本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びY1〜Y4は特許請求の範囲に記載される意味を有する）の化合物、及び／又はその医薬として許容し得る塩及び／又はプロドラッグに関する。ケモカイン受容体の阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物及びその医薬として許容し得る塩及びプロドラッグは、ケモカイン介在性疾患の予防及び治療に有用である。
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芳香族アルデヒドをα−ケトオキシムと縮合させてＮ−オキシドにし、次いでこれを活性化された酸誘導体と反応させることによる式IVのオキサゾールの製造方法が開示されている。本発明は、アルデヒドをα−ケトオキシムと縮合させて塩又は遊離塩基の形態でＮ−オキシドにし、次いでこれを活性化された酸誘導体と反応させて塩又は遊離塩基の形態でオキサゾールを得ることによるオキサゾールの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】アレルギー性眼疾患および眼炎症の治療のための眼局所投与用組成物を提供する。
【解決手段】５−（４−メトキシ−３−プロポキシフェニル）−５−メチル−２−オキサゾリジノンまたはその薬理学的に許容できる塩を含有する、アレルギー性眼疾患および眼炎症の治療のための眼局所投与用組成物。 （もっと読む）

本発明は、化学的環境における特定の位置に水素結合受容体原子／基を有する厳選された（Ｒ）−２−フェニル−プロピオンアミド及び（Ｒ）−２−フェニル−スルホンアミドに関するものである。これらの化合物は、Ｃ５ａによって誘発されるヒトＰＭＮ走化性に対し、驚くべき強力な阻害効果を示す。本発明の化合物は、ＣＸＣＬ８阻害活性が絶対的に欠如している。該化合物は、補体のＣ５ａ成分によって誘発される好中球及び単球の走化性活性化に依存する病状の治療に有用である。具体的には、本発明の化合物は、敗血症、乾癬、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、急性呼吸促迫症候群、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血再灌流障害の予防及び治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、うっ血性心不全（ＣＨＦ）の治療用の式（Ｉ）又は（ＩＩ）のＰＰＡＲ作動薬の使用を記載する。
【化１】

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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り）で示される化合物またはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物またはその塩は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、血糖降下薬、脂質降下薬、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少薬、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減薬として有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）および（ＩＩＩａ）の新規の置換されているアラルキル誘導体、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含む薬剤組成物、医学におけるこれらの化合物の利用およびそれらの製造に関わる中間体に関する。
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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される８−アザプロスタグランジン骨格を有する本発明化合物、その塩、その溶媒和物もしくはそのシクロデキストリン包接化合物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらを有効成分として含有する薬剤は、ＥＰ_４アゴニスト作用を有するので、免疫疾患、喘息、神経細胞死、関節炎、肺障害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝障害、急性肝炎、腎炎、腎不全、高血圧、心筋虚血、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、ショック、緑内障等の疾患の予防および／または治療に有用である。また、骨形成促進作用を有するので、骨量低下疾患等（原発性骨粗鬆症、二次性骨粗鬆症、癌骨転移、高カルシウム血症、ページェット病、骨欠損、骨壊死の骨疾患、骨の手術後の骨形成、骨移植代替療法）の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、銅触媒を用いる交差カプリング反応によるＮ−アリール化オキサゾリジノン化合物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される新規の複素環化合物（式中、Ｒ^１、Ｄ、Ｗ、Ｔ、およびＴ’が、請求項１において示される意味を有する）は、ＳＧＫ阻害剤であって、ＳＧＫ誘導性の疾患および状態の処置のために使用され得る。そのような疾患および状態とは、糖尿病、肥満、代謝症候群（脂質代謝異常）、全身性および肺性の筋緊張亢進、心血管疾患および腎疾患、一般にあらゆる型の線維症および炎症プロセスなどである。 （もっと読む）

【課題】 Ｅ−４−［４−（５−メチル−２−フェニル−４−オキサゾリルメトキシ）ベンジルオキシイミノ］−４−フェニル酪酸、Ｚ−２−［４−（５−メチル−２−フェニル−４−オキサゾリルメトキシ）ベンジルオキシイミノ］−２−（４−フェノキシフェニル）酢酸、２−［２−プロピル−３−［３−［２−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−５−ヒドロキシフェノキシ］プロポキシ］フェノキシ］安息香酸、２（Ｓ）−メトキシ−３−［４−［３−（４−フェノキシフェノキシ）プロポキシ］フェニル］プロピオン酸またはそれらの塩の新たな医薬用途を探索すること。
【解決手段】 上記カルボン酸化合物またはそれらの塩はいずれも、角膜障害モデルにおいて優れた改善効果を発揮し、ドライアイ、角膜潰瘍、角膜炎、結膜炎、点状表層角膜症、角膜上皮欠損、結膜上皮欠損、乾性角結膜炎、上輪部角結膜炎、糸状角膜炎などの角結膜障害の治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は以下の一般式(Ｉ)で表されるアラニン系化合物及びその塩を提供する。
【化１】


(ただし、一般式(Ｉ)においてアラニンのα位の炭素原子の配置はＲ又はＳ型であり、Ｒ₁は水素原子、置換されていてもよいＣ_1-6アルキル基、置換されていてもよい芳香族環基、又は芳香族複素環基であり、Ｒ₂は水素原子又は置換されていてもよいＣ_1-6アルキル基である。)本発明はまた一般式(Ｉ)に表示されるアラニン系化合物又はその塩の二つ製造方法及び前記化合物が抗II型糖尿病用薬物としての用途を提供する。
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本発明は、新規カテプシンS阻害物質、その医薬的に許容できる塩及びN−酸化物質、治療剤としてのそれらの使用及びそれらを調製する方法に関連する。 （もっと読む）

本願発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は明細書及び請求項に定義されたとおりである）のヘキサフルオロイソプロパノール置換エーテル誘導体ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物はＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、医薬として使用することができる。
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【課題】アレルギー、特にＩ型アレルギー、例えば、気管支喘息、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎、花粉症等の予防治療剤として有用であると考えられるＰＳ−ＰＬＡ_１阻害剤の提供。
【解決手段】特定のオキサゾリジン骨格を有する化合物、それらの薬学的に許容される塩、および溶媒和物からなる群から選択される少なくとも一つを含有するＰＳ−ＰＬＡ_１阻害剤。 （もっと読む）

新規な分類のジカルボン酸誘導体、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、並びに該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体（PPAR）によって媒介される症状の治療および／または予防に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】 安価な原料を使用し、製造工程が短く、高収率・高純度でかつ安全に(5-メチル-2-フェニルオキサゾール-4-イル)メタノールを製造可能な新規製造法を提供すること。
【解決手段】 2,3-ブタジオンモノオキシムを塩酸−酢酸エチル溶液中でベンズアルデヒドと反応させることにより4,5-ジメチル-2-フェニルオキサゾール N-オキシドを得、アミド系溶媒中でオキシ塩化リンと反応させて4-クロロメチル-5-メチル-2-フェニルオキサゾールとし、これをアシルオキシ化後加水分解することを特徴とする(5-メチル-2-フェニルオキサゾール-4-イル)メタノールの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁸及びｎは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物、並びにその薬剤学的に許容しうる塩及びエステルに関する。本化合物は、糖尿病のような疾患の処置に有用である。
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【課題】免疫抑制効果を有するサイトキサゾンを、容易に得られる原料から非常に簡潔で安全な工程で合成する方法を提供する。
【解決手段】安価なパラメトキシ桂皮アルコールを出発原料として、同一容器内での水系反応によりエポキシ化、アジド化を達成し、次いでトリフェニルホスフィンによる還元、シアン酸カリウムとの反応、最後に亜硝酸又は亜硝酸塩で処理して高収率で、式１に示すラセミ体サイトキサゾンを安価、かつ、安全に効率的なプロセスで合成する。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


（式中、基は記載された意味を有する）のジアリールシクロアルキル誘導体の製造方法に関する。さらに、本発明は、本発明の方法により形成される新規な中間体、一般式(Ｉ)の化合物の中間体の製造方法及び式(Ｉ)の化合物の製造に使用する出発物質からシス／トランス異性体混合物を分離する方法に関する。
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