本発明は、一般に、抗感染症薬、抗増殖薬、抗炎症薬および運動促進薬の分野に関する。さらに詳しくは、本発明は、このような作用薬として有用な、ビアリール部分および少なくとも１つの複素環部分の両方を有する化合物のファミリーに関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)の、新規なβ-セクレターゼ阻害薬、アルツハイマー病を処置する上でのその使用方法、およびメマプシン2の触媒活性を低減する上でのその使用方法を提供し、式中、変数A¹、A²、L¹、L²、L³、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、およびR⁷は特許請求の範囲で定義した通りである。

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ＴＩＩＩ型、Ｖ型、ＶＩ型、ＩＸ型、Ｘ型、ＸＩＩ型、ＸＩＶ型、ＸＶＩＩ型及びＸＶＩＩＩ型と称する新規結晶形のリネゾリドを開示する。この新規結晶形は、粉末Ｘ線回折、FTIR及びＦＴラマン分光学及び示差走査熱量法を特徴とする。新規結晶形の調製方法、新規結晶形を含んで成る医薬組成物、及びグラム陽性細菌感染を処理するためへの新規結晶形の使用方法も記載する。無定形リネゾリドも開示する。 （もっと読む）

医薬、殊にヘルペスウイルス科のウイルス感染に伴う各種疾患、具体的には、水痘帯状疱疹ウイルス感染に伴う水痘（水疱瘡）、潜伏した水痘帯状疱疹ウイルスの回帰感染に伴う帯状疱疹、ＨＳＶ−１感染に伴う口唇ヘルペスやヘルペス脳炎、ＨＳＶ−２感染に伴う性器ヘルペス等の、各種ヘルペスウイルス感染症の予防もしくは治療に有用な新規化合物の提供。 フェニル基の４位が特定の５〜６員ヘテロアリール基で置換されたＮ−｛２−［（４−置換フェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−カルボキサミド誘導体は良好な抗ウイルス活性を有しており、低用量の経口投与により上記疾患の治療を可能とした。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキサゾール部分又はチアゾール部分を含む化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及びＨ_３受容体リガンドとしてのそれらの使用に関し、式（Ｉ）において、Ａ^１は、ＣＨ、Ｃ（アルキル）、Ｃ−ハロゲン又はＮであり、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル又はアルコキシであり；Ｒ^２は、式（ＩＩ’）であり、Ａ^３は、Ｏ又はＳであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル又はアルコキシであり、Ｒ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、アルコキシ又は−Ｏ−Ｌであり、Ｒ^５は、水素又は−Ｏ−Ｌであり、ここで、Ｌはアミノアルキル基であり、Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも一方は−Ｏ−Ｌでなければならない。
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本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）（式中、Ａは、Ｉ、ｉｉ、ｉｉｉ、またはｉｖであり、Ｂは、Ｗは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｘ）−Ｒ_１、Ｈｅｔ、または−Ｙ−ＨＥＴであり、Ｈｅｔまたは−Ｙ−ＨＥＴは、＝Ｓまたは＝Ｏで置換されていてもよい）を有する抗菌剤または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。
【化１】

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【課題】優れたＰＰＡＲα／γアゴニスト作用を有し、医薬品として望ましい性質を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】例えば下式で表されるペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α／γアゴニスト。
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５員または６員複素環基をもつ式Ｉの新規な殺虫性フタルアミド誘導体、これらの化合物を調製するための複数の方法、および有害生物を制御するためのその使用。

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【課題】ＡＩＤＳの治療又は予防に有用なＨＩＶ蛋白分解酵素阻害剤の提供。
【解決手段】一般式（Ａ）の化合物。


好ましくは、Ｒ_１が置換しもよいチアゾリル又はオキサゾリル；ｎが１；Ｒ_２が水素；Ｒ_３がＣ_１〜Ｃ_４アルキル；Ｒ_４及びＲ_４ａがフェニル；Ｒ_６が水素；Ｒ_７がチアゾリル、オキサゾリル等；ＺがＯである。 （もっと読む）

本発明は、本明細書にフォーム(Form)A、フォーム(Form)B、およびフォーム(Form)Cとして言及されている、リネゾリド中間体、S-N-(4-モルホリニル-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-5-オキサゾリジニル-メチルアミンの新規な結晶形のフォーム(Form)に関する。 （もっと読む）

本発明は、これまでの方法よりも少ない副産物の生成を包含する、R−N−（４−モルホリニル−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−５−オキサゾリジニル−メチルアジド（III ）の中間体S−N−（４−モルホリニル−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−５−オキサゾリジニル−メチルアミン（II）への改良された転換方法を提供する。次に、アミン（II）は、不活性R−鏡像異性体及びビス−リネゾリド（IV）に対して、高い化学的純度のリネゾリド（I）に転換され、そして退屈で、複雑な精製段階、例えばクロマトグラフィーの必要性を伴わないで、高い収率で存在する。 （もっと読む）

(a)遊離基重合されやすい1つ以上のエチレン系不飽和型基をそれぞれが含む、1種又は2種以上のタイプのモノマー及び/又はオリゴマー及び/又はポリマー、(b)1つ以上の増感剤、(c)該増感剤(b)と一緒に遊離基を形成することができ、そして下記クラスの化合物：メタロセン、1〜3つのCX₃基(Xは塩素又は臭素を表す)を有する1,3,5-トリアジン誘導体；過酸化物；ヘキサアリールビイミダゾール；オキシムエーテル；オキシムエステル；N-アリールグリシン及びこれらの誘導体；チオール化合物；2つ以上のカルボキシル基を有するN-アリール、S-アリール及びO-アリールポリカルボン酸であって、該カルボキシル基のうちの1つ以上が、該アリール単位のN、S又はO原子に結合されているもの；アルキルトリアリールボレート；ベンゾインエーテル；ベンゾインエステル；トリハロゲノメチルアリールスルホン；アミン；N,N-ジアルキルアミノ安息香酸エステル；芳香族スルホニルハロゲン化物；トリハロゲノメチルスルホン；イミド；ジアゾスルホネート；9,10-ジヒドロアントラセン誘導体；α-ヒドロキシ及びα-アミノアセトフェノンから選択される1つ以上の共開始剤、及び(d)アルカリ可溶性バインダー、着色剤、露光指示薬、可塑剤、連鎖移動剤、ロイコ色素、界面活性剤、無機充填剤及び熱重合抑制剤から選択された1種又は2種以上の随意選択的な成分を含む輻射線感受性組成物であって、該1つ以上の増感剤が式(I)


[上記式中、それぞれのR¹、R²及びR³は独立して、ハロゲン原子、必要に応じて置換されているアルキル基、必要に応じて置換されているアリール基（縮合されていてもよい）、必要に応じて置換されているアラルキル基、基-NR⁴R⁵及び基-OR⁶（ここで、R⁴及びR⁵は独立して、水素原子、アルキル、アリール又はアラルキル基から選択され、R⁶はアルキル、アリール又はアラルキル基、又は水素原子である）から選択され、そしてk、m及びnは独立して、0又は1〜5の整数である]のオキサゾール誘導体であることを特徴とする輻射線感受性組成物。 （もっと読む）

【課題】電気化学機能に、難燃性の機能を付加した新たなカーボネート類を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）、（２）又は（３）〔式中、Aは酸素原子またはNHを表す。〕
で表されることを特徴とする二酸化炭素の高度固定化物。
【化１】


【化２】


【化３】



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式Ｉの１−アシルアミノ−２−ヒドロキシ−３−アミノ−ω−アリールアルカン、およびその塩は、レニン阻害能力を持ち、抗高血圧性の、医学的活性成分としての使用が可能である。本発明は、非ペプチド性で、低分子量のレニン阻害剤に関する。血圧調整の範囲を超えた適応症、すなわち、組織のレニン−キマーゼ系が活性化されてもたらすと考えられる、局所機能の病理・生理的変化、例えば、腎臓、心臓、および血管の再構成、アテローム硬化症、および狭窄症再発をもたらす適応症において活性を示す、経口的に活性なレニン阻害剤が記載される。

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【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】支持体上で多くのポリマー配列を合成するための反応器システムの提供。
【解決手段】支持体上で多くのポリマー配列を合成するための反応器システムであって：
ａ）前記支持体に反応流体を接触するための反応器；ｂ）前記反応器に選択された反応流体を送るためのシステム；ｃ）少なくとも第１相対位置から第２相対位置に対してマスク又は支持体を移動するための並進段階；ｄ）マスクを通して前記支持体を選択された時間で照射するための光；ｅ）前記反応器システムからの流体の流れを選択的に方向付けし、前記並進段階を選択的に活性化し、そして前記支持体上で多くの多様なポリマー配列を予定された位置で形成するために前記支持体を選択的に照射するための適切にプログラムされたディジタル型コンピューターを含んで成る反応器システム。 （もっと読む）

【課題】抗菌活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物およびそれらの製造のための方法を提供する。

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式（I）の化合物および前記化合物の製造方法が開示される。さらにまた式（I）の化合物を含む医薬的に許容できる組成物と同様に、式（I）の生物学的に活性な化合物の製造方法が開示される。本明細書で開示される式（I）の化合物は、抗菌剤としての使用を含む多様な用途で用いることができる。式（I）においてPは式（II）、（III）、（IV）または（V）である。
【化１】

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一般式［Ｉ］


〔式中、ＶはＣＨ又はＮ；ＷはＳ又はＯ；Ｒ^１及びＲ^２はＨ等；Ｘは−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ^７）−等；Ｌは


（Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２及びＲ^２５はＨ等；Ｅはアリール又は芳香族ヘテロ環基）；Ｒは−ＣＯＯＨ等；Ｂはアリール等；Ｒ^３はＨ等；Ｙは−Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）−Ｎ（Ｒ^１２）−、−Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^１１）−、−Ｏ−等；Ａはアルキレン；Ｚはアリール等；等〕で示される複素芳香５員環化合物若しくはそのプロドラッグ、又はそれらの医薬上許容し得る塩は、蛋白質チロシンホスファターゼ１Ｂ阻害活性を有し、糖尿病、糖尿病合併症、高脂血症、肥満症の治療薬として有用である。
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一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物


（式中、Ｒ^１は、水素原子、置換基を有することもあるアリール基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。Ｒ^２は、水素原子、置換基を有することもあるアリール基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。Ｒ^３は、水素原子等を、Ａｒは、芳香族炭化水素等から誘導される２価の基を意味する。Ｘは、単結合、置換基を有することもある直鎖状または分枝状の炭素数１〜３のアルキレン基等を意味する。Ｇは、ハロゲン原子、飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基、飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。）、および該化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物を含むアミロイド蛋白質もしくはアミロイド様蛋白の凝集および／または沈着阻害剤。
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