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新規置換ビピリジン誘導体およびアデノシン受容体リガンドとしてのそれらの使用
本発明は、新規置換2,4'−および3,4'−ビピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、好ましくは高血圧症および他の心血管障害の処置および/または予防のためのものに関する。 (もっと読む)
N−アリール−N−置換尿素化合物
【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(I)
〔式中、XおよびYは、各々、独立して、酸素原子または硫黄原子、
R1は、水素原子、ホルミル基、シアノ基等、
R2は、1個またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルキレン基、
mは、1〜5の整数、
A、R7およびQ等の各記号は、明細書中に記載の定義を表す。〕で示されるN−アリール−N−置換尿素化合物(I)は、有害生物に優れた防除効力を有することから、有害生物防除剤の有効成分として有用である。
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リンパ球相互作用が介在する疾患または障害を処置するために有用なN−ビアリール(ヘテロ)アリールスルホンアミド誘導体
式(I):
【化1】
〔式中、基R1−R5、R10およびX1−X7は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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殺虫性N−置換(ヘテロアリール)アルキルスルフィルイミン類本出願は、2006年9月1日付けで出願された米国仮特許出願第60/841,934号の利益を請求する。
N−置換(ヘテロアリール)アルキルスルフィルイミン類は、昆虫の防除に有効である。 (もっと読む)
プロスタグランジンE2拮抗薬としてのフェニルまたはピリジルアミド化合物
【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式(I)の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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糖尿病治療剤
【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表わされる化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ。
[式中、環Aは芳香環を、Arは単環式環を、Xはスペーサーを、Yは結合手またはスペーサーを、Wは炭化水素基を、Zは−CONRaSO2−等を、R1,R2は炭化水素基または複素環基等を、それぞれ示す。]
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ピラジン化合物、その使用及び調製方法
本発明は、下記式(I)
(式中、A、X、Y、R1、R2及びR3は本出願で定義する)の化合物、その使用及び調製方法を提供する。本発明の化合物は、炎症プロセス及び異常な細胞増殖に関与する特有のセリン/スレオニンキナーゼを阻害するので、クローン病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、及び慢性炎症性疾患、又は種々の癌を含む異常な細胞増殖といったPimキナーゼ媒介疾患及び炎症に関係する病的状態等の関連疾患及び病的状態の治療に有用である。
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オピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物
1つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 (もっと読む)
ウイルスポリメラーゼインヒビター
C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な下記式(I)の化合物。
【化1】
(式中、X、R2、R3、R5及びR6は本出願で定義するとおりである。)
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向精神(抗うつ及び抗不安)、神経保護、老化保護及び脳保護作用を示すN−(5−ヒドロキシニコチノイル)−L−グルタミニン酸の一価及び二価の塩
本発明は、薬剤、特に向精神抗うつ、抗不安、老化保護、神経保護、抗低酸素脳保護及び向知性作用を示すN−(5−ヒドロキシニコチノイル)−L−グルタミニン酸の一価及び二価の塩に関する。この新規化合物は、N−(5−ヒドロキシニコチノイル)−L−グルタミニン酸塩基(ノウグルコチル)の形の最も近い従来技術を含む公知の調製物とは、卒中発作により引き起こされた病巣が減少し、加齢特異的な神経的欠如並びに知的及び身体的作業能力を改善するような方法で向精神効果、すなわち抗うつ、抗不安、神経保護及び老化保護作用を生じる点で異なる。 (もっと読む)
ANTIに対するSYN比率が高いスタチンの製造方法
【課題】フルバスタチンのジオールエステルのsyn:anti比を増大するための新規な方法。
【解決手段】フルバスタチンのジオールエステルのsyn:anti比を増大する方法において、a)フルバスタチンジオールを約30℃において溶剤の溶解し、b)溶液を冷却し、そしてc)結晶化したジオールエステルを回収する、工程を含んである方法。
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塩基性ビスアゾ化合物
本発明は、式(I)に従う塩基性ビスアゾ化合物(式中、全ての置換基が、請求項1におけるように規定される)、それらの製造、それらの染料としての使用、並びにこれらの染料を用いて染色された材料に関する。
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ピリジノンジケト酸:併用療法におけるHIV複製の阻害剤
HIVインテグラーゼの阻害によるHTV複製の阻害剤として考案された、ピリジノン足場上で構築される新しい種類のジケト酸を記載する。これらの化合物は、単独、又は抗HIV混合物を作製するために使用できる抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質、ワクチン及びその他の治療薬、特にその他の抗HIV化合物(例えば、その他の抗HIVインテグラーゼ剤)と組み合わせて用いられ、製薬上許容される担体を含めた、化合物又は製薬上許容される塩のいずれかであって、HIVによる感染の予防又は治療、並びにAIDS及びARCの治療において有用である。AIDS及びARCを治療する方法並びにHIVによる感染を治療又は予防する方法も記載されている。本出願の化合物は、式Iのものを含み、その互変異性体、位置異性体、幾何異性体及び製薬上許容される塩を含み、式中、ピリジノン足場及びR基は、本明細書において別に定義されるとおりである。これらは、HIV感染、例えばAIDS及びARCの有効な治療法を提供するために、任意の数の通常のその他の抗HIV剤(例えば、その他のインテグラーゼに基づく抗HIV剤)及び本明細書に記載されるその他の組み合わせ治療薬と組み合わされる。 (もっと読む)
5−シアノニコチンアミド誘導体
【課題】 チロシンキナーゼ阻害作用、特に、Sykキナーゼ阻害作用に優れる5−シアノニコチンアミド誘導体又はその薬理上許容される塩、及び、Sykキナーゼ関連疾患の予防及び/又は治療に優れる、上記5−シアノニコチンアミド誘導体を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)を有する化合物又はその薬理上許容される塩:
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N’−シアノ−N−ハロゲン化アルキルイミドアミド誘導体
本発明は、新規置換されたN’−シアノ−Nハロゲン化アルキルイミドアミド誘導体、その製造方法及び有害動物、特に節足動物、特に昆虫を駆除するためのその使用に関する。 (もっと読む)
抗緑内障薬としてのシクロペンタン誘導体
本明細書においては、下記の式(I)を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示し、説明する:
【化1】
また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示し、説明する。
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殺真菌剤として有用であるN−メチルベンズアミド誘導体
一般式(I)の化合物。この化合物を調製する方法。一般式(I)の化合物を含む殺真菌組成物。一般式(I)の化合物又は該化合物を含む組成物を適用することによって植物を処理する方法。
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グリシン誘導体及びその用途
【課題】本発明は、優れたアレルギー性皮膚炎の治療又は予防作用を有し、経口投与時の吸収性および生体内での安定性に優れた薬剤、すなわち、経口投与が可能で、かつ優れた治療又は予防効果を、少ない投与量でより長時間持続することができる薬剤を提供することを目的としている。
【解決手段】一般式(I)で表される、グリシン誘導体である化合物又はその薬理学的に許容される塩、前記化合物又はその薬理学的に許容される塩を含有する医薬、並びに前記化合物又はその薬理学的に許容される塩を含有するアレルギー性皮膚炎の治療又は予防剤を提供する。
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殺菌剤としてのN−[(ピリジン−2−イル)メトキシ]ベンズアミド誘導体及び関連する化合物
一般式(I)
[式中、nは、1、2、3又は4であり;pは、1、2、3、4又は5であり;Xは、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基、スルファニル基、ペンタフルオロ−λ6−スルファニル基、ホルミル基、ホルミルオキシ基、ホルミルアミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、N−ヒドロキシカルバモイル基、カルバメート基、(ヒドロキシイミノ)−C1−C6−アルキル基、C1−C8−アルキル、C2−C8−アルケニル、C2−C8−アルキニル、トリ(C1−C8−アルキル)シリル、C1−C8−アルキルアミノ、ジ−C1−C8−アルキルアミノ、C1−C8−アルコキシ、C1−C6−ハロアルキル基、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C8−ハロゲノアルコキシなどであり;Aは、酸素原子、NR4基、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基又はSiR4R5基であり;R1及びR2は、互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基などであるように選択され;R3は、水素原子、C1−C6−アルキル又はC3−C7−シクロアルキルであり;R4及びR5は、互いに独立して、水素原子、シアノ基、ヒドロキシ基、ホルミル基、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニルなどであるように選択され;Yは、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基、スルファニル基、ペンタフルオロ−λ6−スルファニル基などである。]で表される化合物。この化合物を調製する方法。一般式(I)で表される化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式(I)で表される化合物又はそれを含んでいる組成物を施用することによる、植物の処理方法。
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N−(4−ピリジン−2−イルブチル)ベンズアミド誘導体及び殺真菌剤としてのその使用
一般式(I)の化合物
この化合物を調製する方法。一般式(I)の化合物を含む殺真菌組成物。一般式(I)の化合物、又は該化合物を含む組成物を適用することによって植物を処理する方法。
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