ＣＣＲ２Ｂアンタゴニストとしてのヘテロ環式化合物
式(Ｉ)
Ｑ−Ｌ−Ｗ−Ｃ(＝Ｘ)−Ｚ−Ｐ
〔式中、Ｑは式−Ｎ(Ｒ１)(Ｒ２)のアミンであり；
Ｌはアルキルまたはヘテロシクリル−アルキルリンカーであり；
Ｗは、各々ＬおよびＣ(Ｘ)に結合した環原子Ｙ１およびＹ２を含む６または７員脂肪族環であり、そしてＹ１およびＹ２は独立してＮおよびＣから選択され；
ＸはＯ、Ｎ、Ｎ−ＣＮまたはＳであり；
ＺはＮＲ３であり；
Ｐは所望により置換されている単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール基である。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩または溶媒和物は、Ｃ−Ｃケモカイン仲介状態の処置に有用である。
Ｑ−Ｌ−Ｗ−Ｃ(＝Ｘ)−Ｚ−Ｐ
〔式中、Ｑは式−Ｎ(Ｒ１)(Ｒ２)のアミンであり；
Ｌはアルキルまたはヘテロシクリル−アルキルリンカーであり；
Ｗは、各々ＬおよびＣ(Ｘ)に結合した環原子Ｙ１およびＹ２を含む６または７員脂肪族環であり、そしてＹ１およびＹ２は独立してＮおよびＣから選択され；
ＸはＯ、Ｎ、Ｎ−ＣＮまたはＳであり；
ＺはＮＲ３であり；
Ｐは所望により置換されている単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール基である。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩または溶媒和物は、Ｃ−Ｃケモカイン仲介状態の処置に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)
【化１】
〔式中、
Ｑは式−Ｎ(Ｒ１)(Ｒ２)のアミンであり、ここで、Ｒ１およびＲ２は独立して水素(ただしＲ１およびＲ２は両方とも水素ではない)、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、１４個までの環および鎖原子のシクロアルキル−アルキル、７個までの環原子のヘテロシクリル、１４個までの環および鎖原子のヘテロシクリル−アルキル、１４個までの環原子のヘテロシクリル−シクロアルキル、２０個までの環および鎖原子のヘテロシクリル−ヘテロシクリル−アルキル、２０個までの環および鎖原子のヘテロシクリル−アリール−アルキル、２０個までの環原子のヘテロシクリル−アリール；１４個までの環および鎖原子のアリール−アルキル、２０個までの環および鎖原子のアリール−ヘテロシクリル−アルキル、１４個までの環および鎖原子のアリール−オキシ−アルキル、１４個までの環原子のアリール−シクロアルキル、２０個までの環および鎖原子のアリール−アリール−アルキルから選択され；
そして、ここで、各鎖または環は、各々ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ(所望によりＣ１−４アルコキシで置換されている)、シアノ、Ｃ１−４アルキルスルホニル、トリフルオロメチル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−２アルキルオキシカルボニルフェニル、フェニル、ＮＨ２、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキルカルボニル、Ｃ３−７シクロアルキル−ヘテロアリール(１０個までの環原子である)から独立して選択される３個までの置換基で、所望により独立して選択されており、そしてヘテロ芳香環の窒素原子はオキシド基で置換されていてよく、
またはＲ１およびＲ２は、Ｑの窒素原子と一体となって、所望によりＯ、ＮまたはＳから選択されるさらなるヘテロ原子を含み、そして所望により各々独立して上記の置換基から選択される３個までの置換基で置換されている４−７員飽和環を形成し；
ＬはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ４−１０シクロアルキル、またはＣ４−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキルを含むリンカーであって、いずれの場合もアルキルおよび／またはシクロアルキル基は、Ｎ、Ｏ、Ｓから独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子、および／または＝Ｏ基を含んでよくであってよく、
またはアミンＱの窒素原子およびＲ２と一体となって、Ｌはヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキル基(ここで、該ヘテロシクリル基は１０個までの環原子を有する)であり、そしてアミンＱの窒素原子に加えて、該ヘテロシクリルおよび／またはアルキル基は、さらに、Ｎ、Ｏ、Ｓから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子、および／または＝Ｏ基を有してよく；そして、各鎖または環は、独立して、所望によりヒドロキシ、ハロゲンまたはＣ１−４アルキルで置換されている；
ただし
(ｉ)Ｌが上記で定義のＣ５−７シクロアルキル−Ｃ１アルキル基であるとき、Ｑは２個の窒素ヘテロ原子を有し、環上の窒素ヘテロ原子は、置換されていないか、保護基で置換されている飽和ヘテロ環式環ではなく、そして
(ii)Ｌが上記で定義のヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキル基であり、ヘテロシクリル基がさらなるヘテロ原子を含まないとき、Ｒ１は１個の窒素ヘテロ原子を有し、該窒素ヘテロ原子上に置換基を有しないかまたは保護基を有する飽和ヘテロ環ではない；
Ｗは環原子Ｙ１およびＹ２を含み、Ｙ１およびＹ２により各々基ＬおよびＣ(＝Ｘ)に結合している６または７員脂肪族環であり、Ｙ１およびＹ２は独立してＮおよびＣから選択され、そして、Ｙ１およびＹ２が両方ともＮであるかまたは両方ともＣであるとき、Ｗは所望により任意の環原子上を各々独立して選択される１個、２個または３個のＲ１基で、または２個の環炭素原子間のＣ２架橋により置換されており；そしてＹ１がＣであり、そしてＹ２がＮであるならば、Ｙ１は所望によりヒドロキシまたはハロゲンで置換されており；
ＸはＯ、Ｎ、Ｎ−ＣＮまたはＳであり、
ＺはＮＲ３(ここで、Ｒ３は水素またはＣ１−４アルキルである)であるか、またはＹ２がＮであるならば、ＺはまたＯであってもよく；
Ｐは２０個までの環原子の単環式または二環式Ｃ５−１０アリールまたはヘテロアリール基であり、各々、所望により、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、カルボキシＣ１−４アルキルおよびＮＯ２から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されているか；
またはＰは所望により１０個までの炭素原子のフェニル、フェノキシまたはアラルキルオキシによって置換されており、各々は所望により上記でＰについて挙げた置換基の１個または２個で置換されている。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１が所望により置換されているシクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−アルキル、ヘテロシクリル−シクロアルキル、ヘテロシクリル−ヘテロシクリル−アルキル、ヘテロシクリル−アリール−アルキル、ヘテロシクリル−アリール、アリール−アルキル、アリール−ヘテロシクリル−アルキル、アリール−オキシ−アルキル、アリール−シクロアルキル、またはアリール−アリール−アルキル基である、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｌが、アミンＱの窒素原子およびＲ２と一体となって、所望により置換されている８個までの環および鎖原子のヘテロシクリル−アルキル基であるとき、アミンＱの窒素原子に加えて、該ヘテロ環は、さらにＮ、ＯまたはＳから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を含んでよく、該アルキル基は＝Ｏ基を含んでよい、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｗが所望により任意の環原子を、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、＝Ｏまたはハロゲンから独立して選択される１個、２個または３個の基で置換されているピペラジン環である、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
ＸがＯである、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｚが−ＮＨ−である、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｐが１０個までの環原子のアリールまたはヘテロアリール基であり、いずれの場合も、所望によりハロゲン、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−２チオアルキル、カルボキシＣ１−２アルキル、およびＮＯ２から独立して選択される１個または２個の置換基で置換されているか、
またはＰが所望によりフェニル、フェノキシまたは１０個までの炭素原子のアラルキルオキシで置換されており、各々、所望により独立して選択される、１個または２個のハロゲン、Ｃ１−３アルキルまたはヒドロキシで置換されている、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
実施例１−３３９のいずれか一つから選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
医薬として使用するための、請求項１から８のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
喘息、アレルギー性鼻炎、ＣＯＰＤ、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、骨関節症、骨粗鬆症、リウマチ性関節炎、または乾癬の処置用薬剤として使用するための、請求項１から９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
ＨＩＶ感染またはＡＩＤＳの処置用薬剤として使用するための、請求項１から９のいずれかに化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
癌の処置用薬剤として使用するための、請求項１から９のいずれかに化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
ケモカイン受容体活性の調節が有益であるヒト疾患または状態の処置用薬剤の製造における、請求項１から９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１４】
喘息、アレルギー性鼻炎、ＣＯＰＤ、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、骨関節症、骨粗鬆症、リウマチ性関節炎、または乾癬の処置用薬剤の製造における、請求項１から９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１５】
ＨＩＶ感染またはＡＩＤＳの処置用薬剤の製造における、請求項１から９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１６】
癌の処置用薬剤の製造における、請求項１から９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１７】
請求項１から９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物；および薬学的に許容される希釈剤または担体を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物の製造法であって、
(ｉ)式(II)
【化２】
の化合物と式(III)
【化３】
の化合物を反応させるか；
(ii)式(IV)
【化４】
の化合物と式(Ｖ)
【化５】
の化合物を反応させ；
(上記式中、Ｑ、Ｐ、Ｚ、−Ｃ(Ｘ)、Ｗ、およびＬは、Ｑの置換基部分であるＱ'との反応のための遊離アミノ基を含む式(IV)のＱ以外、式(Ｉ)に関して定義の通りである)；
そして所望によりその後、下記工程(ｉ)、(ii)または(iii)を任意の順番で行う：
ｉ)任意のの保護基を除去し；
ii)式(Ｉ)の化合物を別の式(Ｉ)の化合物に変換し；
iii)塩を形成させる
ことを含む、方法。
【請求項１９】
式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、または式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物もしくは製剤を、他の治療および／または他の薬剤と同時に、または連続して投与することを含む、組み合わせ治療。
【請求項２０】
喘息、アレルギー性鼻炎、ＣＯＰＤ、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、骨関節症、骨粗鬆症、リウマチ性関節炎、または乾癬の処置のための、請求項１９に記載の組み合わせ治療。
【請求項２１】
ＨＩＶ感染またはＡＩＤＳの予防または処置のための、請求項１９に記載の組み合わせ治療。
【請求項２２】
癌の処置のための、請求項１９に記載の組み合わせ治療。
【請求項２３】
式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、他の薬剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項２４】
喘息、アレルギー性鼻炎、ＣＯＰＤ、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、骨関節症、骨粗鬆症、リウマチ性関節炎、または乾癬の処置用の、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
ＨＩＶ感染またはＡＩＤＳの予防または処置用である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
癌の処置用である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項１】
式(Ｉ)
【化１】
〔式中、
Ｑは式−Ｎ(Ｒ１)(Ｒ２)のアミンであり、ここで、Ｒ１およびＲ２は独立して水素(ただしＲ１およびＲ２は両方とも水素ではない)、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、１４個までの環および鎖原子のシクロアルキル−アルキル、７個までの環原子のヘテロシクリル、１４個までの環および鎖原子のヘテロシクリル−アルキル、１４個までの環原子のヘテロシクリル−シクロアルキル、２０個までの環および鎖原子のヘテロシクリル−ヘテロシクリル−アルキル、２０個までの環および鎖原子のヘテロシクリル−アリール−アルキル、２０個までの環原子のヘテロシクリル−アリール；１４個までの環および鎖原子のアリール−アルキル、２０個までの環および鎖原子のアリール−ヘテロシクリル−アルキル、１４個までの環および鎖原子のアリール−オキシ−アルキル、１４個までの環原子のアリール−シクロアルキル、２０個までの環および鎖原子のアリール−アリール−アルキルから選択され；
そして、ここで、各鎖または環は、各々ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ(所望によりＣ１−４アルコキシで置換されている)、シアノ、Ｃ１−４アルキルスルホニル、トリフルオロメチル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−２アルキルオキシカルボニルフェニル、フェニル、ＮＨ２、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキルカルボニル、Ｃ３−７シクロアルキル−ヘテロアリール(１０個までの環原子である)から独立して選択される３個までの置換基で、所望により独立して選択されており、そしてヘテロ芳香環の窒素原子はオキシド基で置換されていてよく、
またはＲ１およびＲ２は、Ｑの窒素原子と一体となって、所望によりＯ、ＮまたはＳから選択されるさらなるヘテロ原子を含み、そして所望により各々独立して上記の置換基から選択される３個までの置換基で置換されている４−７員飽和環を形成し；
ＬはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ４−１０シクロアルキル、またはＣ４−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキルを含むリンカーであって、いずれの場合もアルキルおよび／またはシクロアルキル基は、Ｎ、Ｏ、Ｓから独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子、および／または＝Ｏ基を含んでよくであってよく、
またはアミンＱの窒素原子およびＲ２と一体となって、Ｌはヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキル基(ここで、該ヘテロシクリル基は１０個までの環原子を有する)であり、そしてアミンＱの窒素原子に加えて、該ヘテロシクリルおよび／またはアルキル基は、さらに、Ｎ、Ｏ、Ｓから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子、および／または＝Ｏ基を有してよく；そして、各鎖または環は、独立して、所望によりヒドロキシ、ハロゲンまたはＣ１−４アルキルで置換されている；
ただし
(ｉ)Ｌが上記で定義のＣ５−７シクロアルキル−Ｃ１アルキル基であるとき、Ｑは２個の窒素ヘテロ原子を有し、環上の窒素ヘテロ原子は、置換されていないか、保護基で置換されている飽和ヘテロ環式環ではなく、そして
(ii)Ｌが上記で定義のヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキル基であり、ヘテロシクリル基がさらなるヘテロ原子を含まないとき、Ｒ１は１個の窒素ヘテロ原子を有し、該窒素ヘテロ原子上に置換基を有しないかまたは保護基を有する飽和ヘテロ環ではない；
Ｗは環原子Ｙ１およびＹ２を含み、Ｙ１およびＹ２により各々基ＬおよびＣ(＝Ｘ)に結合している６または７員脂肪族環であり、Ｙ１およびＹ２は独立してＮおよびＣから選択され、そして、Ｙ１およびＹ２が両方ともＮであるかまたは両方ともＣであるとき、Ｗは所望により任意の環原子上を各々独立して選択される１個、２個または３個のＲ１基で、または２個の環炭素原子間のＣ２架橋により置換されており；そしてＹ１がＣであり、そしてＹ２がＮであるならば、Ｙ１は所望によりヒドロキシまたはハロゲンで置換されており；
ＸはＯ、Ｎ、Ｎ−ＣＮまたはＳであり、
ＺはＮＲ３(ここで、Ｒ３は水素またはＣ１−４アルキルである)であるか、またはＹ２がＮであるならば、ＺはまたＯであってもよく；
Ｐは２０個までの環原子の単環式または二環式Ｃ５−１０アリールまたはヘテロアリール基であり、各々、所望により、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、カルボキシＣ１−４アルキルおよびＮＯ２から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されているか；
またはＰは所望により１０個までの炭素原子のフェニル、フェノキシまたはアラルキルオキシによって置換されており、各々は所望により上記でＰについて挙げた置換基の１個または２個で置換されている。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１が所望により置換されているシクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−アルキル、ヘテロシクリル−シクロアルキル、ヘテロシクリル−ヘテロシクリル−アルキル、ヘテロシクリル−アリール−アルキル、ヘテロシクリル−アリール、アリール−アルキル、アリール−ヘテロシクリル−アルキル、アリール−オキシ−アルキル、アリール−シクロアルキル、またはアリール−アリール−アルキル基である、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｌが、アミンＱの窒素原子およびＲ２と一体となって、所望により置換されている８個までの環および鎖原子のヘテロシクリル−アルキル基であるとき、アミンＱの窒素原子に加えて、該ヘテロ環は、さらにＮ、ＯまたはＳから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を含んでよく、該アルキル基は＝Ｏ基を含んでよい、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｗが所望により任意の環原子を、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、＝Ｏまたはハロゲンから独立して選択される１個、２個または３個の基で置換されているピペラジン環である、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
ＸがＯである、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｚが−ＮＨ−である、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｐが１０個までの環原子のアリールまたはヘテロアリール基であり、いずれの場合も、所望によりハロゲン、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−２チオアルキル、カルボキシＣ１−２アルキル、およびＮＯ２から独立して選択される１個または２個の置換基で置換されているか、
またはＰが所望によりフェニル、フェノキシまたは１０個までの炭素原子のアラルキルオキシで置換されており、各々、所望により独立して選択される、１個または２個のハロゲン、Ｃ１−３アルキルまたはヒドロキシで置換されている、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
実施例１−３３９のいずれか一つから選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
医薬として使用するための、請求項１から８のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
喘息、アレルギー性鼻炎、ＣＯＰＤ、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、骨関節症、骨粗鬆症、リウマチ性関節炎、または乾癬の処置用薬剤として使用するための、請求項１から９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
ＨＩＶ感染またはＡＩＤＳの処置用薬剤として使用するための、請求項１から９のいずれかに化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
癌の処置用薬剤として使用するための、請求項１から９のいずれかに化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
ケモカイン受容体活性の調節が有益であるヒト疾患または状態の処置用薬剤の製造における、請求項１から９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１４】
喘息、アレルギー性鼻炎、ＣＯＰＤ、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、骨関節症、骨粗鬆症、リウマチ性関節炎、または乾癬の処置用薬剤の製造における、請求項１から９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１５】
ＨＩＶ感染またはＡＩＤＳの処置用薬剤の製造における、請求項１から９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１６】
癌の処置用薬剤の製造における、請求項１から９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１７】
請求項１から９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物；および薬学的に許容される希釈剤または担体を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物の製造法であって、
(ｉ)式(II)
【化２】
の化合物と式(III)
【化３】
の化合物を反応させるか；
(ii)式(IV)
【化４】
の化合物と式(Ｖ)
【化５】
の化合物を反応させ；
(上記式中、Ｑ、Ｐ、Ｚ、−Ｃ(Ｘ)、Ｗ、およびＬは、Ｑの置換基部分であるＱ'との反応のための遊離アミノ基を含む式(IV)のＱ以外、式(Ｉ)に関して定義の通りである)；
そして所望によりその後、下記工程(ｉ)、(ii)または(iii)を任意の順番で行う：
ｉ)任意のの保護基を除去し；
ii)式(Ｉ)の化合物を別の式(Ｉ)の化合物に変換し；
iii)塩を形成させる
ことを含む、方法。
【請求項１９】
式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、または式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物もしくは製剤を、他の治療および／または他の薬剤と同時に、または連続して投与することを含む、組み合わせ治療。
【請求項２０】
喘息、アレルギー性鼻炎、ＣＯＰＤ、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、骨関節症、骨粗鬆症、リウマチ性関節炎、または乾癬の処置のための、請求項１９に記載の組み合わせ治療。
【請求項２１】
ＨＩＶ感染またはＡＩＤＳの予防または処置のための、請求項１９に記載の組み合わせ治療。
【請求項２２】
癌の処置のための、請求項１９に記載の組み合わせ治療。
【請求項２３】
式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、他の薬剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項２４】
喘息、アレルギー性鼻炎、ＣＯＰＤ、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、骨関節症、骨粗鬆症、リウマチ性関節炎、または乾癬の処置用の、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
ＨＩＶ感染またはＡＩＤＳの予防または処置用である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
癌の処置用である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【公表番号】特表２００８−５２５３９７（Ｐ２００８−５２５３９７Ａ）
【公表日】平成２０年７月１７日（２００８．７．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４７６２１（Ｐ２００７−５４７６２１）
【出願日】平成１７年１２月１９日（２００５．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００４８９５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６７４０１
【国際公開日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月１７日（２００８．７．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月１９日（２００５．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００４８９５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６７４０１
【国際公開日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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