【課題】優れたＰＰＡＲα／γアゴニスト作用を有し、医薬品として望ましい性質を有す
る新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）（式中、Ｑは、置換されてもよい、二環性芳香環または二
環性芳香族複素環を示し、Ｒ^１およびＲ^２は、置換されてもよい、フェニル基または５〜
６員の芳香族複素環基を示し、Ｘ、ＹおよびＺは、各々独立にＣ、Ｏ、ＳまたはＮを示し
、Ｒ^３〜Ｒ⁹は、水素原子、低級アルキル基などを示し、ｎは、０〜３の整数を示す。）
で表されるペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α／γアゴニスト。
【化１】
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【課題】環化反応によるオキサゾリン化合物やチアゾリン化合物の合成反応を従来よりも少ない使用量で促進可能なオキサゾリン製造用触媒やチアゾリン製造用触媒を提供する。
【解決手段】分子内にＮ−（２−メルカプトエチル）カルボキシアミド骨格を持つ基質の環化反応によりチアゾリン化合物を製造するのに用いられる触媒であって、式（１）で表される酸化モリブデンビスキノリノール錯体を有効成分として含有することを要旨とする。なお、式（１）において、Ｒ^１〜Ｒ^４はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。
【化１】
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本発明は、構造式（Ｉａ）の化合物：
【化１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_６、Ｘ_１０、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｙ、Ｚ、Ｌ、およびｎは本願明細書に定義される。これらの組成物は、免疫抑制剤として、ならびに炎症症状、アレルギー性疾患および免疫疾患の治療または予防に有用である。

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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、Ａ、Ｙ、Ｌ、Ｒ_１、Ｗ_１、およびＷ_２は本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、ここで、Ｒ_１、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ、Ｚ、Ｌ、及びｎは、本明細書で定義される。この化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。
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本発明は、式Ｉで表わされる置換されたオキサゾール誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び置換されたオキサゾール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｘは、−Ｃ−、−ＳＯ_２−、−Ｃ−Ｎ（Ｒ_５）−Ｃ−Ｎ（Ｒ_５）−基を表し；Ｙは、酸素原子またはイオウ原子を表し；Ｒ_１は、水素原子またはＣ_１−Ｃ_４アルキル基を表し；Ｒ_２は、Ｃ_１−Ｃ_７アルキル基、炭素環基、Ｃ_３−Ｃ_１２非芳香族炭素環基により置換されたメチル、フェニル、フェノキシメチル、ベンジル、ベンズヒドリル、ベンズヒドリルメチル基、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジル、ピラゾリル、フリル、チエニル基；インドリル；ベンゾフリルを表し；Ｒ_３は、置換または非置換のフェニルを表し；Ｒ_４は、置換または非置換のフェニルを表し；Ｒ_５は、水素原子またはＣ_１−Ｃ_４アルキルを表す。）ならびにこれらの塩および溶媒和物に関する。また、本発明は、これを調製するための方法およびその治療上の使用に関する。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３が、本明細書で定義のとおりである式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を使用する方法及び式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義されたとおりである）およびその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は、また、式Ｉの化合物の使用方法および式Ｉの化合物を含む医薬組成物に関する。
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【課題】オキサゾール誘導体に関する。
【解決手段】一般式（１）（式中、Ｒ^１はアルキル基、アラルキル基、芳香族基等を表し、Ｒ^２は水素原子、アルキル基、アラルキル基、芳香族基等を表し、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は相異ってアルキル基等を表し、Ｒ^３とＲ^４が一体となって環を形成してもよい。）


で示されるオキサゾール誘導体、それらの製造方法、およびそれらを用いたオキサゾリル基導入方法。 （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、α２β１インテグリンＩドメイン（特にＭＩＤＡＳ）の精巧且つ詳細な分子モデルに関し、また、新規なインテグリンモジュレータ（特にα２β１インテグリンモジュレータ）を設計するための、かかるモデルの使用に関する。更に、本発明は、新規なα２β１インテグリンモジュレータであって、治療可能性を有するモジュレータに関する。更に、本発明は、コラーゲン受容体、四環系ポリケチド及びスルホンアミドと相互作用する、小分子モジュレータの特定のファミリーに関する。更に、本発明は、血栓症、血管疾患、炎症及び／又は癌用の医薬を製造するための、かかるモジュレータの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 ４００ｎｍ付近の記録再生光での使用が可能であり、しかも、優れた耐光性を有する光記録媒体を提供すること。
【解決手段】 光記録媒体１０は、一対の基板２，８間に記録層４が設けられた構成を有し、一方の基板８と記録層４との間には、誘電体層６が形成されている。この記録層４は、金属と色素化合物とからなる錯化合物を含有している。色素化合物は、金属に配位可能であり、モノメチン鎖の両端に炭素環又は複素環及びベンゼン環が結合された構造を有し、モノメチン鎖に結合したイミノ基と、ベンゼン環に結合した活性水素を有する基とを含む化合物である。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、気道疾患などの、増強されたM3レセプター活性化が関与する疾患の治療に有用である：


［式中、(i) R¹はC₁-C₆-アルキルまたは水素であり；R²は水素または-R⁷、-Z-Y-R⁷、-Z-NR⁹R¹⁰；-Z-CO-NR⁹R¹⁰、-Z-NR⁹-C(O)O-R⁷もしくは-Z-C(O)-R⁷基であり；R³は孤立電子対またはC₁-C₆-アルキルであり；または(ii) R¹およびR³はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、R²は孤立電子対または-R⁷、-Z-Y-R⁷、-Z-NR⁹R¹⁰、-Z-CO-NR⁹R¹⁰、-Z-NR⁹-C(O)O-R⁷もしくは-Z-C(O)-R⁷基であり；または(iii) R¹およびR²はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、該環は、-Y-R⁷、-Z-Y-R⁷、-Z-NR⁹R¹⁰；-Z-CO-NR⁹R¹⁰；-Z-NR⁹-C(O)O-R⁷；または；-Z-C(O)-R⁷基で置換されており；R³は孤立電子対またはC₁-C₆-アルキルであり；R⁴およびR⁵は独立してアリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、C₁-C₆-アルキル、シクロアルキルからなる群から選択され；R⁶は-OH、C₁-C₆-アルキル、C₁-C₆-アルコキシ、ヒドロキシ-C₁-C₆-アルキル、ニトリル、CONR⁸₂基または水素原子であり；Aは酸素または硫黄原子であり；Xはアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり；R⁷はC₁-C₆-アルキル、アリール、アリール縮合シクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C₁-C₈-アルキル)-、ヘテロアリール(C₁-C₈-アルキル)-、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり；R⁸はC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；ZはC₁-C₁₆-アルキレン、C₂-C₁₆-アルケニレンまたはC₂-C₁₆-アルキニレン基であり；Yは結合または酸素原子であり；R⁹およびR¹⁰は独立して水素原子、C₁-C₆-アルキル、アリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C₁-C₆-アルキル)-またはヘテロアリール(C₁-C₆-アルキル)-基であり；またはR⁹およびR¹⁰はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、適宜さらに窒素または酸素原子を含んでいてもよい4-8原子のヘテロ環を形成する］。
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【課題】短波半導体レーザの発振波長に対し高感度で、３５０〜４５０ｎｍの波長に対し高感度な新規な光開始系を用いた感光性組成物及び該短波半導体レーザの発振波長に対し高感度な感光性組成物に用いうる新規な色素化合物を提供する。
【解決手段】（Ａ）一般式（１）で表される増感色素、（Ｂ）ラジカル、酸あるいは塩基を生成しうる開始剤化合物、及び、（Ｃ）ラジカル、酸および塩基のうちの少なくともいずれか１種によって物理的あるいは化学的特性が不可逆的に変化する化合物を含有する感光性組成物。


Ｄｙｅは色素構造を表わす。Ｄは電子供与性原子群を表わす。 （もっと読む）

【課題】 作業性、経済性に優れたＣＴＰシステムに適合する走査露光用の平版印刷版原版の感光層として有用な、安価な短波半導体レーザの発振波長に対し高感度で、広く３５０ｎｍから４５０ｎｍの波長に対し高感度な新規な光開始系を用いた感光性組成物を提供する。また、前記短波半導体レーザの発振波長に対し高感度な感光性組成物に用いうる新規な色素化合物を提供する。
【解決手段】（Ａ）１電子酸化されて生成する１電子酸化体が１電子もしくはそれ以上の電子を放出し得る増感色素と、
（Ｂ）ラジカル、酸あるいは塩基を生成しうる開始剤化合物と、
（Ｃ）ラジカル、酸および塩基のうちの少なくともいずれか１種によって物理的あるいは化学的特性が不可逆的に変化する化合物、
を含有する感光性組成物。 （もっと読む）

本発明は、複素環化合物を合成する方法に関する。本発明は、式（Ｉ）（式中、−Ｘは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ｐ基を示し（ｐはＢｏｃまたはＴｒｏｃ等の保護基である）；−Ｙは、Ｎ、ＯまたはＳを示し；−Ｚは、ＮＨ_２またはＮＨ−ｐを示し；−Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基、アリールオキシ（フェニルオキシ等）またはピロリル基を示し、該基は、置換されてもよい）を有する化合物またはその塩および前記化合物の異性体を開環する工程からなることを特徴とする。さらに、上記開環工程は、式（ＩＩ）（式中、−Ｘ、ＹおよびＺは上記と同義であり；−Ｒ_２は、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＯＲ_１または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＯ基を示し；Ｒ_３は、１、２または３つの位置を占め、かつハロゲンを示す）を有する複素環を生成する条件下に行われる。本発明は、天然物を合成するために用いられ得る。
【化１】

（もっと読む）

【課題】 ５−（２’−メトキシ−４’−ニトロフェニル）オキサゾールなどの５−置換オキサゾールを、高純度で、かつ効率よく単離することができる５−置換オキサゾール化合物の精製方法、及び５−置換オキサゾール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 下記の式（Ｉ）で表される化合物の１５℃における溶解度が４．０重量％未満であり、かつ水と相分離する有機溶媒を晶析溶媒として用いることを特徴とする前記式（Ｉ）で表される化合物の精製方法、及びこの精製方法を精製工程として含む前記式（Ｉ）で表される化合物の製造方法。


（式中、Ｒ^１は水素原子又はＣ_１−５アルキル基を表し、Ｒ^２は、ハロゲン原子、Ｃ_１−５アルキル基又はＣ_１−５アルコキシ基を表し、ｎは０、１又は２を示す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１からＲ^１１、およびｎは明細書中で定義されたとおりである）および全てのエナンチオマー；ならびに薬学的に許容しうるその塩および／またはエステルに関する。本発明はさらにそのような化合物を含む医薬組成物、その製造方法、およびＰＰＡＲδおよび／またはＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療および／または予防のための使用に関する。そのような疾患の例は、糖尿病、特にインスリン非依存性糖尿病、上昇した脂質およびコレステロールレベル、特に低ＨＤＬ−コレステロールレベル、高ＬＤＬ−コレステロールレベル、または高トリグリセリドレベル、アテローム性動脈硬化症、代謝症候群（シンドロームＸ）、高血圧、内皮機能不全、凝血促進状態、異脂肪血症、多嚢胞性卵巣症候群、炎症性疾患、例えば、関節リウマチ、変形性関節症、乾癬および他の皮膚異常、ならびに増殖性疾患である。
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本発明は、（Ｓ）−１−シアノブタン−２−イル （Ｓ）−１−（３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）フェニル）エチルカルバメートの多形形態、その薬学的組成物、それを調製するプロセス、及びその使用に関する。本発明は特に、約５重量％未満の無定形形態を含む、（Ｓ）−１−シアノブタン−２−イル （Ｓ）−１−（３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）フェニル）エチルカルバメートの実質的に純粋な多形形態Ａ１を提供する。
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