スルファミド誘導体及びそれを含有する脂肪代謝促進用医学組成物
本発明は新規なスルファミド誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、および成分としてこれらを含む脂肪代謝の上方調節のための医薬組成物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式１のスルファミド誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、水和物または溶媒和物：
【化１】
式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立的に水素またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立的に水素；Ｃ１−５アルキル；Ｃ３−５アルケニル；Ｃ３−５アルキニル；Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロゲン化アルキルまたはハロゲンで置換されているか置換されていないフェニルであるか；それらが結合している窒素とともに互いに連結して含窒素複素環を形成し；
Ｒ６は水素またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ７はＣ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロゲン化アルキルまたはＣ１−３アルコキシで置換されているか置換されていないフェニル；またはチオフェンであり；
Ｘは酸素または窒素であり、Ｙは、Ｘが酸素である場合は窒素、Ｘが窒素である場合は酸素であり；
ｍは０または１であり；
ｎは１または２である。
【請求項２】
１) [Ｎ−(アミノスルホニル)−Ｎ−[[４−(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２) (Ｓ)−３−メチル−２−[Ｎ−(スルファモイル)−Ｎ−[３−[(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酪酸；
３) [Ｎ−[(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル]−Ｎ−[３−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４) [Ｎ−[(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル]−Ｎ−[３−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６) [Ｎ−(Ｎ−ｔ−ブチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８) [Ｎ−(Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９) [Ｎ−(Ｎ−アリル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０) [Ｎ−(Ｎ−メチル−Ｎ−プロパルギル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１) [Ｎ−(ピペリジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１２) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−]−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１３) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−４−メチルオキサゾール−５−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１４) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１５) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１６) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１７) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１８) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１９) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２０) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２１) [Ｎ−(Ｎ−エチル−Ｎ−ｍ−トリルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２２) [Ｎ−(Ｎ−ｐ−アニソイル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２３) [Ｎ−[Ｎ−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルアミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２４) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(ｐ−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２５) [Ｎ−(ピロリジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２６) [Ｎ−(ピロリジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−４−メチルオキサゾール−５−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２７) [Ｎ−(４−メチル−１−ピペラジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２８) [Ｎ−(モルホリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２９) [Ｎ−(モルホリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−４−メチルオキサゾール−５−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
３０) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
３１) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
３２) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
３３) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
３４) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
３５) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
３６) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラキノリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
３７) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラキノリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
３８) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
３９) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４０) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４１) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４２) [Ｎ−(ピロリジニル)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４３) [Ｎ−(４−メチル−１−ピペラジニル)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４４) [Ｎ−(モルホリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４５) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４６) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４７) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４８) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４９) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５０) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５１) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５２) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５３) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５４) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５５) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５６) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５７) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５８) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラキノリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５９) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６０) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６１) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６２) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６３) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６４) [Ｎ−(Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６５) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６６) [Ｎ−(Ｎ−ｔ−ブチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６７) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６８) [Ｎ−(Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６９) [Ｎ−(Ｎ−アリル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７０) [Ｎ−(Ｎ−メチル−Ｎ−プロパルギルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７１) [Ｎ−(ピペリジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７２) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７３) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[２−(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７４) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７５) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７６) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７７) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[２−(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７８) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７９) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８０) [Ｎ−(Ｎ−エチル−Ｎ−ｍ−トリルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８１) [Ｎ−(Ｎ−アニソイル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８２) [Ｎ−[Ｎ−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルアミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８３) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８４) [Ｎ−(ピロリジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８５) [Ｎ−(ピロリジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８６) [Ｎ−(モルホリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８７) [Ｎ−(モルホリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８８) [Ｎ−(４−メチル−１−ピペラジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８９) [Ｎ−(４−メチル−１−ピペラジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９０) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９１) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９２) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９３) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９４) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９５) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラキノリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９６) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９７) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９８) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９９) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１００) [Ｎ−(Ｎ−ｔ−ブチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０１) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０２) [Ｎ−(Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０３) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０４) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０５) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[２−(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０６) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０７) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０８) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(チオフェン−２−イル)−５−メトキシオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０９) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[２−(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１０) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１１) [Ｎ−(Ｎ−エチル−Ｎ−ｍ−トリルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１２) [Ｎ−(Ｎ−アニソイル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１３)Ｎ−[Ｎ−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルアミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１４) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１５) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１６) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１７) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１８) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１９) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１２０) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[２−(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１２１) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１２２) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１２３) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(チオフェン−２−イル)−５−メトキシオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１２４) (Ｓ)−２−[Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]プロピオン酸；
１２５) (Ｓ)−３−メチル−２−[Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酪酸；
１２６) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[１−[[３−(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]フェニル]エチル]アミノ]酢酸；
１２７) [Ｎ−(ピロリジニル)スルホニル−Ｎ−[１−[[３−(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]フェニル]エチル]アミノ]酢酸；
１２８) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[１−[[３−(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]フェニル]エチル]アミノ]酢酸；
１２９) [Ｎ−(Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[１−[[３−(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]フェニル]エチル]アミノ]酢酸；
１３０)３−[Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]プロピオン酸；
１３１) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[(２−フェニルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１３２) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[(２−フェニルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１３３) [Ｎ−[[Ｎ−(４−クロロフェニル)−Ｎ−メチル]アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[(２−フェニルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；及び
１３４) [Ｎ−[(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル]−Ｎ−[４−[(２−フェニル−５−イソプロピルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸で構成された群から選ばれることを特徴とする請求項１記載のスルファミド誘導体。
【請求項３】
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２が水素またはメチルであり；
Ｒ３が水素またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立的に水素、メチル、エチル、イソプロピル、プロパルギル、ピペリジニル、またはメチル、メトキシ、フッ素または塩素で置換されているか置換されていないフェニルであるか；それらが結合している窒素とともに互いに連結してピペリジンまたはキノロン環を形成し；
Ｒ６がメチルであり；
Ｒ７がＣＦ３またはＣＨ３で置換されているか置換されていないフェニルであり；
Ｘが窒素原子であり；
Ｙが酸素原子であり；
ｍが０または１であり；
ｎが１または２であることを特徴とする請求項１記載のスルファミド誘導体。
【請求項４】
２) (Ｓ)−３−メチル−２−[Ｎ−(スルファモイル)−Ｎ−[３−[(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酪酸；
７) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８) [Ｎ−(Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９) [Ｎ−(Ｎ−アリル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０) [Ｎ−(Ｎ−メチル−Ｎ−プロパルギルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１) [Ｎ−(ピペリジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２１) [Ｎ−(Ｎ−エチル−Ｎ−ｍ−トリルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２２) [Ｎ−(Ｎ−ｐ−アニソイル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２３) [Ｎ−[Ｎ−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルアミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５８) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラキノリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６２) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６３) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６５) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６７) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７０) [Ｎ−(Ｎ−メチル−Ｎ−プロパルギルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７１) [Ｎ−(ピペリジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８０) [Ｎ−(Ｎ−エチル−Ｎ−ｍ−トリルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８１) [Ｎ−(Ｎ−アニソイル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８２) [Ｎ−[Ｎ−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルアミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０１) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０２) [Ｎ−(Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１１) [Ｎ−(Ｎ−エチル−Ｎ−ｍ−トリルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１２) [Ｎ−(Ｎ−アニソイル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１３) [Ｎ−[Ｎ−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルアミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１２４) (Ｓ)−２−[Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]プロピオン酸；
１２５) (Ｓ)−３−メチル−２−[Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酪酸；
１２６) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[１−[[３−(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]フェニル]エチル]アミノ]酢酸；
１２７) [Ｎ−(ピロリジニル)スルホニル−Ｎ−[１−[[３−(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]フェニル]エチル]アミノ]酢酸；
１２９) [Ｎ−(Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[１−[[３−(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]フェニル]エチル]アミノ]酢酸；
１３０)３−[Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]プロピオン酸；
１３１) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[(２−フェニルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１３２) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[(２−フェニルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；及び
１３３) [Ｎ−[[Ｎ−(４−クロロフェニル)−Ｎ−メチル]アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[(２−フェニルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸で構成された群から選ばれることを特徴とする請求項３記載のスルファミド誘導体。
【請求項５】
前記請求項１のスルファミド誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、水和物または溶媒和物を活性成分として含むことを特徴とする脂肪代謝促進用医学組成物。
【請求項６】
肥満(ｏｂｅｓｉｔｙ)、インシュリン非依存性糖尿病(ＮＩＤＤＭ、ｎｏｎ−ｉｎｓｕｌｉｎ ｄｅｐｅｎｄｅｎｔ ｄｉａｂｅｔｅｓ ｍｅｌｌｉｔｕｓ)、高脂血症(ｈｙｐｅｒｌｉｐｉｄｅｍｉａ)、動脈硬化症(ａｒｔｅｒｉｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓ)、肝または筋肉の脂肪症(ｓｔｅａｔｏｓｉｓ)及び脂肪肝(ｆａｔｔｙ ｌｉｖｅｒ)の予防及び治療に用いられることを特徴とする請求項５記載の組成物。
【請求項１】
下記式１のスルファミド誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、水和物または溶媒和物：
【化１】
式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立的に水素またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立的に水素；Ｃ１−５アルキル；Ｃ３−５アルケニル；Ｃ３−５アルキニル；Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロゲン化アルキルまたはハロゲンで置換されているか置換されていないフェニルであるか；それらが結合している窒素とともに互いに連結して含窒素複素環を形成し；
Ｒ６は水素またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ７はＣ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロゲン化アルキルまたはＣ１−３アルコキシで置換されているか置換されていないフェニル；またはチオフェンであり；
Ｘは酸素または窒素であり、Ｙは、Ｘが酸素である場合は窒素、Ｘが窒素である場合は酸素であり；
ｍは０または１であり；
ｎは１または２である。
【請求項２】
１) [Ｎ−(アミノスルホニル)−Ｎ−[[４−(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２) (Ｓ)−３−メチル−２−[Ｎ−(スルファモイル)−Ｎ−[３−[(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酪酸；
３) [Ｎ−[(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル]−Ｎ−[３−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４) [Ｎ−[(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル]−Ｎ−[３−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６) [Ｎ−(Ｎ−ｔ−ブチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８) [Ｎ−(Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９) [Ｎ−(Ｎ−アリル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０) [Ｎ−(Ｎ−メチル−Ｎ−プロパルギル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１) [Ｎ−(ピペリジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１２) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−]−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１３) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−４−メチルオキサゾール−５−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１４) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１５) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１６) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１７) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１８) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１９) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２０) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２１) [Ｎ−(Ｎ−エチル−Ｎ−ｍ−トリルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２２) [Ｎ−(Ｎ−ｐ−アニソイル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２３) [Ｎ−[Ｎ−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルアミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２４) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(ｐ−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２５) [Ｎ−(ピロリジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２６) [Ｎ−(ピロリジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−４−メチルオキサゾール−５−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２７) [Ｎ−(４−メチル−１−ピペラジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２８) [Ｎ−(モルホリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２９) [Ｎ−(モルホリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−４−メチルオキサゾール−５−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
３０) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
３１) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
３２) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
３３) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
３４) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
３５) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
３６) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラキノリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
３７) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラキノリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
３８) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
３９) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４０) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４１) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４２) [Ｎ−(ピロリジニル)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４３) [Ｎ−(４−メチル−１−ピペラジニル)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４４) [Ｎ−(モルホリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４５) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４６) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４７) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４８) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
４９) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５０) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５１) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５２) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５３) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５４) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５５) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５６) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５７) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５８) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラキノリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５９) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６０) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６１) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６２) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６３) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６４) [Ｎ−(Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６５) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６６) [Ｎ−(Ｎ−ｔ−ブチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６７) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６８) [Ｎ−(Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６９) [Ｎ−(Ｎ−アリル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７０) [Ｎ−(Ｎ−メチル−Ｎ−プロパルギルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７１) [Ｎ−(ピペリジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７２) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７３) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[２−(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７４) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７５) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７６) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７７) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[２−(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７８) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７９) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８０) [Ｎ−(Ｎ−エチル−Ｎ−ｍ−トリルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８１) [Ｎ−(Ｎ−アニソイル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８２) [Ｎ−[Ｎ−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルアミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８３) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８４) [Ｎ−(ピロリジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８５) [Ｎ−(ピロリジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８６) [Ｎ−(モルホリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８７) [Ｎ−(モルホリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８８) [Ｎ−(４−メチル−１−ピペラジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８９) [Ｎ−(４−メチル−１−ピペラジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９０) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９１) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９２) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９３) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９４) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９５) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラキノリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９６) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９７) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９８) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９９) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１００) [Ｎ−(Ｎ−ｔ−ブチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０１) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０２) [Ｎ−(Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０３) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０４) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０５) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[２−(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０６) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０７) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０８) [Ｎ−[(Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル)アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(チオフェン−２−イル)−５−メトキシオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０９) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[２−(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１０) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１１) [Ｎ−(Ｎ−エチル−Ｎ−ｍ−トリルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１２) [Ｎ−(Ｎ−アニソイル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１３)Ｎ−[Ｎ−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルアミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１４) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１５) [Ｎ−[[Ｎ−メチル−Ｎ−(４−クロロフェニル)]アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１６) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１７) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１８) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１９) [Ｎ−(インドリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(チオフェン−２−イル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１２０) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[２−(２−フェニル−５−メチルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１２１) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１２２) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１２３) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(チオフェン−２−イル)−５−メトキシオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１２４) (Ｓ)−２−[Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]プロピオン酸；
１２５) (Ｓ)−３−メチル−２−[Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酪酸；
１２６) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[１−[[３−(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]フェニル]エチル]アミノ]酢酸；
１２７) [Ｎ−(ピロリジニル)スルホニル−Ｎ−[１−[[３−(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]フェニル]エチル]アミノ]酢酸；
１２８) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[１−[[３−(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]フェニル]エチル]アミノ]酢酸；
１２９) [Ｎ−(Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[１−[[３−(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]フェニル]エチル]アミノ]酢酸；
１３０)３−[Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]プロピオン酸；
１３１) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[(２−フェニルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１３２) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[(２−フェニルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１３３) [Ｎ−[[Ｎ−(４−クロロフェニル)−Ｎ−メチル]アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[(２−フェニルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；及び
１３４) [Ｎ−[(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル]−Ｎ−[４−[(２−フェニル−５−イソプロピルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸で構成された群から選ばれることを特徴とする請求項１記載のスルファミド誘導体。
【請求項３】
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２が水素またはメチルであり；
Ｒ３が水素またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立的に水素、メチル、エチル、イソプロピル、プロパルギル、ピペリジニル、またはメチル、メトキシ、フッ素または塩素で置換されているか置換されていないフェニルであるか；それらが結合している窒素とともに互いに連結してピペリジンまたはキノロン環を形成し；
Ｒ６がメチルであり；
Ｒ７がＣＦ３またはＣＨ３で置換されているか置換されていないフェニルであり；
Ｘが窒素原子であり；
Ｙが酸素原子であり；
ｍが０または１であり；
ｎが１または２であることを特徴とする請求項１記載のスルファミド誘導体。
【請求項４】
２) (Ｓ)−３−メチル−２−[Ｎ−(スルファモイル)−Ｎ−[３−[(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酪酸；
７) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８) [Ｎ−(Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
９) [Ｎ−(Ｎ−アリル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０) [Ｎ−(Ｎ−メチル−Ｎ−プロパルギルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１) [Ｎ−(ピペリジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２１) [Ｎ−(Ｎ−エチル−Ｎ−ｍ−トリルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２２) [Ｎ−(Ｎ−ｐ−アニソイル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
２３) [Ｎ−[Ｎ−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルアミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
５８) [Ｎ−(１，２，３，４−テトラキノリニル)スルホニル−Ｎ−[４−[[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]メトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６２) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６３) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６５) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
６７) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７０) [Ｎ−(Ｎ−メチル−Ｎ−プロパルギルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
７１) [Ｎ−(ピペリジニル)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８０) [Ｎ−(Ｎ−エチル−Ｎ−ｍ−トリルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８１) [Ｎ−(Ｎ−アニソイル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
８２) [Ｎ−[Ｎ−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルアミノ]スルホニル−Ｎ−[３−[２−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０１) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１０２) [Ｎ−(Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１１) [Ｎ−(Ｎ−エチル−Ｎ−ｍ−トリルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１２) [Ｎ−(Ｎ−アニソイル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１１３) [Ｎ−[Ｎ−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルアミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[２−[２−(４−メチルフェニル)−５−メチルオキサゾール−４−イル]エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１２４) (Ｓ)−２−[Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]プロピオン酸；
１２５) (Ｓ)−３−メチル−２−[Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]酪酸；
１２６) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[１−[[３−(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]フェニル]エチル]アミノ]酢酸；
１２７) [Ｎ−(ピロリジニル)スルホニル−Ｎ−[１−[[３−(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]フェニル]エチル]アミノ]酢酸；
１２９) [Ｎ−(Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[１−[[３−(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]フェニル]エチル]アミノ]酢酸；
１３０)３−[Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[(５−メチル−２−ｐ−トリルオキサゾール−４−イル)メトキシ]ベンジル]アミノ]プロピオン酸；
１３１) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[３−[(２−フェニルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；
１３２) [Ｎ−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)スルホニル−Ｎ−[４−[(２−フェニルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸；及び
１３３) [Ｎ−[[Ｎ−(４−クロロフェニル)−Ｎ−メチル]アミノ]スルホニル−Ｎ−[４−[(２−フェニルオキサゾール−４−イル)エトキシ]ベンジル]アミノ]酢酸で構成された群から選ばれることを特徴とする請求項３記載のスルファミド誘導体。
【請求項５】
前記請求項１のスルファミド誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、水和物または溶媒和物を活性成分として含むことを特徴とする脂肪代謝促進用医学組成物。
【請求項６】
肥満(ｏｂｅｓｉｔｙ)、インシュリン非依存性糖尿病(ＮＩＤＤＭ、ｎｏｎ−ｉｎｓｕｌｉｎ ｄｅｐｅｎｄｅｎｔ ｄｉａｂｅｔｅｓ ｍｅｌｌｉｔｕｓ)、高脂血症(ｈｙｐｅｒｌｉｐｉｄｅｍｉａ)、動脈硬化症(ａｒｔｅｒｉｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓ)、肝または筋肉の脂肪症(ｓｔｅａｔｏｓｉｓ)及び脂肪肝(ｆａｔｔｙ ｌｉｖｅｒ)の予防及び治療に用いられることを特徴とする請求項５記載の組成物。
【図１ａ】
【図１ｂ】
【図２ａ】
【図２ｂ】
【図３ａ】
【図３ｂ】
【図３ｃ】
【図４ａ】
【図４ｂ】
【図４ｃ】
【図４ｄ】
【図１ｂ】
【図２ａ】
【図２ｂ】
【図３ａ】
【図３ｂ】
【図３ｃ】
【図４ａ】
【図４ｂ】
【図４ｃ】
【図４ｄ】
【公表番号】特表２００８−５０６６８５（Ｐ２００８−５０６６８５Ａ）
【公表日】平成２０年３月６日（２００８．３．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２１４０６（Ｐ２００７−５２１４０６）
【出願日】平成１７年７月１４日（２００５．７．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＫＲ２００５／００２２６６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００６８３２
【国際公開日】平成１８年１月１９日（２００６．１．１９）
【出願人】（５０５２８０３７０）クリスタルジェノミクス、インコーポレイテッド (4)
【出願人】（５９４００７７８８）コリア・リサーチ・インスティテュート・オブ・ケミカル・テクノロジー (8)
【氏名又は名称原語表記】ＫＯＲＥＡ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＩＮＳＴＩＴＵＴＥ ＯＦ ＣＨＥＭＩＣＡＬ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年３月６日（２００８．３．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年７月１４日（２００５．７．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＫＲ２００５／００２２６６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００６８３２
【国際公開日】平成１８年１月１９日（２００６．１．１９）
【出願人】（５０５２８０３７０）クリスタルジェノミクス、インコーポレイテッド (4)
【出願人】（５９４００７７８８）コリア・リサーチ・インスティテュート・オブ・ケミカル・テクノロジー (8)
【氏名又は名称原語表記】ＫＯＲＥＡ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＩＮＳＴＩＴＵＴＥ ＯＦ ＣＨＥＭＩＣＡＬ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ
【Ｆターム（参考）】
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