R2は、水素、フッ素、メトキシ、−OCF₃、C₂−C₃−アルケニル又は塩素、メトキシ若しくは１、２若しくは３個のフッ素原子によって場合により置換されたC₁−C₄−アルキルであり；Ｘは、Ｏ、Ｓ、NH又はN(C₁−C₃−アルキル)であり；Arは、非置換又は少なくとも一置換されたアリール又はヘテロアリールである）の化合物に関する。
前記化合物は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、そして以下：壊死又はアポトーシスのために細胞損傷又は細胞死から生じる組織損傷、神経に介在する組織損傷又は障害、脳虚血、頭部外傷、卒中、再灌流障害、神経学的障害及び神経変性障害、血管卒中、心臓血管障害、心筋梗塞、心筋虚血、実験的アレルギー性脳脊髄炎（EAE）、多発性硬化症（MS）、心臓手術に伴う虚血、加齢性黄斑変性、関節炎、動脈硬化症、癌、複製老化を伴う骨格筋の変性障害、糖尿病及び糖尿病の心筋障害から選ばれる疾患を治療する医薬に使用される。
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本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ｚは基Ｎ（Ｒ_１）ＸＲ_２、Ｎ（Ｒ_１）ＣＯＯＲ’_２又はＯＣＯＮ（Ｒ_１）Ｒ’_２であり；Ｘは基−ＣＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ_１０）−又は−ＣＳＮ（Ｒ_１０）−であり；Ｒ_１は水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ_２は（Ｃ_３−Ｃ_１０）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_１２）非芳香族炭素環式基、複素環式基、非置換又は置換フェニル、及び１個又は２個の同一又は異なる置換で置換されている（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキレンであり；Ｒ_３は水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシメチル又はヒドロキシメチル基である〕の化合物に関する。本発明の方法は、前記の化合物を製造し及び治療に使用するのに使用することができる。
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本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、ｍＲＮＡのナンセンス突然変異に関する疾患を治療または阻止するための方法、化合物および組成物に関する。より具体的には、本発明は、ｍＲＮＡのナンセンス突然変異に関する未熟な翻訳終了を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

本明細書は、イメージング部分を含む化合物および特定の疾患を診断するためのその使用に関する。 （もっと読む）

部分的に、本発明は、式（Ｉ）（化８５）に記載の抗菌化合物に関する。式中、Ａは、二環式ヘテロアリール環または三環式の環であり、Ｒ_２はヘテロ環基であり、Ｌは結合であり、またはＬは、アルキル、アルケニルもしくはシクロアルキルである。
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【課題】
組織におけるＩ型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物。
等に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規ベンジルオキシ誘導体、その製造方法、それを含む組成物ならびに神経および精神疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 農園芸用殺虫剤として優れた防除活性を有し、他の殺虫剤等と混合使用しても優れた効果を奏する新規な殺虫剤を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


｛式中、Ｒ¹及びＲ²はＨ、（置換）C₁-C₆アルキル、C₁-C₆アルコキシカルボニル、Ｒ³はC₁-C₆アルキル、ＡはＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、（置換）フェノキシアルキル等、ｐは０〜４、ｑは０〜２、Ｘはハロゲン、ＣＮ、ＮＨ₂、アルキル、アルケニル、アルキルチオ等、ｍは０〜４、ＹはＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ₂、アルキル、（置換）フェニル等、ｎは１〜５、Ｚ¹とＺ²はＣ−Ｙ、Ｎ。｝の光学活性フタルアミド誘導体、その塩類、該誘導体を有効成分とする農園芸用殺虫剤。 （もっと読む）

本発明は新規アントラニル酸アミド誘導体、その製造方法、ヒトまたは動物体を処置するための方法におけるその適用、単独または１種以上の他の医薬活性化合物と組み合わせてのその使用に関する。 （もっと読む）

肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ^3’を含むＲ¹〜Ｒ⁷、Ｅ、ｖ、ｙ、ｚ、ＡおよびＢは、定義されているとおりである］
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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本発明は、式（式中、A₁は、結合又はC₁〜C₆アルキレンブリッヂであり；A₂は、例えば、結合又はC₁〜C₆アルキレンであり；A₃は、例えば、C₁〜C₆アルキレンであり；WはO、又はSであり；
Tは例えば、結合、O、NH、NR₇、S、SO、SO₂、−C（＝O）−O−又は−O−C（＝O）−であり；Qは結合、O、NR₇、S、SO又はSO₂であり；YはO、NR₇、S、SO又はSO₂であり；X₁及びX₂は互いに独立してフッ素、塩素又は臭素、ヨウ素であり；R₁はハロゲン、CN、ニトロ、C₁〜C₆アルキル又はC₁〜C₆ハロアルキルであり；R₂及びR₃は例えばH、ハロゲン、CN、ニトロ又はC₁〜C₆アルキルであり；R₇は例えば、H、C₁〜C₆アルキル又はC₁〜C₃ハロアルキルであり；mは１又は２であり；そしてEはC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、アリール又はヘテロシクリルである）
の化合物に関連し；そして適切な場合、各場合、遊離形態又は塩形態における、それらの考えられるE/Z異性体、E/Z異性体混合物及び/又は互変異性体に関連し；それらの化合物を調製するための方法；活性成分がそれらの化合物、又は選択される農薬組成物又は農薬化学的に有用なその塩；及びそれらの組成物を調製するための方法にそれらの使用；それらの組成物で処理した植物増殖物質；及び病害虫を制御するための方法に関連する。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、ＳＣＤにより媒介される疾患または状態を処置する方法が、開示される。この方法は、処置を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物


を投与する工程を包含し、式（Ｉ）において、ｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中で定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。
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下記一般式(I)の化合物、または薬剤として許容されるそのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物、結晶形もしくはジアステレオマーが開示される。式(I)の化合物を使用して、対象のチロシンキナーゼ関連疾患状態を治療する方法も開示される。
【化１】

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