式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、シクロブトキシ基を含む化合物、それらを調製するための方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び医薬品としてのそれらの使用に関する。
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【課題】新規ＩＭＰＤＨ酵素のインヒビターの提供。
【解決手段】本発明は、ＩＭＰＤＨを阻害する化合物に関する。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物にも関する。本発明の化合物及び医薬組成物は、ＩＭＰＤＨ酵素活性を阻害するために特によく適合させており、そしてそれ故、有利には、ＩＭＰＤＨ−仲介過程のための治療剤として使用されうる。本発明は、本発明の化合物及び関連化合物を使用してＩＭＰＤＨの活性を阻害する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なＮ−［［３−［３−フルオロ−４−（４−モルホリニル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］−アセトアミド誘導体、それらの許容できる酸付加塩、溶媒和物および水和物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物、ならびに抗菌剤によって有益に治療される疾患および病状を治療する方法におけるかかる組成物の使用も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表わされる化合物（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X、R⁷及びR⁸は、本願明細書に定義したとおりである）、あるいは、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩と、該化合物を含む医薬組成物と、グルココルチコイド受容体機能を調整する方法と、患者におけるグルココルチコイド受容体機能が仲介する疾病状態又は症状、あるいは、炎症性、アレルギー性又は増殖性プロセスに特徴づけられる疾病状態又は症状を前記化合物を使って治療する方法。
【化１】

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【課題】新規で、変換効率が高く、高耐久性の化合物を用いた、高効率の光電変換素子及びそれを用いた太陽電池を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を有することを特徴とする光電変換素子及びそれを用いた太陽電池。
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本発明は、ＣＮＳ障害の処置のための、式Ｉ［式中、Ｒ^１は、アリール又はヘテロアリール（ここで、アリール基及びヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいはシクロアルキル、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヘテロアリール、ピペリジン−１−イルからなる群から選択される置換基１〜３個によるか、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルにより置換されていてもよい）であるか、あるいは少なくとも１個の水素原子が重水素又は三重水素により置換されている、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキルであるか、あるいは非置換であるか、又はアルコキシもしくはハロゲンにより置換されている、ベンジルであるか；あるいはＲ^１とＲ^２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、２，３−ジヒドロインドール−１−イル又は３，４−ジヒドロ−キノリン−１−イルを形成しており；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルである］で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
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本発明は、[２−(４−クロロ−ベンジルオキシ)−エチル]−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−ジメチル−アンモニウムナパジシル酸塩、それを含む医薬組成物、および治療におけるその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、重水素、三重水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲンで場合により置換されているフェニルであるか、又はフェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＯＯ−低級アルキル、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、ＮＨ−シクロアルキル、シクロアルキル若しくはテトラヒドロピラン−４−イルオキシであり、ここで、ｎ＞１についての置換基は、同じであっても又は異なってもよく；Ｘは、結合、−ＣＨＲ−、−ＣＨＲＣＨＲ’−、−ＯＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＯＣＨＲ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＳＣＨ_２−、−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＳＣＨ_２−、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ）ＣＨ_２−、シクロアルキル−ＣＨ_２−又はＳｉＲＲ’−ＣＨ_２−であり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立に、水素、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであることができ；Ｒ^２は、水素、フェニル又は低級アルキルであり；Ｙは、フェニル、ナフチル、チオフェニル、ピリジル、シクロアルキル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル又はベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、２又は３である］で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩の、微量アミン関連受容体の生物学的機能に関連する疾患の処置用の医薬の製造のための使用に関し、これらの疾患は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温恒常性の異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害である。
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【課題】本発明は、ＩＭＰＤＨを阻害する化合物に関する。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物にも関する。
【解決手段】本発明の化合物及び医薬組成物は、ＩＭＰＤＨ酵素活性を阻害するために特によく適合させており、そしてそれ故、有利には、ＩＭＰＤＨ−仲介過程のための治療剤として使用されうる。本発明は、本発明の化合物及び関連化合物を使用してＩＭＰＤＨの活性を阻害する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なフェニル誘導体に関するものであり、これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ特にＣＢ２レセプターに対する良好な親和性を示す。それらは、少なくとも一のカンナビノイドレセプターが関与する病的状態及び病気の治療のために特に興味深いものである。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物の製造のためのその利用にも関係する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩［式中、Ｒ^１は、式Ａ又は式Ｂの基であり、Ｘ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^ａ、及びＲ^ｂは、本明細書に定義される通りである］。Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３レセプターアンタゴニストにより仲介される疾患を処置するためにその化合物を使用する方法ならびに主題化合物を製造する方法もまた提供される。
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本明細書中に開示されるのは、細菌と本明細書中に開示される化合物とを接触させることを含む、少なくとも１つの細菌株の細菌の増殖を阻害、減少または防止するかあるいはこれを破壊する方法である。被験対象における少なくとも１つの細菌株の細菌によって引き起こされる感染または中毒を治療、阻害または予防する方法、ならびに本明細書中に開示される化合物を含む薬学的組成物および化粧品組成物もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩（これらは有益な性質を有する）、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
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Ｍ３レセプターアンタゴニスト活性を有する、またはムスカリンレセプターアンタゴニストおよびβ２−アゴニスト活性の両方を有する式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物；該化合物を含有する組成物；治療（喘息またはＣＯＰＤ等）における該化合物の使用；および該化合物を用いる患者の治療方法。
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変数が本明細書にて定義したとおりである式（ＩＡ）、式（ＩＶ）または式（Ｖ）の化合物と、癌などの増殖性障害を有する対象の治療に有用なこれらを含む薬学的組成物とを開示する。開示する化合物および薬学的組成物は、Ｈｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に応答する障害の治療にも有用である。

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本発明は、式IaおよびIb：


［式中、
Aは、置換または不置換の、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリールまたはC_6-10ヘテロシクロアルキルアリールを表し、
R₁は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_3-6シクロアルキルまたはC_1-6ヘテロシクロアルキルであり、これらはいずれも、置換されていてもよく；
Xは、-CR₃R₄-(CR₅R₆)_n-(CR₇=CR₈)_m-(C_6-14アリール)_r-(C_1-10ヘテロアリール)_s-(CR₉R₁₀)_p-(CR₁₁=CR₁₂)_qを表し；
R₂は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_1-12アルキルシリル、C_6-30アルキルアリールシリル、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリール、C_1-10ヘテロシクロアルキル、C_1-10ヘテロシクロアルケニル、C_1-8シクロアルキル、C_1-18シクロアルケニルを表し、これらはいずれも、置換されていてもよく、あるいはR₂は水素、カルボキシまたはヒドロキシを表す。］
で示される新規化合物または薬学的に許容し得るその塩、溶媒和物もしくはエステル；その製法；医療に使用する該化合物；該化合物を含有する医薬組成物に関し、該化合物は例えば、CaSR活性の変調が関連する疾患（例えば副甲状腺機能亢進症）を処置するのに有用である。
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本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

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【課題】オキサゾリジノン抗菌剤を調製する新規な方法を提供すること。
【解決手段】（Ｓ）−１−クロロ−３−（ベンジリデニルアミノ）−プロパン−２−オールをモルホリニルフルオロフェニルカルバメートと反応させて保護されたイミン中間体を得、それを加水分解およびアシル化して、高収率でリネゾリドを得ることを含む、オキサゾリジノン抗菌剤リネゾリドを調製する新規な方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式中A、B、R³およびR⁴が特許請求の範囲において定義したとおりである、式（I）のスルホンアミド化合物、並びに健康な集団における、および精神医学障害および神経障害における、摂食障害および／または飲用障害、全てのタイプの睡眠障害、各種の認知機能障害からなる群より選択される疾患の治療または予防のためのオレキシン受容体アンタゴニストとしてのこれらの使用に関連する。 （もっと読む）