説明

新規化合物、その調製および使用

新規な分類のジカルボン酸誘導体、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、並びに該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体(PPAR)によって媒介される症状の治療および/または予防に有用であり得る。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記一般式(I)の化合物、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的に許容可能な溶媒和物、何れかの互変異性体、立体異性体、ラセミ混合物を含む立体異性体の混合物、または多型体:
【化1】

ここで、
Aは、下記から選択された1以上の置換基で任意に置換されるC1-3-アルキレンであるか、
・ハロゲン;
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-3-アルキル、C1-6-アルコキ
シ、C3-6-シクロアルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、また
はアラルコキシ;
・NR1R2;ここでのR1は水素もしくはC1-3-アルキルを表し、またR2は-R3-(C=O)-R4
を表し;
ここで、
* R3は、C1-6-アルキレン、C2-6-アルケニレン、C4-6-シクロアルキレン、
C4-6-シクロアルケニレン、または1以上のハロゲンで任意に置換される
アリーレンを表し;
* R4は、1以上のハロゲンで任意に置換されるアリールを表す;
または
Aは、-O-A’もしくは-S-A’であり、ここでの-O-もしくは-S-は式(I)においてXに連結され、またA’は下記から選択される1以上の置換基で任意に置換されるC1-3-アルキレンであり;
・ハロゲン;
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-3-アルキル、C1-6-アルコキ
シ、C3-6-シクロアルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、また
はアラルコキシ;
・NR1R2;ここでのR1は水素もしくはC1-3-アルキルを表し、またR2は-R3-(C=O)-R4
を表し;
ここで、
* R3は、C1-6-アルキレン、C2-6-アルケニレン、C4-6-シクロアルキレン、
C4-6-シクロアルケニレン、または1以上のハロゲンで任意に置換される
アリーレンを表し;
* R4は、1以上のハロゲンで任意に置換されるアリールを表す;
Bは、下記から選択される1以上の置換基で任意に置換されるC1-3-アルキレンであるか,
・ハロゲン;
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-3-アルキル、C1-6-アルコキ
シ、C3-6-シクロアルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、また
はアラルコキシ;
・NR1R2;ここでのR1は水素もしくはC1-3-アルキルを表し、またR2は-R3-(C=O)-R4
を表し;
ここで、
* R3は、C1-6-アルキレン、C2-6-アルケニレン、C4-6-シクロアルキレン、
C4-6-シクロアルケニレン、または1以上のハロゲンで任意に置換される
アリーレンを表し;
* R4は、1以上のハロゲンで任意に置換されるアリールを表す;
または
Bは、 is -O-B’ もしくは-S-B’であり、ここでの-O-もしくは-S-は式(I)においてYに連結され、またB’は下記から選択される1以上の置換基で任意に置換されるC1-3-アルキレンであり;
・ハロゲン;
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-3-アルキル、C1-6-アルコキ
シ、C3-6-シクロアルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、また
はアラルコキシ;
・NR1R2;ここでのR1は水素もしくはC1-3-アルキルを表し、またR2は-R3-(C=O)-R4
を表し;
ここで、
* R3は、C1-6-アルキレン、C2-6-アルケニレン、C4-6-シクロアルキレン、
C4-6-シクロアルケニレン、または1以上のハロゲンで任意に置換される
アリーレンを表し;
* R4は、1以上のハロゲンで任意に置換されるアリールを表す;
Dは、H、C1-6-アルキル、またはC3-6-シクロアルキルであり;
Eは、H、C1-6-アルキル、またはC3-6-シクロアルキルであり;
LおよびMは、独立に、-O-または-S-であり;
Tは、下記から選択される1以上の置換基で任意に置換される二価のC1-6飽和炭素鎖 であるか、
・ハロゲンまたはヒドロキシ;
・ハロゲンで任意に置換されるアリール、アラルコキシ、またはC1-3-アルコキシ;
または
Tは、-NR1-T’であり;ここでの-NR1-は式(I)においてZに結合され、T’は1以上のハロゲンで任意に置換あれるC1-6アルキレンであり、また、R1は水素もしくはC1-3アルキルを表し;
Uは、下記から選択される1以上の置換基で任意に置換される二価のC1-6飽和炭素鎖 であるか、
・ハロゲンまたはヒドロキシ;
・ハロゲンで任意に置換されるアリール、アラルコキシ、またはC1-3-アルコキシ;
または
Uは、-NR1-U’であり;ここでの-NR1-は式(I)においてZに結合され、U’は1以上のハロゲンで任意に置換あれる C1-6 アルキレンであり、また、 R1は水素もしくはC1-3アルキルを表し;
Xは、それぞれが下記から選択された1以上の置換基で任意に置換されるアリーレン またはヘテロアリーレンであり、
・ハロゲンもしくはヒドロキシ;
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-6-アルキル、C3-6-シクロアル
キル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロ
アルキルチオ、アリール、アラルキル;
Yは、それぞれが下記から選択された1以上の置換基で任意に置換されるアリーレン またはヘテロアリーレンであり、
・ハロゲンもしくはヒドロキシ;
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-6-アルキル、C3-6-シクロアル
キル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロ
アルキルチオ、アリール、アラルキル;
Zは、それぞれが下記から選択された1以上の置換基で任意に置換されるアリーレン、ヘテロアリーレン、または二価の多環式環系である:
・ハロゲンもしくはヒドロキシ;
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-6-アルキル、C3-6-シクロアル
キル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロ
アルキルチオ。
【請求項2】
請求項1に記載の化合物であって、Aが、下記から選択された1以上の置換基で任意に置換されるC1-3-アルキレンである化合物:
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるメチル、C1-3-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、またはベンジロキシ;または
・NR1R2 :ここでのR1は水素を表し、R2は-R3-(C=O)-R4を表し、
ここで、
* R3は、C1-6-アルキレン、C2-6-アルケニレン、C4-6-シクロアルキレン、
C4-6-シクロアルケニレン、または1以上のハロゲンで任意に置換される
フェニレンを表し;
* R4は、1以上のハロゲンで任意に置換されるフェニルを表す。
【請求項3】
請求項2に記載の化合物であって、Aは、それぞれが下記から選択された1以上の置換基で任意に置換されるメチレンまたはエチレンである化合物:
・メトキシもしくはエトキシ;または
・NR1R2 :ここでのR1は水素を表し、R2は-R3-(C=O)-R4を表し、
ここで、R3およびR4 はフェニルを表す。
【請求項4】
請求項2〜3の何れか1項に記載の化合物であって、Aは、任意にエトキシで置換されるエチレンである化合物。
【請求項5】
請求項1に記載の化合物であって、Aが-O-A’または-S-A’であり、-O-または-S-は式(I)におけるXに結合され、またA’は下記から選択される1以上の置換基で任意に置換されるC1-3-アルキレンである化合物:
・ハロゲン;または
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-3-アルキル、C1-6-アルコキ
シ、C3-6-シクロアルコキシ、またはアラルコキシ。
【請求項6】
請求項1に記載の化合物であって、Aが-O-A’または-S-A’であり、-O-または-S-は式(I)においてXに結合され、またA’はメチレンまたはエチレンであり、そのそれぞれがメチル、メトキシまたはエトキシから選択される1以上の置換基で任意に置換される化合物。
【請求項7】
請求項6に記載の化合物であって、Aが-O-A’であり、-O-は式(I)においてXに結合され、またA’はメチレンまたはエチレンである化合物。
【請求項8】
請求項7に記載の化合物であって、A が-O-A’であり、-O-は式(I)においてXに結合され、またA’はメチレンである化合物。
【請求項9】
請求項1〜8の何れか1項に記載の化合物であって、Bは、下記から選択される1以上の置換基で任意に置換されるC1-3-アルキレンである化合物:
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるメチル、C1-3-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、またはベンジロキシ;
・NR1R2;ここでのR1は水素を表し、またR2は-R3-(C=O)-R4を表し;
ここで、
* R3は、C1-6-アルキレン、C2-6-アルケニレン、C4-6-シクロアルキレン、
C4-6-シクロアルケニレン、または1以上のハロゲンで任意に置換される
フェニレンを表し;
* R4は、1以上のハロゲンで任意に置換されるフェニルを表す;
【請求項10】
請求項9に記載の化合物であって、Bはメチレンまたはエチレンであり、そのそれぞれが下記から選択された1以上の置換基で任意に置換される化合物:
・メトキシまたはエトキシ;または
・NR1R2 ;ここでの R1は水素を表し、R2は-R3-(C=O)-R4を表し、またR3およびR4
フェニルを表す。
【請求項11】
請求項9〜10の何れか1項に記載の化合物であって、Bがエトキシで任意に置換されるエチレンである化合物。
【請求項12】
請求項1〜8の何れか1項に記載の化合物であって、Bは-O-B’または -S-B’であり、ここでの-O-または-S-は式(I)においてYに結合され、またB’は下記から選択された1以上の置換基で任意に置換されるC1-3-アルキレンである化合物:
・ハロゲン;または
・それぞれがハロゲンで任意に置換されるC1-3-アルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シ
クロアルコキシまたはアラルコキシ。
【請求項13】
請求項12に記載の化合物であって、Bは-O-B’または-S-B’であり、ここでの-O-または-S-は式(I)においてYに結合され、またB’はメチレンまたはエチレンであり、そのそれぞれがメチル、メトキシまたはエトキシから選択される1以上の置換基で任意に置換される化合物。
【請求項14】
請求項13に記載の化合物であって、Bは-O-B’であり、ここでの-O- は式(I)においてYに結合され、またB’はメチレンまたはエチレンである化合物。
【請求項15】
請求項14に記載の化合物であって、Bは-O-B’であり、ここでの-O-は式(I)においてYに結合され、またB’はメチレンである化合物。
【請求項16】
請求項1〜15の何れか1項に記載の化合物であって、DがHである化合物。
【請求項17】
請求項1〜15の何れか1項に記載の化合物であって、Dがメチルまたはエチルである化合物。
【請求項18】
請求項1〜15の何れか1項に記載の化合物であって、Dがイソプロピルである化合物。
【請求項19】
請求項1〜18の何れか1項に記載の化合物であって、EがHである化合物。
【請求項20】
請求項1〜18の何れか1項に記載の化合物であって、Eがメチルまたはエチルである化合物。
【請求項21】
請求項1〜18の何れか1項に記載の化合物であって、Eがイソプロピルである化合物。
【請求項22】
請求項1〜21の何れか1項に記載の化合物であって、Lが-O-である化合物。
【請求項23】
請求項1〜22の何れか1項に記載の化合物であって、Lが-S-である化合物。
【請求項24】
請求項1〜23の何れか1項に記載の化合物であって、Mが-O-である化合物。
【請求項25】
請求項1〜24の何れか1項に記載の化合物であって、Mが-S-である化合物。
【請求項26】
請求項1〜25の何れか1項に記載の化合物であって、Tが、1以上の置換基で任意に置換される二価のC1-6飽和炭素鎖であり、該置換基はフェニル、ベンジロキシ、またはハロゲンで任意に置換されるC1-3-アルコキシから選択される化合物。
【請求項27】
請求項26に記載の化合物であって、Tが、二価の非置換C1-6飽和炭素鎖である化合物。
【請求項28】
請求項27に記載の化合物であって、Tが、エチレンまたはプロピレンである化合物。
【請求項29】
請求項1〜25の何れか1項に記載の化合物であって、Tが-NR1-T’であり、ここでの-NR1-は式(I)においてZに結合され、T’は1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-6 アルキレンであり、またR1は水素またはC1-3アルキルを表す化合物。
【請求項30】
請求項29に記載の化合物であって、Tが-NR1-T’であり、ここでの-NR1-は式(I)においてZに結合され、T’はC1-3アルキレンであり、またR1は水素またはC1-3アルキルである化合物。
【請求項31】
請求項30に記載の化合物であって、Tが-NR1-T’であり、ここでの-NR1-は式(I)においてZに結合され、またT’はエチレンであり、R1はメチルである化合物。
【請求項32】
請求項1〜31の何れか1項に記載の化合物であって、Uが1以上の置換基で任意に置換される二価のC1-6飽和炭素鎖であり、該置換基はフェニル、ベンジロキシ、またはハロゲンで任意に置換されるC1-3-アルコキシである化合物。
【請求項33】
請求項32に記載の化合物であって、Uが二価の非置換C1-6 飽和炭素鎖である化合物。
【請求項34】
請求項33に記載の化合物であって、Uがエチレンまたはプロピレンである化合物。
【請求項35】
請求項1〜31の何れか1項に記載の化合物であって、Uが-NR1-U’であり、ここでの-NR1-は式(I)においてZに結合され、U’は1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-6 アルキレンであり、またR1は水素またはC1-3 アルキルを表す化合物。
【請求項36】
請求項35に記載の化合物であって、Uが-NR1-U’であり、ここでの-NR1-は式(I)においてZに結合され、U’はC1-3アルキレンであり、またR1は水素またはC1-3アルキルである化合物。
【請求項37】
請求項36に記載の化合物であって、Uが-NR1-U’であり、ここでの-NR1-は式(I)においてZに結合され、U’はエチレンであり、またR1はメチルである化合物。
【請求項38】
請求項1〜37の何れか1項に記載の化合物であって、Xがアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、そのそれぞれは下記から選択される1以上の置換基で任意に置換される化合物:
・ハロゲン;または
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、
アリール。
【請求項39】
請求項38に記載の化合物であって、Xが、下記から選択された1以上の置換基で任意に置換されるアリーレンである化合物:
・ハロゲン;または
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、
アリール。
【請求項40】
請求項39に記載の化合物であって、Xが、下記から選択された1以上の置換基で任意に置換されるフェニレンである化合物:
・ハロゲン;または
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、
フェニル。
【請求項41】
請求項40に記載の化合物であって、Xが、1以上のハロゲン,メチルまたはフェニルで任意に置換されるフェニレンである化合物。
【請求項42】
請求項40に記載の化合物であって、Xが、1以上のトリフルオロメチルまたはメトキシで任意に置換されるフェニレンである化合物。
【請求項43】
請求項1〜42の何れか1項に記載の化合物であって、Yが、下記から選択される1以上の置換基で任意に置換されるアリーレンまたはヘテロアリーレンである化合物:
・ハロゲン; または
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、
アリール。
【請求項44】
請求項43に記載の化合物であって、Yが、下記から選択される1以上の置換基で任意に置換されるアリーレンである化合物:
・ハロゲン;または
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、
アリール。
【請求項45】
請求項44に記載の化合物であって、Yが、下記から選択される1以上の置換基で任意に置換されるフェニレンである化合物:
・ハロゲン;または
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、
フェニル。
【請求項46】
請求項45に記載の化合物であって、Yが、1以上のハロゲン、メチルまたはフェニルで任意に置換されるフェニレンである化合物。
【請求項47】
請求項45に記載の化合物であって、Yが、1以上のトリフルオロメチルまたはメトキシで任意に置換されるフェニレンである化合物。
【請求項48】
請求項1〜47の何れか1項に記載の化合物であって、Zがアリーレン、ヘテロアリーレンまたは二価の多環系であり、そのそれぞれが下記から選択される1以上の置換基で任意に置換される化合物:
・ハロゲン、オキソ;または
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ。
【請求項49】
請求項48に記載の化合物であって、Z が下記の基の中から選択される化合物:
【化2】

但し、上記それぞれの基は、下記から選択される1以上の置換基で任意に置換される:
・ハロゲン;または
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-6-アルキルまたはC1-6-アルコ
キシ 。
【請求項50】
請求項49に記載の化合物であって、Z が下記の基の中から選択される化合物:
【化3】

但し、上記それぞれの基は、下記から選択された1以上の置換基で任意に置換される:
・ハロゲン;または
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-6-アルキルまたはC1-6-アルコ
キシ。
【請求項51】
請求項50に記載の化合物であって、Zが下記の基の中から選択される化合物:
【化4】

但し、上記それぞれの基は、下記から選択された1以上の置換基で任意に置換される:
・ハロゲン;または
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-6-アルキルまたはC1-6-アルコ
キシ。
【請求項52】
請求項51に記載の化合物であって、Z が下記の基の中から選択される化合物:
【化5】

但し、上記それぞれの基は、下記から選択された1以上の置換基で任意に置換される:
・ハロゲン;または
・それぞれが1以上のハロゲンで任意に置換されるC1-6-アルキルまたはC1-6-アルコ
キシ。
【請求項53】
請求項52に記載の化合物であって、Z が、
【化6】

である化合物:
【請求項54】
請求項52に記載の化合物であって、Z が、
【化7】

であり、これは1以上のトリフルオロメチルで任意に置換される化合物。
【請求項55】
請求項52に記載の化合物であって、Z が、
【化8】

である化合物。
【請求項56】
請求項51に記載の化合物であって、Z が、
【化9】

である化合物。
【請求項57】
請求項51に記載の化合物であって、Z が、
【化10】

である化合物。
【請求項58】
請求項1〜57の何れか1項に記載の化合物であって、下記の何れかの化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、何れかの光学異性体もしくはラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、または何れかの互変異性体:
・2-エトキシ-3-[4-(2-{[6-({2-[4-(2-エトキシ-2-メトキシカルボニル-エチル)-フェニルスルファニル]-エチル}-メチル-アミノ)-ピリジン-2-イル]-メチル-アミノ}-エチルスルファニル)-フェニル]-プロピオン酸;
・3-[4-(2-{[6-({2-[4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-2-クロロ-フェニルスルファニル]-エチル}-メチル-アミノ)-ピリジン-2-イル]-メチル-アミノ}-エチルスルファニル)-3-クロロ-フェニル]-2-エトキシ-プロピオン酸;
・(5'-{2-[(6-{[2-(2'-エトキシカルボニルメトキシ-[1,1';3',1'']ターフェニル-5'-イルオキシ)-エチル]-メチル-アミノ}-ピリジン-2-イル)-メチル-アミノ]-エトキシ}-[1,1';3',1'']ターフェニル-2'-イルオキシ)-酢酸;
・(5'-{2-[(6-{[2-(2'-カルボキシメトキシ-[1,1';3',1'']ターフェニル-5'-イルオキシ)-エチル]-メチル-アミノ}-ピリジン-2-イル)-メチル-アミノ]-エトキシ}-[1,1';3',1'']ターフェニル-2'-イルオキシ)-酢酸;
・(S,S)-2-(2-ベンゾイル-フェニルアミノ)-3-{4-[2-({6-[(2-{4-[2-(2-ベンゾイル-フェニルアミノ)-2-メトキシカルボニル-エチル]-フェノキシ}-エチル)-メチル-アミノ]-ピリジン-2-イル}-メチル-アミノ)-エトキシ]-フェニル}-プロピオン酸;
・(S,S)-2-(2-ベンゾイル-フェニルアミノ)-3-{4-[2-({6-[(2-{4-[2-(2-ベンゾイル-フェニルアミノ)-2-カルボキシ-エチル]-フェノキシ}-エチル)-メチル-アミノ]-ピリジン-2-イル}-メチル-アミノ)-エトキシ]-フェニル}-プロピオン酸;
・(3-クロロ-4-{2-[(6-{[2-(2-クロロ-4-エトキシカルボニルメチル-フェノキシ)-エチル]-メチル-アミノ}-ピリジン-2-イル)-メチル-アミノ]-エトキシ}-フェニル)-酢酸;
・(4-{2-[(6-{[2-(4-カルボキシメチル-2-クロロ-フェノキシ)-エチル]-メチル-アミノ}-ピリジン-2-イル)-メチル-アミノ]-エトキシ}-3-クロロ-フェニル)-酢酸;
・(3-{2-[(6-{[2-(3-エトキシカルボニルメチル-フェノキシ)-エチル]-メチル-アミノ}-ピリジン-2-イル)-メチル-アミノ]-エトキシ}-フェニル)-酢酸;
・(3-{2-[(6-{[2-(3-カルボキシメチル-フェノキシ)-エチル]-メチル-アミノ}-ピリジン-2-イル)-メチル-アミノ]-エトキシ}-フェニル)-酢酸;
・(S,S)-2-エトキシ-3-[4-(2-{[6-({2-[4-(2-エトキシ-2-エトキシカルボニル-エチル)-フェノキシ]-エチル}-メチル-アミノ)-ピリジン-2-イル]-メチル-アミノ}-エトキシ)-フェニル]-プロピオン酸;
・(S,S)-3-[4-(2-{[6-({2-[4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェノキシ]-エチル}-メチル-アミノ)-ピリジン-2-イル]-メチル-アミノ}-エトキシ)-フェニル]-2-エトキシ-プロピオン酸;
・(S,S)-2-エトキシ-3-{4-[3-(4'-{3-[4-(2-エトキシ-2-イソプロポキシカルボニル-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-2,2'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル)-プロポキシ]-フェニル}-プロピオン酸;
・(S,S)-3-{4-[3-(4'-{3-[4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-2,2'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル)-プロポキシ]-フェニル}-2-エトキシ-プロピオン酸;
・(S,S)-2-エトキシ-3-{4-[3-(4'-{3-[4-(2-エトキシ-2-イソプロポキシカルボニル-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-3,3'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル)-プロポキシ]-フェニル}-プロピオン酸;
・(S,S)-3-{4-[3-(4'-{3-[4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-3,3'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル)-プロポキシ]-フェニル}-2-エトキシ-プロピオン酸;
・(S,S)-3-{3-ブロモ-4-[3-(4'-{3-[2-ブロモ-4-(2-エトキシ-2-イソプロポキシカルボニル-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-2,2'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル)-プロポキシ]-フェニル}-2-エトキシ-プロピオン酸;
・(S,S)-3-{3-ブロモ-4-[3-(4'-{3-[2-ブロモ-4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-2,2'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル)-プロポキシ]-フェニル}-2-エトキシ-プロピオン酸;
・(S,S)-3-{3-ブロモ-4-[3-(4'-{3-[2-ブロモ-4-(2-エトキシ-2-イソプロポキシカルボニル-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-3,3'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニ-4-イル)-プロポキシ]-フェニル}-2-エトキシ-プロピオン酸;
・(S,S)-3-{3-ブロモ-4-[3-(4'-{3-[2-ブロモ-4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-3,3'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル)-プロポキシ]-フェニル}-2-エトキシ-プロピオン酸;
・(S,S)-3-{3-ブロモ-4-[3-(7-{3-[2-ブロモ-4-(2-エトキシ-2-イソプロポキシカルボニル-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-9H-フルオレン-2-イル)-プロポキシ]-フェニル}-2-エトキシ-プロピオン酸 イソプロピル エステル;
・(S,S)-3-{3-ブロモ-4-[3-(7-{3-[2-ブロモ-4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-9H-フルオレン-2-イル)-プロポキシ]-フェニル}-2-エトキシ-プロピオン酸;
・(S,S)-2-エトキシ-3-{4-[3-(7-{3-[4-(2-エトキシ-2-イソプロポキシカルボニル-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-9H-フルオレン-2-イル)-プロポキシ]-フェニル}-プロピオン酸 イソプロピル エステル;
・(S,S)-3-{4-[3-(7-{3-[4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-9H-フルオレン-2-イル)-プロポキシ]-フェニル}-2-エトキシ-プロピオン酸;
・[4-(3-{4'-[3-(4-メトキシカルボニルメトキシ-3-メチル-フェニルスルファニル)-プロピル]-2,2'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル}-プロピルスルファニル)-2-メチル-フェノキシ]-酢酸;
・[4-(3-{4'-[3-(4-メトキシカルボニルメトキシ-3-メチル-フェニルスルファニル)-プロピル]-3,3'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル}-プロピルスルファニル)-2-メチル-フェノキシ]-酢酸;
・[4-(3-{4'-[3-(4-カルボキシメトキシ-3-メチル-フェニルスルファニル)-プロピル]-3,3'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル}-プロピルスルファニル)-2-メチル-フェノキシ]-酢酸;
・[4-(3-{7-[3-(4-メトキシカルボニルメトキシ-3-メチル-フェニルスルファニル)-プロピル]-9H-フルオレン-2-イル}-プロピルスルファニル)-2-メチル-フェノキシ]-酢酸;
・[4-(3-{7-[3-(4-カルボキシメトキシ-3-メチル-フェニルスルファニル)-プロピル]-9H-フルオレン-2-イル}-プロピルスルファニル)-2-メチル-フェノキシ]-酢酸;
・(4-{2-[2-(3-{4-[2-(4-メトキシカルボニルメトキシ-3-メチル-フェニルスルファニル)-エチル]-5-メチル-オキサゾール-2-イル}-フェニル)-5-メチル-オキサゾール-4-イル]-エチルスルファニル}-2-メチル-フェノキシ)-酢酸;
・(4-{2-[2-(3-{4-[2-(4-カルボキシメトキシ-3-メチル-フェニルスルファニル)-エチル]-5-メチル-オキサゾール-2-イル}-フェニル)-5-メチル-オキサゾール-4-イル]-エチルスルファニル}-2-メチル-フェノキシ)-酢酸;
・(S,S)-2-エトキシ-3-[4-(2-{2-[4'-(4-{2-[4-(2-エトキシ-2-イソプロポキシカルボニル-エチル)-フェノキシ]-エチル}-5-メチル-オキサゾール-2-イル)-ビフェニル-4-イル]-5-メチル-オキサゾール-4-イル}-エトキシ)-フェニル]-プロピオン酸;
・(S,S)-3-[4-(2-{2-[4'-(4-{2-[4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェノキシ]-エチル}-5-メチル-オキサゾール-2-イル)-ビフェニル-4-イル]-5-メチル-オキサゾール-4-イル}-エトキシ)-フェニル]-2-エトキシ-プロピオン酸;
・(S,S)-2-エトキシ-3-[4-(2-{2-[3-(4-{2-[4-(2-エトキシ-2-イソプロポキシカルボニル-エチル)-フェノキシ]-エチル}-5-メチル-オキサゾール-2-イル)-フェニル]-5-メチル-オキサゾール-4-イル}-エトキシ)-フェニル]-プロピオン酸;
・(S,S)-3-[4-(2-{2-[3-(4-{2-[4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェノキシ]-エチル}-5-メチル-オキサゾール-2-イル)-フェニル]-5-メチル-オキサゾール-4-イル}-エトキシ)-フェニル]-2-エトキシ-プロピオン酸。
【請求項59】
請求項1〜57の何れか1項に記載の化合物であって、下記の何れかの化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、何れかの光学異性体もしくはラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、または何れかの互変異性体:
・2-エトキシ-3-[4-(2-{[6-({2-[4-(2-エトキシ-2-メトキシカルボニル-エチル)-フェニルスルファニル]-エチル}-メチル-アミノ)-ピリジン-2-イル]-メチル-アミノ}-エチルスルファニル)-フェニル]-プロピオン酸 メチルエステル;
・(5'-{2-[(6-{[2-(2'-エトキシカルボニルメトキシ-[1,1';3',1'']ターフェニル-5'-イルオキシ)-エチル]-メチル-アミノ}-ピリジン-2-イル)-メチル-アミノ]-エトキシ}-[1,1';3',1'']ターフェニル-2'-イルオキシ)-酢酸 エチルエステル;
・(S,S)-2-(2-ベンゾイル-フェニルアミノ)-3-{4-[2-({6-[(2-{4-[2-(2-ベンゾイル-フェニルアミノ)-2-メトキシカルボニル-エチル]-フェノキシ}-エチル)-メチル-アミノ]-ピリジン-2-イル}-メチル-アミノ)-エトキシ]-フェニル}-プロピオン酸 メチルエステル;
・(3-クロロ-4-{2-[(6-{[2-(2-クロロ-4-エトキシカルボニルメチル-フェノキシ)-エチル]-メチル-アミノ}-ピリジン-2-イル)-メチル-アミノ]-エトキシ}-フェニル)-酢酸 エチルエステル;
・(3-{2-[(6-{[2-(3-エトキシカルボニルメチル-フェノキシ)-エチル]-メチル-アミノ}-ピリジン-2-イル)-メチル-アミノ]-エトキシ}-フェニル)-酢酸 エチルエステル;
(S,S)-2-エトキシ-3-[4-(2-{[6-({2-[4-(2-エトキシ-2-エトキシカルボニル-エチル)-フェノキシ]-エチル}-メチル-アミノ)-ピリジン-2-イル]-メチル-アミノ}-エトキシ)-フェニル]-プロピオン酸 エチルエステル;
・(S,S)-2-エトキシ-3-{4-[3-(4'-{3-[4-(2-エトキシ-2-イソプロポキシカルボニル-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-2,2'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル)-プロポキシ]-フェニル}-プロピオン酸 イソプロピルエステル;
・(S,S)-2-エトキシ-3-{4-[3-(4'-{3-[4-(2-エトキシ-2-イソプロポキシカルボニル-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-3,3'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル)-プロポキシ]-フェニル}-プロピオン酸 イソプロピルエステル;
・(S,S)-3-{3-ブロモ-4-[3-(4'-{3-[2-ブロモ-4-(2-エトキシ-2-イソプロポキシカルボニル-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-2,2'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル)-プロポキシ]-フェニル}-2-エトキシ-プロピオン酸 イソプロピルエステル;
・(S,S)-3-{3-ブロモ-4-[3-(4'-{3-[2-ブロモ-4-(2-エトキシ-2-イソプロポキシカルボニル-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-3,3'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル)-プロポキシ]-フェニル}-2-エトキシ-プロピオン酸 イソプロピルエステル;
・[4-(3-{4'-[3-(4-メトキシカルボニルメトキシ-3-メチル-フェニルスルファニル)-プロピル]-2,2'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル}-プロピルスルファニル)-2-メチル-フェノキシ]-酢酸 メチルエステル;
・[4-(3-{4'-[3-(4-カルボキシメトキシ-3-メチル-フェニルスルファニル)-プロピル]-2,2'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル}-プロピルスルファニル)-2-メチル-フェノキシ]-酢酸;
・[4-(3-{4'-[3-(4-メトキシカルボニルメトキシ-3-メチル-フェニルスルファニル)-プロピル]-3,3'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル}-プロピルスルファニル)-2-メチル-フェノキシ]-酢酸 メチルエステル;
・[4-(3-{7-[3-(4-メトキシカルボニルメトキシ-3-メチル-フェニルスルファニル)-プロピル]-9H-フルオレン-2-イル}-プロピルスルファニル)-2-メチル-フェノキシ]-酢酸 メチルエステル;
・(4-{2-[2-(3-{4-[2-(4-メトキシカルボニルメトキシ-3-メチル-フェニルスルファニル)-エチル]-5-メチル-オキサゾール-2-イル}-フェニル)-5-メチル-オキサゾール-4-イル]-エチルスルファニル}-2-メチル-フェノキシ)-酢酸 メチルエステル;
・(S,S)-2-エトキシ-3-[4-(2-{2-[4'-(4-{2-[4-(2-エトキシ-2-イソプロポキシカルボニル-エチル)-フェノキシ]-エチル}-5-メチル-オキサゾール-2-イル)-ビフェニル-4-イル]-5-メチル-オキサゾール-4-イル}-エトキシ)-フェニル]-プロピオン酸 イソプロピルエステル;
・(S,S)-2-エトキシ-3-[4-(2-{2-[3-(4-{2-[4-(2-エトキシ-2-イソプロポキシカルボニル-エチル)-フェノキシ]-エチル}-5-メチル-オキサゾール-2-イル)-フェニル]-5-メチル-オキサゾール-4-イル}-エトキシ)-フェニル]-プロピオン酸 イソプロピルエステル。
【請求項60】
請求項1〜57の何れか1項に記載の化合物であって、下記の何れかの化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、何れかの光学異性体もしくはラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、または何れかの互変異性体:
・[4-(3-{4'-[3-(4-カルボキシメチルスルファニル-3-クロロ-フェニルスルファニル)-プロピル]-3,3'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル}-プロピルスルファニル)-2-クロロ-フェニルスルファニル]-酢酸;
・[4-[3-[4'-[3-(4-カルボキシメトキシ-3-トリフルオロメチルフェニルスルファニル)プロピル]ビフェニル-4-イル]-プロピルスルファニル]-2-トリフルオロメチルフェノキシ]酢酸;
・[4-[3-[4'-[3-(4-カルボキシメトキシ-3-クロロフェニルスルファニル)プロピル]-3,3'-bis-トリフルオロメチルビフェニル-4-イル]プロピルスルファニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸;
・[4-(3-{4'-[3-(4-カルボキシメトキシ-3-クロロ-フェニルスルファニル)-プロピル]--ビフェニル-4-イル}-プロピルスルファニル)-2-クロロ-フェノキシ]-酢酸;
・[4-(3-{4'-[3-(4-カルボキシメトキシ-3-メトキシ-フェニルスルファニル)-プロピル]-ビフェニル-4-イル}-プロピルスルファニル)-2-メトキシ-フェノキシ]-酢酸。
【請求項61】
請求項1〜57の何れか1項に記載の化合物であって、下記の何れかの化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、何れかの光学異性体もしくはラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、または何れかの互変異性体:
・3-[4-(2-{[6-({2-[4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェノキシ]-エチル}-メチル-アミノ)-ピリジン-2-イル]-メチル-アミノ}-エトキシ)-フェニル]-2-エトキシ-プロピオン酸;
・(3-{2-[(6-{[2-(3-カルボキシメチル-フェノキシ)-エチル]-メチル-アミノ}-ピリジン-2-イル)-メチル-アミノ]-エトキシ}-フェニル)-酢酸;
・2-(2-ベンゾイル-フェニルアミノ)-3-{4-[2-({6-[(2-{4-[2-(2-ベンゾイル-フェニルアミノ)-2-カルボキシ-エチル]-フェノキシ}-エチル)-メチル-アミノ]-ピリジン-2-イル}-メチル-アミノ)-エトキシ]-フェニル}-プロピオン酸;
・(5'-{2-[(6-{[2-(2'-カルボキシメトキシ-[1,1';3',1'']ターフェニル-5'-イルオキシ)-エチル]-メチル-アミノ}-ピリジン-2-イル)-メチル-アミノ]-エトキシ}-[1,1';3',1'']ターフェニル-2'-イルオキシ)-酢酸;
・3-[4-(2-{[6-({2-[4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェニルスルファニル]-エチル}-メチル-アミノ)-ピリジン-2-イル]-メチル-アミノ}-エチルスルファニル)-フェニル]-2-エトキシ-プロピオン酸;
・(4-{2-[(6-{[2-(4-カルボキシメチル-2-クロロ-フェノキシ)-エチル]-メチル-アミノ}-ピリジン-2-イル)-メチル-アミノ]-エトキシ}-3-クロロ-フェニル)-酢酸;
・(4-{2-[(6-{[2-(4-カルボキシメチル-2-ブロモ-フェノキシ)-エチル]-メチル-アミノ}-ピリジン-2-イル)-メチル-アミノ]-エトキシ}-3-ブロモ-フェニル)-酢酸;
・(4-{2-[(6-{[2-(4-カルボキシメトキシ-3-メチル-フェニルスルファニル)-エチル]-メチル-アミノ}-ピリジン-2-イル)-メチル-アミノ]-エチルスルファニル}-2-メチル-フェノキシ)-酢酸;
・(4-{2-[(6-{[2-(4-カルボキシメトキシ-フェニルスルファニル)-エチル]-メチル-アミノ}-ピリジン-2-イル)-メチル-アミノ]-エチルスルファニル}-フェノキシ)-酢酸;
・(3-{2-[(6-{[2-(3-カルボキシメチル-フェニルスルファニル)-エチル]-メチル-アミノ}-ピリジン-2-イル)-メチル-アミノ]-エチルスルファニル}-フェニル)-酢酸;
・(4-{2-[(6-{[2-(4-カルボキシメチル-フェニルスルファニル)-エチル]-メチル-アミノ}-ピリジン-2-イル)-メチル-アミノ]-エチルスルファニル}-フェニル)-酢酸;
・2-(2-ベンゾイル-フェニルアミノ)-3-{4-[2-({6-[(2-{4-[2-(2-ベンゾイル-フェニルアミノ)-2-カルボキシ-エチル]-フェニルスルファニル}-エチル)-メチル-アミノ]-ピリジン-2-イル}-メチル-アミノ)-エチルスルファニル]-フェニル}-プロピオン酸;
・3-{4-[2-({6-[(2-{4-[2-カルボキシ-2-(1-メチル-3-オキソ-3-フェニル-プロペニルアミノ)-エチル]-フェニルスルファニル}-エチル)-メチル-アミノ]-ピリジン-2-イル}-メチル-アミノ)-エチルスルファニル]-フェニル}-2-(1-メチル-3-オキソ-3-フェニル-プロペニルアミノ)-プロピオン酸;
・3-{4-[2-({6-[(2-{4-[2-カルボキシ-2-(1-メチル-3-オキソ-3-フェニル-プロペニルアミノ)-エチル]-フェノキシ}-エチル)-メチル-アミノ]-ピリジン-2-イル}-メチル-アミノ)-エトキシ]-フェニル}-2-(1-メチル-3-オキソ-3-フェニル-プロペニルアミノ)-プロピオン酸;
・(4-{2-[(6-{[2-(4-カルボキシメチル-2-クロロ-フェニルスルファニル)-エチル]-メチル-アミノ}-ピリジン-2-イル)-メチル-アミノ]-エチルスルファニル}-3-クロロ-フェニル)-酢酸;
・(4-{2-[(6-{[2-(4-カルボキシメチル-2-ブロモ-フェニルスルファニル)-エチル]-メチル-アミノ}-ピリジン-2-イル)-メチル-アミノ]-エチルスルファニル}-3-ブロモ-フェニル)-酢酸;

・3-[4-(2-{2-[3-(4-{2-[4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェノキシ]-エチル}-5-メチル-オキサゾール-2-イル)-フェニル]-5-メチル-オキサゾール-4-イル}-エトキシ)-フェニル]-2-エトキシ-プロピオン酸;
・(4-{2-[2-(3-{4-[2-(4-カルボキシメトキシ-3-メチル-フェニルスルファニル)-エチル]-5-メチル-オキサゾール-2-イル}-フェニル)-5-メチル-オキサゾール-4-イル]-エチルスルファニル}-2-メチル-フェノキシ)-酢酸;
・(4-{2-[2-(3-{4-[2-(4-カルボキシメトキシ-3-メチル-フェノキシ)-エチル]-5-メチル-オキサゾール-2-イル}-フェニル)-5-メチル-オキサゾール-4-イル]-エトキシ}-2-メチル-フェノキシ)-酢酸;
・(4-{2-[2-(3-{4-[2-(4-カルボキシメトキシ-フェノキシ)-エチル]-5-メチル-オキサゾール-2-イル}-フェニル)-5-メチル-オキサゾール-4-イル]-エトキシ}-フェノキシ)-酢酸;
・(4-{2-[2-(3-{4-[2-(4-カルボキシメトキシ-フェニルスルファニル)-エチル]-5-メチル-オキサゾール-2-イル}-フェニル)-5-メチル-オキサゾール-4-イル]-エチルスルファニル}-フェノキシ)-酢酸;
・3-[4-(2-{2-[3-(4-{2-[4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェニルスルファニル]-エチル}-5-メチル-オキサゾール-2-イル)-フェニル]-5-メチル-オキサゾール-4-イル}-エチルスルファニル)-フェニル]-2-エトキシ-プロピオン酸;

・3-{4-[3-(7-{3-[4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-9H-フルオレン-2-イル)-プロポキシ]-フェニル}-2-エトキシ-プロピオン酸;
・3-{4-[3-(7-{3-[4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェニルスルファニル]-プロピル}-9H-フルオレン-2-イル)-プロピルスルファニル]-フェニル}-2-エトキシ-プロピオン酸;
・[4-(3-{7-[3-(4-カルボキシメトキシ-3-メチル-フェニルスルファニル)-プロピル]-9H-フルオレン-2-イル}-プロピルスルファニル)-2-メチル-フェノキシ]-酢酸;
・[4-(3-{7-[3-(4-カルボキシメトキシ-フェニルスルファニル)-プロピル]-9H-フルオレン-2-イル}-プロピルスルファニル)-フェノキシ]-酢酸;
・3-{3-ブロモ-4-[3-(7-{3-[2-ブロモ-4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-9H-フルオレン-2-イル)-プロポキシ]-フェニル}-2-エトキシ-プロピオン酸;
・3-{3-ブロモ-4-[3-(7-{3-[2-ブロモ-4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェニルスルファニル]-プロピル}-9H-フルオレン-2-イル)-プロピルスルファニル]-フェニル}-2-エトキシ-プロピオン酸;

・3-{4-[3-(4'-{3-[4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-2,2'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル)-プロポキシ]-フェニル}-2-エトキシ-プロピオン酸;
・3-{4-[3-(4'-{3-[4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-3,3'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル)-プロポキシ]-フェニル}-2-エトキシ-プロピオン酸;
・3-{3-ブロモ-4-[3-(4'-{3-[2-ブロモ-4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-2,2'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル)-プロポキシ]-フェニル}-2-エトキシ-プロピオン酸;
・3-{3-ブロモ-4-[3-(4'-{3-[2-ブロモ-4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェノキシ]-プロピル}-3,3'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル)-プロポキシ]-フェニル}-2-エトキシ-プロピオン酸;
・[4-(3-{4'-[3-(4-カルボキシメトキシ-3-メチル-フェニルスルファニル)-プロピル]-3,3'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル}-プロピルスルファニル)-2-メチル-フェノキシ]-酢酸;
・[4-(3-{4'-[3-(4-カルボキシメトキシ-フェニルスルファニル)-プロピル]-3,3'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル}-プロピルスルファニル)-フェノキシ]-酢酸;
・[4-(3-{4'-[3-(4-カルボキシメトキシ-フェノキシ)-プロピル]-3,3'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル}-プロポキシ)-フェノキシ]-酢酸;
・[4-(3-{4'-[3-(4-カルボキシメトキシ-3-メチル-フェノキシ)-プロピル]-3,3'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル}-プロポキシ)-2-メチル-フェノキシ]-酢酸;
・[4-(3-{4'-[3-(4-カルボキシメトキシ-3-メチル-フェニルスルファニル)-プロピル]-2,2'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル}-プロピルスルファニル)-2-メチル-フェノキシ]-酢酸;
・[4-(3-{4'-[3-(4-カルボキシメトキシ-3-メチル-フェノキシ)-プロピル]-2,2'-bis-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル}-プロポキシ)-2-メチル-フェノキシ]-酢酸;
・3-[4-(2-{2-[4'-(4-{2-[4-(2-カルボキシ-2-エトキシ-エチル)-フェノキシ]-エチル}-5-メチル-オキサゾール-2-イル)-ビフェニル-4-イル]-5-メチル-オキサゾール-4-イル}-エトキシ)-フェニル]-2-エトキシ-プロピオン酸。
【請求項62】
{4-[3-(4-{4-[3-(4-カルボキシメトキシ-3-トリフルオロメチル-フェニルスルファニル)-プロピル]-2-トリフルオロメチル-フェニルスルファニル}-3-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピルスルファニル]-2-トリフルオロメチル-フェノキシ}-酢酸 である化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、何れかの光学異性体もしくはラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、または何れかの互変異性体。
【請求項63】
PPARδアゴニストである、請求項1〜62の何れか1項に記載の化合物。
【請求項64】
選択的PPARδアゴニストである、請求項63に記載の化合物。
【請求項65】
薬学的組成物としての、請求項1〜64の何れか1項に記載の化合物の使用。
【請求項66】
1以上の薬学的に許容可能なキャリアまたは賦形剤と共に、活性成分として、請求項1〜64の何れか1項に記載の少なくとも1つの化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項67】
請求項66に記載の薬学的組成物であって、1日当たり約0.05 mg〜約1000 mg、好ましくは約0.1〜約500 mg、特に好ましくは約0.5 mg〜約200 mgの請求項1〜64の何れか1項に記載の化合物を含有する単位投与量形態の薬学的組成物。
【請求項68】
核内受容体、特にペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)によって媒介される症状を治療および/または予防するための薬学的組成物であって、1以上の薬学的に許容可能なキャリアまたは賦形剤と共に、請求項1〜64の何れか1項に記載の化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項69】
I型糖尿病、II型糖尿病、異常脂血症、シンドロームX(代謝性症候群、即ちグルコース寛容減損、インスリン抵抗性、高トリグリセリド血症および/または肥満を含む)、心血管障害(アテローム硬化症を含む)、または高コレステロール血症を治療および/または予防するための薬学的組成物であって、1以上の薬学的に許容可能なキャリアまたは賦形剤と共に、請求項1〜64の何れか1項に記載の化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項70】
経口、経鼻、経皮、肺、または非経腸的投与ための、請求項66〜69の何れか1項に記載の化合物。
【請求項71】
核内受容体、特にペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)によって媒介される症状を治療および/または予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項1〜64の何れか1項に記載の化合物の使用。
【請求項72】
I型糖尿病またはII型糖尿病を治療するための薬学的組成物を調製するための、請求項1〜64の何れか1項に記載の化合物の使用。
【請求項73】
異常脂血症を治療するための薬学的組成物を調製するための、請求項1〜64の何れか1項に記載の化合物の使用。
【請求項74】
代謝性症候群、即ちグルコース寛容減損、インスリン抵抗性、高トリグリセリド血症および/または肥満を含むシンドロームXを治療するための薬学的組成物を調製するための、請求項1〜64の何れか1項に記載の化合物の使用。
【請求項75】
アテローム硬化症を含む心血管障害を治療するための薬学的組成物を調製するための、請求項1〜64の何れか1項に記載の化合物の使用。
【請求項76】
高コレステロール血症を治療するための薬学的組成物を調製するための、請求項1〜64の何れか1項に記載の化合物の使用。
【請求項77】
核内受容体、特にペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)によって媒介される症状を治療するための方法であって、それを必要としている患者に対して、有効量の請求項1〜64の何れか1項に記載の化合物またはこれを含有する薬学的組成物を投与することを含んでなる方法。
【請求項78】
I型糖尿病、II型糖尿病、異常脂血症、シンドロームX(代謝性症候群、即ちグルコース寛容減損、インスリン抵抗性、高トリグリセリド血症および/または肥満を含む)、心血管障害(アテローム硬化症を含む)、または高コレステロール血症を治療するための方法であって、それを必要としている患者に対して、有効量の請求項1〜64の何れか1項に記載の化合物またはこれを含有する薬学的組成物を投与することを含んでなる方法。
【請求項79】
請求項77または78の方法であって、請求項1〜64の何れか1項に記載の化合物の有効量が、1日当たり約0.05 mg〜約1000mg、好ましくは約0.1〜約500 mg、特に好ましくは約0.5 mg〜約200 mgである方法。

【公表番号】特表2006−510687(P2006−510687A)
【公表日】平成18年3月30日(2006.3.30)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2004−561080(P2004−561080)
【出願日】平成15年12月18日(2003.12.18)
【国際出願番号】PCT/DK2003/000895
【国際公開番号】WO2004/056740
【国際公開日】平成16年7月8日(2004.7.8)
【出願人】(391032071)ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ (148)
【氏名又は名称原語表記】NOVO NORDISK AKTIE SELSXAB
【Fターム(参考)】