【課題】
【解決手段】
本発明は、４−ヒドロキシイソロイシン、その異性体、類似体、ラクトン、塩、及びプロドラッグ、それらの調製方法、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。より具体的には、本発明は、肥満及び関連する症候群の予防及び治療におけるこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規スフィンゴイド−ポリアルキルアミン抱合体、その調製方法、およびそれを含む薬学的組成物に関する。とりわけ、本発明は、セラミドベースのポリアルキルアミン抱合体、および捕捉剤としてのその使用に関する。好ましいセラミドポリアルキルアミン抱合体は、セラミド−スペルミン抱合体であり、より好ましくは、Ｎ パルミトイル Ｄ−エリスロスフィンゴシル １ カルバモイル スペルミンである。
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【課題】 ノルエピネフリンの再取込みを阻害することが利益である生理学上または精神学上の疾患、障害または状態に罹患したヒトの治療し、あるいは、ヒトがそれらに罹患することを予防する方法および組成物を開示する。
【解決手段】 該組成物は少なくとも約５０００のセロトニン（Ｋｉ）／ノルエピネフリン（Ｋｉ）の医薬上の選択性を有する化合物を含む。そのようは化合物の例は、レボキセチン、より好ましくはレボキセチンの光学的に純粋な（Ｓ,Ｓ）鏡像異性体を含む。一般に、該方法は、治療上有効量のそのような組成物の投与を含む。該組成物からの医薬の調製、生理学的または精神学的の疾患、障害または状態に罹患したヒトを治療するか、あるいはそれらにヒトが罹患することを予防するための医薬の製造における該組成物の使用も開示する。 （もっと読む）

【化１】


Ｘが、Ｏ又はＣＨ_２を表し；Ｒ^３及びＲ^４が、それぞれ独立に水素又はＣ_１−６アルキルを表し；ｐが、０又は１を表し；そしてＲが：式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）から選択される５−若しくは６−員の飽和又は不飽和環を表すか；或いはＲが：Ｒ^１及びＲ^２が、いっしょにオキソ基を表すか、或いはＲ^１及びＲ^２が、それぞれ水素、メトキシ又はエトキシを表すか、或いはＲ^１及びＲ^２が、介在する炭素原子といっしょに、２位を介して接続し、そして一つ若しくはそれより多いメチル又はエチル基を所望により保有する１，３−ジオキソラン或いは１，３−ジオキサン環を形成する（Ｖ）及び（ＶＩ）から選択される５−又は６−員のオキソで置換された不飽和環を表する；式（Ｉ）の化合物：又はその塩は、不安症及び鬱病の治療のために適している。
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本発明は、疾患の炎症部分の治療に有用であって、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、うっ血性心不全、炎症性腸疾患、関節炎、２型糖尿病、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患および関節リウマチの治療において有用である式Ｉ


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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【課題】
【解決手段】
本発明は、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、これらのラクトン、薬学的に許容される塩、及びプロドラッグ、これらの調製方法、並びにそれらを具える医薬組成物に関する。本発明の類似体は、グルコース取り込みとインスリン分泌の両方を刺激し、従って、真性糖尿病（１型及び２型糖尿病）、前糖尿病及びメタボリックシンドロームを具える炭水化物又は脂質代謝の障害の予防及び治療に有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物、その合成およびＨＳＰ−９０阻害剤としての使用を対象とする。
【化１】

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アルデヒド及び／又はケトンと水素及び、第１級アミン及び第２級アミンの群から選択された窒素化合物とを不均一系触媒の存在下で反応させることによりアミンを製造する方法において、触媒が、少なくとも１種の触媒活性金属及び／又はこの金属の少なくとも１種の化合物を担体としての織物、編物又はシート上に施与することにより製造可能な触媒充填物であることを特徴とする方法。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、アミド型カルボキサミド誘導体またはその塩を有効成分として含有する医薬組成物およびＦＸａ阻害剤を提供する。
【解決手段】 一般式[１]:
【化１】


（式中、Ｘは式：−Ｎ＝または式：−ＣＨ＝で示される基を示す。Ｒ^１は、ハロゲン原子、低級アルキル基等を示す。Ｒ^２は、
【化１】


等を示す。Ｙ^１およびＹ^２は、同一または異なってハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基等から選ばれる基を示す。環Ａは、フェニル基等を示す）により表されるアミド型カルボキサミド誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物およびＦＸａ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）
R1-NZ-CHR2-CH₂-COOR3（Ｉ）
（式中、
R1及びR2は独立して、任意に環状置換基を形成する有機残基を表し、
R3は、H又は有機残基を表し、及び
Zは、H又はアミノ官能保護基を表す。）
に対応するエナンチオ純粋β-アミノ酸誘導体の製造方法であって、
一般式（ＩＩ）
R1-NZ-CHR2-CH₂-COOR4（ＩＩ）
（式中、
R1、R2及びZは式（Ｉ）で定義した通りであり、及び
R4は有機残渣である。）
に対応する化合物のエナンチオマーの混合物を、リパーゼの存在下で加水分解に付す工程を含む、方法。 （もっと読む）

本発明により、Ｈｓｐ９０阻害剤として用いるための、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；このＣ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ_４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；およびモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−Ｃ_１ー５ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつ、Ｒ^５およびＲ^６は請求項で定義された通りである］で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドが提供される。

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ネフォパムまたはその類似体は、慢性的な痛みおよび疲労を特徴とする症候群、例えば線維筋痛症の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＶ４チャンネル受容体に付随する疾患の治療に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式：
式Ｉ：


［式中：
Ｘは、ＯまたはＣＨ_２であり；
Ｒ１は、置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル−Ｃ_０−６アルキル、置換されていてもよいＣ_４−７シクロアルケニル、置換されていてもよいＨｅｔ−Ｃ_０−７アルキル、置換されていてもよいＨｅｔ−Ｃ_０−７アルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、または置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｈ、分枝鎖または置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル−Ｃ_０−６アルキル、Ａｒ−Ｃ_０−６アルキル、またはＨｅｔ−Ｃ_０−６アルキルであり；
Ｒ３は、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである］
で示されるある種の置換モルホリンおよびピペリジンまたはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物もしくは生理学的に機能的な誘導体に関する。
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される：


（式中、変項は本明細書中で定義された通りである）。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）（式中、Ａは、Ｉ、ｉｉ、ｉｉｉ、またはｉｖであり、Ｂは、Ｗは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｘ）−Ｒ_１、Ｈｅｔ、または−Ｙ−ＨＥＴであり、Ｈｅｔまたは−Ｙ−ＨＥＴは、＝Ｓまたは＝Ｏで置換されていてもよい）を有する抗菌剤または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。
【化１】

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次に示された式を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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ここに新規サーチュイン調節化合物及びその使用の方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を延ばし、種々様々な疾患及び障害、例えば、老化又はストレスに関連した疾患又は障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、及び／又は潮紅並びに高められたミトコンドリア活性から恩恵を受けるであろう疾患又は障害を治療及び／又は予防するのに使用し得る。また、サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有してなる組成物も提供される。 （もっと読む）

【課題】女性性的機能不全、男性性的機能障害の治療及び／又は予防並びに精神医学的障害及び神経変性障害の治療に有用な、Ｄ２よりもＤ３に対して選択的なクラスのドパミンアゴンストを提供する。
【解決手段】式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）により表される化合物、ここで、Aは、C-X、Bは、C-Y、R¹は、H及び（C₁‐C₆）アルキルから選ばれ、R²は、H及び（C₁‐C₆）アルキルから選ばれ、Xは、H、HO、C(O)NH₂、NH₂から選ばれ、Yは、H、HO、NH₂、Br、Cl及びFから選ばれ、Zは、H、HO、F、CONH₂及びCNから選ばれる；並びにその薬剤として許容可能な塩、溶媒和物。ただし、X、Y、及びZのうちの少なくとも１つはOHでなくてはならない。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患の治療用薬物を製造するための下記式１：
【化１】


（式中、基R¹、R²及びR³は、明細書及び特許請求の範囲の定義どおり）の化合物の使用及び式１の新規化合物に関する。本発明は、前記化合物の製造方法及びそれを含む医薬製剤にも関する。 （もっと読む）