説明

グルココルチコイドミメティックス、その製造方法、医薬組成物及びその使用

式(I)で表わされる化合物(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、X、R7及びR8は、本願明細書に定義したとおりである)、あるいは、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩と、該化合物を含む医薬組成物と、グルココルチコイド受容体機能を調整する方法と、患者におけるグルココルチコイド受容体機能が仲介する疾病状態又は症状、あるいは、炎症性、アレルギー性又は増殖性プロセスに特徴づけられる疾病状態又は症状を前記化合物を使って治療する方法。
【化1】



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記式(IA):
【化1】

(IA)
(式中、
R1は、水素又はC1-C3アルキルであり、それぞれ独立してヒドロキシ、ハロゲン又はオキソから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されていてもよく、
R2はアリールであり、1個、2個、3個、4個又は5個の置換基で独立して置換されていてもよく、
R2の各置換基はそれぞれ独立して、C1-C5アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C5アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、アシルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、又は、窒素原子がC1-C5アルキルで独立して一置換又は二置換されていてもよいアミノ、又は、どちらか一方の窒素原子がC1-C5アルキルで独立して置換されていてもよいウレイド、又は、C1-C5アルキルチオであり、
R2の各置換基はそれぞれ独立して、C1-C3アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル又はアミノで置換されていてもよく、
R2はパラ-メチルフェニルではなく、
R3は、水素又はC1-C5アルキルで、1個、2個又は3個の置換基で独立して置換されていてもよく、
R3の各置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ又はトリフルオロメチルから独立して選択され、
R4及びR5はそれぞれ独立して水素、C1-C5アルキル又はフェニルを示すか、あるいは、R4とR5は共通して結合する炭素原子と一緒になってC3-C8スピロシクロアルキル環を形成し、それぞれ独立して1個、2個又は3個の置換基で置換されていてもよく、
R4及びR5の各置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ又はトリフルオロメチルから独立して選択され、
R6はアリール基であり、1個、2個又は3個の置換基で独立して置換されていてもよく、
R6の各置換基は独立して、C1-C3アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アミノカルボニル、C1-C3アルキルアミノカルボニル、C1-C3ジアルキルアミノカルボニル、C1-C3ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、又は、窒素原子が独立してC1-C5アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、又は、硫黄原子が酸化によりスルフォキシド又はスルホンになっていてもよいC1-C5アルキルチオであり、
R6の各置換基はそれぞれ独立して、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、アシル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、フェニル、窒素原子が独立してC1-C5アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、又は、トリフルオロメチルから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されていてもよく、
Xは、酸素、硫黄(硫黄原子が酸化によりスルフォキシド又はスルホンになっていてもよい)、又はNR7であり、
R7は、水素、C1-C5アルキル又はフェニルで、
R7の各置換基は独立して、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、フェニル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ又はトリフルオロメチルから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されていてもよい)で表わされる化合物、あるいは、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項2】
式(IA)中、
R1が水素であり、
R2がフェニル基又はナフチル基で、それぞれ独立して1個、2個、3個、4個又は5個の置換基で置換されていてもよく、
R2の各置換基は独立して、C1-C3アルキル、C1-C5アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、又は、窒素原子が独立してC1-C5アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、又は、C1-C5アルキルチオであり、
R2はパラ-メチルフェニルではなく、
R3が水素であり、
R4及びR5がそれぞれ水素又はC1-C5アルキルであり、
R6がフェニル又はナフチルで、それぞれ独立して1個、2個又は3個の置換基で置換されていてもよく、
R6の各置換基が独立して、C1-C3アルキル、モルホリニル、ピペリジニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、C1-C3アルコキシ、アシルアミノ、アミノカルボニル、C1-C3アルキルアミノカルボニル、C1-C3ジアルキルアミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、シアノ、トリフルオロメチル、又は、硫黄原子が酸化によりスルフォキシド又はスルホンになっていてもよいC1-C3 アルキルチオであり、
R6の各置換基がそれぞれ独立して、メチル、メトキシ、フッ素、塩素、臭素、オキソ又はトリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもよく、
Xが、酸素、硫黄(硫黄原子は酸化によりスルフォキシド又はスルホンになっていてもよい)、又は、NR7であり、
R7が、水素、C1-C5アルキル又はフェニルであり、
R7の各置換基は独立して、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、フェニル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ又はトリフルオロメチルから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されていてもよい、請求項1記載の式(IA)で表わされる化合物、あるいは、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項3】
式(IA)中、
R1が水素であり、
R2がフェニル基であり、独立して1個、2個、3個、4個又は5個の置換基で置換されていてもよく、
R2の各置換基が独立して、C1-C5アルキル、C1-C3アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、又は、窒素原子が独立してC1-C3アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、又はC1-C3アルキルチオであり、
R2はパラ-メチルフェニルではなく、
R3が水素であり、
R4とR5がそれぞれ水素であり、
R6がフェニル又はナフチルで、それぞれ独立して1個、2個又は3個の置換基で置換されていてもよく、
R6の各置換基は独立して、C1-C3アルキル、モルホリニル、ピペリジニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、C1-C3アルコキシ、アシルアミノ、フッ素、塩素、臭素、シアノ、トリフルオロメチル、又は、硫黄原子が酸化によりスルフォキシド又はスルホンになっていてもよいC1-C3アルキルチオであり、
R6の各置換基は独立して、メチル、メトキシ、フッ素、塩素、臭素、オキソ又はトリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもよく、
Xが、酸素、硫黄(硫黄原子が酸化によりスルフォキシド又はスルホンになっていてもよい)、又は、NR7であって、
R7が、水素、C1-C5アルキル又はフェニルであり、
R7の各置換基が独立して、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、フェニル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ又はトリフルオロメチルから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されていてもよい、請求項1記載の式(IA)で表わされる化合物、あるいは、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項4】
前記化合物が、
2,4,6-トリメチル-N-(2,2,2-トリフルオロ-1-フェニルスルファニルメチルエチル)ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-(2,2,2-トリフルオロ-1-フェノキシメチルエチル)ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(2,4-ジフルオロフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
4-[3,3,3-トリフルオロ-2-(2,4,6-トリメチルベンゼンスルホニルアミノ)プロポキシ]安息香酸メチルエステル、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(2-プロピオニルフェノキシメチル)エチル]ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-(2,2,2-トリフルオロ-1-フェニルアミノメチルエチル)ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2-シアノフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2-ブロモフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2,4-ジクロロフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2-クロロ-5-メチルフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2,6-ジクロロフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(2-メチルスルファニルフェノキシメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(2-トリフルオロメチルフェノキシメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-(2,2,2-トリフルオロ-1-o-トリルオキシメチルエチル)ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2,4-ジメチルフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(2,4,6-トリメチルフェノキシメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2,6-ジメチルフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(3-シアノフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(3-ブロモフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(3-フルオロフェノキシメチル)エチル]ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(3,5-ジフルオロフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(3-クロロフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(3,5-ジクロロフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(3-トリフルオロメチルフェノキシメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-(2,2,2-トリフルオロ-1-m-トリルオキシメチルエチル)ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(3,5-ジメチルフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(4-シアノフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(4-ブロモフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(4-フルオロフェノキシメチル)エチル]ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(4-クロロフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(4-メチルスルファニルフェノキシメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(4-トリフルオロメチルフェノキシメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-(2,2,2-トリフルオロ-1-p-トリルオキシメチルエチル)ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2,4-ジフルオロフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
3-メトキシ-4-[3,3,3-トリフルオロ-2-(2,4,6-トリメチルベンゼンスルホニルアミノ)プロポキシ]安息香酸エチルエステル、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(4-トリフルオロメチルスルファニルフェノキシメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
5-アセチル-2-[3,3,3-トリフルオロ-2-(2,4,6-トリメチルベンゼンスルホニルアミノ)プロポキシ]安息香酸メチルエステル、
N-[1-(2-ブロモ-5-フルオロフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(2,3,4-トリフルオロフェノキシメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2,5-ジフルオロフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(4-クロロ-3-トリフルオロメチルフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2-ジメチルアミノメチルフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(3-モルホリン-4-イルフェノキシメチル)エチル]ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(3-クロロ-4-シアノフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(4-ブロモ-2-メチルフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(3-クロロ-4-メチルフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(5-クロロ-2-メチルフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(2,3,6-トリフルオロフェノキシメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(2,4,5-トリフルオロフェノキシメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(2,4,6-トリフルオロフェノキシメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(2-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェノキシメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェノキシメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2-クロロ-4-メチルフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(4-クロロ-2-フルオロフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(4-フルオロ-2-メチルフェノキシメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(2-フルオロ-6-メトキシフェノキシメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2-クロロ-3,5-ジフルオロフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(4-ブロモ-3-メチルフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2,6-ジクロロ-4-メチルフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(4-ブロモ-2-シアノフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(2-フルオロ-5-メチルフェノキシメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(4-シアノ-3-フルオロフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(4-クロロ-2-シアノフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(4-シアノ-3,5-ジメチルフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(4-トリフルオロメトキシフェノキシメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(3-トリフルオロメトキシフェノキシメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(2-フルオロフェノキシメチル)エチル]ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2,3-ジフルオロフェノキシメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2-ブロモフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2-クロロフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2,5-ジクロロフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2,6-ジクロロフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(2-メトキシフェニルスルファニルメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(2-イソプロピルフェニルスルファニルメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(3-クロロフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(3,4-ジクロロフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(3-メトキシフェニルスルファニルメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(4-ブロモフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(4-クロロフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-{4-[3,3,3-トリフルオロ-2-(2,4,6-トリメチルベンゼンスルホニルアミノ)プロピルスルファニル]-フェニル}アセトアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(4-メトキシフェニルスルファニルメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-(2,2,2-トリフルオロ-1-p-トリルスルファニルメチルエチル)ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(4-ニトロフェニルスルファニルメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(3-ブロモフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2,4-ジメチルフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2,5-ジメチルフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2,6-ジメチルフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2-エチルフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(3,4-ジメチルフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(4-t-ブチルフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(3,5-ジメチルフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(4-エチルフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2,3-ジクロロフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2,4-ジクロロフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2-クロロ-6-メチルフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(3,5-ジクロロフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2-t-ブチルフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(4-イソプロピルフェニルスルファニルメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2,5-ジメトキシフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(3-クロロ-4-フルオロフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2-[3,3,3-トリフルオロ-2-(2,4,6-トリメチルベンゼンスルホニルアミノ)プロピルスルファニル]安息香酸メチルエステル、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(4-メチルスルファニルフェニルスルファニルメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(5-t-ブチル-2-メチルフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(4-ブロモ-2-トリフルオロメトキシフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(2,4,6-トリメチルフェニルスルファニルメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
3-[3,3,3-トリフルオロ-2-(2,4,6-トリメチルベンゼンスルホニルアミノ)プロピルスルファニル]安息香酸、
N-[1-(3-エトキシフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(4-トリフルオロメトキシフェニルスルファニルメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(2-トリフルオロメトキシフェニルスルファニルメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(3,4-ジメトキシフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(3-トリフルオロメトキシフェニルスルファニルメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(3-メトキシ-5-トリフルオロメチルフェニルアミノ)メチル]-エチル}ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(2-シアノフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(2,4,6-トリクロロフェニルアミノ)メチル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(2,5-ジクロロフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(2,6-ジクロロフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(ビフェニル-2-イルアミノメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(o-トリルアミノメチル)エチル]ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(4-メトキシ-2-メチルフェニルアミノ)メチル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(3-シアノフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(3-ブロモフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(5-クロロ-2-メチルフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(3-メチルスルファニルフェニルアミノ)メチル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(m-トリルアミノメチル)エチル]ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(4-シアノフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(4-メチルスルファニルフェニルアミノ)メチル]エチル}ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(p-トリルアミノメチル)エチル]ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(2,4-ジメトキシフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(3-クロロ-2-シアノフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
3-[3,3,3-トリフルオロ-2-(2,4,6-トリメチルベンゼンスルホニルアミノ)プロピルアミノ]-安息香酸メチルエステル、
N-{1-[(4-クロロ-2-シアノフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(4-ジメチルスルファモイルフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(3-クロロ-4-シアノフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(3,4-ジシアノフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(2-メトキシ-5-トリフルオロメチルフェニルアミノ)メチル]-エチル}ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(2,4-ジクロロ-6-メチルフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(3-オキサゾール-5-イルフェニルアミノ)メチル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(2-クロロ-4-シアノフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(2-シアノ-3-メチルフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(2-クロロ-5-トリフルオロメチルフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2-[3,3,3-トリフルオロ-2-(2,4,6-トリメチルベンゼンスルホニルアミノ)プロピルアミノ]安息香酸メチルエステル、
N-(1-{[(4-クロロフェニル)メチルアミノ]メチル}-2,2,2-トリフルオロエチル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-(1-{[(2-シアノエチル)フェニルアミノ]メチル}-2,2,2-トリフルオロエチル)-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(ベンジルフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(メチルフェニルアミノ)メチル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-(2,2,2-トリフルオロ-1-{[(4-メトキシフェニル)メチルアミノ]メチル}-エチル)ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(エチルフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(エチル-m-トリルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2-{メチル-[3,3,3-トリフルオロ-2-(2,4,6-トリメチルベンゼンスルホニルアミノ)プロピル]アミノ}安息香酸メチルエステル、
4-{ブチル-[3,3,3-トリフルオロ-2-(2,4,6-トリメチルベンゼンスルホニルアミノ)プロピル]アミノ}安息香酸エチルエステル、
N-(1-{[(4-クロロフェニル)エチルアミノ]メチル}-2,2,2-トリフルオロエチル)-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(メチル-o-トリルアミノ)メチル]エチル}ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(メチル-p-トリルアミノ)メチル]エチル}ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(イソプロピルフェニルアミノ)メチル]エチル}ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(エチル-o-トリルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(メチル-m-トリルアミノ)メチル]エチル}ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(エチル-p-トリルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(ブチルフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
{フェニル-[3,3,3-トリフルオロ-2-(2,4,6-トリメチルベンゼンスルホニルアミノ)プロピル]アミノ}酢酸エチルエステル、
N-(1-{[(2,4-ジフルオロフェニル)メチルアミノ]-メチル}-2,2,2-トリフルオロエチル)-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-(1-{[(2-クロロフェニル)メチルアミノ]メチル}-2,2,2-トリフルオロエチル)-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(フェニルプロピルアミノ)メチル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド、
N-(1-{[(3-クロロフェニル)メチルアミノ]メチル}-2,2,2-トリフルオロエチル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-(2,2,2-トリフルオロ-1-{[メチル-(4-トリフルオロメトキシフェニル)アミノ]メチル}-エチル)ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-(2,2,2-トリフルオロ-1-{[メチル-(2-トリフルオロメトキシフェニル)アミノ]メチル}-エチル)ベンゼンスルホンアミド、
N-(1-{[(3,4-ジクロロフェニル)メチルアミノ]-メチル}-2,2,2-トリフルオロエチル)-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-(1-{[(2,4-ジクロロフェニル)メチルアミノ]-メチル}-2,2,2-トリフルオロエチル)-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-(1-{[ベンジル-(4-メトキシフェニル)アミノ]-メチル}-2,2,2-トリフルオロエチル)-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-(1-{[ベンジル-(2-エトキシフェニル)アミノ]メチル}-2,2,2-トリフルオロエチル)-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(ペンチルフェニルアミノ)メチル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド、
N-(1-{[エチル-(4-トリフルオロメトキシフェニル)アミノ]メチル}-2,2,2-トリフルオロエチル)-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(4-フルオロフェニルスルファニルメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(4-モルホリン-4-イルフェニルアミノ)メチル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(2,4,6-トリフルオロフェニルアミノ)メチル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(2,6-ジフルオロフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(2-クロロフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(2,4-ジメチルフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(2-エチル-6-メチルフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(3-クロロフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(3-トリフルオロメチルフェニルアミノ)メチル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(3,5-ジメチルフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(4-クロロフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-{4-[3,3,3-トリフルオロ-2-(2,4,6-トリメチルベンゼンスルホニルアミノ)プロピルアミノ]フェニル}-アセトアミド、
N-{1-[(4-ジメチルアミノフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(4-フェノキシフェニルアミノ)メチル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(2-トリフルオロメトキシフェニルアミノ)メチル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(2-フルオロ-4-メチルフェニルアミノ)メチル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(3-トリフルオロメチルフェニルスルファニルメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(4-トリフルオロメトキシフェニルアミノ)メチル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(4-メトキシ-3-トリフルオロメチルフェニルアミノ)メチル]-チル}ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(ビフェニル-3-イルアミノメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(4-ピペリジン-1-イルフェニルアミノ)メチル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(2-クロロ-4-フルオロフェニルスルファニルメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(4,5-ジメトキシ-2-メチルフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(4-クロロ-2,6-ジメチルフェニルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(3-フェノキシフェニルアミノ)メチル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(ビフェニル-4-イルアミノメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
2-アミノ-4,6-ジクロロ-N-(2,2,2-トリフルオロ-1-p-トリルスルファニルメチルエチル)ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1-イルオキシメチル)エチル]ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1-イルオキシメチル)エチル]ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イルオキシメチル)エチル]ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(インダン-5-イルオキシメチル)エチル]ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(ナフタレン-1-イルオキシメチル)エチル]ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(ナフタレン-2-イルオキシメチル)エチル]ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(7-メトキシナフタレン-2-イルオキシメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(6-メトキシナフタレン-2-イルオキシメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(1-オキソインダン-4-イルオキシメチル)エチル]ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(8-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イルオキシメチル)エチル]ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(ナフタレン-2-イルスルファニルメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(ナフタレン-1-イルスルファニルメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ)メチル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(ナフタレン-1-イルアミノメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(5-シアノナフタレン-1-イルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(4-クロロナフタレン-1-イルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2,2,2-トリフルオロ-1-(ナフタレン-2-イルアミノメチル)エチル]-ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[(3-オキソインダン-5-イルアミノ)メチル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド、又は
N-{1-[(エチルナフタレン-1-イルアミノ)メチル]-2,2,2-トリフルオロエチル}-2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホンアミドから選択される、請求項1記載の式(IA)で表わされる化合物、あるいは、これらの互変体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項5】
下記式(IB):
【化2】

(IB)
(式中、
R1は水素又はC1-C3アルキルであり、それぞれ独立して、ヒドロキシ、ハロゲン又はオキソから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されていてもよく、
R2はアリールで、1個、2個、3個、4個又は5個の置換基で置換されていてもよく、
R2の各置換基はそれぞれ独立して、C1-C5アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C5アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、アシルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、又は、窒素原子が独立してC1-C5アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、又は、どちらかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、又は、C1-C5アルキルチオであり、
R2の各置換基はそれぞれ独立して、C1-C3アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ又はアミノで置換されていてもよく、
R2はパラ-メチルフェニルではなく、
R3は1〜5個の置換基で独立して置換されているC1-C8アルキルであり、
R3の各置換基は独立して、C3-C6シクロアルキル、アリール、ハロゲン、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はトリフルオロメチルチオであり、
R3はトリフルオロメチルではなく、
R4は水素又はC1-C5アルキルであって、それぞれ独立して、1個、2個又は3個の置換基で置換されていてもよく、
R4の各置換基はそれぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ又はトリフルオロメチルから選択され、
R4はトリフルオロメチルではなく、
R5及びR6はそれぞれ独立して、水素、C1-C5アルキル又はフェニルであるか、或いは、R5とR6 は共通して結合している炭素原子と一緒になってC3-C8スピロシクロアルキル環を形成し、それぞれ独立して1個、2個又は3個の置換基で置換されていてもよく、
R5とR6の各置換基はそれぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ又はトリフルオロメチルから選択され、
Xは、酸素、硫黄(硫黄原子が酸化されスルフォキシド又はスルホンであってもよい)、又は、NR7であり、
R7は、水素、C1-C5アルキル又はフェニルであり、
R7の各置換基はそれぞれ独立して、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、アシル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ又はトリフルオロメチルから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されていてもよく、
R8はアリールであり、独立して1個、2個又は3個の置換基で置換されていてもよく、
R8の各置換基はそれぞれ独立して、C1-C3アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アミノカルボニル、C1-C3アルキルアミノカルボニル、C1-C3ジアルキルアミノカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、又は、窒素原子が独立してC1-C5アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、又は、硫黄原子が酸化されスルフォキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオであり、
R8の各置換基はそれぞれ独立して、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ又はトリフルオロメチルから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されていてもよい)で表わされる化合物、或いは、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項6】
式(IB)中、
R1が水素であり、
R2がフェニル基又はナフチル基で、それぞれ独立して1個、2個、3個、4個又は5個の置換基で置換されていてもよく、
R2の各置換基はそれぞれ独立して、C1-C3アルキル、C1-C5アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、又は、窒素原子が独立してC1-C5アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、又は、C1-C5アルキルチオであり、
R2はパラ-メチルフェニルではなく、
R3が、1〜5個の置換基で独立して置換されているC1-C5アルキルであり、
R3の各置換基はそれぞれ独立して、C3-C8シクロアルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシであり、
R3はトリフルオロメチルではなく、
R4が水素であり、
R5及びR6がそれぞれ水素又はC1-C5アルキルであり、
Xが酸素(O)、硫黄(S)(硫黄原子が酸化されスルフォキシド又はスルホンであってもよい)、又は、NR7であり、
R7が水素、C1-C5アルキル又はフェニルであり、
R7の各置換基はそれぞれ独立して、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ又はトリフルオロメチルから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されていてもよく、
R8がフェニル又はナフチルであり、それぞれ独立して1個、2個又は3個の置換基で置換されていてもよく、
R8の各置換基はそれぞれ独立して、C1-C3アルキル、モルホリニル、ピペリジニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、C1-C3アルコキシ、アシルアミノ、アミノカルボニル、C1-C3アルキルアミノカルボニル、C1-C3ジアルキルアミノカルボニルイ、フッ素、塩素、臭素、シアノ、トリフルオロメチル、又は、硫黄原子が酸化されスルフォキシド又はスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオであり、
R8の各置換基はそれぞれ独立して、メチル、メトキシ、フッ素、塩素、臭素、オキソ又はトリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもよい、請求項5記載の式(IB)で表わされる化合物、或いは、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項7】
式(IB)中、
R1が水素であり、
R2が、1個、2個、3個、4個又は5個の置換基で独立して置換されていてもよいフェニル基であり、
R2の各置換基はそれぞれ独立して、C1-C5アルキル、C1-C3アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、又は、窒素原子が独立してC1-C3アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、又は、C1-C3アルキルチオであり、
R2はパラ-メチルフェニルではなく、
R3が、メチル、エチル、イソプロピル又はt-ブチルであり、
R4が水素であり、
R5及びR6がそれぞれ水素であり、
Xが、酸素(O)、硫黄(S)(硫黄原子が酸化されスルフォキシド又はスルホンであってもよい)、又は、NR7であり、
R7が水素、C1-C5アルキル又はフェニルであり、
R7の各置換基はそれぞれ独立して、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ又はトリフルオロメチルから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されていてもよく、
R8がフェニル又はナフチルで、それぞれ独立して1個、2個又は3個の置換基で置換されていてもよく、
R8の各置換基はそれぞれ独立して、C1-C3アルキル、モルホリニル、ピペリジニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、C1-C3アルコキシ、アシルアミノ、フッ素、塩素、臭素、シアノ、トリフルオロメチル、又は、硫黄原子が酸化されスルフォキシド又はスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオであり、
R8の各置換基はそれぞれ独立して、メチル、メトキシ、フッ素、塩素、臭素、オキソ又はトリフルオロメチルから選択される置換基で独立して置換されていてもよい、請求項5記載の式(IB)で表わされる化合物、或いは、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項8】
前記化合物が、
2,4,6-トリメチル-N-(2-メチル-1-フェニルスルファニルメチルプロピル)ベンゼンスルホンアミド、
N-(1-ベンゼンスルホニルメチル-2-メチルプロピル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-(2-メチル-1-フェノキシメチルプロピル)ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-(2-メチル-1-フェニルアミノメチルプロピル)ベンゼンスルホンアミド、
N-[3-メチル-2-(2,4,6-トリメチルベンゼンスルホニルアミノ)ブチル]-N-フェニルアセトアミド、
N-{1-[(エチルフェニルアミノ)メチル]-2-メチルプロピル}-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-{2-メチル-1-[(メチルフェニルアミノ)メチル]プロピル}ベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(4-フルオロフェノキシメチル)-2-メチルプロピル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(4-フルオロフェニルスルファニルメチル)-2-メチルプロピル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(3,5-ジメチルフェノキシメチル)-2-メチルプロピル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-[1-(3,5-ジメチルフェニルスルファニルメチル)-2-メチルプロピル]-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
N-{1-[(3,5-ジメチルフェニルアミノ)メチル]-2-メチルプロピル}-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリクロロ-N-{2-メチル-1-[(メチルフェニルアミノ)メチル]プロピル}ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリクロロ-N-(4-ヒドロキシ-1-フェニルアミノメチルブチル)ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリクロロ-N-[1-(3,5-ジメチルフェニルスルファニルメチル)-2-メチルプロピル]ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-(1-フェニルスルファニルメチルプロピル)ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-(1-フェノキシメチルプロピル)ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-(1-フェニルアミノメチルプロピル)ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[(S)-1-(ナフタレン-1-イルアミノメチル)プロピル]ベンゼンスルホンアミド、
N-{(S)-1-[(2,4-ジメチルフェニルアミノ)メチル]プロピル}-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド、
2-アミノ-4,6-ジクロロ-N-{(S)-1-[(2,4-ジメチルフェニルアミノ)メチル]プロピル}-ベンゼンスルホンアミド、
2-アミノ-4,6-ジクロロ-N-[(S)-1-(ナフタレン-1-イルアミノメチル)プロピル]ベンゼンスルホンアミド、
N-{(S)-1-[(エチルナフタレン-1-イルアミノ)メチル]プロピル}-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド;
2,4,6-トリメチル-N-{(S)-1-メチル-1-[(メチルナフタレン-1-イルアミノ)メチル]プロピル}及び
N-((S)-1-{[(2-シアノエチル)ナフタレン-1-イルアミノ]メチル}-1-メチルプロピル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミドから選択される、請求項5記載の式(IB)で表わされる化合物、あるいは、これらの互変体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。

【公表番号】特表2010−523691(P2010−523691A)
【公表日】平成22年7月15日(2010.7.15)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−503167(P2010−503167)
【出願日】平成20年4月9日(2008.4.9)
【国際出願番号】PCT/US2008/059694
【国際公開番号】WO2008/124745
【国際公開日】平成20年10月16日(2008.10.16)
【出願人】(503385923)ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Fターム(参考)】