一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り。）で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、ＬＰＡ受容体（特に、ＥＤＧ−２）に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、免疫系疾患、分泌障害による疾患、脳関連疾患および／または慢性疾患の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

式（１）


［式中、Ｒ_１はＣ_１−６アルキル基等を、Ｒ_２はハロゲン原子等を、ｍは、０または１〜４の整数を表し、Ｔは式（２）、式（３）、式（４）で表される基を表し、


Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６は水素原子等を表し、ｎは、１〜４の整数を表し、Ｑは、式（５）、式（６）、式（７）、式（８）、式（９）で表される基を表し、


Ｒ_７はＣ_５−１２アルキル基等を、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１は水素原子等を、Ｘは酸素原子または硫黄原子を、ｋは０または１〜３の整数を表す。］
で表されるアリール複素環誘導体並びにこれらを有効成分として含有する農園芸用殺菌剤および農園芸用殺虫剤。 （もっと読む）

カテプシンＳ、Ｋ、Ｂ及びＬの阻害剤としての、新規な式（ＩＩ）のジフルオロ化アミド誘導体及びそれらの薬学的に許容される塩及びＮ−オキシド、治療薬としてのそれらの使用、並びにそれらの製造法が開示される。
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本発明の目的は、ＴＧＦ−β情報伝達経路を阻害することができる低分子化合物から成るＴＧＦ−β情報伝達経路阻害剤を提供することである。本発明によれば、下記式（１）：


（式中、Ｒ^１はヒドロキシメチル基などを示し、Ｒ^２はパラ−メトキシフェニル基などを示す）
で表される化合物を有効成分として含む、ＴＧＦ−β情報伝達経路阻害剤が提供される。
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本発明は、アテローム性動脈硬化症の治療および予防、並びにコレステロール値の低減に有用な式（Ｉ）の新規コレステロール低減化化合物、更に前記化合物単独または他活性剤併用からなる医薬組成物に関する。

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【化１】


本発明は、ＨＣＶに感染した哺乳類におけるＨＣＶ活性の阻害に有用な薬剤の製造のための、一般式（Ｉ）を有するスルホンアミド誘導体ならびにそのＮ−オキシド、塩、立体異性体、ラセミ混合物、プロドラッグ及びエステルに関し、式中、Ｑ_１は−Ｓ−又は−Ｏ−であり；Ｒ_１は水素、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、アミノＣ_１−４アルキル及びモノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノであり；Ｒ_２は水素又はＣ_１−６アルキルであり；Ｒ_３はＣ_１−６アルキル、アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルＣ_１−４アルキル又はアリールＣ_１−４アルキルであり；Ｒ_４は水素、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、場合によりモノ−もしくはジ置換されていることができるアミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルあるいは場合によりそれぞれ独立してアリール、Ｈｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−カルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ_１−４アルキルＳ（＝Ｏ）_ｔ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン又は場合によりそれぞれ独立してＣ_１−４アルキル、アリール、アリールＣ_１−４アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルＣ_１−４アルキル、Ｈｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ｈｅｔ^１Ｃ_１−４アルキル及びＨｅｔ^２Ｃ_１−４アルキルから選ばれる置換基でモノ−もしくはジ−置換されていることができるアミノから選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；Ｑ_２は式（ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ）の基である。本発明は、組み合わされたＨＣＶ及びＨＩＶ感染を処置するかもしくは防除することを目的とする製薬学的組成物における該スルホンアミドの使用にも関する。さらに、本発明はそのような製薬学的組成物の調製方法に関する。本発明は、他の抗−ＨＣＶ剤及び／又は抗−ＨＩＶ剤との本スルホンアミドの組み合せにも関する。
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式（Ｉ）の化合物はペルオキソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）に結合する薬理学的作用物質を提供する。したがって本発明の化合物は哺乳動物においてＰＰＡＲ受容体活性に媒介される症状の処置に有用である。かかる症状には、異常脂質血症、高脂質血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管病、心血管病、高血圧、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼科疾患、炎症性大腸炎（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎およびクローン病が挙げられる。本発明の化合物は哺乳動物において１型および２型糖尿病ならびにシンドロームＸのような耐糖能障害、高血糖およびインスリン抵抗性が原因となる症状の処置および予防のための血糖降下剤として特に有用である。
【化１】

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本発明は、ＣＦ膜貫通レギュレーター（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターの調節因子またはこれらのフラグメント、これらの組成物、およびこれらを用いた方法に関する。本発明はまた、そのような調節因子を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関連する。本発明は、ＡＢＣトランスポーター活性を調節する方法を提供する。この方法は、ＡＢＣトランスポーターと、式Ｉもしくは式Ｉ’の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩とを接触させる工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、シンドロームＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂質血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、およびシンドロームＸと心循環器疾患に関わるその他の障害といった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）により媒介される障害の治療あるいは予防に有用である、化学式Ｉ


Ｉ
の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。

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本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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本明細書に記載の本発明は以下の一般式（I)を有する全合成によって得られる新規コンブレタスタチン誘導体に関する:


（I)
［式中の基は明細書に定義されている］。該化合物はシス/トランス-コンブレタスタチンの構造と化学的に関連しているが、常にチューブリンに結合するわけではなく、にもかかわらず、抗癌および/または抗血管新生薬として腫瘍学分野で注目されている細胞毒性活性を示す。

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ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明によれば、ファルグリタザルまたはその製薬上許容される塩と生理的に許容される担体とを含有する、皮膚への局所投与に適した医薬組成物、ならびに皮膚状態の治療におけるその使用が提供される。 （もっと読む）

自己免疫疾患、炎症、肥満症、抗脂血症、高血圧、神経疾患および糖尿病の治療に活性を示す新規アミノ酸フェニルエーテルを提供する。
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