【課題】ホスゲンを用いることなくオキサジアゾリノン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】式（１）


（式中、ＡｒおよびＡｒ’は、それぞれ独立に、置換基を有していてもよい炭素数６〜２０の芳香族炭化水素基を表す。Ｒは炭素数が１〜４のアルキル基を表す。）で示される化合物と強塩基とを反応させる工程IIを含むことを特徴とする式（２）


（式中、Ａｒ’およびＲは前記と同じ意味を表す。）で示されるオキサジアゾリノン化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】α−トリフルオロメチル−β−置換−β−アミノ酸類の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】α−トリフルオロメチル−β−置換−α，β−不飽和エステル類とヒドロキシルアミンを反応させることによりα−トリフルオロメチル−β−置換−β−アミノ酸脱水素閉環体に変換し、該脱水素閉環体を加水素分解することによりα−トリフルオロメチル−β−置換−β−アミノ酸類を製造することができる。本製造方法では、官能基が保護されていないフリーのアミノ酸である、新規なα−トリフルオロメチル−β−置換−β−アミノ酸類を製造することができ、β位置換基も芳香環基または置換芳香環基に限定されず、α位とβ位の相対的な立体化学も制御することができる。 （もっと読む）

式Ｉによって表される一連の置換アリールスルホン誘導体またはそれらの医薬的
に許容し得る塩。医薬組成物は有効量の本発明の化合物を単独で、または１種類以上の他
の治療上活性の化合物および医薬的に許容し得る担体との組み合わせで含む。例えば、急
性痛、慢性痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、掻痒、アレルギー性皮膚
炎、てんかん、糖尿病性神経障害、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠
障害、双極性障害および発作を含む、カルシウムチャネル活性に関与するか、またはそれ
によって生じる状態の治療方法は、有効量の本発明の化合物を単独で、または１種類以上
の他の治療上活性の化合物との組み合わせで投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、特にイヌおよびネコにおける、ジアルジア症の処置のためのニフルチモックスの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、活性化されたトロンビン活性化線溶阻害因子の阻害剤である式（Ｉ）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化と関連する１種またはそれ以上の障害を予防、二次予防および治療するための医薬を製造するのに適切である。
【化１】

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新規なテルペンおよび大員環は、ＴＧＲ５のアクチベーターであり、２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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本発明は、式（Ｉ）のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、予想外に高レベルのFAAH(脂肪酸アミド加水分解酵素)の阻害をもつ5-O-置換3-N-フェニル-1,3,4-オキサジアゾロン構造単位をもつ化合物に関する。
【化１】
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【課題】新規な農園芸用殺菌剤を提供する。また、その有効成分として新規化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】次式（１ａ）：


（１ａ）で示されるPF1163A、PF1163B化合物および関連化合物PF1163D、PF1163Ｅ、PF1163Ｆ、PF1163G、PF1163H、PF1163J化合物の少なくともひとつを有効成分として含有する農園芸用殺菌剤を提供する。また、新規化合物としてPF1163D、PF1163Ｅ、PF1163Ｆ、PF1163G、PF1163H、PF1163J化合物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は結晶質３−［（１Ｓ）−１−（１−｛（Ｓ）−（４−クロロフェニル）［３−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］メチル｝アゼチジン−３−イル）−２−フルオロ−２−メチルプロピル］−５−フルオロベンゾニトリルと、その新規塩、溶媒和物、水和物及び多形体の製造方法に関する。

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【課題】睡眠障害を治療する新規方法の提供。
【解決手段】ＴＨＩＰおよびチアガビン以外の非アロステリックＧＡＢＡＡアゴニストの使用。具体的な非アロステリックＧＡＢＡＡアゴニストとしては、ムシモール、チオムシモール、チオＴＨＩＰ、プロガビドまたはイソグバシンが好適に用いられる。投与するアゴニストの量は、１日あたり５〜５０ｍｇが好ましい。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】βサブユニットに選択的に作用してＢＫチャネルを開口するＢＫチャネル開口薬を提供する。
【解決手段】オキソ−オキソアニオン部を含むオリゴメチン鎖が略同一平面上に存在し、オキソ−オキソアニオン部を構成する２つの酸素原子が前記オリゴメチン鎖に対して同一側に存在する最安定立体構造を構成する化合物又はその生理学的に許容される塩を有効成分として含有するものとする。最安定立体構造におけるオキソ−オキソアニオン部の酸素原子間距離が０．３ｎｍ以上１ｎｍ以下である。 （もっと読む）

本発明は、明細書に開示された意義を有する一般式（Ｉ）の５−オキソ−イソオキサゾール誘導体、薬学的に使用可能なその塩及び医薬としてのその使用に関する。
【化１】

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【課題】環状オクタデプシペプチドPF1022類を効率よく合成する。
【解決手段】下記一般式で表される化合物の開環体を、縮合剤の存在下において閉環反応させ、次いでＮ−メチル化させることで、


（式中、R₁、R₂、R₃、R₄は、各々、同一または異なる置換基を有していてもよい炭化水素基を示す。）で表されるPF1022類を効率よく合成する。 （もっと読む）

【課題】オリゴマー型キラルサレン化合物とラセミエポキシドからキラル化合物の製造。
【解決手段】下記式（１）で表されるオリゴマー型キラルサレン化合物。当該オリゴマー型キラルサレン化合物を触媒として使用し、ラセミエポキシドを立体選択的に加水分解して、キラルエポキシドまたはキラル1,2-ジオールを製造する方法。
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本発明は慢性及び神経因性疼痛の治療に有用なナトリウムチャネル遮断薬である置換ベンゾジアゼピノン、ベンゾオキサアゼピノン及びベンゾチアゼピノン化合物に関する。本発明の化合物は不安症、鬱病、癲癇、躁鬱病及び双極性障害等のＣＮＳ障害を含む他の病態の治療にも有用である。本発明は単剤又は１種以上の治療活性化合物との併用剤としての本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する医薬組成物も提供する。本発明は更に、本発明の化合物及び医薬組成物を投与する段階を含む急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛及びＣＮＳ障害（限定されないが、癲癇、躁鬱病、鬱病、不安症及び双極性障害を含む）の治療方法を含む。 （もっと読む）

【課題】自己組織化して分子集合体を構築できる新規な環状エーテル・アミド脂質を提供すること、及び、適度な分子間水素結合を形成する脂質膜を提供する。
【解決手段】非対称の基を組み込んだグリセロール誘導体と長鎖アルキル化合物とのジエーテル脂質を合成し、次いで反応性の高いアジド基を導入した新規中間体を経由することで、２つのグリセロール誘導体と２つ長鎖アルキル化合物とをジエーテル結合骨格と、アミド結合骨格とを併せ持つ新規な環状エーテル・アミド脂質。 得られた環状エーテル・アミド脂質は、自己組織化して分子集合体を形成し、環状アミド脂質に近い性質で、かつ分子間水素結合が若干弱まった脂質膜を形成した。 （もっと読む）

【課題】置換アリール乳酸含有シクロデプシペプチドの効果的な製造方法を提供する。
【解決手段】４−ニトロフェニル乳酸を無菌条件下で、無胞子不完全菌目（Ａｇｏｎｏｍｙｃｅｔａｌｅｓ）に属する種である真菌株、Ｍｙｃｅｌｉａ ｓｔｅｒｉｌｉａの主培養液に添加し、発酵を継続し、培養物から抽出精製することにより、あるいは該真菌株から単離された酵素製剤にロイシン、乳酸、ＡＴＰ、Ｓ−アデノシル−Ｌ−メチオニン、４−ニトロフェニル乳酸等の基質を添加しインビトロで反応させることにより、２４個の環原子を有する置換アリール乳酸含有シクロデプシペプチドの新規な製造方法からなる。 （もっと読む）