動的速度論分割による、（＋）−（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３，５，５−トリメチル−２−モルホリノールおよび（＋）−（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３，５，５−トリメチル−２−モルホリノール塩酸塩のごとき医薬上許容される塩の調製方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、（＋）−（２Ｓ,３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３,５,５−トリメチル−２−モルホリノールおよび（−）−（２Ｒ,３Ｒ）−２−（３−クロロフェニル）−３,５,５−トリメチル−２−モルホリノールの混合物から、光学的に純粋な（＋）−（２Ｓ,３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３,５,５−トリメチル−２−モルホリノール、および医薬上許容される塩および溶媒和物を調製する方法に関する。この方法はマルチカラムクロマトグラフィー（ＭＣＣ）、ＶＡＲＩＣＯＬおよびＣｙｏｌｏｊｅｔなどの技法を含む、連続クロマトグラフィーを利用する。 （もっと読む）

本発明は、カテプシンＳの選択的阻害のための化合物、組成物および方法を提供する。好ましい局面において、カテプシンＳが、少なくとも１種の他のカテプシンイソ酵素の存在下で選択的に阻害される。本発明はまたカテプシンＳを選択的に阻害することによる、対象の疾患状態を処置する方法も提供する。

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本発明は、アテローム性動脈硬化症の治療および予防、並びにコレステロール値の低減に有用な式（Ｉ）の新規コレステロール低減化化合物、更に前記化合物単独または他活性剤併用からなる医薬組成物に関する。

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本発明は、Ｘ，ｎ，ｋ，ｚ，Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５及びＲ６は明細書に定義したとおりである一般式（Ｉ）
【化１】


の範囲に該当する新規な複素環化合物、その立体異性体、薬学的に許容される塩或いは溶媒和物を開示し、それらは（ｉ）糖尿病において血中グルコース濃度を正常化し、（ｉｉ）グルコース不耐性に関係する障害を治療し、かつ（ｉｉｉ）哺乳動物のフリーラジカルを除去するのに有用である。本発明は、また、これらの化合物からなる薬学的に許容される組成物、上記定義の化合物の調製方法、及び該化合物の有効量を必要な対象に投与することによってヒトを含む哺乳動物を治療する方法を開示している。更には、上記した異なる疾患状態の治療のために有用な薬剤の製造において、該化合物を使用することを開示している。 （もっと読む）

本発明は、４−（４−ニトロフェニル）−３−モルホリノンを水素化触媒の存在下で水素と反応させることによる、４−（４−アミノフェニル）−３−モルホリノンの製造方法に関する。本発明は、その反応が脂肪族アルコール中で実行されることを特徴とする。 （もっと読む）

精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患（注意欠陥障害又はアルツハイマー病など）の処置のための、式（Ｉ）（ここで、置換基は、請求項１に記載されている）の化合物。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒは、直鎖状または分枝状アルキル基（Ｃ₁〜Ｃ₆）を表す）で示される誘導体を合成する方法に関する。本発明は、ペリンドプリルおよび薬学的に許容され得るその塩を合成するために用いられる。
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式(I)：


［式中、
Arは、任意に置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、C₃-C₈シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を表し；
Rは、水素またはC₁-C₆アルキルまたはC₃-C₆シクロアルキルを表し；
Alkは、2価のC₁-C₅アルキレンまたはC₂-C₅アルケニレン基を表し；
R₁およびR₂はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、第2のC₃-C₈シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環に任意に縮合していてもよい第1のヘテロシクロアルキル環を形成し、該第1および第2の環は、少なくとも1つの式(II)：


（式中、
m、pおよびｎは、独立して0または1であり；
Zは、水素、または5〜７の環原子の任意に置換されていてもよい炭素環もしくはヘテロ環を表し、それは5〜7の環原子の任意に置換されていてもよいもう1つの炭素環もしくはヘテロ環に任意に縮合していてもよく；
Alk¹およびAlk²は、独立して任意に置換されていてもよい2価のC₁-C₃アルキレン基を表し；
Xは、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-C(=O)-、-NH-、-NR₃-、-S(O₂)NH-、-S(O₂)NR₃-、-NHS(O₂)-または-NR₃S(O₂)-（ここで、R₃はC₁-C₃アルキルである）を表す）
の基で任意に置換されていてもよい］
の化合物は、マトリックスメタロプロテイナーゼであり、例えば、線維症、多発性硬化症、気腫、気管支炎および喘息の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは所定の意味を有する）の４−ビフェニル置換ピラゾリジン−３，５−ジオン誘導体、この幾つかの製造方法、並びにこの有害生物防除剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としての使用に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の４−ビフェニル置換ピラゾリジン−３，５−ジオン誘導体と作物の適合性を改善する化合物とを含有する選択性除草剤に関する。
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本発明は一般的に、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤の分野に関する。より具体的には、本発明は、それらの剤として有用な、ビアリールヘテロ環状のアミン、アミドおよび硫黄−含有化合物のファミリーに関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。 （もっと読む）

特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式（I）で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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自己免疫疾患、炎症、肥満症、抗脂血症、高血圧、神経疾患および糖尿病の治療に活性を示す新規アミノ酸フェニルエーテルを提供する。
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