【課題】製造における排水処理の環境への負担、従業者の健康への配慮等の工業的製造に有利で安価な４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミドの製造方法の提供。
【解決手段】４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ安息香酸またはその反応性誘導体と２−アミノメチルー４−（４−フルオロベンジル）モルホリンとをケトン系溶媒の存在下反応させる工程を含む４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミドの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、５−ヒドロキシトリプタミン４型受容体アゴニスト(５−ＨＴ_４アゴニスト)、特にテガセロドでの、Rome II診断基準の改変(ＩＢＳ−Ｍ)に基づく混合型または交互型排便習慣により特徴付けられる過敏性腸症候群(ＩＢＳ)の処置における医薬組成物、使用または方法に関する。 （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】選択的５ＨＴ_1Dアンタゴニストを含むラセミ状アルキルピペラジニルフェニル化合物を光学分割するための新規な方法の提供。
【解決手段】本発明は、下記の式Ｉを有する、５−ＨＴ₁アゴニストまたは５−ＨＴ₁アンタゴニストが適応されるうつ病、不安、片頭痛、強迫性障害（ＯＣＤ）および他の障害を処置または防止することにおいて有用である選択的５ＨＴ_1Dアンタゴニストを含むラセミ状アルキルピペラジニルフェニル化合物を光学分割するための新規な方法に関連する。


（式中、Ｘ、Ｒ¹およびＲ²は、本明細書中に提供される定義を有する）。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は本明細書中で定義されている。]
の化合物；該化合物の製造方法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。
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本発明は、ＴＲＰＶ４チャンネル受容体に付随する疾患の治療に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式：
式Ｉ：


［式中：
Ｘは、ＯまたはＣＨ_２であり；
Ｒ１は、置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル−Ｃ_０−６アルキル、置換されていてもよいＣ_４−７シクロアルケニル、置換されていてもよいＨｅｔ−Ｃ_０−７アルキル、置換されていてもよいＨｅｔ−Ｃ_０−７アルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、または置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｈ、分枝鎖または置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル−Ｃ_０−６アルキル、Ａｒ−Ｃ_０−６アルキル、またはＨｅｔ−Ｃ_０−６アルキルであり；
Ｒ３は、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである］
で示されるある種の置換モルホリンおよびピペリジンまたはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物もしくは生理学的に機能的な誘導体に関する。
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【課題】女性性的機能不全、男性性的機能障害の治療及び／又は予防並びに精神医学的障害及び神経変性障害の治療に有用な、Ｄ２よりもＤ３に対して選択的なクラスのドパミンアゴンストを提供する。
【解決手段】式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）により表される化合物、ここで、Aは、C-X、Bは、C-Y、R¹は、H及び（C₁‐C₆）アルキルから選ばれ、R²は、H及び（C₁‐C₆）アルキルから選ばれ、Xは、H、HO、C(O)NH₂、NH₂から選ばれ、Yは、H、HO、NH₂、Br、Cl及びFから選ばれ、Zは、H、HO、F、CONH₂及びCNから選ばれる；並びにその薬剤として許容可能な塩、溶媒和物。ただし、X、Y、及びZのうちの少なくとも１つはOHでなくてはならない。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は、請求項１に記載した意味を有する）で示される化合物、並びにその薬学的に許容される塩及びエステルを指す。これらの化合物は、医薬の製造に使用され得る。
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本発明は、（ａ）４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミド（化合物Ａ）又はその生理学的に許容される塩、（ｂ）プロピレングリコール及び（ｃ）水を含有する溶液医薬組成物に関する。本発明によれば、注射剤や経口剤として有用な化合物Ａ含有溶液医薬組成物、即ち、溶解度とｐＨが共に望まれる範囲内にあり、且つ安定性の高い溶液医薬組成物を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で示されるマロンアミド誘導体及び薬学的に適切なその酸付加塩に関する。この化合物はγ−セクレターゼ阻害剤であり、関連する化合物はアルツハイマー病の処置に有用でありうる。
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式(Ｉ)
Ｑ−Ｌ−Ｗ−Ｃ(＝Ｘ)−Ｚ−Ｐ
〔式中、Ｑは式−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)のアミンであり；
Ｌはアルキルまたはヘテロシクリル−アルキルリンカーであり；
Ｗは、各々ＬおよびＣ(Ｘ)に結合した環原子Ｙ^１およびＹ^２を含む６または７員脂肪族環であり、そしてＹ^１およびＹ^２は独立してＮおよびＣから選択され；
ＸはＯ、Ｎ、Ｎ−ＣＮまたはＳであり；
ＺはＮＲ^３であり；
Ｐは所望により置換されている単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール基である。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩または溶媒和物は、Ｃ−Ｃケモカイン仲介状態の処置に有用である。 （もっと読む）

（＋）−（２Ｓ、３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３，５，５−トリメチル２−モルホリノールあるいはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の新規医薬組成物、特に持続放出性医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、
式(I):
【化１】


の化合物（3-([([(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチルアミノ)カルボニル]-アミノメチル)-N-エチルベンズアミド）、およびその塩および溶媒和化合物、それらの調製法、それら化合物を含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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式(I)のある種の化合物ならびにそれの塩および溶媒和物：


［式中、R¹は、置換もしくは未置換アリールを表し；Xは、-O-または結合を表し；Yは、-(CR_naR_nb)_n-を表し；R_naおよびR_nbはそれぞれ独立に、水素またはC_1-6アルキルであり；ｎは１〜５の整数であり；R²は、未置換もしくは置換アリールまたは未置換もしくは置換ヘテロアリールを表し；R³は、水素またはC_1-6アルキルを表し；R¹⁰は、水素またはC_1-6アルキルを表す］はCCR3拮抗薬であることから、炎症状態の治療法において有用であることが示される。
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本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R^1〜9、Z、n、X、A、およびR^bは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。前記化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに2型糖尿病、肥満および脂質障害の治療のための薬剤としてのその製造および使用に関する。

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式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍおよびｎは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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本明細書では、核受容体、好ましくはアンドロゲン受容体を選択的に調節する式（Ｉ）のビシクロアリール化合物、またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグ、ならびにそれを必要とする患者に式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む、疾患を治療する方法が開示される。
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本発明は、一般式（１）：
【化１】


の化合物（式中、ｎ、Ａ、Ｂ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項及び明細書において定義されるようなものである）、及び同一物を製造するための方法に関する。本発明は、また、薬剤としての、特には、呼吸器疾患の治療において使用するための薬剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は、式(Ｉ)、(II)、(III )で示される化合物(式中R^’〜R^e、A、XおよびZは明細書に記載のとおりである)、そうした化合物を含有する医薬組成物、およびそれらの、中枢神経系障害の治療への使用に関する。
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