アミノピリジンまたはアミノベンゼンをオレウムおよび硝酸と接触させることにより、ジアミノジニトロピリジンまたはジアミノジニトロベンゼンを調製するための方法であって、上記のアミノピリジンまたはアミノベンゼンに基づき少なくとも約１％モル過剰の硝酸を少なくとも２時間にわたって攪拌しながら添加して、最初に中間体スルホン酸、続いてジアミノジニトロピリジンまたはジアミノジニトロベンゼンを生成する工程を含む方法、ならびに剛直棒状ポリマーの調製における上記の生成物の使用が開示される。
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本発明は、化合物３−クロロ−６−（ヒドロキシメチル）−２−メチル−５−［４−（｛４−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル｝オキシ）フェニル］−４（１Ｈ）−ピリジノンの多形体、その製造方法、それを含有する医薬組成物および医薬、ならびにある種の寄生虫感染により引き起こされる症状、例えばマラリア、特に、熱帯熱マラリア原虫による感染症により引き起こされる症状の治療または予防におけるかかる多形体、組成物および医薬の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】反応副生物が実質的に存在しない精製されたＥ−メタニコチン化合物並びにその調製方法の提供。
【解決手段】Ｅ−メタニコチン化合物を、ヒドロキシ安息香酸との塩に変換する方法並びにその方法によって得られた塩。Ｅ−メタニコチン化合物のヒドロキシ安息香酸塩は結晶化して、Ｚ−メタニコチン化合物及び二重結合が移動した化合物などの不純物を溶液中に残存させるので、Ｅ−メタニコチン化合物のヒドロキシ安息香酸塩の形成は、Ｅ−メタニコチン化合物を精製する上で有用である。所望であれば、ヒドロキシ安息香酸塩は、遊離塩基（Ｅ−メタニコチン）または薬学的に許容される別の塩形態へと変換することが可能である。 （もっと読む）

本発明は疼痛、特にＰ２Ｘ_３受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療することが可能な末梢性疼痛、炎症性疼痛又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態の治療に重要な役割を果たす新規Ｐ２Ｘ_３受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

Ｂｔｋを阻害する、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ^１及びＡは、本明細書中に記載のとおりである］のピリジン及びピリミジン化合物。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節するのに、そして過剰なＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチのような異常なＢ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。また開示されるのは、式（Ｉ）の化合物及び少なくとも１種の担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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式I


(式中、置換基は、説明において与えられた意味を有する)
の化合物、これらの化合物を調製する方法、それらを含む組成物及び有害な真菌を防除するためのそれらの使用。
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本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体を用いてＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。また、本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体の投与による自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、ＭＥＫ阻害剤及びｍＴＯＲ選択的阻害剤を含んでなる、本明細書に定義されるような組合せ製品に、そして患者における抗癌効果の産生（それ故に、患者における癌の治療に有用である）のための方法に関する。より具体的には、本発明は、ＭＥＫ阻害剤及びｍＴＯＲ選択的阻害剤を含んでなる、本明細書に定義されるような組合せ製品；ＭＥＫ阻害剤及びｍＴＯＲ選択的阻害剤を含んでなるパーツのキットを含んでなる、本明細書に定義されるような組合せ製品；本明細書に定義されるような組合せ製品の、癌の治療における使用；本明細書に定義されるような組合せ製品を患者へ投与することを含んでなる、癌を治療する方法に関する。本明細書に定義されるような組合せ製品と本発明の方法は、ＭＥＫ及び／又はｍＴＯＲの活性に関連した他の疾患の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は式(I)：
【化１】


（式中、R¹-R¹¹、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、及びｎは本明細書で定義されるとおりである）
の化合物又はその互変異性体もしくはその医薬上許される塩に関する。また、本発明は患者の種々の疾患及び障害を治療するための式(I)の化合物の使用方法及びこれらの組成物に関する。また、本発明は式(I)の化合物の調製方法及びこれらの方法に有益な中間体に関する。
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現在使用されているナトリウムチャネル遮断薬の効力は、いくつかの副作用によってかなりの程度まで限定されている。より高い効力およびより少ない副作用を有するような、追加のＮａチャネル拮抗薬を開発することが依然として求められている。本発明は、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容される組成物と、様々な障害の治療にその組成物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＤは請求項１に示す意味を有する、
で表される新規な複素環式化合物は、グルコキナーゼのアクチベーターであり、１型および２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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式Ｉの、５位にアルキル、アルケニル又はアルキニル置換基を有する６−アミノ−４−ピリミジンカルボン酸、及び３位にアルキル、アルケニル又はアルキニル置換基を有する４−アミノピコリン酸、並びにそれらのアミン及び酸誘導体は、幅広い雑草防除スペクトルを示す強力な除草剤である。
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【課題】本発明は、１，４−ジヒドロピリジン化合物を有効成分とする新規ＩＣＡＭ−１発現抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）で表される１，４−ジヒドロピリジン化合物を有効成分とするＩＣＡＭ−１発現抑制剤による。
一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１は低級アルキル基、Ｒ^２は、置換若しくは非置換低級アルキル基、Ｘは２−、３−または４−位におけるニトロソ基、Ｙは原子記号Ｎ若しくはＮＨである。） （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書と同義である］で示される化合物。医薬組成物、対象化合物を使用する方法及び製造する方法も提供される。
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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｒ^１〜Ｒ^３及びＹは、本明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである］で示される新規ビアリールスルホンアミド誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、医薬として使用することができる。
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【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


［式中の各記号は、明細書に記載のとおりである。］で表される化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグに関し、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤に有用である。 （もっと読む）

【化１】


ブラジキニンＢ１受容体（Ｂ１Ｒ）アンタゴニストである式（Ｉ）の化合物を開示する。これらの化合物は、炎症及び痛みと関連する疾患の処置又は不利な症状の緩和に有用である。本発明は、新規な化合物及び許容され得るその誘導体、製薬学的組成物ならびに炎症及び痛みを含む疾患の予防及び処置のための方法を包含する。
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【課題】インテグリンのリガンドへの結合を阻害することができ、細胞の不適切な増殖又は遊走に関わる免疫又は炎症性疾患の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物であり、例えば、３−オキソシクロブト−１−エニルアミノ基を有するメチル（２Ｓ）−２−｛（３−オキソスピロ［３，５］ノン−１−エン−１−イル)アミノ}−３−（２，６−ジメトキシ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）プロパノエートである。
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【課題】新規ブラジキニンＢ１アンタゴニストを提供する。
【解決手段】 本発明は、有益な特性を有する下記一般式(I)の化合物
【化１】


（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、本明細書の定義どおりである）、前記化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、その製法、この薬理学的に有効な化合物を含む薬物、その製法及びその使用に関する。 （もっと読む）