式（Ｉ）


の化学構造を有する新規アザビフェニルアミノ安息香酸誘導体、ならびにそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物およびジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ（ＤＨＯＤＨ）の阻害剤としての治療におけるそれらの使用を開示する。
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本発明は、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）酵素の阻害剤に関する。さらに詳細には、本発明は、１−フェニル−２−ピリジニルアルキルアルコールの誘導体である化合物、このような化合物を調製する方法、それを含有する組成物、およびその治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経及び精神障害及び疾患の治療または予防において有用なピリジルカルボキサミド化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用にも関する。 （もっと読む）

Ｒ²、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。

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【課題】ある特定の置換基を有するビアリール誘導体または少なくとも一つの環が芳香族複素環基であるビアリール誘導体を含有してなる抗癌剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるビアリール誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を含有してなる抗癌剤。
【化１】


［式中、Ｘは、アリール基または芳香族複素環基を表し、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｚ^４およびＺ^５は、窒素原子、Ｃ−Ｒ（式中、Ｒは、水素原子、アルキル、アリール等を表す）であるか、または、隣接する任意の二つが一緒になって−Ｎ（Ｒ^２０）−（式中、Ｒ^２０は、水素原子、アルキル、アリール等を表す）、−Ｏ−、−Ｓ−もしくは−Ｓｅ−を表し、他は、Ｃ−Ｒを表す］ （もっと読む）

本発明は、高収率および高純度の５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−アミンの合成のためのプロセスに関する。本発明はまた、５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−アミン誘導体の合成のためのプロセスにも関する。これらのプロセスは、生物学的活性のある化合物、具体的には、特定のＧＳＫ−３阻害剤またはその誘導体の調製に有用である。試薬と条件：ｉ．Ｐｄ（ＯＡｃ）_２、ＰＰｈ_３、Ｅｔ_３Ｎ、Ｈ_２ＣＯ_２；ｉｉ．１）（ＣＯＣｌ）_２、ＣＨ_２Ｃｌ_２、ｃａｔ．ＤＭＦ；２）ＮＨ３（ｇ）、ジオキサン、ｉｉｉ．ＴＦＡＡ、Ｅｔ３Ｎ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、０℃；ｉｖ．Ｈ_２ＮＮＨ_２．Ｈ_２Ｏ、ｎ−ブタノール、還流。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる酸付加塩の、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害から選択される、ＣＮＳ障害の処置用の医薬の製造のための、使用に関する。
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除草剤としての使用に適切な二環式ジオン化合物及びその誘導体。式（Ｉ）。

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【課題】容易に再現可能で、かつ、大規模な生産に耐えられる過程を使用する少ないステップで、安定したカルシウム・スタチン塩を提供することを目的とする。
【解決手段】水酸化カルシウムを使用することによって、そのスタチンのエステル誘導体又は保護されたエステル誘導体からスタチンのカルシウム塩を製造する方法が提供される。前記エステル又は保護されたエステル誘導体を、水酸化カルシウムと接触させて、カルシウム塩を得る。好ましいスタチンは、ロスバスタチン、ピタバスタチン及びアトルバスタチン、シンバスタチン及びロバスタチンである。保護されたスタチン・エステル誘導体を用いて始める方法において、保護基を、水酸化カルシウムとの接触により塩形成中に加水分解するか、又は酸触媒と接触させた後に水酸化カルシウムと接触させる。 （もっと読む）

本発明は、全般的には（２Ｓ）−（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（３−（５−イソプロポキシピリジン）イル）−４−ペンテン−２−アミン又はその薬学的に許容される塩に関する。経皮投与は、経皮薬物送達デバイス、半固形投与形態、又はイオントフォレシスを用いて実施することができる。薬物送達デバイス及び／又は半固形投与形態は、即時放出、持続放出、又はその組み合わせを提供することができ、そして真皮、特に表皮を経由した薬物輸送を補助するための透過促進剤及び他の成分を含むことができる。本組成物は、有効成分が処置及び予防することができるいずれの適応症も処置し及び／又は予防し、しかし（２Ｓ）−（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（３−（５−イソプロポキシピリジン）イル）−４−ペンテン−２−アミン又はその薬学的に許容される塩を効果的に送達するために使用し得る。処置及び／又は予防し得る障害は、中枢神経系障害、中毒、疼痛、及び炎症を含む。 （もっと読む）

置換基が請求項１で定義される式(I)


の化合物は、殺菌剤としての使用に好適である。
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【課題】高い色濃度を示す新規なアゾ化合物又はその塩を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるアゾ化合物又はその塩〔式（Ｉ）中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、それぞれ独立して、水素原子、飽和脂肪族炭化水素基又はカルボキシル基を表す。Ｒ⁵〜Ｒ¹²は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、飽和脂肪族炭化水素基、アルコキシル基、カルボキシル基、スルホ基、スルファモイル基、又はＮ−置換スルファモイル基を表す。Ｒ¹³及びＲ¹⁴の少なくとも１つは、水素原子、シアノ基、カルバモイル基、又はＮ−置換カルバモイル基を表す。〕。
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【課題】有機半導体のドーピング用のドーピング剤として使用でき、製造プロセスにおいてより容易に取り扱うことができ、有機半導体材料が再生可能な方法で製造することができる電子部品を生じる、新規な有機メソメリック化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】新たなオキソカーボン類、擬似オキソカーボン類、及びラジアレン類を製造することによるこれらの利用法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の化合物に関する。式Ｉの化合物は、価値ある薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓症又は再狭窄のような心臓血管秒の治療及び予防に適している。これらは血液凝固酵素、特に第VIIa因子の阻害剤であり、そして一般に第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態において、又は第VIIa因子の阻害が意図される治療若しくは予防のために利用することができる。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造方法、特に薬剤中の活性成分としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬製剤に関する。
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トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤を含む組成物及びその使用方法が開示される。特に、幾つかの薬剤に関連するセロトニン媒介性の有害作用を軽減又は回避する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、肺動脈高血圧症を治療するための、式(I)：


の一酸化窒素放出性スタチンの使用に関する。 （もっと読む）

例えば心臓血管又は肺の疾患又は障害等のセロトニン媒介性の疾患及び障害を治療するのに有用なトリプトファンヒドロキシラーゼ（ＴＰＨ）を阻害する化合物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
各Ｒ^１は、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ_３およびＣＦ_３からなる群より選択され；
Ｘは、炭素または窒素であり；
Ｒ^１ａは、Ｈまたは直鎖Ｃ_１−３アルキル基であり；
Ｒ^２ａは、Ｈまたはメチル基であり；
Ｒ^２は、Ｃ_１−３アルキル、Ｈおよび−（ＣＨ_２）_ｎ−からなる群より選択され、ｎは３または４であり、鎖の末端炭素は、縮合６，５−または６，６−二環式環を形成するように、Ｒ^２基を有する窒素に隣接した炭素原子に結合し；
Ｙは、置換されていなくてもよいまたはＣ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルコキシ、ハロゲン、１〜７個のフルオロ原子で置換されたＣ_１−３アルキルおよび１〜７個のフルオロ原子で置換されたＣ_１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいフェニル；置換されていなくてもよいまたはＣ_１−３アルキル、ＯＣＨ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいピリジル；置換されていなくてもよいまたはＦおよびＯＣＨ_３からなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいナフチル；ピリミジニル；イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル；ベンゾチオフェン−２−イル；ベンゾチオフェン−５−イル；ベンゾフラン−２−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−４−イル；１，３−ベンゾジオキソール−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル；２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル；２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキシ−４−イル；ピリダジニル；イミダゾリル；オキサゾリル；ピラゾリル；チアゾリル；およびトリアゾリルからなる群より独立して選択され；
ただし、Ｙが２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルである場合、Ｒ^１はＣｌではない］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その調製法、これらの方法にて用いることができる中間体、それらを含有する医薬組成物、および医薬としての、例えば、成長ホルモン分泌促進物質受容体（グレリン受容体またはＧＨＳＲ１ａ受容体とも称される）の調節因子としてのならびに／あるいはグレリン受容体によって媒介される障害の治療および／または予防のための、その使用に関する。
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本発明は、その立体異性形態のいずれか若しくはあらゆる比率の立体異性形態の混合物の式Ｉ
【化１】


（式中、置換基は本明細書に記載された通りである）
のＡ化合物又はその生理学上許容しうる塩に関する。
本発明の化合物は、ＣＸＣＲ５阻害活性を有し、ヒトＣＸＣＲ５受容体のモジュレーションと関連する、関節リウマチ、多発性硬化症、狼瘡、クローン病のような種々の炎症性疾患の治療又は予防に特に有用である。
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