【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、ｍは０または１を表し、ｎは０、１または２を表し、Ａは置換されていてもよい芳香族５員へテロ環基を表し、Ｒ¹及びＲ³は同一または相異なり、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４鎖式炭化水素基、ハロゲン原子、水素原子等を表し、Ｒ²及びＲ⁴は同一または相異なり、水素原子等を表し、Ｑは少なくとも１つのフッ素原子を含むＣ１〜Ｃ５ハロアルキル基またはフッ素原子を表す。〕で示される含フッ素有機硫黄化合物。
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【課題】新規複素環化合物およびそれを利用した有機電界発光素子の提供。
【解決手段】下記式（１）で表されるフェニルフェノキサジン系化合物またはフェニルフェノチアジン系化合物、およびそれを利用した有機電界発光素子。


（式（１）中、Ｒ_１〜Ｒ_９は、それぞれ独立して、水素原子、炭素数１〜２０の置換もしくは非置換の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基等であり、Ｘは、酸素原子または硫黄原子であり、Ａｒ_１およびＡｒ_２は、それぞれ独立して、炭素数６〜３０の置換もしくは非置換のアリール基、または炭素数２〜３０の置換もしくは非置換のヘテロアリール基である。） （もっと読む）

【課題】製造における排水処理の環境への負担、従業者の健康への配慮等の工業的製造に有利で安価な４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミドの製造方法の提供。
【解決手段】４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ安息香酸またはその反応性誘導体と２−アミノメチルー４−（４−フルオロベンジル）モルホリンとをケトン系溶媒の存在下反応させる工程を含む４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミドの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、明細書に開示された意義を有する一般式（Ｉ）の５−オキソ−イソオキサゾール誘導体、薬学的に使用可能なその塩及び医薬としてのその使用に関する。
【化１】

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【課題】５−ヒドロキシメチル置換オキサゾリジノンアルコールを生成するための方法、ならびに該オキサゾリジノンアルコールを５−アミノメチル置換オキサゾリジノンアミンに変換し、これをアシル化して抗菌活性を有する５−アシルアミドメチル置換オキサゾリジノンに形成するための方法の提供。
【解決手段】ジヒドロキシ化合物またはグリシドールを出発物質として用いて、カルバマートまたはトリフルオロアセトアミドから５−ヒドロキシメチル置換オキサゾリジノンアルコールを生成させ、該オキサゾリジノンアルコールを５−アミノメチル置換オキサゾリジノンアミンに変換し、これをアシル化して５−アシルアミドメチル置換オキサゾリジノンに形成する。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤としての新規化合物およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物。


（式中、Ｒ１及びＲ２は独立して低級アルキル、シクロアルキルアルキル及びアリールアルキルから構成される群から選択され、Ｒ３は低級アルキル、ヒドロキシアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４はアリール又は複素環であり、Ｒ５は複素環に直結したヘテロ原子を有する窒素原子含有の５員環〜７員環であり、Ｌ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、等の２価の結合基を表す。） （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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アルデヒド及び／又はケトンと、水素と、１級アミン及び２級アミンの群から選択された窒素化合物とを、不均一系触媒の存在で反応させることによって、アミンを製造するための方法において、反応を、不均一系触媒としての懸濁触媒の使用下に行い、かつ、セミバッチ運転方式で実施し、その際、窒素化合物を一方の反応パートナーとして反応容器中に装入し、かつアルデヒド及び／又はケトンを他方の反応パートナーとして反応の過程で添加し、かつ反応の過程で、窒素化合物の達成された変換率に依存して、アルデヒド及び／又はケトンを、窒素化合物の変換率が少なくとも９５％となるまで少量ずつ又は連続的に反応混合物に添加し、かつ、触媒を、完全にか又は部分的に、反応バッチの後に、次の反応バッチで再利用するために反応容器中に残留させ、かつ再利用することを特徴とする方法。 （もっと読む）

本発明は、特に２−アルコキシ−３，４，５−トリヒドロキシ−アルキルアミドの誘導体、この調製、これを含有する組成物、および医薬品、特に抗癌剤としての前記誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬組成物を生成するのに適する新規のイソオキサゾール誘導体に関する。 （もっと読む）

アルデヒドおよび／またはケトンと水素および第一級アミンおよび第二級アミンの群から選択された窒素化合物との、不均一系触媒の存在下での反応によるアミンの製造法であって、その際、触媒が、水素化金属としての元素の周期表の第ＶＩＩＩ族の少なくとも１つの金属と、付加的に酸化物担体上の助触媒とを包含するシェル触媒であって、その際、元素の周期表の第ＶＩＩＩ族の金属の少なくとも８０％が、触媒の表面と、触媒の表面から計算された触媒の半径の最大８０％に相当する侵入深さとの間の層内に存在する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびｎは、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、神経障害および神経精神障害、特に、精神病、認知症または注意欠陥障害の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法およびそれらの医薬処方物を含む。
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本発明は新規の置換されたイソオキサゾール化合物、医薬組成物、治療上の使用、および前記を調製する方法を提供する。 （もっと読む）

式Iの化合物、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーもしくは塩もしくはN-オキシド:
【化１】


式中、
Xは酸素またはS(=O)_n;
nは0、1または2;
R¹は場合によって置換されているアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルケニル、ハロシクロアルケニル、フェニル、ヘタリール、フェニルアルキル、ヘタリールアルキル、これらは場合によってフェニル、ヘタリール、またはヘテロシクリルと縮合している;
Aは-NR^b₂、-C(=G)GR^b、-C(=G)NR^b₂、-C(=NOR^b)R^b、C(=G)[N=SR^b₂]、C(=G)NR^b-NR^b₂、C₂-C₆-アルカンジイル、C₂-C₆-アルケンジイルまたはC₁-C₃-アルキル-G-C₁-C₃-アルキル、ここでR^bは発明の詳細な説明中の定義の通りであるか、または場合によって置換されたフェニル、ヘタリール、ヘテロシクリル、これらは場合によってフェニルもしくはヘテロシクリルと縮合している;
Bは1〜3個の炭素鎖原子を持つ、場合によって置換された飽和または部分的不飽和炭化水素鎖;
Dは1〜5個の炭素鎖原子からなる、場合によって置換された飽和もしくは部分的不飽和炭化水素鎖またはC₃-C₆-シクロアルキル;
Gは酸素または硫黄である;
化合物Iの調製方法;
化合物Iを含む殺虫剤組成物および相乗効果性混合物;
昆虫、コナダニもしくは線虫の防除のための方法であって、これらの害虫またはそれらの食糧、生息地もしくは繁殖地と殺虫剤として有効な量の式Iの化合物を接触させることによる、方法;
ならびに、
寄生虫駆除に有効な量の式Iの化合物を動物に経口、局所もしくは非経口投与または適用することを含む、寄生虫による侵入または感染に対して動物を治療、防除、予防または保護する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｘは、−Ｃ−、−ＳＯ_２−、−Ｃ−Ｎ（Ｒ_５）−Ｃ−Ｎ（Ｒ_５）−基を表し；Ｙは、酸素原子またはイオウ原子を表し；Ｒ_１は、水素原子またはＣ_１−Ｃ_４アルキル基を表し；Ｒ_２は、Ｃ_１−Ｃ_７アルキル基、炭素環基、Ｃ_３−Ｃ_１２非芳香族炭素環基により置換されたメチル、フェニル、フェノキシメチル、ベンジル、ベンズヒドリル、ベンズヒドリルメチル基、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジル、ピラゾリル、フリル、チエニル基；インドリル；ベンゾフリルを表し；Ｒ_３は、置換または非置換のフェニルを表し；Ｒ_４は、置換または非置換のフェニルを表し；Ｒ_５は、水素原子またはＣ_１−Ｃ_４アルキルを表す。）ならびにこれらの塩および溶媒和物に関する。また、本発明は、これを調製するための方法およびその治療上の使用に関する。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３が、本明細書で定義のとおりである式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を使用する方法及び式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物に関する。
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第一水素化触媒の粒子を、不飽和化合物が溶解されている液相に懸濁させ、その液相は水素を含有する気体の存在下、第一の水素分圧および第一の温度のもとで重力方向に対向して並流で充填気泡塔反応器を通じて送られ、気泡塔反応器から排出物が気液分離槽に供給され、液相は十字流濾過に供給され、その際濃縮液および濾液が得られ、その濃縮液は気泡塔反応器に返送され、濾液は水素を含有する気体の存在下、第二の水素分圧および第二の温度のもとで第二の水素触媒床を介して導かれ、その際第二の水素分圧は第一の水素分圧より少なくとも１０ｂａｒ高い、不飽和化合物の連続的水素化のための方法を記載する。
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式（Ｉ）


の化合物及び前記化合物の医薬的に許容可能な塩はＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬコレステロールの上昇、ＬＤＬコレステロールの低減、及びアテローム性動脈硬化症の治療又は予防に有用である。式（Ｉ）の化合物において、Ａ^１及びＡ^２は各々芳香環、５〜６員複素環、複素環に縮合した芳香環、複素環に縮合したフェニル環、又はシクロアルキル環であり、Ｚは芳香環又は複素環である。
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α−ケト酸またはその塩と、酸素、窒素およびイオウから選択された原子に共有結合した窒素を含むアミンまたはその塩とを脱カルボキシル縮合反応で反応させることによってアミドが形成される。アミド結合はケト酸のα−炭素とアミンの窒素との間に形成される。α−ケト酸は新規なイオウ試薬を使用して形成できる。 （もっと読む）

ある種のシクロプロピルアミンは、ヒスタミンＨ_３受容体に媒介される疾患の処置において有用なヒスタミンＨ_３モジュレーターである。 （もっと読む）