本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ｍ、ｎ、ｏ、ｐおよびｑは請求項１〜１２のいずれか一項で定義された通り］の新規化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される新規中間体、該化合物を含有する医薬処方物、ならびに療法における該化合物の使用に関する。本発明の化合物またはその塩は個々の代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）サブタイプに対して高い効力および選択性を示すことが判明した。詳しくは、第１群ｍＧｌｕＲ受容体に対して、より詳しくは、ＧｌｕＲ５に対して効力および選択性を示す本発明の化合物が存在する。よって、本発明の化合物は、急性および慢性神経疾患および精神疾患、ならびに慢性および急性疼痛疾患などのｍＧｌｕＲ５受容体媒介疾患の予防および／または治療に十分適していると考えられる。
【化１】

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本発明は、式（I）で表される特定の新規化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物およびプロドラッグを目的とする。本発明は、グルコース代謝、脂質代謝およびインスリン分泌などのPPARによって仲介される多くの疾患、特に2型糖尿病、高インスリン血症、高脂血症、高尿酸血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患の一つまたは複数の危険因子、X症候群、高トリグリセリド血症、高血糖症、肥満および摂食障害を治療またはコントロールするための、そのような化合物およびそのような化合物を含む薬学的組成物の製造法および使用法も目的とする。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ、ここで、Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し；Ｒ２は、Ｈ、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、ＣＦ₃を表し；又は、Ｒ１及びＲ２は、フェニル環と一緒になって、縮合したナフチルを表し；Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し；Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ベンジルを表し；Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表す、の化合物に関する。本発明は、又、生理学的に適合性のあるそれらの塩、溶媒和物、及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明の化合物は、脂肪酸代謝障害及びグルコース利用障害に加えて、インスリン抵抗性が一部関与する障害を治療及び／又は予防するために好適である。
【化１】

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本発明は、一般式(I)に対応する新規な二芳香族化合物、ならびにまた、それらを調製するための方法、およびヒトの医学もしくは獣医学(皮膚科、ならびにまた心臓血管疾患、免疫疾患、および/または脂質代謝に関連する疾患の分野)における使用のために意図される薬剤組成物中、また一方では化粧用組成物中でのそれらの使用に関する。
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本発明は、アリールシクロアルキル置換アルカン酸誘導体、それに加えて生理学的に適合するそれらの塩及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明は、また、式中の基が上記の意味を有する、式（Ｉ）の化合物、それに加えて生理学的に適合するそれらの塩及びそれらの製造方法に関する。本化合物は、例えば、脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害、それに加えてインスリン抵抗性が一部関与している障害を、治療及び／又は予防するのに好適である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）のキラル性であり、且つ、非ラセミ体のｃｉｓ−配置シクロヘキサノール又はシクロヘキサノール誘導体、ここで、基は明細書に記載された意味を有する、を、酵素によるラセミ体分割により製造する方法に関する。
【化１】

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【課題】 紫外線安定性及び熱安定性の高い紫外線吸収剤を提供することである。
【解決手段】 ４−アリールメチリデン−２−メチル−５−オキサゾロンまたは４−アリールメチリデン−２−フェニル−５−オキサゾロンを含有する紫外線吸収剤とする。前者のλmaxは３３０〜３６０ｎｍの範囲であったが、後者のそれは３６０〜３９０ｎｍであった。このことから前者と後者の併用、或いは後者と在来の紫外線吸収剤の併用した紫外線吸収剤によれば、太陽光中のＵＶ−Ａ及びＵＶ−Ｂ領域の全ての紫外部照射線を効率的に吸収することが可能である。 （もっと読む）

式Ｉの構造を有する化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用である。式（Ｉ）の化合物において、ＢまたはＲ^２はオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、５員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−ＣＨ_２−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。

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本発明は、プロスタグランジンＥ２受容体のＥＰ_４サブタイプの強力な選択的作動薬である式（Ｉ）の化合物、緑内障および患者の目の眼内圧上昇に関連する他の病気の治療におけるそれらの使用または調合物に関する。
【化２７】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びｎは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物、並びにその薬剤学的に許容しうる塩及びエステルに関する。本化合物は、例えば、II型糖尿病のような、ＰＰＡＲα及び／又はＰＰＡＲγアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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ＦＡＡＨの改善された競合的阻害剤は、α−ケト複素環ファーマコフォアと不飽和を有する結合サブユニットとを用いる。α−ケト複素環ファーマコフォアと結合サブユニットとは、好ましくは炭化水素鎖によって互いに結合している。改善点は、４位および／または５位にアルキルまたはアリール置換基を有するオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾールおよびチアジアゾールから選択される複素環ファーマコフォアを用いることにある。ＦＡＡＨの改善された競合的阻害剤は、ＦＡＡＨの従来の競合的阻害剤より強い活性を示す。 （もっと読む）

本発明は新規なスルファミド誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、および成分としてこれらを含む脂肪代謝の上方調節のための医薬組成物に関する。
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本発明は、抗糖尿病薬および抗肥満症として有用であって、そして構造式：
【化１】


で示される化合物（但し、糖尿病および肥満症を処置するのに有用な構造式（ＩＩ）で示される具体的な化合物を除く）を提供する。上記式（Ｉ）中、ｍは、０、１または２であり；ｎは、０、１または２であり；Ｑは、ＣまたはＮであり；Ａは(ＣＨ_２)_ｘ（式中、ｘは１〜５である）であるか、Ａは鎖中のいずれかの場所にアルケニル結合またはアルキニル結合を含有する(ＣＨ_２)_ｘ^１（ｘ^１は１〜５である）であるか、あるいは、Ａは−(ＣＨ_２)_ｘ^２−Ｏ−(ＣＨ_２)_ｘ^３−（式中、ｘ^２およびｘ^３の少なくとも１つは０以外であるという条件で、ｘ^２は０〜５であり、そしてｘ^３は０〜５である）であり；Ｂは、結合または(ＣＨ_２)_ｘ（式中、ｘ^４は１〜５である）であり；Ｘは、ＣＨまたはＮであり；Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６の少なくとも１つはＮであり；そしてＸ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６の少なくとも１つはＣであるという条件で、Ｘ_２は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり；Ｘ_３は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり；Ｘ_４は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり；Ｘ_５は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり；Ｘ_６は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳである。また、上記式（ＩＩ）中、Ｘ_２は、Ｎであり；Ｘ_３は、Ｃであり；Ｘ_４は、ＯまたはＳであり；Ｚは、ｏまたは結合であり；Ｒ^１は、Ｈまたは結合であり；Ｒ^２は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノもしくは置換アミノ、またはシアノであり；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂおよびＲ^２ｃは同じかまたは異なってもよく、これらはＨ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノもしくは置換アミノ、またはシアノから選ばれ；そして、Ｒ^３およびＹは本明細書中に定義する通りである。
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アリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物は、ナトリウムチャンネルブロッカーであり、有効量のアリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物、ならびに有効量のアリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物の投与による、急性疼痛、慢性疼痛、内臓性疼痛、炎症性疼痛、または神経因性疼痛、ならびに過敏性大腸症候群、クローン病、癲癇、部分および全身性強直発作、多発性硬化症、双極性鬱病、および頻脈性不整脈の治療方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性、特にＰＰＡＲδの活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、CRTH2レセプター活性のモジュレーションに反応する疾患、例えば喘息、鼻炎、アレルギー性気道症候群、及びアレルギー性鼻気管支炎の治療に有用である：


［式中、Ａはカルボキシル基-COOH又はカルボキシルの生物学的等価体を表し；A₁は水素又はメチルであり；環Ar¹は、任意に置換していてもよいフェニル環又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環であり、ここでAA₁CHO-及びL2は隣り合う環原子に連結し；環Ar²、Ar³は各々独立して、フェニル又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環、或いはベンズに縮合したか又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環に縮合した五員又は六員の炭素環式又はへテロ環式の環からなる二環系を表し、該環又は環系は任意に置換していてもよく；ｔは０又は１であり；L2及びL3は明細書中に定義されたとおりのリンカー基である］。 （もっと読む）

本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Ｑ−Ｌ^１−Ｐ−Ｌ^２−Ｍ−Ｘ−Ｌ^３−Ａ（変数Ｑ、Ｌ^１、Ｐ、Ｌ^２、Ｍ、Ｘ、Ｌ^３及びＡの定義は明細書中に記載されている。）を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、ＩＩ型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
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式（Ｉ）のフェノキシフェニル及びフェノキシベンジルオキサゾリジン−２，４−ジオン及びチアゾリジン−２，４−ジオンは、ＰＰＡＲガンマのアゴニストまたは部分アゴニストであり、ＩＩ型糖尿病の症状である高血糖症、並びに、２型糖尿病にしばしば付随する異常脂質血症、高脂質血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満の治療及び管理に有用である。

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上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

本発明は置換された２−(フェノキシメチル)安息香酸の製造法を提供することを目的とする。
本発明は、ａ）化合物(II)を塩基B1の存在下で化合物(III)
【化１】


と反応させ、そして
ｂ）工程ａ）で中間体生成物として生成した化合物(IV)
【化２】


を塩基B2の存在下で化合物(Ｖ)
Ｒ−Ｙ （Ｖ）
と反応させて一般式(Ｉ)の化合物を生成することからなる一般式(Ｉ)の化合物の製造法に関する。
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