本発明は一種一般式(I)が示すアリールアミノケトン類化合物、これらの化合物の生成、それを含む薬物複合物及びこれらの複合物の予防と/或いは治療における血小板活性化因子関連疾患での応用、特に抗炎症と免疫方面での用途、その中でも急慢性炎症、例えば骨関節炎、リウマチ性関節炎に関する事項を公開した。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁸及びｎは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物、並びにその薬剤学的に許容しうる塩及びエステルに関する。本化合物は、糖尿病のような疾患の処置に有用である。
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式(I)のある種の化合物ならびにそれの塩および溶媒和物：


［式中、R¹は、置換もしくは未置換アリールを表し；Xは、-O-または結合を表し；Yは、-(CR_naR_nb)_n-を表し；R_naおよびR_nbはそれぞれ独立に、水素またはC_1-6アルキルであり；ｎは１〜５の整数であり；R²は、未置換もしくは置換アリールまたは未置換もしくは置換ヘテロアリールを表し；R³は、水素またはC_1-6アルキルを表し；R¹⁰は、水素またはC_1-6アルキルを表す］はCCR3拮抗薬であることから、炎症状態の治療法において有用であることが示される。
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【課題】本発明の課題は、新規なハロアルケン誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用有害生物防除剤を提供することである。
【解決手段】次式（Ｉ）で示されるハロアルケン誘導体を有効成分とする農園芸用有害生物防除剤。
【化１】


（式中、ＱはＩ-ａ、Ｉ-ｂ、Ｉ-ｃ、Ｉ-ｄ、Ｉ-ｅ、Ｉ-f、Ｉ-g、Ｉ-h、Ｉ-i、Ｉ-j、Ｉ-k、Ｉ-lを表し、Ｘ：Ｈ、Ｆ、Ａ：Ｏ、Ｓ、ＳＯ_２、ＳＯを表し、ｎ：１、２、Ｒ^１：低級アルキル基、Ｒ^２：Ｈ、ハロゲン原子、低級ハロアルキル基、低級ハロアルコキシ基、低級アルキルスルホニル基、Ｒ^３：Ｈ、低級ハロアルキル基、ハロゲン原子、Ｒ^４：Ｈ、ハロゲン原子、Ｒ^５：Ｈ、ハロゲン原子、低級アルキル基、Ｒ^６：Ｈ、ハロゲン原子、低級ハロアルキル基、Ｒ^７：Ｈ、ハロゲン原子、低級ハロアルキル基、Ｙ：Ｏ、ＮＨ、ｍ：０、１、２。） （もっと読む）

本発明は、化合物類、それらの製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、並びに、ヒトまたは動物における疾患、特に心血管疾患、例えばアテローム性動脈硬化症の処置および／または予防のためのそれらの利用に関する。 （もっと読む）

本発明は、複素環で置換されたベンゾイル尿素、さらにその生理学上適合しうる塩および生理学的に機能性誘導体に関する。本発明は、特に式(Ｉ)
【化１】


(式中、基は、明細書に定義されたとおりである)、さらにその生理学上適合しうる塩および前記化合物の製造方法に関する。化合物は、例えば２型糖尿病の治療に適している。
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式（Ｉ）の化合物は、ガンマ−セクレターゼによるＡＰＰの処理を阻害し、それ故、アルツハイマー病の治療又は予防に有用である。
【化３８】

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本発明は式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、およびｎは明細書に定義される値のいずれかを有する）
の化合物、およびその製薬上許容される塩を提供し、これは排尿障害、疼痛、早漏、ＡＤＨＤおよび線維筋肉痛を含む状態の治療における薬剤として有用である。また、１つまたはそれ以上の式Ｉの化合物を含む医薬組成物も提供する。

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本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、基R1、R2及びR3は特許請求の範囲及び明細書に記載された意味を有し得る）
の化合物の使用に関する。また、本発明は呼吸道疾患を治療するための薬剤の製造に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、R⁰；R¹；R²；R³；R⁴；R⁵；R⁶；Ｑ；Ｖ；Ｇ及びＭは特許請求の範囲に示す意味を有する）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、有用な医薬活性化合物である。これらは有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心血管障害の治療及び予防に適している。これらは、血液凝固酵素第Xa因子（FXa）及び／又は第VIIa因子（FVIIa）の可逆性阻害剤であり、一般に第Xa因子及び／又は第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態、又はその状態の治癒又は予防のために第Xa因子及び／又は第VIIa因子の阻害が意図される状態において適用できる。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、特に医薬中の活性成分としてのその使用、及びそれらを含有する医薬製剤に関する。
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本発明は、農業用殺虫剤および殺菌剤に関するものであり、置換アゾール化合物、その製造および適用を開示する。本発明の置換アゾール化合物は、式（Ｉ）として表される。本発明の化合物は、幅広い殺菌活性を有し、様々な作物の様々な疾患を防止かつ防除するのに用いることができる。たとえば、キュウリのべと病、キュウリの灰色カビ病、キュウリのうどん粉病、トマトの夏疫病、トマトの疫病、トウガラシの疫病、ブドウのべと病、ブドウの白腐れ病、リンゴの輪腐れ病、リンゴの斑点病、イネ紋枯れ病、イネのいもち病、コムギ赤錆病、コムギの葉枯れ病、コムギのうどん粉病、ナタネスクレロチニア病、トウモロコシのごま葉枯れ病等々のような疾患を防除するのに優れている。いくつかの化合物は、良好な殺虫活性および殺ダニ活性を有し、様々な作物の疫病およびコナダニを防除するのに用いることができる。たとえば、アワヨトウムシ、コナガ、アリマキおよびイエカを防除するのに用いられる。
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本発明は、塩基又は酸付加塩の形態の及び水和状態若又は溶媒和状態の式（Ｉ）の化合物に関する。


（Ｒ_１はＨ又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、Ｒ_２はＣ_４−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３−Ｃ_１２非芳香族炭素環基、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル基、複素環基、炭素環を有するＣ_１−Ｃ_３アルキレン基、フェニルアルキレン基、ＮＲ_９Ｒ_１０基であるか、又はＲ_１及びＲ_２はこれらが結合している窒素原子と共に、ピペラジン−１−イル基又は１，４−ジアゼパン−１−イル基又はピペリジン−１−イル又はピロリジン−１−イルのいずれかであり、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８は独立してＨ又はハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基、トリフルオロメチル基又はＳ（Ｏ）_ｎＡｌｋ基である。）本発明はさらに、これら化合物の調製のための方法及びこれら化合物の治療上の使用にも関する。
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式（Ｉ）


（式中、記号は明細書に示した意味を有する。）で示されるアミド、該物質の製造方法、望ましくない微生物を防除するための該物質の使用、並びに式（ＩＩＩａ）及び（ＩＩＩｂ）（式中、記号は明細書に示した意味を有する。）で示される中間体生成物が開示される。
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本発明は置換された２−(フェノキシメチル)安息香酸の製造法を提供することを目的とする。
本発明は、ａ）化合物(II)を塩基B1の存在下で化合物(III)
【化１】


と反応させ、そして
ｂ）工程ａ）で中間体生成物として生成した化合物(IV)
【化２】


を塩基B2の存在下で化合物(Ｖ)
Ｒ−Ｙ （Ｖ）
と反応させて一般式(Ｉ)の化合物を生成することからなる一般式(Ｉ)の化合物の製造法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びＡは、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なヘテロシクリル置換マンデル酸誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第VIIa因子及び組織因子により誘導される、第Xa、第IXa凝固因子及びトロンビンの形成を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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tTGase阻害剤の有効量をセリアック病または疱疹状皮膚炎患者に投与することにより、毒性グルテンオリゴペプチドの毒性作用が軽減され、それによってグルテンの障害作用が減弱または排除される。 （もっと読む）

本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、Ａ、Ｂ及びＤは各々Ｃ、Ｎ、Ｏ又はＳであり；ＥはＣ又はＮであり；５員環内の点線の円は環が不飽和でも部分飽和でもよいことを意味し；Ｒ^１はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−５シクロアルキルＣ_１−４アルキル、ＮＲ^７Ｒ^８、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルキル、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルコキシ、オキソ、シアノ、ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、ＮＨＣＯＲ^９、又はＮＨＳＯ_２Ｒ^９であり；Ｒ^２はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−５シクロアルキルＣ_１−４アルキル、ＮＲ^７Ｒ^８、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルキル、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、ＮＨＣＯＲ^９、又はＮＨＳＯ_２Ｒ^９であり；Ｒ^３及びＲ^４は各々独立して水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル又はハロフェニルであり；Ｒ^５及びＲ^６は出現毎に独立して水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ハロフェニル又はカルボキシであり；Ｘは酸素又は硫黄原子であり；Ｙはアリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又は融合カルボシクリル基であり；ｎは０又は１〜３の整数であり；ｐは０又は１〜４の整数であり；ｑは０又は１〜３の整数であり；他の置換基は請求項１に定義した通りである。］の化合物は特に疼痛及びバニロイド−１受容体（ＶＲ１）の機能の調節により改善される他の症状の治療における治療用化合物として有用である。
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【解決課題】式Ｉのイソオキサゾリン誘導体であって、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができる誘導体に関する。
【解決手段】本明細書中で開示される化合物は、患者、特にヒトの、エイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）、エオシン好性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患の処置に有用である。また、開示されている化合物の製造方法、ならびにその医薬組成物、およびＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤とその利用に関する。

式Ｉ
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式（Ｉ）


［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＺは明細書中に定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体を調製する方法、該活性化合物を含む医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が一因となる疾患もしくは該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。

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