本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神医学性の障害および疾患の治療または予防に有用なビピリジルカルボキサミド化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、オレキシン受容体が関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

置換基が請求項１において定義された通りである式（Ｉ）の化合物は、殺生物剤としての使用のために好適である。
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２−置換−５−（１−アルキルチオ）アルキルピリジン類を効率的かつ高収率で生産する。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有し、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤として有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２は−Ｏ−などを介在していてもよいＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で示される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド２型受容体親和性化合物を見出した。
【解決手段】式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は式：−Ｙ^１−Ｙ^２−Ｙ^３−Ｒａ（式中、Ｙ^１は単結合等；Ｙ^２は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−等；Ｙ^３は置換されていてもよいアリール等）で示される基等；Ｒ^２は水素等；Ｒ^３はアルキル等；Ｒ^４はアルキル等；Ｒ^５は置換されていてもよいアルキル等；又はＲ^３及びＲ^４は一緒になって、隣接する原子と共に環等）で示される化合物、そのプロドラッグ、その製薬上許容される塩又はその溶媒和物。 （もっと読む）

ピリジン及びピリダジン誘導体は、タンパク質キナーゼの阻害薬としての予想外の薬物特性を有し、癌等のタンパク質キナーゼの異常活性に関連する障害の治療に有用である。 （もっと読む）

本願は，一般式Ｒ¹Ｒ²Ｎ−Ｍｇ −ＮＲ³Ｒ⁴・ｚＬｉＹ （II）〔Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³，Ｒ⁴は，独立に，水素；置換又は無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状又は環状の，置換又は無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はそれらのシリル誘導体から選択されるか，Ｒ¹とＲ²又はＲ³とＲ⁴は，一緒に環状又は高分子の構造の一部であり，Ｒ¹とＲ²の少なくとも一つ及びＲ³とＲ⁴の少なくとも一つは水素以外であり；Ｙは，Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＳＣＮ；ＮＣＯ；HalＯ_n（ｎ＝３又は４，Halは，Ｃｌ，Ｂｒ及びＩから選択される）；ＮＯ₃；ＢＦ₄；ＰＦ₆；水素；一般式Ｒ^XＣＯ₂のカルボキシラート；一般式ＯＲ^Xのアルコラート；一般式ＳＲ^Xのチオラート；Ｒ^XＰ（Ｏ）Ｏ₂；ＳＣＯＲ^X；ＳＣＳＲ^X；Ｏ_nＳＲ^X（ｎ＝２又は３）；ＮＯ_n（ｎ＝２又は３）；及びこれらの誘導体からなる群より選ばれ；Ｒ^Xは，置換若しくは無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状若しくは環状の，置換若しくは無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はその誘導体；あるいは水素原子であり，ｚ＞１である。〕の混合Ｍｇ／Ｌｉアミド並びに当該混合Ｍｇ／Ｌｉアミドの調製方法及びこれらアミドの，例えば塩基としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】患者の情動障害、疾患又は状態の治療、予防又は緩和する方法、およびそれらに有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


および、ニコチン性アセチルコリン作動性活性及びモノアミン作動性又は拮抗性又は再取り込み阻害活性を有する上記化合物１種以上の治療上有効な量を上記患者に投与することを特徴とする、上記方法。 （もっと読む）

様々な有用な材料の合成において化合物としておよび成分として工業的に用いられるジアミノピリジンおよび関連化合物のグルタルイミジンからの合成のための液相法が提供される。本合成方法は脱水素芳香族化方法によって進行する。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有する３−カルバモイル−２−ピリドン誘導体及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤、特に経口抗掻痒剤および外用抗掻痒剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


式中、Ｒ^１は置換されていてもよいＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって置換されていてもよい５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


で示される化合物、それらの製薬条許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンの４種の異なる結晶形態及び非晶質形態、ならびに医薬組成物の製造におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能不全、統合失調症、認知症、ならびに認知過程が損傷される他の疾患、例えば注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置に有用な医薬を製造するのに適している。
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種々の有用な材料の合成において化合物としておよび成分として工業的に用いられる、２，６−ジアミノピリジンおよび関連化合物を、グルタロニトリルおよび関連化合物から製造するための液相法が提供される。本合成は脱水素芳香族化法によって進行する。 （もっと読む）

ＸがＮまたはＣＨであって、ＹがＮまたはＣＲ^５である式（Ｉ）の化合物を開示する。また、式１．０の化合物を用いてＪＮＫおよびＥＲＫ媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、ＪＮＫ１、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２などの、ＭＡＰキナーゼに関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。

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【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有する３−カルバモイル−２−ピリドン誘導体及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２はＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で表わされる基）で示される化合物、それらの製薬条許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、式I：


［式中、
X₁、X₂、X₃、X₄およびX₅は、互いに独立に、-CH-またはNを表すか；または
X₃、X₄およびX₅は互いに独立に-CH-またはNを表し、X₁およびX₂は互いに独立にCを表し、更なる6員芳香環の一部を構成し；
R₁は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルキルカルボニルを表し、それらは全て置換されてもよく；
R₂およびR₃は、互いに独立に、水素、-CH₂-C(O)NRR'、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アルキルアリール、アルキルアルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシまたはアルコキシアルキルを表し、それらは全て置換されてもよく；
R₁₁は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシまたはアルキルアミノを表し；
X₁〜X₅は、-CH-またはNを表す］
で示される化合物（N-オキシド、エナンチオマーおよびジアステレオマーを包含する）、および医薬的に許容されるその塩、水和物または溶媒和物に関する。本発明は、該化合物の製法、医療における該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を用いる疾患（例えば皮膚疾患）の処置方法、並びに薬剤の製造における該化合物の使用にも関する。
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式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、
基Ｇ^１の一方は、窒素原子または基ＣＲ^ｃであり、他方は、基ＣＲ^ｃであり、
Ｇ^２は、窒素原子または基ＣＲ^ｄであり、
Ｒ^１は、水素原子、ハロゲン原子、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルキル基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_３−８シクロアルキル基から選択される基であり、
Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルキル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルコキシ基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_３−８シクロアルキル基から選択される基であり、
Ｒ^ａ、Ｒ^ｂおよびＲ^ｃは、独立して、水素原子、ハロゲン原子、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルキル基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルコキシ基から選択される基であり、
Ｒ^ｄは、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルキル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルコキシ基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_３−８シクロアルコキシ基から選択される基であり、
基Ｇ^３およびＧ^４の一方は、窒素原子であり、他方は、ＣＨ基であり、
Ｍは、水素原子または薬学的に許容されるカチオンである。
ただし、基Ｒ^ａおよびＲ^ｂの一方が、水素原子であり、Ｇ^２が基ＣＲ^ｄであるとき、Ｒ^ｄは、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルコキシ基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_３−８シクロアルコキシ基から選択される基である。］
で示される化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびＮ−オキシド。
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本発明は、一般的には、治療用化合物の分野に関し、より具体的には、とりわけプロテインキナーゼD(PKD)(例えば、PKD1、PKD2、PKD3)を阻害する、ある種のピリジンベンズアミドおよびピラジンベンズアミド化合物(I)（本明細書中、PDBAおよびPZBA化合物と称する）に関する。本発明はまた、当該化合物を含む医薬組成物、ならびにPKDを阻害するための、そしてPKD1によって媒介される、PKDの阻害等によって改善される等の、癌等の増殖状態を始めとする疾患および状態の治療におけるインビトロおよびインビボ双方での当該化合物および組成物の使用に関する。
【化１】

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以下の式（Ｉ）：


（式中、Ｒ¹は水素、置換されてもよい低級アルキル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロサイクリル、またはアリール縮合シクロ（低級）アルキルであり、
Ｒ²は水素またはハロゲンであり、ＺはＣＨまたはＮであり、
Ｘは式（ＩＩ）：


であり、Ｒ³は−ＯＨもしくは置換されてもよいアリールで置換されてもよい低級アルキル、または低級アルカノイルであり、
Ｒ⁴は水素または低級アルキルであり、
Ｙは置換されてもよい低級アルキレンである）
を有する化合物またはその塩。該化合物はヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）のスルホアミド化合物及び製薬学的に活性なその塩の使用に関し、Ｒ₁は、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン、トリフルオロメチル、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、モルホリノからなる群より選択され、Ｒ₂は、Ｈ、フェニル、置換フェニル、ＣＮ、−ＳＯ₂Ｒから選択され、Ｒは、フェニル又はモルホリノ、−ＮＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＣ（Ｏ）Ｅｔ、−ＣＨ₂Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、ＣＨ₂Ｃ（Ｏ）ＯＥｔであり、Ｒ₃は、Ｈ、ＮＯ₂、ＮＨ₂、ハロゲン、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、ＲＣ（Ｏ）Ｎ−、モルホリノからなる群より選択され、Ｒ₄は、Ｈ、分岐又は非分岐のメチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、置換された又は置換されていないフェニル、アルキニル、Ｍｅ₂ＳＯ₂−、ＣＯＯＲからなる群より選択され、Ｒは、分岐又は非分岐のメチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、−ＭｅＯＣ（Ｏ）−、置換された又は置換されていない１、２又は３つのヘテロ原子を有する５又は６員環の芳香族あるいは非芳香族の複素環系、ヘタリール系、縮合ベンゾ複素環系であり、Ｘは、−ＮＨ−ＮＨ−、−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ₂−、エチニル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ₂−、−ＮＨ−ＮＨ−ＳＯ₂−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ₂−、−ＮＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｍｅ）−、複素環系の一部の構造としての−ＮＨ−Ｎ＝ＣＨ−からなる群より選択され２又は３つの原子を含む結合基、好ましくは、置換された又は置換されていないピラゾールもしくはピリダジン系である。さらに本発明は、特に癌の治療のための、薬剤としてのこれら化合物の使用に関する。 （もっと読む）