Fターム[4C055CA03]の内容
Fターム[4C055CA03]に分類される特許
421 - 440 / 632
PDE4阻害薬として有用なニコチンアミド誘導体
本発明は、一般式(I)のニコチンアミド誘導体(R1、R2およびR3は明細書中に定めたものである)、ならびにそれらの誘導体を含む組成物およびPDE4阻害薬としての使用に関する。
(もっと読む)
新規2−ピリジニルエチルベンズアミド化合物
一般式(I)で表される化合物:この化合物の調製方法。一般式(I)で表される化合物を含有する殺真菌剤組成物。一般式(I)で表される化合物又はその化合物を含有する組成物を施用することによる植物の処置方法。
(もっと読む)
ブラジキニンアンタゴニストとしての1−ヒドロキシシクロアルカンカルボキサミド誘導体
式(I):
[式中、
式(a)は単結合または二重結合であり、
R1、R2およびR3はおのおの独立に、H、ハロゲンおよびOHから選択され、または、同じ炭素原子に結合しているR1とR2とが一緒にオキソを表し、
R4はHまたはメチルであり、
R5はClまたはFであり、
R6は、−CO2−C1−4アルキル、−O−C1−4アルキル、−O−C1−4ハロアルキル、2−メチルテトラゾール−5−イル、5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル、3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、5−ハロメチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル、3−ハロメチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、テトラゾール−5−イル、5−ハロメチル−1,2,3−トリアゾリルおよび5−メチル−1,2,3−トリアゾリルから選択され、
R7およびR8のおのおのは独立にClまたはFであり、
nは0または1である。]
のα−ヒドロキシシクロアルカンカルボキサミド誘導体または医薬的に許容されるそれらの塩は、ブラジキニンB1経路に伴う疼痛および炎症のような症状の治療または予防に有用なブラジキニンB1アンタゴニストまたは逆アゴニストである。
(もっと読む)
統合失調症の治療用のGLYT1阻害剤としてのシクロヘキサンスルホニル誘導体
本発明は、下記の式Iの化合物:
(式中、
R1はアルキル、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルコキシ、エステル、アミノまたはアミド基であり;
R2はフェニル、ヘテロシクリル、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基であり;
R3はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アミノまたはヘテロシクリル基であり;
R4およびR5は水素またはアルキルあるいはシクロアルキル環を形成し;
AはOまたはNであり;および
mは0または1である);
を、GlyT1の阻害剤として提供し、すなわち統合失調症などの疾病の治療または予防に有用なものとして提供し、および医薬組成物、第一および第二医療用途および治療方法を提供する。
(もっと読む)
プロテアーゼ阻害剤
一般式(I)のペプチジルニトリルまたはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグは、カテプシンCとしても知られるジペプチジル−ペプチダーゼI(DPP−I)を選択的に阻害することができる。該発明化合物は、炎症、2型糖尿病、喘息、重度のインフルエンザ、呼吸器合胞体ウイルス感染、CD8 T細胞阻害、炎症性腸疾患、乾癬、アトピー性皮膚炎、パピヨン−ルフェーベル症候群、ハイム−ムンク症候群、歯周病、歯周炎、関節リウマチ、ハンチントン氏病、シャーガス病、アルツハイマー病、敗血症または標的細胞のアポトーシスにおける適用の治療のための活性成分として有用である。
(もっと読む)
ニコチン酸誘導体又はその塩の製造方法
【課題】 特定のニコチン酸誘導体又はその塩の製造方法を提供する。
【解決手段】 式(I):
【化1】
(式中、X1及びX2は各々独立に、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、ハロアルキル基及びハロアルコキシ基であり;Rはアルキル基であり;Halは塩素原子又は臭素原子である)で表されるニコチン酸誘導体又はその塩の製造方法であって、式(II):
【化2】
(式中、X1、X2及びRは前述の通りである)で表される化合物又はその塩と、塩素原子又は臭素原子を含むハロゲン化剤とを反応させることを特徴とする前記ニコチン酸誘導体又はその塩の製造方法を提供する。
(もっと読む)
抗ウイルス剤としてのピリジンN−オキシド
本発明はC型肝炎ウイルス感染の予防と治療に有用な式(I):
[式中、ZはC2−6アルキニル、アリール又はヘテロアリールを表し、前記基のいずれも場合により置換されてよく、R1は水素、C1−6アルキル、C3−7ヘテロシクロアルキル(C1−6)アルキル、ジ(C1−6)アルキルアミノ(C1−6)アルキル、C2−6アルキルカルボニルオキシ(C1−6)アルキル又はC3−7シクロアルコキシカルボニルオキシ(C1−6)アルキルを表す]のピリジノン誘導体及び医薬的に許容可能なその塩に関する。
(もっと読む)
ジペプチジルペプチダーゼIVのピロロピリジンをベースとする阻害剤および方法
式(I):
[式中、R、X、Y、Z、Aおよびnは本明細書中に定義する通りである]
を有する化合物が提供され、該化合物はジペプチジルペプチダーゼIVの阻害剤であり、ゆえに糖尿病および関連疾患の治療に有用である。
(もっと読む)
アミノアルコール誘導体
【課題】頻尿又は尿失禁の予防および治療に有効な化合物を提供する。
【解決手段】式[I]の化合物。
[式中、Aはフェニル、ピリジルなど、Bはフェニルナフチルなど、 Xは結合、−CH2−、O、Sなど、 Yは結合、−O−(CH2)n−など、 Zはシアノ、テトラゾリルなど、 R1は水素、低級アルキルなど、 R2は水素またはアミノ保護基、 R3は水素または低級アルキル、 R4は水素または低級アルキル、 R5およびR8は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルなど、 R6は水素、低級アルキルなど、 R9は水素または低級アルキル、 iは1または2、を意味する。]
(もっと読む)
抗菌剤としてのN−アルキニル−2−(置換されたアリールオキシ)アルキルチオアミド誘導体
一般式(1)の殺菌性化合物であって、式中Arは式(A)、(B1)、(B2)、又は(C)の基であり、或いはArは式(D1)又は(D2)の5-又は6-連結基であり;且つR1、R2、R3、R4、R5、n、A1、A2、A3、A4、A5、Ka、Kb、L、M、V、W、X、Y及びZは請求項1に示した定義を有す。
(もっと読む)
燃料添加剤及び組成物
【課題】燃料油、具体的には中間留分燃料、例えばディーゼル燃料、ケロセン及びジェット燃料の特性を改良するための添加剤であって、低硫黄含有燃料に加えるときに有効な潤滑増強剤となり低温で溶解するものを提供する。
【解決手段】カルボン酸とピリジンのヒドロカルビル誘導体との反応により形成される塩。
(もっと読む)
2−シアノプロパン酸アミドおよびエステル誘導体ならびにそれらの使用法。
本発明は、疾患の炎症部分の治療に有用であって、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、うっ血性心不全、炎症性腸疾患、関節炎、2型糖尿病、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患および関節リウマチの治療において有用である式I
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
(もっと読む)
化合物
本発明は式(I)を有する新規化合物およびそれらの医薬組成物、ならびにそれらの使用方法に関する。これらの新規化合物は癌の治療法を提供する。
(もっと読む)
2−ピリジニルシクロアルキルベンズアミド誘導体及び殺菌剤としてのそれらの使用
一般式(I)の化合物。その化合物を調製する方法。一般式(II)の化合物。一般式(I)の化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式(I)の化合物又はそれを含んでいる組成物を施用することによる植物の処理方法。
(もっと読む)
PDE4インヒビター及びテトラヒドロビオプテリン誘導体との組合せ物
本発明は、PDE4インヒビターとBH4もしくはBH4誘導体とを組み合わせて、呼吸器疾患の予防及び/又は治療のために用いる使用を記載している。 (もっと読む)
ピリジン−3−イルカルバメート誘導体
【課題】頻尿・尿失禁治療用及び/又は過活動膀胱治療用医薬組成物を提供する。
【解決手段】脂肪酸アミド加水分解酵素FAAHの活性を阻害する物質をスクリーニングする方法を構築し、この方法によりスクリーニングされた物質が頻尿・尿失禁及び/又は過活動膀胱の治療に有用であることを見いだした。このスクリーニング方法により副作用や常用性の懸念のない頻尿・尿失禁治療剤及び/又は過活動膀胱治療剤をスクリーニングすることができ、頻尿・尿失禁治療用及び/又は過活動膀胱治療用医薬組成物を提供することができる。
(もっと読む)
酵素阻害剤
式(I)の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素活性の阻害剤であり、例えば癌の治療において有用である(式中、R1は、カルボン酸基(-COOH)又は1又は複数の細胞内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり;R2は、天然又は非天然のαアミノ酸の側鎖であり;Yは、結合、-C(=O)-、-S(=O)2-、-C(=O)O-、-C(=O)NR3-、-C(=S)-NR3、-C(=NH)NR3又は-S(=O)2NR3- (式中、R3は水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C6アルキルである)であり;L1は、式-(Alk1)m(Q)n(Alk2)p-の二価の基であり、ここで、m、n及びpは独立して0又は1であり、Qは、(i) 5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基、或いは(ii) m及びpが共に0である場合に、式-X2-Q1-若しくは-Q1-X2- (式中、X2は-O-、S-又はNRA- (式中、RAは水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C3アルキルである)であり、Q1は、5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基である)の二価の基であり;Alk1及びAlk2は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC3〜C7シクロアルキル基、又は任意に置換されていてもよい直鎖若しくは分岐鎖のC1〜C6アルキレン、C2〜C6 アルケニレン又はC2〜C6アルキニレン基を表し、これらはエーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)又はアミノ(-NRA-)結合(式中、RAは、水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C3アルキルである)を任意に含むか又はこれらの結合が末端をなしていてもよく;X1は、結合;-C(=O);又は-S(=O)2-;-NR4C(=O)-、-C(=O)NR4-、-NR4C(=O)NR5-、-NR4S(=O)2-、又は-S(=O)2NR4- (式中、R4及びR5は独立して、水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C6アルキルである)を表し;zは、0又は1であり;Aは、任意に置換されていてもよい単環式、二環式若しくは三環式の炭素環式又は複素環式の環系を表し、ここで、R1R2NH-Y-L1-X1-[CH2]z-の基とHONHCO-[リンカー]-の基とは異なる環原子に結合しており;-[リンカー]-は、A中の環原子をヒドロキサム酸基-CONHOHに連結する二価のリンカーを表し、Aの環原子に結合する末端原子からヒドロキサム酸基に連結する末端原子までのリンカー基の長さが、3〜10炭素原子の分岐していない飽和炭化水素鎖の長さと等しい)。
(もっと読む)
アントラセン誘導体
【課題】有機電界発光素子の有機層に用いることで、有機電界発光素子の発光効率を高めるとともに、発光寿命を長くすることが可能なアントラセン誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で示されるアントラセン誘導体。
【化1】
[ただし、一般式(1)中において、
Ar1は、炭素数30以下の置換もしくは無置換のアリール基、または炭素数30以下の置換もしくは無置換の複素環基を表し、
Ar2は、炭素数30以下の置換もしくは無置換のアリーレン基、または炭素数30以下の置換もしくは無置換の2価複素環基を表す。
また、mは0または1を示す。]
(もっと読む)
インテグリンα4アンタゴニストとしてのN−(2−フェニルエチル)スルファミド誘導体
式(I)
【化1】
の化合物(式中の様々な記号は定義の通りである)およびその塩は、インテグリンα4−アンタゴニストとして記載されている。
(もっと読む)
フッ素置換ピリジンN−オキサイド系トロンビンモジュレーターおよび窒素含有ヘテロアリールのN−オキサイド化方法
本発明は、哺乳動物におけるトロンビン活性に関連した病気および症状を予防または治療するための式Iで表される化合物またはこれの製薬学的に許容され得る塩を記述するものである。本発明は、また、窒素含有ヘテロアリールの新規なN−オキサイド化方法にも関する。
(もっと読む)
421 - 440 / 632
[ Back to top ]