本発明は、(2S)−(4E)−N−メチル−5−(3−(5−イソプロポキシピリジン)イル)−4−ペンテン−2−アミン又はその薬学的に許容しうる塩を含む舌下組成物、上記組成物の製造、及び治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】癌および血管新生関連障害を治療するための新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】製薬上許容される担体および下式の化合物または該化合物の製薬上許される塩を含む医薬組成物。


［式中、Ｒは、５員または６員の含窒素ヘテロアリール等、Ｒ１は、４〜６員の飽和もしくは部分不飽和単環式複素環等、Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６のアルキル等、Ｒｚは、Ｃ１−２のアルキル等、Ｒ４は、直接結合、Ｃ１−４−アルキル等である。］ （もっと読む）

R₁、R₂、R₄、A、L、B₁およびB₂が明細書に定義の通りである式(I)のピリドキシン(ビタミンB₆)由来化合物、薬学的に許容されるその塩または溶媒和物、および該化合物を含む薬学的組成物に関する。式(I)の化合物は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)インテグラーゼ酵素を阻害し、HIV感染症およびAIDSの予防および処置に有用である。

（もっと読む）

開示されているのは、炎症性疾患および線維性疾患を治療するための化合物および方法であり、活性化合物によりストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）を調整する方法を含み、活性化合物は、ｐ３８ＭＡＰＫの阻害のために低効力を示し；接触させることは、化合物によるｐ３８ＭＡＰＫの阻害に対して低いパーセンテージの阻害濃度であるＳＡＰＫ調整濃度で行われる。開示されているのはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調整するために有用である、ピルフェニドンの誘導体および類似体である。 （もっと読む）

【課題】殺虫剤の有効成分として有用なベンゾイルウレア系化合物を、副生成物の少ない方法で製造する方法を提供すること。
【解決手段】式（I）で表されるアニリン系化合物を出発物質として、


式：Ｘ_１-ＣО-Ｘ_２で表される化合物をアミド化合物、ウレア化合物又はピリジン類である触媒の存在下で反応させて、ピリジルオキシベンゼン誘導体を製造し、次いで当該誘導体とベンズアミド系化合物とを反応させて、式（VI）：


で表されるベンゾイルウレア系化合物を効率的に製造する方法。 （もっと読む）

【課題】ＶＡＰ−１阻害剤、ＶＡＰ−１関連疾患の予防および治療用医薬などとして有用な新規ベンゼン誘導体、チオフェン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）:


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物、またはその医薬上許容され得る塩。 （もっと読む）

本願は、新規２−アルコキシ置換ジシアノピリジン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用、好ましくは心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】溶解性、耐熱性、及び耐光性に優れる新規なアゾ化合物又はその塩を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるアゾ化合物又はその塩。


Ａは、ハロゲン原子、メチル基、メトキシ基、及びカルボキシル基よりなる群から選ばれる少なくとも１種の基を１個又は２個有していてもよいｍ−又はｐ−フェニレン基を表す。Ｒ^１は、置換されていてもよいＣ_８-２０脂肪族炭化水素基、置換されていてもよいＣ_７-２０アラルキル基、又は置換されていてもよいＣ_６-２０アリール基を表す。Ｒ^２は、置換されていてもよいＣ_１-５脂肪族炭化水素基、又はトリフルオロメチル基を表す。Ｒ^３は、水素原子、カルバモイル基、又はシアノ基を表す。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書に定義した通りである〕の化合物；かかる化合物の性オズ方法；およびＰＤＥ４仲介疾患状態の処置におけるかかる化合物の使用を提供する。
（もっと読む）

次の式Ｉを有する有機化合物は光電子デバイスで使用できる。式中、Ｒ¹は各々独立にＣ₁〜Ｃ₂₀脂肪族基、Ｃ₃〜Ｃ₂₀芳香族基又はＣ₃〜Ｃ₂₀脂環式基であり、Ｒ²は各々独立にＣ₁〜Ｃ₂₀脂肪族基、Ｃ₃〜Ｃ₂₀芳香族基又はＣ₃〜Ｃ₂₀脂環式基であり、ａは各々独立に０〜４の範囲内の整数であり、ｂは各々独立に０〜３の範囲内の整数であり、Ａｒ¹は直接結合或いはヘテロアリール、アリール、アルキル又はシクロアルキルであり、Ａｒ²はヘテロアリール、アリール、アルキル又はシクロアルキルであり、ｃは０、１又は２であり、ｎは２〜４の範囲内の整数である。
【化１】
（もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

【課題】植物病害を防除すること
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｅ¹、Ｘ¹及びＸ²等は、明細書中に記載の定義を表す。〕で示されるアミド化合物を有効成分として含有する植物病害防除剤は防除することがきる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、任意の立体化学的異性体を包含する式（Ｉ）の化合物；そのＮ−オキシド、その製薬学的に許容され得る塩又はその溶媒和物に関し、ここで置換基は明細書及び請求の範囲において定義された通りであり；但し、化合物は式（Ｂ）又はその製薬学的に許容され得る塩以外である。特許請求される化合物は、処置がＧＨＳ１Ａ−ｒ受容体の活性化により影響されるか、媒介されるか、又は助長される疾患の処置のために有用である。本発明は、その製薬学的組成物及びその製造方法にも関する。
（もっと読む）

本発明は、ヒドロキシモイル−ヘテロ環誘導体、それらを調製する方法、それらを調製するための中間体化合物、殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺真菌剤組成物の形態における殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して植物病原性真菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性真菌類を防除する方法に関する。 （もっと読む）

ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましい及び／又は必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び／又は炎症の治療において有用である、式Ｉ


［式中、環Ａ、Ｄ_１、Ｄ_２ａ、Ｄ_２ｂ、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^３及びＹ^３は説明の中で与えられる意味を有する］の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
（もっと読む）

【課題】フルアジナムは、優れた農薬活性成分であり、有用性が高いことから、簡単な処理操作、低コストで、環境にも配慮した手法で、効率よく、目的にかなった形態で、それを製造することが求められている。
【解決手段】（１）アルカリ成分、溶媒として、エーテル類、ニトリル類及びエステル類からなる群より選択される少なくとも1種のものの存在下に、ACTFとDCDNBTFとを反応させる工程、（２）反応混合物を酸で中和又は酸性にする工程、（３）反応生成物であるフルアジナムと溶媒とを含有する混合物から溶媒を留去して生成物の結晶を析出させる工程からなる方法により、工業的に有利な反応系を利用でき且つ簡単な操作で、目的物を優れた収率で得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ４）酵素の阻害剤（Ｉ）に関する。より詳しくは、本発明は、第３アミンである化合物、そのような化合物を調製する方法、それらを含む組成物、およびそれらの治療的使用に関する。
（もっと読む）

【課題】ポロ様キナーゼ−１阻害効果を有する化合物またはその薬学的に許容し得る塩の提供。
【解決手段】下記式


［式中、Ａで示される複素環は、ピリジン、ピリミジン、ジヒドロピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾチアゾール、ジヒドロチアゾール又はチアゾリジンを示し；Ｂで示される環は、ベンゼン又はフランを示し；Ｒ¹はニトロ基、オキソ基、低級アルコキシ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基、アミノ基、チオキソ基又はシアノ基を示し；Ｒ²はハロゲン原子、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基又はシアノ基を示し；Ｘは−Ｓ−、−Ｏ−又は−ＮＨ−を示し；ｌは０〜３の整数を示し；ｍは０又は１の整数を示し；ｎは０〜３の整数を示し；ｐは０〜３の整数を示す］で表される複素環化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することのできる疾患、好ましくは脂質異常症などの治療及び／又は予防のための医薬を調製するための、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^８は、明細書及び特許請求の範囲と同義である］で示される化合物に関する。
（もっと読む）

【課題】フルアジナムは、優れた農薬活性成分であり、有用性が高いことから、簡単な処理操作、低コストで、環境にも配慮した手法で、効率よく、目的にかなった形態で、それを製造することが求められている。
【解決手段】（１）アルカリ成分、溶媒として、第三級アルコール類から選択されたものの存在下に、ACTFとDCDNBTFとを反応させる工程、（２）反応混合物を酸で中和又は酸性
にする工程からなる方法により、工業的に有利な反応系を利用でき且つ簡単な操作で、目的物を優れた収率で得ることができる。 （もっと読む）