本発明は癌に対する化学療法剤としての環状デプシペプチドの使用に関する。シクロ[(３Ｒ)-３-ヒドロキシデカノイル-Ｌ-セリル-(３Ｒ)-３-ヒドロキシデカノイル-Ｌ-セリル]との名もあるセラタモライドはセラチア・マルセッセンスの種の細菌の培養から単離された環状デプシペプチドである。セラタモライドは異なった癌細胞（白血病、骨髄腫、癌腫等々）の生存度を減少させ、該細胞にアポトーシスを誘導し、非癌性細胞には実質的に何ら作用しない。このため、セラタモライド及びその薬学的に許容可能な付加塩及び／又は溶媒和物は化学療法抗癌剤として、特に白血病、リンパ腫、骨髄腫、癌腫、黒色種及び肉腫に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、任意に置換された4-ベンズイミダゾール-2-イルメチルアミノ)-ベンズアミジンの製造方法に関する。前記方法は、(a)任意に適宜置換されたジアミノベンゼンを、2-[4-(1,2,4-オキサジアゾール-5-オン-3-イル)-フェニルアミノ]-酢酸と縮合する、(b)得られた生成物を水素添加する、及び(c)任意にアミジノ基をカルボニル化する、ことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】 電気光学デバイスにおいて用いるのに適した大きな電気光学係数を示す改良された非線形光学的に活性な物質を提供する。
【解決手段】 一態様において、本発明は、超分極化可能な有機発色団を提供する。発色団は、π電子共役架橋を介してπアクセプタに共役結合されたπドナーを含む非線形光学的に活性な化合物である。本発明の他の態様においては、ドナー構造及びアクセプタ構造が提供される。本発明の別の態様においては、発色団含有ポリマーが提供される。一実施形態において、発色団はポリマーに物理的に組み入れられて複合体を供給する。別の実施形態において、発色団は、側鎖ポリマーとして、またはポリマーへの架橋を介してのいずれかでポリマーに共有結合的に結合される。他の態様において、本発明はまた、発色団を生成する方法、発色団含有ポリマーを生成する方法、当該発色団及び発色団含有ポリマーを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹およびＲ²が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式（Ｉ）の化合物は、ＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲγアイソフォームの活性化剤である。

（もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体に関し、式中、ｍは１〜３の整数を示し；Ｘはアミノ、ヒドロキシ、−オキソ又は−Ｚ−Ｒ^１を示し；Ｙは、Ｘが−Ｚ−Ｒ^１を示す場合には不在であり、Ｘがオキソを示す場合には−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ^６であり；Ｚはカルボニル、−オキシ−カルボニル−又は−ＮＲ^５−カルボニル−を示し；Ｒ^１はＣ_１−４アルキル、Ａｒ^１、Ａｒ^１−Ｃ_１−４アルキル−、−ＮＲ^３Ｒ^４又は−Ｈｅｔ^１を示し；Ｒ^２は水素、ハロ、ニトロ、ヒドロキシカルボニル−、Ｃ_１−４アルキルオキシ又はＣ_１−４アルキルを示し；Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して水素、Ａｒ^３又はＣ_１−４アルキルから選ばれ；Ｒ^５は水素、Ｃ_１−４アルキルカルボニル−又はＡｒ^４−カルボニル−を示し；Ｒ^６はＣ_１−４アルキル、Ａｒ^５、Ａｒ^６−Ｃ_１−４アルキル−又はＮＲ^７Ｒ^８より成る群から選ばれる置換基を示し；Ｒ^７及びＲ^８はそれぞれ独立して水素、Ｈｅｔ^４又はＣ_１−４アルキルから選ばれ；Ｈｅｔ^１はオキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル又はピラゾリルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりアミノ、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−４アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ_１−４アルキル−及び１個もしくはそれより多いハロ置換基で置換されたフェニルより成る群から選ばれる１、２もしくは３個の置換基で置換されていることができ；Ｈｅｔ^４はオキサゾリル又はイソオキサゾリルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりアミノ、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ_１−４アルキル及び１個もしくはそれより多いハロ置換基で置換されたフェニルより成る群から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができ；そしてＡｒ^１、Ａｒ^２、Ａｒ^３、Ａｒ^４、Ａｒ^５又はＡｒ^６はそれぞれ独立して、場合によりハロ、ニトロ、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ又はＣ_１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるフェニルを示す。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｈｅｔ、Ａ₁、Ａ₂、Ａ₃、Ａ₄、Ｄ、Ｗ，Ｔ、Ｑ、Ｙ、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、ｋ、及びｍは本明細書中で規定されている）に関連し、且つ、適用可能な場合、それらの考えられるＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物及び／又は互変異性体であって、遊離形態又は塩形態のものに関連し、それらの化合物及びＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物及び／又は互変異性体の調製方法及び使用に関連し、活性成分がそれらの化合物、Ｅ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物及び／又は互変異性体から選択された殺虫組成物であって、遊離形態又は農薬に使用可能な塩形態のものに関連し、それらの組成物の調製方法及び使用に関連し、それらの組成物で処理した植物繁殖物質に関連し、害虫を防除する方法に関連し、中間体に関連し、そして適用可能な場合、それらの化合物、Ｅ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物及び／又は互変異性体を調製するための、それらの考えられるＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物及び／又は互変異性体であって、遊離形態又は塩形態のものに関連し、そしてそれらの中間体及び、適用可能な場合、それらの考えられるＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物及び／又は互変異性体の調製方法及び使用に関連する。
（もっと読む）

本発明は、環状デプシペプチド、特に、一般式（Ｉ）の１８員のシクロヘキサデプシペプチド類およびそれらの塩に関し、式中、Ｒ^１は、ニトロベンジルまたはＲ'Ｒ”Ｎ−ベンジルを表し｛ここで、Ｒ'およびＲ”は、独立して、水素、置換されていることもあるＣ_１−Ｃ_４−アルキル、ホルミル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシカルボニル、またはヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル−スルホニル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルを表すか、または、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｒ'およびＲ”は、置換されていることもある、単環式または多環式の、架橋および／またはスピロ環式であることもある、飽和または不飽和の複素環を形成し、これは、窒素、酸素および硫黄からなる群から１個ないし３個の他のヘテロ原子を含有するか、または、Ｒ'およびＲ”は、一体となってＣ_３−Ｃ_５−アルキレンモノカルボニルまたは置換されていることもあるＣ_４−Ｃ_６−ジカルボン酸のジアシル基を形成する｝、そして、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、独立してＣ_１−Ｃ_４−アルキルを表す。本発明はまた、該環状デプシペプチド類の光学異性体およびラセミ体、それらの製造方法、および内寄生生物を制御するためのそれらの使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ＰＡＩ−１阻害剤としての、式：


［式中：
Ｒ_１は、水素または−（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＨであり；
ｎは、１〜３の整数であり；
Ｘは、


である］
で示される置換オキサジアゾリジンジオンに関する。

（もっと読む）

本発明は、心臓不整脈を治療するためのＥＲＧチャネル開口薬の使用、及びそのような治療のための特定の化合物の使用に関する。別の態様において、本発明は、ＥＲＧチャネル開口薬として有用な新規な化合物を提供する。 （もっと読む）

化学式（Ｉ）の化合物、これらの化合物の調製のためのプロセスおよびそれらの使用、活性成分がこれらの化合物および農芸化学的に受容可能なその塩から選択された殺虫剤組成物、これらの組成物の調製のためのプロセスおよびそれらの使用、これらの組成物で処理された植物繁殖物質、ならびに害虫を制御する方法が記載される。ここでＸ₁およびＸ₂は各々互いに独立して、フッ素、塩素、または臭素であり；Ａ₁およびＡ₂は、例えば、結合またはＣ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ａ₃はＣ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ｒ₁およびＲ₂は、例えば、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル−カルボニル、Ｃ₂Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆ハロアルケニル、またはＣ₃−Ｃ₆アルキニルであり；Ｒ₃は、例えば、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、またはＣ₁−Ｃ₆ハロアルキルであり；Ｒ₄およびＲ₅は、例えば、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、またはＣ₁−Ｃ₃ハロアルキルであり；ｍは１または２であり；Ｙは、例えば、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ₂であり；Ｑは、例えば、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ₂であり；Ｗは、例えば、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｔは、例えば、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；ならびにＥは、置換されていないか、もしくは１〜５回置換されたアリールであり、または置換されていないヘテロシクリルであり、もしくは環上の置換の可能性に依存して、１〜４回置換され；ならびに、適用可能な場合、それらの可能なＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物、および／または互変異性体は各々の場合において遊離型または塩型である。
（もっと読む）

本発明の開示は、新規な11-O-アルキルマクロライドおよびアザリド、およびその薬剤として許容される塩および溶媒和物、およびそれらの薬剤組成物に関する。また、この開示は、触媒として遷移金属ハライドまたはホウ酸の存在下でジアゾアルカンを使用して、隣接ジオール系を有するマクロライドおよびアザリドをレギオ選択的11-O-アルキル化することによって、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドを調製する方法に関する。別の態様において、本開示は、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドの、抗菌剤または他の抗菌剤を合成するための中間体としての使用に関する。 （もっと読む）