新規化合物
本発明は式Ｉ：
【化１】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、およびｎは明細書に定義される値のいずれかを有する）
の化合物、およびその製薬上許容される塩を提供し、これは排尿障害、疼痛、早漏、ＡＤＨＤおよび線維筋肉痛を含む状態の治療における薬剤として有用である。また、１つまたはそれ以上の式Ｉの化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、およびｎは明細書に定義される値のいずれかを有する）
の化合物、およびその製薬上許容される塩を提供し、これは排尿障害、疼痛、早漏、ＡＤＨＤおよび線維筋肉痛を含む状態の治療における薬剤として有用である。また、１つまたはそれ以上の式Ｉの化合物を含む医薬組成物も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
モノアミントランスポーター機能の調節が関係する哺乳動物における障害の治療のための医薬の製造における式（Ｉ）の化合物の使用であって、ここで上記障害は排尿障害、疼痛、早漏、ＡＤＨＤおよび線維筋肉痛から選択され、そして式（Ｉ）の化合物は
【化１】
ならびにその製薬上および／または獣医学的に許容される誘導体である、上記使用。
ここで、
Ｒ1はＨまたはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ2はアリール、ｈｅｔ、(ＣＨ2)zアリールまたはＲ4であり、ここでアリール、ｈｅｔおよびＲ4基の各々はＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、Ｏ(ＣＨ2)yＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮ(Ｈ)Ｃ1-6アルキル、ＣＯＮ(Ｃ1-6アルキル)2、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-4アルコキシ、ＳＣＦ3、Ｃ1-6アルキル−ＳＯ2−、Ｃ1-4アルキル−Ｓ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル−Ｓ−、Ｃ1-4アルキルＮＲ10Ｒ11およびＮＲ10Ｒ11から独立して選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換され；
各Ｒ3はＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、Ｏ(ＣＨ2)yＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮ(Ｈ)Ｃ1-6アルキル、ＣＯＮ(Ｃ1-6アルキル)2、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-4アルコキシ、ＳＣＦ3、Ｃ1-6アルキルＳＯ2、Ｃ1-4アルキル−Ｓ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル−Ｓ−、Ｃ1-4アルキルＮＲ10Ｒ11およびＮＲ10Ｒ11から独立して選択され；
ｎは０〜４の整数であり、ここでｎが２である場合、２個のＲ3基はそれらが結合するフェニル環と一緒になって、５−もしくは６−員の炭素環式基に縮合されたフェニル基を含むベンゾ縮合二環式環、または少なくとも１個のＮ、ＯもしくはＳヘテロ原子を含む５−もしくは６−員の複素環式基に縮合されたフェニル基を表してもよく；
Ｒ4は５−もしくは６−員の炭素環式基に縮合されたフェニル基、または少なくとも１個のＮ、ＯもしくはＳヘテロ原子を含む５−もしくは６−員の複素環式基に縮合されたフェニル基であり；
Ｒ10およびＲ11は同一または異なり、そして独立してＨまたはＣ1-4アルキルであり；
ｙは１または２であり；
ｚは１〜３の整数であり；
アリールはフェニル、ナフチル、アントラシルまたはフェナントリルであり；そして
ｈｅｔは５−もしくは６−員の炭素環式基または少なくとも１個のＮ、ＯもしくはＳヘテロ原子を含む第２の４−、５−もしくは６−員の複素環に場合により縮合された、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含む芳香族または非芳香族４−、５−または６−員の複素環であり；
但し、上記化合物は２−［（２−エトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリンでない。
【請求項２】
Ｒ1がＨである、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項３】
Ｒ2がフェニルまたは少なくとも１つのＮ、ＯまたはＳへテロ原子を含む芳香族５−または６−員の複素環であり、その各々はＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、Ｏ(ＣＨ2)yＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮ(Ｈ)Ｃ1-6アルキル、ＣＯＮ(Ｃ1-6アルキル)2、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-4アルコキシ、ＳＣＦ3、Ｃ1-6アルキル−ＳＯ2−、Ｃ1-4アルキル−Ｓ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル−Ｓ−、Ｃ1-4アルキルＮＲ10Ｒ11およびＮＲ10Ｒ11から独立して選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換される、請求項１または２記載の化合物の使用。
【請求項４】
Ｒ2がフェニル、ピリジニルまたはチアゾールであり、ここでフェニル、ピリジニルおよびチアゾール基の各々はＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、Ｏ(ＣＨ2)yＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮ(Ｈ)Ｃ1-6アルキル、ＣＯＮ(Ｃ1-6アルキル)2、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-4アルコキシ、ＳＣＦ3、Ｃ1-6アルキル−ＳＯ2−、Ｃ1-4アルキル−Ｓ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル−Ｓ−、Ｃ1-4アルキルＮＲ10Ｒ11およびＮＲ10Ｒ11から独立して選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換される、
請求項３記載の化合物の使用。
【請求項５】
Ｒ2についての任意の置換基がＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＣＮおよびＣ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキルから選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項６】
各Ｒ3がＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＣＮおよびＣ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキルから独立して選択されるか、またはｎが２である場合、２個のＲ3基はそれらが結合するフェニル環と一緒になって、５−もしくは６−員の炭素環式基に縮合されたフェニル基を含むベンゾ縮合二環式環、または少なくとも１個のＮ、ＯもしくはＳヘテロ原子を含む５−もしくは６−員の複素環式基に縮合されたフェニル基を表してもよい、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項７】
各Ｒ3がＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＣＮおよびＣ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキルから独立して選択される、請求項６記載の化合物の使用。
【請求項８】
各Ｒ3がＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＣＮおよびＣ1-3アルコキシ−Ｃ1-3アルキルから独立して選択される、請求項７記載の化合物の使用。
【請求項９】
ｎが１、２または３である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１０】
ｎが２または３である、請求項９記載の化合物の使用。
【請求項１１】
治療的に有効な量の、請求項１〜１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物を投与することを含む、排尿障害、疼痛、早漏、ＡＤＨＤまたは線維筋肉痛の治療方法。
【請求項１２】
式Ｉａ：
【化２】
の化合物、ならびにその製薬上および／または獣医学的に許容される誘導体。
式中、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ10、Ｒ11、ｙ、ｚ、アリールおよびｈｅｔは、請求項１〜１０のいずれかに定義されるとおりであり；
Ｒ5はＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、Ｏ(ＣＨ2)yＣＦ3、ＣＮ、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-4アルコキシ、ＳＣＦ3、Ｃ1-6アルキル−ＳＯ2−、Ｃ1-4アルキル−Ｓ−Ｃ1-4アルキルまたはＣ1-4アルキル−Ｓ−であり；
Ｒ6、Ｒ7、およびＲ8は各々独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、Ｏ(ＣＨ2)yＣＦ3、ＣＮ、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-4アルコキシ、ＳＣＦ3、Ｃ1-6アルキル−ＳＯ2−、Ｃ1-4アルキル−Ｓ−Ｃ1-4アルキルまたはＣ1-4アルキル−Ｓ−から選択されるか；
またはＲ6、Ｒ7、もしくはＲ8のうちの２つは、それらが結合するフェニル環と一緒になって、５−もしくは６−員の炭素環式基に縮合されたフェニル基を含むベンゾ縮合二環式環、または少なくとも１個のＮ、ＯもしくはＳヘテロ原子を含む５−もしくは６−員の複素環式基に縮合されたフェニル基を表してもよく、
但し、Ｒ6、Ｒ7、またはＲ8の少なくとも１つはＨでない。
【請求項１３】
Ｒ5がＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＣＮまたはＣ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキルである、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ6、Ｒ7、およびＲ8が各々独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＣＮおよびＣ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキルから選択される、請求項１２または１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ1がＨである、請求項１２〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1がＨであり；
Ｒ2がＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2およびＣＮから選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換されたフェニルであり；
Ｒ5がＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＣＦ3またはＯＣＨＦ2であり；そして
Ｒ6、Ｒ7、およびＲ8が各々独立して、Ｈおよびハロから選択される、
請求項１２〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
化合物が以下から選択される、請求項１２記載の化合物：
２−［（４−クロロ−２−エトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［［４−クロロ−２−（ジフルオロメトキシ）フェノキシ］（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−２−エトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（３−クロロ−２−エトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−２−フルオロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,３−ジフルオロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,４−ジフルオロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（３−クロロ−２−フルオロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［［４−クロロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,３−ジクロロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,４−ジクロロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
５−クロロ−２−［モルホリン−２−イル（フェニル）メトキシ］ベンゾニトリル；
３−メトキシ−４−［モルホリン−２−イル（フェニル）メトキシ］ベンゾニトリル；
８−［モルホリン−２−イル（フェニル）メトキシ］キノリン；
２−［（３−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−｛フェニル［３−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］メチル｝モルホリン；
２−［［４−クロロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
３−クロロ−４−｛［モルホリン−２−イル（フェニル）メチル］オキシ｝ベンゾニトリル；
２−［［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェノキシ］（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,５−ジクロロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（３−クロロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２−クロロ−３,５−ジフルオロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（４−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（３−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,３−ジクロロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,４−ジクロロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,３−ジクロロフェノキシ）（ピリジン−２−イル）メチル］モルホリン；
２−［（２,３−ジクロロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−｛フェニル［２−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］メチル｝モルホリン；
２−［［２−（ジフルオロメトキシ）フェノキシ］（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（３−クロロ−２−エトキシフェノキシ）（ピリジン−２−イル）メチル］モルホリン；
２−［（２,４−ジクロロフェノキシ）（ピリジン−２−イル）メチル］モルホリン；
２−［（３−クロロ−２−エトキシフェノキシ）（ピリジン−２−イル）メチル］モルホリン；
２−［（２,３−ジフルオロフェノキシ）（４−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
２−［［４−クロロ−２−（メトキシメチル）フェノキシ］（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［フェニル（２,３,４−トリフルオロフェノキシ）メチル］モルホリン；
２−［（５−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２−メトキシ−４−メチルフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［フェニル（２,３,５−トリフルオロフェノキシ）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（２−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
５−｛［モルホリン−２−イル（フェニル）メチル］オキシ｝イソキノリン；
２−［（４−クロロ−３−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
６−｛［モルホリン−２−イル（フェニル）メチル］オキシ｝キノリン；
２−［（２,３−ジフルオロフェノキシ）（３−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）（３−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
７−｛［モルホリン−２−イル（フェニル）メチル］オキシ｝キノリン；
７−｛［モルホリン−２−イル（フェニル）メチル］オキシ｝イソキノリン；
２−［（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）（４−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−３−メチルフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,４−ジクロロフェノキシ）（３−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）（３−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,４−ジフルオロフェノキシ）（３−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（２−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,５−ジフルオロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（３−クロロ−２−メチルフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２−クロロ−５−フルオロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（５−フルオロ−２−メチルフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（５−クロロ−２−メチルフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２−クロロ−３−フルオロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（３−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；および
２−［［２−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロフェノキシ］（フェニル）メチル］モルホリン。
【請求項１８】
２−［（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリンである、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
医薬としての使用のための、請求項１２〜１８のいずれかに記載の式Ｉａの化合物。
【請求項２０】
モノアミントランスポーター機能の調節が関係する障害の治療のための医薬の製造における、請求項１２〜１８のいずれかに記載の式Ｉａの化合物の使用。
【請求項２１】
モノアミントランスポーター機能がセロトニンまたはノルアドレナリンの再取り込みを含む、請求項２０記載の化合物の使用。
【請求項２２】
モノアミントランスポーター機能がセロトニンおよびノルアドレナリンの再取り込みを含む、請求項２１記載の化合物の使用。
【請求項２３】
障害が尿失禁である、請求項２２記載の化合物の使用。
【請求項２４】
障害が純粋型腹圧性尿失禁または腹圧性尿失禁である、請求項２３記載の化合物の使用。
【請求項２５】
（ｉ）式VIII：
【化３】
（式中、ＰＧは適当な保護基である）
の化合物を、適当な条件下で式(Ｒ3)nＰｈＯＨのフェノール化合物と反応させ、引き続き必要に応じて、脱保護する工程；または
（ii）式XVII：
【化４】
の化合物を環化し、式XVIII：
【化５】
の化合物を得て、引き続きモルホリノン基からカルボニル酸素（＝Ｏ）を除去する工程、のいずれかを含む、請求項１〜１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項２６】
（ｉ）式VIII：
【化６】
（式中、ＰＧは適当な保護基である）
の化合物を、式
【化７】
のフェノール化合物と、適当な条件下で反応させ、引き続き必要に応じて、脱保護する工程；または
（ii）式XVIIａ：
【化８】
の化合物を環化し、式XVIIIａ：
【化９】
の化合物を得て、引き続きモルホリノン基からカルボニル酸素（＝Ｏ）を除去する工程
のいずれかを含む、請求項１２〜１８のいずれかに記載の式Ｉａの化合物の製造方法。
【請求項２７】
式Ｉｂ：
【化１０】
の化合物またはその製薬上許容される塩。
式中、
「＊」により特定される炭素の両方はＳ配置であり；
Ｒ1はＨまたはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ2はフェニルまたはピリジニル（これはＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、またはＣＮから独立して選択される１〜３個の置換基で場合により置換される）であり；
ｎは１〜５の整数であり；そして
Ｒ3はＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、またはＣＮから独立して選択され；
但し、上記化合物は２−［（２−エトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリンでない。
【請求項２８】
ｎが１〜３の整数であり、ここでＲ2がフルオロ、クロロ、メチル、またはメトキシから独立して選択される１〜３個の置換基で場合により置換されるフェニルであり；Ｒ3がメトキシ、クロロ、ブロモ、フルオロ、メチル、ＣＦ3、ｎ−プロピル、またはＣＮから独立して選択され；そしてＲ1がＨである、請求項２７記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
【請求項２９】
ｎが２または３であり、Ｒ2がフルオロ、クロロ、メチル、またはメトキシから独立して選択される１〜３個の置換基で場合により置換されるフェニルであり、Ｒ3がメトキシ、クロロ、ブロモ、フルオロ、メチル、ＣＦ3、ｎ−プロピル、またはＣＮから独立して選択され、そしてＲ1がＨである、請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
化合物が以下からなる群から選択される、請求項２７記載の化合物またはその製薬上許容される塩：
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（２,３−ジフルオロフェノキシ）（３−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（３−クロロ−２−フルオロフェノキシ）フェニルメチル］モルホリン；
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（３−フルオロフェニル）−ｏ−トリルオキシ−メチル］モルホリン；
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−（３−メトキシフェニル）メチル］モルホリン；
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（３−フルオロフェニル）（２−メトキシ−４−メチルフェノキシ）−メチル］モルホリン；
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（ピリジン−２−イル）メチル］モルホリン；
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−（３−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；および
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）（３−フルオロフェニル）メチル］モルホリン。
【請求項３１】
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン、またはその製薬上許容される塩。
【請求項３２】
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン。
【請求項３３】
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリンベシレート。
【請求項３４】
結晶（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリンベシレート。
【請求項３５】
ＣｕＫα放射線を使用して測定される２−θ値±０.１が１６.６、１８.９および２２.４を含むＸ線粉末回析スペクトルを有する結晶（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリンベシレート。
【請求項３６】
治療的有効量の請求項２７記載の化合物、またはその製薬上許容される塩、および製薬上許容される担体を含有する組成物。
【請求項３７】
化合物が（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン、またはその製薬上許容される塩である、請求項３６記載の組成物。
【請求項３８】
化合物が（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリンベシレートである、請求項３７記載の組成物。
【請求項３９】
ＡＤＨＤ、純粋型腹圧性尿失禁、腹圧性尿失禁、うつ病、全般性不安障害、線維筋肉痛、および疼痛からなる群より選択される障害の治療のための医薬の製造における、請求項２７〜３３のいずれか１項に定義される式Ｉｂの化合物の使用。
【請求項４０】
化合物が（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン、またはその製薬上許容される塩である、請求項３９記載の組成物。
【請求項４１】
障害が線維筋肉痛である、請求項４０記載の化合物の使用。
【請求項４２】
線維筋肉痛の治療のための医薬の製造における（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリンベシレートの使用。
【請求項１】
モノアミントランスポーター機能の調節が関係する哺乳動物における障害の治療のための医薬の製造における式（Ｉ）の化合物の使用であって、ここで上記障害は排尿障害、疼痛、早漏、ＡＤＨＤおよび線維筋肉痛から選択され、そして式（Ｉ）の化合物は
【化１】
ならびにその製薬上および／または獣医学的に許容される誘導体である、上記使用。
ここで、
Ｒ1はＨまたはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ2はアリール、ｈｅｔ、(ＣＨ2)zアリールまたはＲ4であり、ここでアリール、ｈｅｔおよびＲ4基の各々はＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、Ｏ(ＣＨ2)yＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮ(Ｈ)Ｃ1-6アルキル、ＣＯＮ(Ｃ1-6アルキル)2、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-4アルコキシ、ＳＣＦ3、Ｃ1-6アルキル−ＳＯ2−、Ｃ1-4アルキル−Ｓ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル−Ｓ−、Ｃ1-4アルキルＮＲ10Ｒ11およびＮＲ10Ｒ11から独立して選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換され；
各Ｒ3はＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、Ｏ(ＣＨ2)yＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮ(Ｈ)Ｃ1-6アルキル、ＣＯＮ(Ｃ1-6アルキル)2、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-4アルコキシ、ＳＣＦ3、Ｃ1-6アルキルＳＯ2、Ｃ1-4アルキル−Ｓ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル−Ｓ−、Ｃ1-4アルキルＮＲ10Ｒ11およびＮＲ10Ｒ11から独立して選択され；
ｎは０〜４の整数であり、ここでｎが２である場合、２個のＲ3基はそれらが結合するフェニル環と一緒になって、５−もしくは６−員の炭素環式基に縮合されたフェニル基を含むベンゾ縮合二環式環、または少なくとも１個のＮ、ＯもしくはＳヘテロ原子を含む５−もしくは６−員の複素環式基に縮合されたフェニル基を表してもよく；
Ｒ4は５−もしくは６−員の炭素環式基に縮合されたフェニル基、または少なくとも１個のＮ、ＯもしくはＳヘテロ原子を含む５−もしくは６−員の複素環式基に縮合されたフェニル基であり；
Ｒ10およびＲ11は同一または異なり、そして独立してＨまたはＣ1-4アルキルであり；
ｙは１または２であり；
ｚは１〜３の整数であり；
アリールはフェニル、ナフチル、アントラシルまたはフェナントリルであり；そして
ｈｅｔは５−もしくは６−員の炭素環式基または少なくとも１個のＮ、ＯもしくはＳヘテロ原子を含む第２の４−、５−もしくは６−員の複素環に場合により縮合された、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含む芳香族または非芳香族４−、５−または６−員の複素環であり；
但し、上記化合物は２−［（２−エトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリンでない。
【請求項２】
Ｒ1がＨである、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項３】
Ｒ2がフェニルまたは少なくとも１つのＮ、ＯまたはＳへテロ原子を含む芳香族５−または６−員の複素環であり、その各々はＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、Ｏ(ＣＨ2)yＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮ(Ｈ)Ｃ1-6アルキル、ＣＯＮ(Ｃ1-6アルキル)2、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-4アルコキシ、ＳＣＦ3、Ｃ1-6アルキル−ＳＯ2−、Ｃ1-4アルキル−Ｓ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル−Ｓ−、Ｃ1-4アルキルＮＲ10Ｒ11およびＮＲ10Ｒ11から独立して選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換される、請求項１または２記載の化合物の使用。
【請求項４】
Ｒ2がフェニル、ピリジニルまたはチアゾールであり、ここでフェニル、ピリジニルおよびチアゾール基の各々はＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、Ｏ(ＣＨ2)yＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮ(Ｈ)Ｃ1-6アルキル、ＣＯＮ(Ｃ1-6アルキル)2、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-4アルコキシ、ＳＣＦ3、Ｃ1-6アルキル−ＳＯ2−、Ｃ1-4アルキル−Ｓ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル−Ｓ−、Ｃ1-4アルキルＮＲ10Ｒ11およびＮＲ10Ｒ11から独立して選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換される、
請求項３記載の化合物の使用。
【請求項５】
Ｒ2についての任意の置換基がＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＣＮおよびＣ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキルから選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項６】
各Ｒ3がＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＣＮおよびＣ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキルから独立して選択されるか、またはｎが２である場合、２個のＲ3基はそれらが結合するフェニル環と一緒になって、５−もしくは６−員の炭素環式基に縮合されたフェニル基を含むベンゾ縮合二環式環、または少なくとも１個のＮ、ＯもしくはＳヘテロ原子を含む５−もしくは６−員の複素環式基に縮合されたフェニル基を表してもよい、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項７】
各Ｒ3がＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＣＮおよびＣ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキルから独立して選択される、請求項６記載の化合物の使用。
【請求項８】
各Ｒ3がＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＣＮおよびＣ1-3アルコキシ−Ｃ1-3アルキルから独立して選択される、請求項７記載の化合物の使用。
【請求項９】
ｎが１、２または３である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１０】
ｎが２または３である、請求項９記載の化合物の使用。
【請求項１１】
治療的に有効な量の、請求項１〜１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物を投与することを含む、排尿障害、疼痛、早漏、ＡＤＨＤまたは線維筋肉痛の治療方法。
【請求項１２】
式Ｉａ：
【化２】
の化合物、ならびにその製薬上および／または獣医学的に許容される誘導体。
式中、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ10、Ｒ11、ｙ、ｚ、アリールおよびｈｅｔは、請求項１〜１０のいずれかに定義されるとおりであり；
Ｒ5はＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、Ｏ(ＣＨ2)yＣＦ3、ＣＮ、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-4アルコキシ、ＳＣＦ3、Ｃ1-6アルキル−ＳＯ2−、Ｃ1-4アルキル−Ｓ−Ｃ1-4アルキルまたはＣ1-4アルキル−Ｓ−であり；
Ｒ6、Ｒ7、およびＲ8は各々独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、Ｏ(ＣＨ2)yＣＦ3、ＣＮ、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-4アルコキシ、ＳＣＦ3、Ｃ1-6アルキル−ＳＯ2−、Ｃ1-4アルキル−Ｓ−Ｃ1-4アルキルまたはＣ1-4アルキル−Ｓ−から選択されるか；
またはＲ6、Ｒ7、もしくはＲ8のうちの２つは、それらが結合するフェニル環と一緒になって、５−もしくは６−員の炭素環式基に縮合されたフェニル基を含むベンゾ縮合二環式環、または少なくとも１個のＮ、ＯもしくはＳヘテロ原子を含む５−もしくは６−員の複素環式基に縮合されたフェニル基を表してもよく、
但し、Ｒ6、Ｒ7、またはＲ8の少なくとも１つはＨでない。
【請求項１３】
Ｒ5がＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＣＮまたはＣ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキルである、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ6、Ｒ7、およびＲ8が各々独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＣＮおよびＣ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキルから選択される、請求項１２または１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ1がＨである、請求項１２〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1がＨであり；
Ｒ2がＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2およびＣＮから選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換されたフェニルであり；
Ｒ5がＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＣＦ3またはＯＣＨＦ2であり；そして
Ｒ6、Ｒ7、およびＲ8が各々独立して、Ｈおよびハロから選択される、
請求項１２〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
化合物が以下から選択される、請求項１２記載の化合物：
２−［（４−クロロ−２−エトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［［４−クロロ−２−（ジフルオロメトキシ）フェノキシ］（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−２−エトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（３−クロロ−２−エトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−２−フルオロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,３−ジフルオロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,４−ジフルオロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（３−クロロ−２−フルオロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［［４−クロロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,３−ジクロロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,４−ジクロロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
５−クロロ−２−［モルホリン−２−イル（フェニル）メトキシ］ベンゾニトリル；
３−メトキシ−４−［モルホリン−２−イル（フェニル）メトキシ］ベンゾニトリル；
８−［モルホリン−２−イル（フェニル）メトキシ］キノリン；
２−［（３−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−｛フェニル［３−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］メチル｝モルホリン；
２−［［４−クロロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
３−クロロ−４−｛［モルホリン−２−イル（フェニル）メチル］オキシ｝ベンゾニトリル；
２−［［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェノキシ］（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,５−ジクロロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（３−クロロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２−クロロ−３,５−ジフルオロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（４−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（３−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,３−ジクロロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,４−ジクロロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,３−ジクロロフェノキシ）（ピリジン−２−イル）メチル］モルホリン；
２−［（２,３−ジクロロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−｛フェニル［２−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］メチル｝モルホリン；
２−［［２−（ジフルオロメトキシ）フェノキシ］（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（３−クロロ−２−エトキシフェノキシ）（ピリジン−２−イル）メチル］モルホリン；
２−［（２,４−ジクロロフェノキシ）（ピリジン−２−イル）メチル］モルホリン；
２−［（３−クロロ−２−エトキシフェノキシ）（ピリジン−２−イル）メチル］モルホリン；
２−［（２,３−ジフルオロフェノキシ）（４−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
２−［［４−クロロ−２−（メトキシメチル）フェノキシ］（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［フェニル（２,３,４−トリフルオロフェノキシ）メチル］モルホリン；
２−［（５−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２−メトキシ−４−メチルフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［フェニル（２,３,５−トリフルオロフェノキシ）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（２−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
５−｛［モルホリン−２−イル（フェニル）メチル］オキシ｝イソキノリン；
２−［（４−クロロ−３−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
６−｛［モルホリン−２−イル（フェニル）メチル］オキシ｝キノリン；
２−［（２,３−ジフルオロフェノキシ）（３−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）（３−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
７−｛［モルホリン−２−イル（フェニル）メチル］オキシ｝キノリン；
７−｛［モルホリン−２−イル（フェニル）メチル］オキシ｝イソキノリン；
２−［（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）（４−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−３−メチルフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,４−ジクロロフェノキシ）（３−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）（３−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,４−ジフルオロフェノキシ）（３−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
２−［（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（２−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２,５−ジフルオロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（３−クロロ−２−メチルフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２−クロロ−５−フルオロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（５−フルオロ−２−メチルフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（５−クロロ−２−メチルフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（２−クロロ−３−フルオロフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
２−［（３−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；および
２−［［２−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロフェノキシ］（フェニル）メチル］モルホリン。
【請求項１８】
２−［（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリンである、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
医薬としての使用のための、請求項１２〜１８のいずれかに記載の式Ｉａの化合物。
【請求項２０】
モノアミントランスポーター機能の調節が関係する障害の治療のための医薬の製造における、請求項１２〜１８のいずれかに記載の式Ｉａの化合物の使用。
【請求項２１】
モノアミントランスポーター機能がセロトニンまたはノルアドレナリンの再取り込みを含む、請求項２０記載の化合物の使用。
【請求項２２】
モノアミントランスポーター機能がセロトニンおよびノルアドレナリンの再取り込みを含む、請求項２１記載の化合物の使用。
【請求項２３】
障害が尿失禁である、請求項２２記載の化合物の使用。
【請求項２４】
障害が純粋型腹圧性尿失禁または腹圧性尿失禁である、請求項２３記載の化合物の使用。
【請求項２５】
（ｉ）式VIII：
【化３】
（式中、ＰＧは適当な保護基である）
の化合物を、適当な条件下で式(Ｒ3)nＰｈＯＨのフェノール化合物と反応させ、引き続き必要に応じて、脱保護する工程；または
（ii）式XVII：
【化４】
の化合物を環化し、式XVIII：
【化５】
の化合物を得て、引き続きモルホリノン基からカルボニル酸素（＝Ｏ）を除去する工程、のいずれかを含む、請求項１〜１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項２６】
（ｉ）式VIII：
【化６】
（式中、ＰＧは適当な保護基である）
の化合物を、式
【化７】
のフェノール化合物と、適当な条件下で反応させ、引き続き必要に応じて、脱保護する工程；または
（ii）式XVIIａ：
【化８】
の化合物を環化し、式XVIIIａ：
【化９】
の化合物を得て、引き続きモルホリノン基からカルボニル酸素（＝Ｏ）を除去する工程
のいずれかを含む、請求項１２〜１８のいずれかに記載の式Ｉａの化合物の製造方法。
【請求項２７】
式Ｉｂ：
【化１０】
の化合物またはその製薬上許容される塩。
式中、
「＊」により特定される炭素の両方はＳ配置であり；
Ｒ1はＨまたはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ2はフェニルまたはピリジニル（これはＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、またはＣＮから独立して選択される１〜３個の置換基で場合により置換される）であり；
ｎは１〜５の整数であり；そして
Ｒ3はＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、またはＣＮから独立して選択され；
但し、上記化合物は２−［（２−エトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリンでない。
【請求項２８】
ｎが１〜３の整数であり、ここでＲ2がフルオロ、クロロ、メチル、またはメトキシから独立して選択される１〜３個の置換基で場合により置換されるフェニルであり；Ｒ3がメトキシ、クロロ、ブロモ、フルオロ、メチル、ＣＦ3、ｎ−プロピル、またはＣＮから独立して選択され；そしてＲ1がＨである、請求項２７記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
【請求項２９】
ｎが２または３であり、Ｒ2がフルオロ、クロロ、メチル、またはメトキシから独立して選択される１〜３個の置換基で場合により置換されるフェニルであり、Ｒ3がメトキシ、クロロ、ブロモ、フルオロ、メチル、ＣＦ3、ｎ−プロピル、またはＣＮから独立して選択され、そしてＲ1がＨである、請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
化合物が以下からなる群から選択される、請求項２７記載の化合物またはその製薬上許容される塩：
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン；
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（２,３−ジフルオロフェノキシ）（３−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（３−クロロ−２−フルオロフェノキシ）フェニルメチル］モルホリン；
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（３−フルオロフェニル）−ｏ−トリルオキシ−メチル］モルホリン；
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−（３−メトキシフェニル）メチル］モルホリン；
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（３−フルオロフェニル）（２−メトキシ−４−メチルフェノキシ）−メチル］モルホリン；
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（ピリジン−２−イル）メチル］モルホリン；
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−（３−フルオロフェニル）メチル］モルホリン；および
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）（３−フルオロフェニル）メチル］モルホリン。
【請求項３１】
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン、またはその製薬上許容される塩。
【請求項３２】
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン。
【請求項３３】
（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリンベシレート。
【請求項３４】
結晶（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリンベシレート。
【請求項３５】
ＣｕＫα放射線を使用して測定される２−θ値±０.１が１６.６、１８.９および２２.４を含むＸ線粉末回析スペクトルを有する結晶（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリンベシレート。
【請求項３６】
治療的有効量の請求項２７記載の化合物、またはその製薬上許容される塩、および製薬上許容される担体を含有する組成物。
【請求項３７】
化合物が（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン、またはその製薬上許容される塩である、請求項３６記載の組成物。
【請求項３８】
化合物が（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリンベシレートである、請求項３７記載の組成物。
【請求項３９】
ＡＤＨＤ、純粋型腹圧性尿失禁、腹圧性尿失禁、うつ病、全般性不安障害、線維筋肉痛、および疼痛からなる群より選択される障害の治療のための医薬の製造における、請求項２７〜３３のいずれか１項に定義される式Ｉｂの化合物の使用。
【請求項４０】
化合物が（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリン、またはその製薬上許容される塩である、請求項３９記載の組成物。
【請求項４１】
障害が線維筋肉痛である、請求項４０記載の化合物の使用。
【請求項４２】
線維筋肉痛の治療のための医薬の製造における（２Ｓ）−２−［（１Ｓ）−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）（フェニル）メチル］モルホリンベシレートの使用。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【公表番号】特表２００７−５３５５２９（Ｐ２００７−５３５５２９Ａ）
【公表日】平成１９年１２月６日（２００７．１２．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１０１５２（Ｐ２００７−５１０１５２）
【出願日】平成１７年４月２０日（２００５．４．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００１１５４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１０５１００
【国際公開日】平成１７年１１月１０日（２００５．１１．１０）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＷＩＮＤＯＷＳ
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１２月６日（２００７．１２．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年４月２０日（２００５．４．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００１１５４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１０５１００
【国際公開日】平成１７年１１月１０日（２００５．１１．１０）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＷＩＮＤＯＷＳ
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
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