アゾールおよびチアゾール誘導体およびその使用
式(I)の化合物は、気道疾患などの、増強されたM3レセプター活性化が関与する疾患の治療に有用である：
［式中、(i) R1はC1-C6-アルキルまたは水素であり；R2は水素または-R7、-Z-Y-R7、-Z-NR9R10；-Z-CO-NR9R10、-Z-NR9-C(O)O-R7もしくは-Z-C(O)-R7基であり；R3は孤立電子対またはC1-C6-アルキルであり；または(ii) R1およびR3はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、R2は孤立電子対または-R7、-Z-Y-R7、-Z-NR9R10、-Z-CO-NR9R10、-Z-NR9-C(O)O-R7もしくは-Z-C(O)-R7基であり；または(iii) R1およびR2はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、該環は、-Y-R7、-Z-Y-R7、-Z-NR9R10；-Z-CO-NR9R10；-Z-NR9-C(O)O-R7；または；-Z-C(O)-R7基で置換されており；R3は孤立電子対またはC1-C6-アルキルであり；R4およびR5は独立してアリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、C1-C6-アルキル、シクロアルキルからなる群から選択され；R6は-OH、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-C6-アルキル、ニトリル、CONR82基または水素原子であり；Aは酸素または硫黄原子であり；Xはアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり；R7はC1-C6-アルキル、アリール、アリール縮合シクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C1-C8-アルキル)-、ヘテロアリール(C1-C8-アルキル)-、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり；R8はC1-C6-アルキルまたは水素原子であり；ZはC1-C16-アルキレン、C2-C16-アルケニレンまたはC2-C16-アルキニレン基であり；Yは結合または酸素原子であり；R9およびR10は独立して水素原子、C1-C6-アルキル、アリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C1-C6-アルキル)-またはヘテロアリール(C1-C6-アルキル)-基であり；またはR9およびR10はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、適宜さらに窒素または酸素原子を含んでいてもよい4-8原子のヘテロ環を形成する］。
［式中、(i) R1はC1-C6-アルキルまたは水素であり；R2は水素または-R7、-Z-Y-R7、-Z-NR9R10；-Z-CO-NR9R10、-Z-NR9-C(O)O-R7もしくは-Z-C(O)-R7基であり；R3は孤立電子対またはC1-C6-アルキルであり；または(ii) R1およびR3はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、R2は孤立電子対または-R7、-Z-Y-R7、-Z-NR9R10、-Z-CO-NR9R10、-Z-NR9-C(O)O-R7もしくは-Z-C(O)-R7基であり；または(iii) R1およびR2はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、該環は、-Y-R7、-Z-Y-R7、-Z-NR9R10；-Z-CO-NR9R10；-Z-NR9-C(O)O-R7；または；-Z-C(O)-R7基で置換されており；R3は孤立電子対またはC1-C6-アルキルであり；R4およびR5は独立してアリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、C1-C6-アルキル、シクロアルキルからなる群から選択され；R6は-OH、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-C6-アルキル、ニトリル、CONR82基または水素原子であり；Aは酸素または硫黄原子であり；Xはアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり；R7はC1-C6-アルキル、アリール、アリール縮合シクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C1-C8-アルキル)-、ヘテロアリール(C1-C8-アルキル)-、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり；R8はC1-C6-アルキルまたは水素原子であり；ZはC1-C16-アルキレン、C2-C16-アルケニレンまたはC2-C16-アルキニレン基であり；Yは結合または酸素原子であり；R9およびR10は独立して水素原子、C1-C6-アルキル、アリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C1-C6-アルキル)-またはヘテロアリール(C1-C6-アルキル)-基であり；またはR9およびR10はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、適宜さらに窒素または酸素原子を含んでいてもよい4-8原子のヘテロ環を形成する］。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
［式中、
(i) R1はC1-C6-アルキルまたは水素であり；R2は水素または-R7、-Z-Y-R7、-Z-NR9R10、-Z-CO-NR9R10、-Z-NR9-C(O)O-R7もしくは-Z-C(O)-R7基であり、R3は孤立電子対またはC1-C6-アルキルであるか；
(ii) R1およびR3はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、R2は孤立電子対または-R7、-Z-Y-R7、-Z-NR9R10、-Z-CO-NR9R10、-Z-NR9-C(O)O-R7もしくは-Z-C(O)-R7基であるか；または
(iii) R1およびR2はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、該環は-Y-R7、-Z-Y-R7、-Z-NR9R10、-Z-CO-NR9R10、-Z-NR9-C(O)O-R7もしくは-Z-C(O)-R7基で置換されており、R3は孤立電子対またはC1-C6-アルキルであり；
R4およびR5は独立してアリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、C1-C6-アルキル、シクロアルキルからなる群から選択され；
R6は-OH、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-C6-アルキル、ニトリル、CONR82基または水素原子であり；
Aは酸素または硫黄原子であり；
Xはアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり；
R7はC1-C6-アルキル、アリール、アリール縮合シクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C1-C8-アルキル)-、ヘテロアリール(C1-C8-アルキル)-、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり；
R8はC1-C6-アルキルまたは水素原子であり；
ZはC1-C16-アルキレン、C2-C16-アルケニレンまたはC2-C16-アルキニレン基であり；
Yは結合または酸素原子であり；
R9およびR10は独立して水素原子、C1-C6-アルキル、アリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C1-C6-アルキル)-またはヘテロアリール(C1-C6-アルキル)-基であるか；またはR9およびR10はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、適宜さらに窒素または酸素原子を含んでいてもよい4〜8原子のヘテロ環を形成する］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、N-オキシドもしくはプロドラッグ。
【請求項２】
R1がC1-C6-アルキルもしくは水素原子であり；R2がC1-C6-アルキル、水素原子もしくは-Z-Y-R7基であり、R3が孤立電子対もしくはC1-C6-アルキルであるか、または
R1およびR2がそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を示すか、またはR1およびR3がそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を示し；
R4およびR5が独立してアリール、ヘテロアリール、C1-C6-アルキル、シクロアルキルからなる群から選択され；
R6が-OH、ハロゲン、C1-C6-アルキル、ヒドロキシ-C1-C6-アルキルまたは水素原子であり；
Aが酸素または硫黄原子であり；
Xがアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり；
Zがアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり；
Yが結合または酸素原子であり；
R7がアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1がメチルもしくはエチルまたは水素原子であり；R2が水素、C1-C6-アルキルまたは-R7、-Z-Y-R7、-Z-NR9R10、-Z-CO-NR9R10、-Z-NR9-CO-R7もしくは-Z-C(O)-R7基であり；R3が孤立電子対であるか、またはそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する場合にC1-C6-アルキルである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
R3がそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有するようなメチルである、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
R1およびR3がそれらが結合している窒素と一緒になって、3〜7の環原子の単環式ヘテロシクロアルキル環を形成し（ここに、ヘテロ原子は窒素である）；R2が孤立電子対もしくはC1-C6-アルキルまたは-R7、-Z-Y-R5、-Z-NR9R10、-Z-NR9-C(O)O-R7もしくは-Z-C(O)-R7基である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項６】
R1およびR3がそれらが結合している窒素と一緒になって、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、N-メチルピペラジニルまたはピロリジニル環を形成する、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
R1とR3またはR1とR2が結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する、請求項５または６記載の化合物。
【請求項８】
-R7、-Y-R7、-Z-Y-R7、-Z-NR9R10、-Z-CO-NR9R10、-Z-NR9-C(O)O-R7または-Z-C(O)-R7基のいずれかの基において：
Zが適宜メチルで三つの炭素まで置換されていてもよい-(CH2)1-8-であり；
Yが結合または-O-であり；
R7がメチル、エチル、n-もしくはイソプロピル、n-、sec-もしくはtertブチル；または
フェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、3,4-エチレンジオキシフェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル；または
ピリジル、ピロリル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、チアゾリル、ベンズチアゾリル、キノリル、チエニル、ベンズチエニル、フリル、ベンズフリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、イソチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、ベンズトリアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリダジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドリルもしくはインダゾリル；または
アリールアルキル（ここに、アリール部はフェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、3,4-エチレンジオキシフェニル、ジヒドロベンゾフラニルまたはナフチルであり、-(C1-C6-アルキル)-部は-CH2-または-CH2CH2-である）；または
ヘテロアリールアルキル（ここに、ヘテロアリール部はピリジル、ピロリル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、チアゾリル、ベンズチアゾリル、キノリル、チエニル、ベンズチエニル、フリル、ベンズフリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、イソチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、ベンズトリアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリダジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドリルまたはインダゾリルであり、-(C1-C6-アルキル)-部は-CH2-または-CH2CH2-である）；または
インダニルまたは1,2,3,4-テトラヒドロナフタレニル；または
ヘテロシクロアルキル(C1-C6-アルキル)-（ここに、ヘテロシクロアルキル部はアゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、メチルピペラジニルなどのN置換ピペラジニル、またはテトラヒドロピロリルであり、-(C1-C6-アルキル)-部は-CH2-または-CH2CH2-である）；または
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり；
R9およびR10が独立して水素；メチル、エチルまたはn-もしくはイソプロピル；
フェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、3,4-エチレンジオキシフェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル；
ピリジル、ピロリル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、チアゾリル、ベンズチアゾリル、キノリル、チエニル、ベンズチエニル、フリル、ベンズフリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、イソチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、ベンズトリアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリダジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドリルまたはインダゾリル；または
アリールアルキル（ここに、アリール部はフェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、3,4-エチレンジオキシフェニル、ジヒドロベンゾフラニルまたはナフチルであり、-(C1-C6-アルキル)-部は-CH2-または-CH2CH2-である）であるか；またはR9およびR10がそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、N-メチルピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニル環を形成するか；
R9およびR10が独立して水素；C1-C6-アルキル；または本請求項におけるR7について具体的に定義されている、適宜置換されていてもよいアリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル ヘテロアリールもしくはアリール(C1-C8-アルキル)-基のいずれかから選択されるか；または
R9およびR10がそれらが結合している窒素原子と一緒になって、適宜さらに窒素または酸素原子を含んでいてもよい4〜8の環原子のヘテロ環を形成する、
上記請求項のいずれか記載の化合物。
【請求項９】
-NR1R2R3基において、R1がメチルまたはエチルであり、R2が-Z-NR9R10または-Z-Y-R7であり、Yが結合または-O-であり、-Z-が窒素と-NR9R10または-YR7を16までの炭素原子の鎖で連結する直鎖または分枝鎖アルキレン基であり、R3がメチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
R7がフェニル、ベンジル、ジヒドロベンゾフリルまたはフェニルエチルである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
R9およびR10が請求項８に定義されているとおりである、請求項９または１０記載の化合物。
【請求項１２】
-NR1R2R3基において、R2が-Z-NR9R10または-Z-Y-R7であり、Yが結合または-O-であり、-Z-が窒素と-NR9R10または-YR7を16までの炭素原子の鎖で連結する直鎖または分枝鎖アルキレン基であり、R1およびR3がそれらが結合している窒素と一緒になって、適宜さらに窒素または酸素原子を含んでいてもよい4〜8の環原子のヘテロ環を形成する、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
R1およびR3がそれらが結合している窒素と一緒になって、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、N-メチルピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニル環を形成する、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
R7が好ましくはフェニル、ベンジル、ジヒドロベンゾフリルまたはフェニルエチルなどの環状親油基である、請求項１２または１３記載の化合物。
【請求項１５】
R9およびR10が請求項８に定義されているとおりである、請求項１２〜１４のいずれか記載の化合物。
【請求項１６】
R4およびR5が独立してメチル、エチル、n-またはイソプロピル、n-、sec-およびtertブチル；フェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、3,4-エチレンジオキシフェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル；ピリジル、ピロリル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、チアゾリル、ベンズチアゾリル、キノリル、チエニル、ベンズチエニル、フリル、ベンズフリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、イソチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、ベンズトリアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリダジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドリルまたはインダゾリル；インダニルおよび1,2,3,4-テトラヒドロナフタレニル；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択され；R6が-OH、水素原子、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ニトリルまたはCONR82基（ここに、R8はそれぞれ、独立してメチル、エチルまたは水素原子である）である、上記請求項のいずれか記載の化合物。
【請求項１７】
(i) R4およびR5のそれぞれがチエニルであるか；(ii) R4およびR5のそれぞれがフェニルであるか；(iii) R4およびR5の一方がフェニルであり、他方がシクロペンチルもしくはシクロヘキシルであるか；または(iv) R4およびR5の一方がチエニルであり、他方がシクロペンチルもしくはシクロヘキシルである、上記請求項のいずれか記載の化合物。
【請求項１８】
R6が-OHである、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
R8が水素である、上記請求項のいずれか記載の化合物。
【請求項２０】
Xが-CH2-または-CH2CH2-である、上記請求項のいずれか記載の化合物。
【請求項２１】
式(IA)：
【化２】
［式中、Aは-O-または-S-であり；mは1または2であり；環Aは適宜置換されていてもよいフェニル環、または5もしくは6の環原子の単環式ヘテロ環、またはフェニル縮合ヘテロシクロアルキル環系（ここに、ヘテロシクロアルキル環は5または6の環原子の単環式ヘテロ環である）であり；R4はフェニル、チエニル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり；R5はフェニル；チエニル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり；sは1、2、3、4、5、6または7であり、tは0、1、2、3、4、5、6または7であるが、但し、s＋tは16以下であり；Yは結合または-O-であり、X-は医薬的に許容されるアニオンである］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
式(IB)：
【化３】
［式中、Aは-O-または-S-であり；mは1または2であり；環Bはピロリジニウムまたはピペリジニウム環であり；環Aは適宜置換されていてもよいフェニル環、または5もしくは6の環原子の単環式ヘテロ環、またはフェニル縮合ヘテロシクロアルキル環系（ここに、ヘテロシクロアルキル環は5もしくは6の環原子の単環式ヘテロ環である）であり；R4はフェニル、チエニル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり；R5はフェニル；チエニル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり；sは1、2、3、4、5、6または7であり、tは0、1、2、3、4、5、6または7であるが、但し、s＋tは16以下であり；Yは結合または-O-であり、X-は医薬的に許容されるアニオンである］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
環Aが(i) 適宜置換されていてもよいフェニル（ここに、適宜の置換基はC1-C3アルコキシ、ハロ、C1-C3-アルキル、アミノ C1-C3-アシルおよびアミノ C1-C3-アルキルから選択される）または(ii) フェニル縮合ヘテロシクロアルキル環系（ここに、ヘテロシクロアルキル環はジヒドロベンゾフラニルなどの5もしくは6の環原子の単環式ヘテロ環である）である、請求項２１または２２記載の化合物。
【請求項２４】
式(IC)：
【化４】
［式中、Aは-O-または-S-であり；mは1または2であり；環Bはピロリジニウムまたはピペリジニウム環であり；R4はフェニル、チエニル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり；R5はフェニル；チエニル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり；R9およびR10は独立して水素原子、または適宜置換されていてもよいフェニルなどの適宜置換されていてもよいC1-C6-アルキルもしくはアリールであり；sは1、2、3、4、5、6または7であり、tは0、1、2、3、4、5、6または7であるが、但し、s＋tは16以下であり；Yは結合または-O-であり、X-は医薬的に許容されるアニオンである］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
tが0、1、2、3、4、5または6であり、sが1、2、3、4、5、6または7であり、s＋tが1、2、3、4、5、6または7である、請求項２１〜２３のいずれか記載の化合物。
【請求項２６】
tが0であり、sが3であり、Yが-O-である、請求項２１または２２記載の化合物。
【請求項２７】
Yが結合であり、s＋tが2、3または4である、請求項２１または２２記載の化合物。
【請求項２８】
Yが結合であり、s＋tが8、9または10である、請求項２４記載の化合物。
【請求項２９】
[2-(ヒドロキシ-ジフェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(3-フェノキシ-プロピル)-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(3-フェノキシ-プロピル)-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-フェネチル-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(4-メチル-ペンタ-3-エニル)-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-エチル]-ジメチル-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(6-メチル-ピリジン-2-イルメチル)-アンモニウム塩、
[2-(シクロペンチル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(3-フェノキシ-プロピル)-アンモニウム塩、
[2-(シクロペンチル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(3-フェノキシ-プロピル)-アンモニウム塩、
1-[2-(シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-1-(3-フェノキシ-プロピル)-ピロリジニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(4-フェノキシ-ブチル)-アンモニウム塩、
(2-ベンジルオキシ-エチル)-[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(4-フェニル-ブチル)-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-[3-(4-フルオロ-フェノキシ)-プロピル]-ジメチル-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(3-フェニル-プロピル)-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(2-フェノキシ-エチル)-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(3-p-トリルオキシ-プロピル)-アンモニウム塩、
[3-(4-クロロ-フェノキシ)-プロピル]-[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-[3-(3,4-ジクロロ-フェノキシ)-プロピル]-ジメチル-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(8-メチルアミノ-オクチル)-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-[2-(4-メチルアミノメチル-フェニル)-エチル]-アンモニウム塩、
{2-[2-(シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イル]-エチル}-ジメチル-(3-フェノキシ-プロピル)-アンモニウム塩、
{2-[2-(シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イル]-エチル}-ジメチル-(3-フェノキシ-プロピル)-アンモニウム塩、
{2-[2-(ヒドロキシ-ジフェニル-メチル)-オキサゾール-5-イル]-エチル}-ジメチル-(3-フェノキシ-プロピル)-アンモニウム塩、
[2-(ヒドロキシジフェニルメチル)チアゾール-5-イルメチル]ジメチル-(3-フェノキシプロピル)アンモニウム塩、
(3-ベンジルオキシプロピル)-[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-アンモニウム塩および
[2-(4-クロロ-ベンジルオキシ)-エチル]-[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-アンモニウム塩
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
R2基の-L-B基（ここに、Lはリンカー基であり、Bはβ2アドレナリンレセプターアゴニスト活性を有する部分である）による置換により改変される、上記請求項のいずれか記載の化合物。
【請求項３１】
治療における使用のための上記請求項のいずれか記載の化合物。
【請求項３２】
請求項１〜２９のいずれか記載の化合物および医薬的に許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項３３】
吸入に適した形態である、請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３４】
M3ムスカリン性レセプター活性が関与する疾患または病態の治療または予防における使用のための医薬の製造のための請求項１〜２９のいずれか記載の化合物の使用。
【請求項３５】
有効量の請求項１〜２９のいずれか記載の化合物をそれを必要とする対象に投与することを含む、M3ムスカリン性レセプター活性が関与する疾患または病態の治療方法。
【請求項３６】
疾患または病態が気道障害である、請求項３３記載の使用または請求項３４記載の治療方法。
【請求項３７】
疾患または病態が胃腸系障害である、請求項３３記載の使用または請求項３４記載の治療方法。
【請求項３８】
疾患または病態が心血管障害である、請求項３３記載の使用または請求項３４記載の治療方法。
【請求項３９】
疾患または病態が慢性閉塞性肺疾患、慢性気管支炎、喘息、慢性呼吸障害、気管支活性亢進、肺線維症、肺気腫またはアレルギー性鼻炎である、請求項３３記載の使用または請求項３４記載の治療方法。
【請求項４０】
疾患または病態が過敏性腸症候群、痙攣性大腸炎、胃十二指腸潰瘍、胃腸痙攣または胃腸運動機能亢進、憩室炎、胃腸平滑筋組織の痙攣を伴う疼痛；神経性頻尿、神経因性膀胱、夜尿、心因性膀胱、膀胱痙攣または慢性膀胱炎と関連する失禁、尿意逼迫または頻尿などの排尿異常を伴う尿路疾患；乗り物酔い；および迷走神経刺激誘発洞性徐脈などの心血管障害である、請求項３３記載の使用または請求項３４記載の治療方法。
【請求項４１】
疾患または病態が迷走神経刺激誘発洞性徐脈である、請求項３３記載の使用または請求項３４記載の治療方法。
【請求項１】
式(I)：
【化１】
［式中、
(i) R1はC1-C6-アルキルまたは水素であり；R2は水素または-R7、-Z-Y-R7、-Z-NR9R10、-Z-CO-NR9R10、-Z-NR9-C(O)O-R7もしくは-Z-C(O)-R7基であり、R3は孤立電子対またはC1-C6-アルキルであるか；
(ii) R1およびR3はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、R2は孤立電子対または-R7、-Z-Y-R7、-Z-NR9R10、-Z-CO-NR9R10、-Z-NR9-C(O)O-R7もしくは-Z-C(O)-R7基であるか；または
(iii) R1およびR2はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、該環は-Y-R7、-Z-Y-R7、-Z-NR9R10、-Z-CO-NR9R10、-Z-NR9-C(O)O-R7もしくは-Z-C(O)-R7基で置換されており、R3は孤立電子対またはC1-C6-アルキルであり；
R4およびR5は独立してアリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、C1-C6-アルキル、シクロアルキルからなる群から選択され；
R6は-OH、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-C6-アルキル、ニトリル、CONR82基または水素原子であり；
Aは酸素または硫黄原子であり；
Xはアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり；
R7はC1-C6-アルキル、アリール、アリール縮合シクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C1-C8-アルキル)-、ヘテロアリール(C1-C8-アルキル)-、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり；
R8はC1-C6-アルキルまたは水素原子であり；
ZはC1-C16-アルキレン、C2-C16-アルケニレンまたはC2-C16-アルキニレン基であり；
Yは結合または酸素原子であり；
R9およびR10は独立して水素原子、C1-C6-アルキル、アリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C1-C6-アルキル)-またはヘテロアリール(C1-C6-アルキル)-基であるか；またはR9およびR10はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、適宜さらに窒素または酸素原子を含んでいてもよい4〜8原子のヘテロ環を形成する］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、N-オキシドもしくはプロドラッグ。
【請求項２】
R1がC1-C6-アルキルもしくは水素原子であり；R2がC1-C6-アルキル、水素原子もしくは-Z-Y-R7基であり、R3が孤立電子対もしくはC1-C6-アルキルであるか、または
R1およびR2がそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を示すか、またはR1およびR3がそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を示し；
R4およびR5が独立してアリール、ヘテロアリール、C1-C6-アルキル、シクロアルキルからなる群から選択され；
R6が-OH、ハロゲン、C1-C6-アルキル、ヒドロキシ-C1-C6-アルキルまたは水素原子であり；
Aが酸素または硫黄原子であり；
Xがアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり；
Zがアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり；
Yが結合または酸素原子であり；
R7がアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1がメチルもしくはエチルまたは水素原子であり；R2が水素、C1-C6-アルキルまたは-R7、-Z-Y-R7、-Z-NR9R10、-Z-CO-NR9R10、-Z-NR9-CO-R7もしくは-Z-C(O)-R7基であり；R3が孤立電子対であるか、またはそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する場合にC1-C6-アルキルである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
R3がそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有するようなメチルである、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
R1およびR3がそれらが結合している窒素と一緒になって、3〜7の環原子の単環式ヘテロシクロアルキル環を形成し（ここに、ヘテロ原子は窒素である）；R2が孤立電子対もしくはC1-C6-アルキルまたは-R7、-Z-Y-R5、-Z-NR9R10、-Z-NR9-C(O)O-R7もしくは-Z-C(O)-R7基である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項６】
R1およびR3がそれらが結合している窒素と一緒になって、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、N-メチルピペラジニルまたはピロリジニル環を形成する、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
R1とR3またはR1とR2が結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する、請求項５または６記載の化合物。
【請求項８】
-R7、-Y-R7、-Z-Y-R7、-Z-NR9R10、-Z-CO-NR9R10、-Z-NR9-C(O)O-R7または-Z-C(O)-R7基のいずれかの基において：
Zが適宜メチルで三つの炭素まで置換されていてもよい-(CH2)1-8-であり；
Yが結合または-O-であり；
R7がメチル、エチル、n-もしくはイソプロピル、n-、sec-もしくはtertブチル；または
フェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、3,4-エチレンジオキシフェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル；または
ピリジル、ピロリル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、チアゾリル、ベンズチアゾリル、キノリル、チエニル、ベンズチエニル、フリル、ベンズフリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、イソチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、ベンズトリアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリダジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドリルもしくはインダゾリル；または
アリールアルキル（ここに、アリール部はフェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、3,4-エチレンジオキシフェニル、ジヒドロベンゾフラニルまたはナフチルであり、-(C1-C6-アルキル)-部は-CH2-または-CH2CH2-である）；または
ヘテロアリールアルキル（ここに、ヘテロアリール部はピリジル、ピロリル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、チアゾリル、ベンズチアゾリル、キノリル、チエニル、ベンズチエニル、フリル、ベンズフリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、イソチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、ベンズトリアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリダジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドリルまたはインダゾリルであり、-(C1-C6-アルキル)-部は-CH2-または-CH2CH2-である）；または
インダニルまたは1,2,3,4-テトラヒドロナフタレニル；または
ヘテロシクロアルキル(C1-C6-アルキル)-（ここに、ヘテロシクロアルキル部はアゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、メチルピペラジニルなどのN置換ピペラジニル、またはテトラヒドロピロリルであり、-(C1-C6-アルキル)-部は-CH2-または-CH2CH2-である）；または
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり；
R9およびR10が独立して水素；メチル、エチルまたはn-もしくはイソプロピル；
フェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、3,4-エチレンジオキシフェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル；
ピリジル、ピロリル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、チアゾリル、ベンズチアゾリル、キノリル、チエニル、ベンズチエニル、フリル、ベンズフリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、イソチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、ベンズトリアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリダジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドリルまたはインダゾリル；または
アリールアルキル（ここに、アリール部はフェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、3,4-エチレンジオキシフェニル、ジヒドロベンゾフラニルまたはナフチルであり、-(C1-C6-アルキル)-部は-CH2-または-CH2CH2-である）であるか；またはR9およびR10がそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、N-メチルピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニル環を形成するか；
R9およびR10が独立して水素；C1-C6-アルキル；または本請求項におけるR7について具体的に定義されている、適宜置換されていてもよいアリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル ヘテロアリールもしくはアリール(C1-C8-アルキル)-基のいずれかから選択されるか；または
R9およびR10がそれらが結合している窒素原子と一緒になって、適宜さらに窒素または酸素原子を含んでいてもよい4〜8の環原子のヘテロ環を形成する、
上記請求項のいずれか記載の化合物。
【請求項９】
-NR1R2R3基において、R1がメチルまたはエチルであり、R2が-Z-NR9R10または-Z-Y-R7であり、Yが結合または-O-であり、-Z-が窒素と-NR9R10または-YR7を16までの炭素原子の鎖で連結する直鎖または分枝鎖アルキレン基であり、R3がメチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
R7がフェニル、ベンジル、ジヒドロベンゾフリルまたはフェニルエチルである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
R9およびR10が請求項８に定義されているとおりである、請求項９または１０記載の化合物。
【請求項１２】
-NR1R2R3基において、R2が-Z-NR9R10または-Z-Y-R7であり、Yが結合または-O-であり、-Z-が窒素と-NR9R10または-YR7を16までの炭素原子の鎖で連結する直鎖または分枝鎖アルキレン基であり、R1およびR3がそれらが結合している窒素と一緒になって、適宜さらに窒素または酸素原子を含んでいてもよい4〜8の環原子のヘテロ環を形成する、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
R1およびR3がそれらが結合している窒素と一緒になって、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、N-メチルピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニル環を形成する、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
R7が好ましくはフェニル、ベンジル、ジヒドロベンゾフリルまたはフェニルエチルなどの環状親油基である、請求項１２または１３記載の化合物。
【請求項１５】
R9およびR10が請求項８に定義されているとおりである、請求項１２〜１４のいずれか記載の化合物。
【請求項１６】
R4およびR5が独立してメチル、エチル、n-またはイソプロピル、n-、sec-およびtertブチル；フェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、3,4-エチレンジオキシフェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル；ピリジル、ピロリル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、チアゾリル、ベンズチアゾリル、キノリル、チエニル、ベンズチエニル、フリル、ベンズフリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、イソチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、ベンズトリアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリダジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドリルまたはインダゾリル；インダニルおよび1,2,3,4-テトラヒドロナフタレニル；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択され；R6が-OH、水素原子、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ニトリルまたはCONR82基（ここに、R8はそれぞれ、独立してメチル、エチルまたは水素原子である）である、上記請求項のいずれか記載の化合物。
【請求項１７】
(i) R4およびR5のそれぞれがチエニルであるか；(ii) R4およびR5のそれぞれがフェニルであるか；(iii) R4およびR5の一方がフェニルであり、他方がシクロペンチルもしくはシクロヘキシルであるか；または(iv) R4およびR5の一方がチエニルであり、他方がシクロペンチルもしくはシクロヘキシルである、上記請求項のいずれか記載の化合物。
【請求項１８】
R6が-OHである、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
R8が水素である、上記請求項のいずれか記載の化合物。
【請求項２０】
Xが-CH2-または-CH2CH2-である、上記請求項のいずれか記載の化合物。
【請求項２１】
式(IA)：
【化２】
［式中、Aは-O-または-S-であり；mは1または2であり；環Aは適宜置換されていてもよいフェニル環、または5もしくは6の環原子の単環式ヘテロ環、またはフェニル縮合ヘテロシクロアルキル環系（ここに、ヘテロシクロアルキル環は5または6の環原子の単環式ヘテロ環である）であり；R4はフェニル、チエニル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり；R5はフェニル；チエニル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり；sは1、2、3、4、5、6または7であり、tは0、1、2、3、4、5、6または7であるが、但し、s＋tは16以下であり；Yは結合または-O-であり、X-は医薬的に許容されるアニオンである］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
式(IB)：
【化３】
［式中、Aは-O-または-S-であり；mは1または2であり；環Bはピロリジニウムまたはピペリジニウム環であり；環Aは適宜置換されていてもよいフェニル環、または5もしくは6の環原子の単環式ヘテロ環、またはフェニル縮合ヘテロシクロアルキル環系（ここに、ヘテロシクロアルキル環は5もしくは6の環原子の単環式ヘテロ環である）であり；R4はフェニル、チエニル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり；R5はフェニル；チエニル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり；sは1、2、3、4、5、6または7であり、tは0、1、2、3、4、5、6または7であるが、但し、s＋tは16以下であり；Yは結合または-O-であり、X-は医薬的に許容されるアニオンである］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
環Aが(i) 適宜置換されていてもよいフェニル（ここに、適宜の置換基はC1-C3アルコキシ、ハロ、C1-C3-アルキル、アミノ C1-C3-アシルおよびアミノ C1-C3-アルキルから選択される）または(ii) フェニル縮合ヘテロシクロアルキル環系（ここに、ヘテロシクロアルキル環はジヒドロベンゾフラニルなどの5もしくは6の環原子の単環式ヘテロ環である）である、請求項２１または２２記載の化合物。
【請求項２４】
式(IC)：
【化４】
［式中、Aは-O-または-S-であり；mは1または2であり；環Bはピロリジニウムまたはピペリジニウム環であり；R4はフェニル、チエニル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり；R5はフェニル；チエニル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり；R9およびR10は独立して水素原子、または適宜置換されていてもよいフェニルなどの適宜置換されていてもよいC1-C6-アルキルもしくはアリールであり；sは1、2、3、4、5、6または7であり、tは0、1、2、3、4、5、6または7であるが、但し、s＋tは16以下であり；Yは結合または-O-であり、X-は医薬的に許容されるアニオンである］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
tが0、1、2、3、4、5または6であり、sが1、2、3、4、5、6または7であり、s＋tが1、2、3、4、5、6または7である、請求項２１〜２３のいずれか記載の化合物。
【請求項２６】
tが0であり、sが3であり、Yが-O-である、請求項２１または２２記載の化合物。
【請求項２７】
Yが結合であり、s＋tが2、3または4である、請求項２１または２２記載の化合物。
【請求項２８】
Yが結合であり、s＋tが8、9または10である、請求項２４記載の化合物。
【請求項２９】
[2-(ヒドロキシ-ジフェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(3-フェノキシ-プロピル)-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(3-フェノキシ-プロピル)-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-フェネチル-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(4-メチル-ペンタ-3-エニル)-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-エチル]-ジメチル-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(6-メチル-ピリジン-2-イルメチル)-アンモニウム塩、
[2-(シクロペンチル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(3-フェノキシ-プロピル)-アンモニウム塩、
[2-(シクロペンチル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(3-フェノキシ-プロピル)-アンモニウム塩、
1-[2-(シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-1-(3-フェノキシ-プロピル)-ピロリジニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(4-フェノキシ-ブチル)-アンモニウム塩、
(2-ベンジルオキシ-エチル)-[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(4-フェニル-ブチル)-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-[3-(4-フルオロ-フェノキシ)-プロピル]-ジメチル-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(3-フェニル-プロピル)-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(2-フェノキシ-エチル)-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(3-p-トリルオキシ-プロピル)-アンモニウム塩、
[3-(4-クロロ-フェノキシ)-プロピル]-[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-[3-(3,4-ジクロロ-フェノキシ)-プロピル]-ジメチル-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-(8-メチルアミノ-オクチル)-アンモニウム塩、
[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-[2-(4-メチルアミノメチル-フェニル)-エチル]-アンモニウム塩、
{2-[2-(シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イル]-エチル}-ジメチル-(3-フェノキシ-プロピル)-アンモニウム塩、
{2-[2-(シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イル]-エチル}-ジメチル-(3-フェノキシ-プロピル)-アンモニウム塩、
{2-[2-(ヒドロキシ-ジフェニル-メチル)-オキサゾール-5-イル]-エチル}-ジメチル-(3-フェノキシ-プロピル)-アンモニウム塩、
[2-(ヒドロキシジフェニルメチル)チアゾール-5-イルメチル]ジメチル-(3-フェノキシプロピル)アンモニウム塩、
(3-ベンジルオキシプロピル)-[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-アンモニウム塩および
[2-(4-クロロ-ベンジルオキシ)-エチル]-[2-((R)-シクロヘキシル-ヒドロキシ-フェニル-メチル)-オキサゾール-5-イルメチル]-ジメチル-アンモニウム塩
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
R2基の-L-B基（ここに、Lはリンカー基であり、Bはβ2アドレナリンレセプターアゴニスト活性を有する部分である）による置換により改変される、上記請求項のいずれか記載の化合物。
【請求項３１】
治療における使用のための上記請求項のいずれか記載の化合物。
【請求項３２】
請求項１〜２９のいずれか記載の化合物および医薬的に許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項３３】
吸入に適した形態である、請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３４】
M3ムスカリン性レセプター活性が関与する疾患または病態の治療または予防における使用のための医薬の製造のための請求項１〜２９のいずれか記載の化合物の使用。
【請求項３５】
有効量の請求項１〜２９のいずれか記載の化合物をそれを必要とする対象に投与することを含む、M3ムスカリン性レセプター活性が関与する疾患または病態の治療方法。
【請求項３６】
疾患または病態が気道障害である、請求項３３記載の使用または請求項３４記載の治療方法。
【請求項３７】
疾患または病態が胃腸系障害である、請求項３３記載の使用または請求項３４記載の治療方法。
【請求項３８】
疾患または病態が心血管障害である、請求項３３記載の使用または請求項３４記載の治療方法。
【請求項３９】
疾患または病態が慢性閉塞性肺疾患、慢性気管支炎、喘息、慢性呼吸障害、気管支活性亢進、肺線維症、肺気腫またはアレルギー性鼻炎である、請求項３３記載の使用または請求項３４記載の治療方法。
【請求項４０】
疾患または病態が過敏性腸症候群、痙攣性大腸炎、胃十二指腸潰瘍、胃腸痙攣または胃腸運動機能亢進、憩室炎、胃腸平滑筋組織の痙攣を伴う疼痛；神経性頻尿、神経因性膀胱、夜尿、心因性膀胱、膀胱痙攣または慢性膀胱炎と関連する失禁、尿意逼迫または頻尿などの排尿異常を伴う尿路疾患；乗り物酔い；および迷走神経刺激誘発洞性徐脈などの心血管障害である、請求項３３記載の使用または請求項３４記載の治療方法。
【請求項４１】
疾患または病態が迷走神経刺激誘発洞性徐脈である、請求項３３記載の使用または請求項３４記載の治療方法。
【公表番号】特表２００９−５０４６２３（Ｐ２００９−５０４６２３Ａ）
【公表日】平成２１年２月５日（２００９．２．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２５６２６（Ｐ２００８−５２５６２６）
【出願日】平成１８年８月８日（２００６．８．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／００２９５６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１７６６９
【国際公開日】平成１９年２月１５日（２００７．２．１５）
【出願人】（５０７２５９７３０）アージェンタ ディスカバリー リミテッド (23)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年２月５日（２００９．２．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年８月８日（２００６．８．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／００２９５６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１７６６９
【国際公開日】平成１９年２月１５日（２００７．２．１５）
【出願人】（５０７２５９７３０）アージェンタ ディスカバリー リミテッド (23)
【Ｆターム（参考）】
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